Análogos de Insulina y Farmacoterapia Actual en La Diabetes Mellitus

Anlogos De
Insulina y
Farmacoterapia
Actual en la
Ral Sergio
Diabetes
Campillo
Gonzlez
ANLOGO
S DE
INSULINA
INTRODUCCIN
En la actualidad se utilizan insulinas
biosintticas obtenidas por ingeniera
gentica
Secuencia de aminocidos idntica a
insulina humana
Anlogos de insulina: en donde se

han realizado modificaciones en
aminocidos para asemejar a la
secrecin endgena de insulina
Irl B. Hirsch. Insulin analogues. N Eng J Med 2005; 352: 174-83.
INSULINA
RECOMBINANTE
HUMANA
Forma
Es la referencia hexmeros que
con la que se ralentizan su
comparan el absorcin, se
resto de aplica 20-30 min
anlogos antes de
comidas

Clasificacin De Las Insulinas Segn Su Tiempo
De Accin
Insulina Inicio de Pico Duracin
accin Efectiva
ULTRARRPI 10 minutos 30 40 2 3 horas
DA minutos
- Lispro
- Aspart
- Glulisina
RPIDA 30 minutos 2-3 horas 6-8 horas
- Recombinan
te Humana
(Regular o
Cristalina) Controlan glucemia
postprandial

Clasificacin De Las Insulinas Segn Su Tiempo
De Accin
Insulina Inicio de Pico Duracin

accin Efectiva
INTERMEDIA 2 horas 4 6 horas 12 horas
- NPH
PROLONGAD
A 2 horas No Presenta 12-24 horas
- Detemir 2 Horas No Presenta 20-24 horas
- Glargina
Controlan glucemia en
ayunas y preprandial

Insulina Ultrarrpida: Se
administra al momento de iniciar
ingesta de alimentos, su molcula no
forma hexmeros y se absorbe ms
rpido
Glargina y Detemir: Se administran

una o dos veces al da, estables hasta
por 24 horas. Se utilizan como
insulinas basales

RECORDAR UTILIZAR
INSULINA EN:
Descompensaciones
agudas
Intervenciones
quirrgicas
Pacientes
hospitalizados
Se utiliza insulina de accin

rpida
William T. Cefalou. En: American Diabetes Association: Standars of medical care in Diabetes 2016. Diabetes care
Hay que cubrir secrecin
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
PAUTAS DE
INSULINOTERAPIA
Tratamiento Insulnico
Convencional
Objetivo: Controlar sntomas, evitar
cetognesis, mantener crecimiento
adecuado, evitar hipoglucemias
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
1 o 2 inyecciones de insulina accin
intermedia o prolongada (NPH, Glargina,
Detemir)
2/3 de la dosis antes del desayuno y 1/3

antes de cena
Esto cubre insulina basal y prandial

2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Inyecciones
subcutneas mltiples
Tratamiento intensivo
Consiste en administrar insulina de

accin corta en combinacin con
insulina basal
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Administrar insulina de accin corta
(Lispro, Regular, Glulisina) antes de cada
comida junto con NPH o insulina de accin
lenta para control basal
2/3 se aplican antes del desayuno que

corresponde a 2/3 de NPH y 1/3 de
Regular o Rpida
Resto 1/3 se aplica antes de la cena con
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
DOSIS
Las cantidades deben
individualizarse
En DM1: dosis usual de 0.5 1 U/Kg/da
En DM2: Se sugiere iniciar con 0.2 0.6

U/Kg/da y ajustar de acuerdo a control
glucmico
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
INSULINOTERAPIA
EN LA DM2?
Cuando hipoglucemiantes orales
ya no controlan glucemia
Pacientes que tienen prdida de

peso intensa
Personas con nefropata o

hepatopata
Hospitalizados
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
En 2006 la FDA aprov el
uso de EXUBERA, forma
inhalable de insulina, pero
fue descontinuada en 2007
por la poca aceptacin por
parte de pacientes y
INHALADA
INSULINA
mdicos
Al tiempo que fue
descontinuada EXUBERA
otras compaas
comenzaron a lanzar su
propia insulina inhalada, el
nico que contina
actualmente es AFREZZA
En Marzo del 2009 la FDA
pidi que se hicieran ms
estudios con AFREZZA
hasta que en 2014 fue
finalmente aprovada para
el tratamiento de la DM1 y
DM2
Indicaciones: Mejorar control glicmico de
adultos con DM tipo 1 y 2
Est compuesta de insulina recombinante

