FARMACOCINETICA

Q.F. JAVIER CHURANGO VALDEZ

07/06/17
SAVARO 1
 FARMACOCINETICA

Farmacocintica (PK) es la descripcin

de una droga en el cuerpo o un
compartimiento en el tiempo. En
trminos simples, es lo que el cuerpo
le hace a la droga

OMS: el estudio de la absorcin,

distribucin, metabolismo y excrecin de
los frmacos.

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 LADME
Liberacin de la forma farmacutica

Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin

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 Los cuatro componentes bsicos de
la farmacocintica se abrevian ADME
-- absorcin, distribucin,
metabolismo y excrecin.

Una droga administrada oralmente

debe ser absorbida, luego debe ser
distribuida a cualquier o a todos los
compartimientos del cuerpo a lo que
es capaz de penetrar, y finalmente
debe ser eliminado.
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 Absorcin de medicamentos
Es el paso del medicamento a travs de membranas
para llegar a la circulacin sistmica. Este proceso
involucra los mecanismos que utilizan los frmacos
para penetrar estructuras lipdicas como son las
membranas celulares.

El proceso de absorcin comprende la penetracin de

los frmacos en el organismo a partir de:
sitio inicial de administracin
los mecanismos de transporte
las caractersticas de cada va de administracin
los factores que condicionan la absorcin por cada va
las circunstancias que
07/06/17 pueden alterar esta absorcin7
SAVARO
 Absorcin de
medicamentos

Es el paso del medicamento

a travs de membranas para
llegar a la circulacin
sistmica. Este proceso
involucra los mecanismos
que utilizan los frmacos
para penetrar estructuras
lipdicas como son las
membranas celulares.

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 Factores que infliyen en el proceso de
absorcin:

Transporte a travs de membrana

Solubilidad del frmaco en lpidos y agua

Va de administracin

Superficie o rea de absorcin

Irrigacin de la superficie absorbente

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 TRANSPORTE PASIVO

Es aquel que se da a
favor de corriente sin
necesidad de gastar
energa. Va desde
donde hay ms frmaco
a donde hay menos,
intentando llegar al
equilibrio.

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 DIFUSION FACILITADA

Requiere de
transportadores que
ayuden al frmaco a
atravesar la
membrana. Ej:
Vitamina B12 que se
une al transportador
que le facilita el
paso.
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 TRANSPORTE ACTIVO

Se da en molculas muy
polares, necesita
transportadores y gasto
de energa (ATP).
El frmaco se
une al transportador y,
como se realiza contra
gradiente de
concentracin necesita
energa.

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 PINOCITOSIS

La membrana
invagina la
molcula que
llega y forma una
vescula que le
permite pasar
dentro de la
clula.
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 - Vas de
administracin.
- factores fisiolgicos:
edad (en nios y ancianos
la absorcin disminuye).
- factores patolgicos:
enfermedades que
afectan a la absorcin de
frmacos.
- factores yatrgenos:
interferencia que puede
existir entre un
medicamento y la
absorcin de otro.
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 VIAS DE ADMINISTRACION
VIA ORAL

Es la va fisiolgica, la
ms comn, cmoda y
barata.
El frmaco no puede ser
irritante para la mucosa
digestiva.
El frmaco se va a
absorber bien si es cido
en el estmago y si es
bsico en el intestino
delgado.
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 VIA SUBLINGUAL
Se produce mediante la mucosa
sublingual.
En general la mucosa bucal es apta
para la absorcin de frmacos.
Se utiliza cuando se quiere evitar el
primer paso heptico, es utilizada
para suprimir dicho paso.
(por ejemplo la nitroglicerina).
Las venas sublinguales no drenan
al sistema porta, drenan al sistema
yugular.
Esta va es ms rpida que la oral.

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 VIA RECTAL
El frmaco se absorbe en la
mucosa rectal.
Suprime el primer paso heptico
(las venas hemorroidales drenan
directamente a la cava inferior).
Evita las sustancias irritantes y
mal sabor por va oral y
problemas de deglucin.
Las formas lquidas se van a
absorber mejor que las slidas.

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 VIA INTRAVENOSA
Es muy rpida; por eso es la
va de eleccin en las
urgencias.
Permite administrar grandes
cantidades de lquido y
obtener concentraciones
plasmticas altas y precisas.
Requiere un instrumental,
esterilizacin, no todo el
mundo est preparado para
tomar un frmaco por esta
va.

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 VIA INTRAMUSCULAR
Normalmente el msculo va
a estar muy bien
vascularizado, por eso va a
permitir una gran absorcin.
Es muy rpida (ms que la
oral). Se utiliza porque no se
puede absorber por la
mucosa.
Requerir un instrumental
estril, la tcnica es
dolorosa, pueden producirse
lesiones e infecciones.
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 VIA SUBCUTANEA
Administracin de un frmaco
por debajo de la piel; no llega al
msculo. Es bastante empleada.
No se puede administrar en
grandes cantidades, pueden
aparecer infecciones,la
absorcin es menos precisa y
muy lenta (por ser una
vasoconstriccin, el tiempo de
absorcin es mayor), tiene
riesgo de administracin
intravenosa errnea.

