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Estrgenos y

Progestgenos
Base de los contraceptivos orales

La administracin exgena de estrgenos y


progestgenos simula la produccin cclica fisiolgica,
inhibiendo por feedback negativo la liberacin de GnRH
en el hipotlamo y la liberacin hipofisaria de
gonadotrofinas

Por va oral se usan modificaciones


qumicas de las hormonas naturales
u hormonas sintticas
Los progestgenos mas utilizados
como medicamentos son:
Los estrgenos mas
Derivados de la testosterona: noretinodrel,
utilizados son: nortestosterona( 1 G) levonorgestrel, norgestrel
(2 G) y norgestimato, desogestrel (3 G)
estradiol, 17-beta estradiol,
valerato de estradiol, Derivados de la progesterona: medrogestona,
etinilestradiol y progesterona (natural o micronizada)
estrgenos conjugados
naturales o sintticos Derivados de la 17 alfa-hidroxiprogesterona :
caproato de hidroxiprogesterona, acetato de
medroxiprogesterona, acetato de megestrol
entre menos selectividad haya por los
La progesterona tiene afinidad exclusiva por sus receptores, aparecern efectos
receptores, solo expresa efectos progestacionales adicionales (androgenizacion,
alteracin del metabolismo de los
carbohidratos y lpidos, HTA, etc)

Las progestinas sintticas tienen afinidad


por receptores de progesterona y
receptores de estrgenos, andrgenos,
glucocorticoides y mineralocorticoides
(estimulando o antagonizando)

Las molculas progestacionales puras


(nomegestrol, trimegestona, promegestona) se unen
de forma mas selectiva al receptor de progesterona e
interactan muy poco con otros recept. Estrognicos
CARACTERSTICAS DE ALGUNAS
PROGESTINAS
Acetato de medroxiprogesterona: disminuye la
densidad minera sea, disminuye HDL y
Levonorgestrel: disminuye niveles de aumenta colesterol total y LD, aumenta riesgo
HDL e incrementa LDL y TG, altera de eventos trombticos
negativamente le metabolismo de los
carbohidratos, tiene menos riesgo
trombtico y actividad andrognica
Ciproterona: reduccin del acn,
hirsutismo y piel grasa, aumenta
Dienogest: tiene actividad colesterol LDL, TG, e incidencia de
antiandrogenica y efectos sobre el eventos trombticos. Uso
tejido endometrial (disminucin de riesgo/beneficio
los sntomas de endometriosis),
aumento leve de TG

Normogestrol: es una progestina selectiva similar a la progesterona natural,


presenta vida media de 46 hrs, lo que confiere mayo efectividad en casos de
olvido de toma del anticonceptivo. No afecta el perfil lipdico, metabolismo de
carbohidratos, densidad mineral sea ni parmetros cardiovasculares
De acuerdo con las concentraciones de etinilestradiol
(EE2), los anticonceptivos orales se clasifican en:

1G: concentracin = o > de 50 ug de EE2 (macrodosis)

2G: concentracin de 30 a 35 ug de EE2 mas levonorgestrel,


norgestimato u otro de la familia de la noretindrona (baja dosis)

3G: concentracin de EE2 inferior a 30 ug mas desogestrel o gestodeno


(muy baja dosis)

De ultra baja dosis, concentraciones de 15 ug de EE2


Beneficios no contraceptivos de los anticonceptivos orales

Reacciones adversas
Cloasma, retencin de lquidos, aumento de peso, efectos gastrointestinales, turgencia
mamaria, cambios en la libido, disminucin de la masa sea, enfermedad tromboemblica que
se atribuye al etinilestradiol, aun con concentraciones menores de 50 ug
Dosis altas de estrgenos pueden causar cierre epifisiario prematuro en nios
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Se consideran contraindicados los anticonceptivos combinados en cualquier
presentacin en pacientes
con antecedentes de enfermedad tromboemblica arterial o venosa,
antecedente de coronariopatas isqumicas,
Enfermedad cerebrovascular ,
HTA,
DM complicada,
Lactancia y postparto de menos de 6 semanas,
Disfuncin heptica, renal o cardiaca severas

Precaucin en dislipidemias, trastornos


menstruales de origen no definido y
antecedentes depresivo-afectivo
Anticidos, antagonistas de receptores H2, inhibidores de la
bomba de protones, agentes procinticos, ampicilina,
dicloxacilina y tetraciclinas disminuyen la absorcin de
anticonceptivos orales despus de 5-7 dias de su uso
concomitante

Fenitona, barbitricos, rifampicina, carbamazepina,


oxcarbamazepina, benzodiacepinas incrementan el
metabolismo heptico de los estrgenos, disminuyendo su
efecto anticonceptivo

Disminuye el efecto de los anticoagulantes orales, disminuye


el efecto de los hipoglicemiantes
USOS
Terapia de reemplazo
hormonal en la
menopausia

Objetivo : evitar deterioro de la


calidad de vida al controlar los La TH incluye solo estrgenos en
signos y sntomas vasomotores, las pacientes con histerectoma o
urogenitales, prevenir la estrgenos+prostagenos en
osteoporosis y disminuir el riesgo pacientes con tero
cardiovascular

TH cclica: uso de un estrgeno


TH continua: uso de
por 28 das + un progestgeno de
estrgenos+prostagenos sin
imagen forma cclica los ltimos 10-12
descanso ---> no se presentan
das para permitir un sangrado
sangrados por deshabituacin
mensual
Controversia por la TH

Evaluar riesgo/beneficio (cardiovascular y mamario).


Se recomienda iniciar con un estrgeno oral a la dosis eficaz mas baja posible y
por un periodo breve ( estradiol 1 mg/da; etinilestradiol 5 ug/da).
Si se requiere el uso de progestina las dosis recomendadas son: progesterona
natural micronizada 100-200 mg/da VO; noretindrona 5 mg/da VO

Sntomas urogenitales de la menopausia:


dispareunia por resequedad vaginal, prurito vulvar por atrofia, disuria son
mejorados con el uso de estrgenos tpicos en crema u vulos a dosis de 0,5
a 1 mg diarios o una vez por semana
ANTICONCEPCIN

Existen mltiples asociaciones con diferentes concentraciones de


estrgenos y progestgenos

Monofsicos: combinaciones a dosis fijas de estrgenos y progestgenos --


-> se inician entre el primer da y quinto dia de la menstruacin normal y se
toma un comprimido diario por 21 dias con descanso de 7 dias y se reinicia
una nueva caja al dia 8 independiente del patrn de sangrado

Bifsicos, trifsicos, combifsicos y de combinacin estrgenos


descendentes/progestgenos ascendente: se modifica la concentracin
del preparado a medida que avanza el ciclo ---> el objetivo de estas
presentacin es reducir la cantidad total de progestgeno consumido por ciclo
y reproducir mas fielmente lo que ocurre en condiciones fisiolgicas
De emergencia (PAE):

Levonorgestrel : dos dosis de 0.75mg una cada 12 hrs dentro de las primeras 72
hrs despus del coito sin proteccin. O 1.5 mg en dosis nica

Etinilestradiol 100ug+norgestrel 1mg dos dosis, una cada 12 horas

Las PAE no interrumpen el embarazo ya establecido

Su accin es: retardar o prevenir la ovulacin, o impedir la implantacin


mediante la modificacin del micromedio (secreciones uterinas y tubricas,
peristaltismo tubrico)