humana y FDKP (un exipiente)
Las particulas son inhaladas dentro de los

pulmones, donde se disuelven rpidamente
Se usa inmediatamente antes de los

alimentos
Se elimina por la orina
EFECTOS SECUNDARIOS DE LA
INSULINA
HIPOGLUCEMIA ALERGIA
Por exceso de Poco frecuente,
dosificacin mediada por IgE
LIPODISTROFIA RESISTENCIA A
Alteracin de LA INSULINA
zona de Creacin de
inyeccin anticuerpos
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
EDEMA Despus de
La insulina
puede
INSULNIC descompensac
in
provocar
O edemas
PRESBICI
A 2-4 SEMANAS
Por reduccin
rpida de
INSULNIC glucemia
A
FENMEN Elevacin de
Por aumento de
hormonas
O DE glucemia en
ayunas
contrarregulador
as, por
hipoglucemia
SOMOGYI nocturna
FENMEN Elevacin de
glucosa
Secrecin
nocturna de GH
O DE plasmtica en
las primeras
o el ritmo
circadiano de
horas de la
ALBA maana
cortisol
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
FARMACOTERAPIA
ACTUAL EN
LA DIABETES
MELLITUS
FARMACOTERAPIA PARA
DM2
Insulinoterapi
Metformina es a al inicio solo
el agente para
farmacolgico pacientes con
de primera sntomas
eleccin marcados o
HbAc elevada
Si en 3 meses
no se regula la
Si no se
glucosa con
logran las
frmacos
metas iniciar
agregar otro
con insulina
agente o
insulina basal
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Tipos de frmacos
TIPO Ejemplo Accin Ventajas Desventajas
BIGUANIDAS Metformina Disminuy No Eventos
e hipogluce gastrointestinal
producci mia es
n Deficiencia de
heptica vitamina B12
de Riesgo de
glucosa acidosis lctica
No indicar en
acidosis,
deshidratacin,
hipoxia
SULFONILUR Glibenclam Aumenta Menor Hipoglucemia
EAS ida secrecin riesgo Aumento de
Glipizida de microvascu peso
insulina lar Debe tener
William T. Cefalou. En: American Diabetes Association: Standars of medical care in Diabetes reserva
2016. Diabetes care
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
MEGLITINIDA Rapaglinid Aument Disminuye Hipoglucemia
a a la glucosa Aumento de
Nateglinid secreci postprandi peso
a n de al Constante
insulina ajuste de dosis
TIAZOLIDINEDI Pioglitazon Aument No Aumento de
ONA a a la hipogluce peso
Rosiglitazo sensibili mia Edema y falla
na zacin a cardiaca
insulina Disminuye Fracturas
valores de Aumento de
triglicerido LDL
s
INHIBIDORES Acarbosa Disminu No No disminuyen
DE LA ALFA ye la hipogluce hemoglobina
GLUCOSIDASA absorci mia glucosilada
ny Efectos
digesti Disminuye gastrointestina
n de la glucosa les
carbohi postprandi Ajuste de dosis
dratos al frecuente
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
ANLOGO Exenatide Aumenta No Efectos
DE LA GLP-1 Liraglutida secrecin hipogluce colaterales
(Peptido de insulina mia gastrointestin
similar al ales
glucagon 1) Disminuye Disminuye
secrecion n el peso Aumentan
de frecuencia
glucagon Disminuye cardiaca
n riesgos
ANLOGOS Disminuye cardiovasc Pancreatitis
DE el ulares aguda (?)
INCRETINA vaciamient
S o gstrico
Aumenta
saciedad
INHIBIDORE Sitagliptina Disminuye No Angioedema /
S DE LA Saxagliptin dregradaci hipogluce Urticaria
DPP-4 a n de GLP- mia Pancreatitis
(Dipeptilpep Vildagliptin 1 aguda (?)
tidasa) a Bien
tolerada
GLUCOSURI Dapagliflozi Inhibe el No Efectos
COS na cotransport hipogluce genitourinario
(Inhibidor de Canagliflozi ador de mia s
SGLT2) na sodio y
(Protena Empagliflozi glucosa 2 Disminuye Poliuria
transportad na peso
ora de sodio Bloquea la Deplecin de
y glucosa 2) reabsorci Disminuye volumen,
n de presin hipotensin
glucosa arterial
por el rin Aumenta LDL
til en
todos los Aumenta
estadios niveles de
de DM2 creatinina
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
SE RECOMIENDAN
Glibenclami
da
EN:
(segunda -Edad menor de 40
generacin)
aos
-Menos de 5 aos de Dx
-Sin tratamiento previo
con insulina
40% de
Estimulaci
n directa de
Sulfonilure diabticos
las reciben
insulina
as de
tratamiento
tiles slo
si el
paciente
tiene Efecto adverso +
reserva
pancretica importante:
HIPOGLUCEMIA
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
SE RECOMIENDAN
Metformi EN:
na -Pacientes que no se
controlan con dieta o
ejercicio
-Obesos
Disminuy
e
Inhibe la Biguanid producci
n
liplisis
as heptica
de
glucosa
Aumenta
la
captacin Efecto adverso +
de
glucosa importante:
ACIDOSIS LCTICA
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Repaglini
da
Nateglini
da
Aumenta
Se
exctreta Meglitinid n
secrecin
por va
heptica as de
insulina
Se
toman
15
minutos
antes de
alimento
s
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
SE RECOMIENDAN
Acarbo EN:
sa -Terapia primaria en
hiperglucemia leve
-En combinacin con
Al inhibir
Inhibidor sulfonilureas e insulina
carbohidra
tos la es de Las alfa
glucosidasas
cada
postprandi
al de
Alfa estn en el
borde de los
glucosida
enterocitos
glucosa es
paulatina
sa
Al ser
inhibidas
hay
reduccin en
la ingesta de Efecto adverso +
sacarosa,
cereales y importante:
maltosa
Molestias
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
SE RECOMIENDAN
EN:
-DM2 con resistencia a
Pioglitazona
Rosiglitazon
insulina
a -Combinacin con
insulina o sulfonilureas
Disminuye
n
Tiazolidinedio resistencia
de insulina
nas perifrica
La
Rosiglitazona
fue sacada
del mercado
por
alteraciones Efecto adverso +
cardiacas
importante:
AUMENTO DE PESO
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Agonistas GLP-1
Inhibidores de DPP-IV
Anlog Incretinas: Hormonas del