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VIA CUTANEA
A travs de la piel.
Es difcil atravesar,
por las capas de piel.
Normalmente hay que
disolver la sustancia
para facilitar su paso.
Esto hace que la va
cutnea quede para el
tratamiento de
patologa superficial.
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 VIA INHALATORIA
Paso de frmacos por la
mucosa alveolar.
Tienen que ser
normalmente gases.
Por aqu se administran
las anestesias generales.
Esto se utiliza para
patologa respiratoria.

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 OTRAS VIAS
Intratecal y Epidural: es una va
de administracin directa.
Intraarterial: en arterias.
Intracardiaca: en caso de paro
cardiaco.
Uretral, Vaginal: patologas
localizadas, infecciones vaginales
o uretrales.
Conjuntival: tratamiento de
patologas oculares.
Intraperitoneal: no se utiliza en
el ser humano.
Intranasal: por la mucosa nasal.
Intraarticular: directamente en
lquido sinovial
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 Distribucin de frmacos

Una vez que el frmaco se ha

absorbido se puede distribuir en
los diferentes compartimientos
corporales.
Para efectos de la distribucin el
organismo se ha dividido en tres
compartimientos generales:
plasmtico,
intersticial e intracelular y dos
compartimientos especiales el
sistema nervioso central y el fetal.

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 Procesos de distribucin
La distribucin es el transporte del frmaco por la
sangre hasta el lugar donde ejerce su accin. En
la sangre las molculas de frmaco pueden ir de
tres formas:
- disuelto en el plasma.
- en el interior de determinadas clulas.
- unido a protenas plasmticas: la interaccin
con protenas plasmticas es muy frecuente, si
bien es variable segn los frmacos.
Con mucho es la albmina la
protena que tiene mayor capacidad de fijacin.

Frmaco (F) + Protena (P) FP

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 BIOTRANSFORMACION o
METABOLISMO

La eliminacin renal tiene como

funcin fundamental terminar
con la actividad biolgica de
algunos frmacos
Sin embargo, la mayora de los
medicamentos no poseen estas
caractersticas puesto que son
molculas lipoflicas, no
ionizadas o parcialmente
ionizadas a pH fisiolgico.
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 El significado farmacolgico del metabolismo se expresa
en la siguiente forma:
Principio activo. . . . . . . . da lugar a la formacin
de. . . . . . . . . metabolito inactivo
Principio inactivo. . . . . . . . . . . . . . metabolito activo
Principio activo. . . . . . . . . . . . . . . metabolito activo
Principio activo poco txico.. . . . . . metabolito
txico
El metabolismo de los medicamentos se realiza
mediante una serie de reacciones qumicas que
comprenden dos fases:
fase I no sinttica que incluye los procesos de
oxidacin, reduccin e hidrlisis
fase II sinttica que incluye todos los procesos de
conjugacin (con cido glucurnico, glicina etc. ).
El metabolismo puede ser alterado por factores
qumicos, genticos, fisiolgicos, farmacolgicos y
patolgicos.
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 ELIMINACION
Los medicamentos se eliminan
del organismo en forma
inalterada o como metabolitos.
Los rganos de eliminacin con
excepcin de los pulmones
eliminan con mayor facilidad
Los medicamentos liposolubles
se eliminan rpidamente solo
cuando son metabolizados a
compuestos ms polares.

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 Los riones son los rganos
ms importantes de
eliminacin de frmacos y
sus metabolitos.
Las sustancias que se
eliminan a travs de las
heces son frmacos que no
se absorben en el tracto
gastrointestinal o
metabolitos eliminados en
la bilis que no se
reabsorben en el tracto
gastrointestinal.SAVARO
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 La eliminacin de
medicamentos en la leche
materna es importante
debido a que los productos
metablicos pueden ser
fuente potencial de efectos
adversos en el lactante.
La va de eliminacin
pulmonar es importante
para la eliminacin de
gases y vapores
anestsicos y de otros
frmacos o metabolitos.
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 EXCRECION BILIAR

El frmaco se metaboliza
en el hgado, pasa al
sistema biliar, luego al
intestino y sale por las
heces.
En algunas ocasiones
parte del frmaco que va
por el intestino vuelve a
reabsorberse y pasa como
consecuencia de nuevo a
la circulacin dando lugar
a la circulacin entero
heptica
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 EXCRECION PULMONAR
Algunos frmacos se
eliminan por la
respiracin, como por
ejemplo el alcohol y los
anestsicos generales.

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 GRACIAS

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