Liraglutuda
(GLP-1) os de intestino que producen
mayor secrecin de insulina,
reducen secrecin de
Incretin
Vildagliptin
a (DPP-IV) glucagon y retrasan
motilidad gstrica
as
Estos son
los efectos
que
Efecto adverso +
producen importante:
los
anlogos TRASTORNOS
William T. Cefalou. En: American Diabetes Association: Standars of GASTROINTESTINALES
medical care in Diabetes 2016. Diabetes care
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Terapia
Inicial Cambio en el estilo de vida
- 150 min de ejercicio a la semana
corporal
- Prdida de 7% de peso
Iniciar con Metformina

- A menos que se presente hipersensibilidad
Si en 3 meses no hay control (HbAC) entonces iniciar con

otro frmaco adems de la Metformina
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
PODEMOS COMBINAR METFORMINA CON UNA DE ESTAS 6
OPCIONES:
Sulfonilure Tiazolidinedi
as ona
Glucosric
Inhibidores os
de la DPP-4 (Inhibidore
Anlogos de Incretinas
s de SGLT-
2)
Agonistas Insulina
GLP-1
Anlogos de Incretinas basal
2016; 39(Suppl. 1):S47-S51.
Si no hay control
INSULINA BASAL agregar inyeccin de
Inicio: 10 U/ Da o 0.1 insulina rpida antes de
0.2 U/Kg/Da comidas
INSULIN
A
Si no hay control
Agregar 2 inyecciones INSULINA RPIDA
de insulina rpida antes Inicio: 4U, 0.1 U/Kg/Da
de comidas
Inicio: 4U, 0.1 U/Kg

DOSIS Y
PRESENTACIN
MEDICAMENTO PRESENTACIN Y VIA DOSIS
DE ADMINISTRACION
METFORMINA Tabletas 850 mg 850 mg cada 12 horas
Oral con alimentos, mximo
2550 mg al da
GLIBENCLAMIDA Tabletas 5 mg 5 mg cada 24 horas
Oral despus de alimentos,
mximo 20 mg al da
PIOGLITAZONA Tabletas 15 mg 15 a 30 mg cada 24 horas
Oral
ACARBOSA Tabletas 50 mg 50-100 mg cada 8 horas,
Oral al inicio de las 3 comidas
principales
SITAGLIPTINA Tabletas 50 y 100 mg 50 mg cada 12 horas
Oral 100 mg cada 24 horas
como monoterapia
SAXAGLIPTINA 5 mg 5 mg cada 24 horas en
Oral combinacin con
sulfonilureas, metformina
Cuadro bsico y catlogo de medicamentos 2014
o insulina
SEGN LA GPC
GPC: Tratamiento de la diabetes Mellitus Tipo 2 en el primer nivel de atencin. Disponible en:
http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/718_GPC_Tratamiento_de_diabetes_mellitus_tipo_2_/
718GER.pdf
GRACIAS
POR SU
ATENCI

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Anlogos de insulina: en donde se

Irl B. Hirsch. Insulin analogues. N Eng J Med 2005; 352: 174-83.

Irl B. Hirsch. Insulin analogues. N Eng J Med 2005; 352: 174-83.

Insulina Inicio de Pico Duracin

Irl B. Hirsch. Insulin analogues. N Eng J Med 2005; 352: 174-83.

Glargina y Detemir: Se administran

Irl B. Hirsch. Insulin analogues. N Eng J Med 2005; 352: 174-83.

Se utiliza insulina de accin

2/3 de la dosis antes del desayuno y 1/3

Esto cubre insulina basal y prandial

Consiste en administrar insulina de

2/3 se aplican antes del desayuno que

En DM1: dosis usual de 0.5 1 U/Kg/da

En DM2: Se sugiere iniciar con 0.2 0.6

Pacientes que tienen prdida de

Personas con nefropata o

Est compuesta de insulina recombinante

Las particulas son inhaladas dentro de los

Se usa inmediatamente antes de los

Anlog Incretinas: Hormonas del

Iniciar con Metformina

Si en 3 meses no hay control (HbAC) entonces iniciar con

Irl B. Hirsch. Insulin analogues. N Eng J Med 2005; 352: 174-83.

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