ANTIHIPERTENSIVOS

HIPERTENSION ARTERIAL
La Hipertensin es la enfermedad cardiovascular ms comn,
su prevalencia aumenta ms con la edad; por ejemplo,
alrededor del 50 % de las personas entre 60 y 69 aos tienen
hipertensin y la prevalencia es mayor despus de los 70 aos
de edad.

FACTORES PREDISPONENTES

- Alcohol
- Tabaco
- Obesidad
- Diabetes
- Trastornos vasculares
- Problemas cardiacos
* CLASIFICACION
Categora Presin sistlica Presin diastlica
ptima <120 <80
Normal <130 <85
Normal alta 130-139 85-89
Hipertensin leve 140-159 90-99
Hipertensin moderada 160-179 100-109
Hipertensin grave 180 110
 Riesgos de la hipertensin

Vasculares: Cardiacos:
Ateroesclerosis IAM
Tromboembolismos ICC
Isquemia aguda o crnica

Renales:
SNC: IRA
ACV IRC
HTA

Prdida de
la visin Disfuncin erctil
* PRINCIPIOS DE LA TERAPETICA
ANTIHIPERTENSORA

En el manejo de cualquier problema de salud, un valor

importante es el hecho de iniciar un tratamiento sin ningn
principio farmacolgico.
Iniciar con una prdida de peso (sobrepeso u obesidad) ,
restriccin del consumo de sodio, aumento de ejercicio
aerbico , evitar el tabaquismo y moderar el consumo de
alcohol.
Estos cambios en el estilo de vida , aunque muy difciles de
iniciar en muchos pacientes, suelen facilitar el control
farmacolgico de la presin arterial en aquellos que han
sido etiquetados con esta enfermedad cardiovascular.
 FRMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
Mecanismo Grupos Drogas
Diurticos De asa Furosemida
Tiazidas Indapamida
Ahorradores de K Amilorida
Simpaticolticos Antagonistas -1 Prazosn
Agonistas -2 Clonidina
centrales
Antagonistas Atenolol
Antagonistas y Carvedilol
Vasodilatadores Directos Hidralazina
Arteriales y Nitroprusiato de
venosos sodio
IECA Enalapril
Antagonistas AT1 Losartn
Antagonistas de Nifedipina
calcio
 Accin relativa en arterias y venas

Droga Accin relativa

Hidralazina A>>V
Minoxidil A>>V
Nitroprusiato de sodio A=V
Diazxido A>V
Nitroglicerina V>A
Dihidropiridinas A>>V
IECA A>V
Bloqueantes alfa A=V
 Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA)
 Mecanismo de accin

Son inhibidores competitivos de la ECA, lo que produce:

Dilatacin arteriolar, con disminucin de la TA y la precarga
Menor actividad simptica
Disminucin de la secrecin de aldosterona y ADH
Inhibicin de la degradacin de bradiquinina

Indicaciones clnicas:
HTA:
En DBT: reducen la proteinuria
En dislipemia: no altera al metabolismo lipdico
Por tumores secretores de renina
Renovascular
Insuficiencia cardaca
Glomerulopatas
 Farmacocintica
Metabolismo heptico
Eliminacin renal

Droga BO UP

Enalapril 60% 60% Plasmtica: 11hs

Eliminacin: 30hs

Lisinopril 50% 0% Plasmtica: 13hs

Eliminacin>30hs

Quinapril 60% 97% 3hs

 Efectos adversos:

1. Relacionados a su mecanismo de accin:

1. Hipotensin
2. Deterioro de la funcin renal
3. Hiperkalemia
2. Probablemente relacionados con su mecanismo de accin:
1. Tos
2. Angioedema: tumefaccin de lengua, labios, cara y mucosas.
Puede llegar al edema de glotis
3. No relacionados con su mecanismo de accin:
1. Exantemas
2. Disgeusia Contraindicaciones:
3. Neutropenia Embarazo
4. Proteinuria Lactancia (excepto enalapril)
5. Disnea Angioedema
Insuficiencia renal severa
Estenosis renal bilateral o unilateral en monorreno
Estenosis artica severa
 Bloqueantes de los
receptores de angiotensina II
 Mecanismo de accin:

Son antagonistas competitivos de los receptores para

angiotensina II, con mayor especificidad por el subtipo AT1
que por AT2, produciendo:

Descenso gradual de la tensin arterial sin aumentar la

frecuencia cardaca
Incremento de la sntesis de ON (oxido ntrico)
Regresin de la hipertrofia del VI (ventrculo izquierdo)
Disminucin de la dilatacin auricular y ventricular en
pacientes pos-IAM (infarto agudo de miocardio)
Disminucin de la resistencia vascular renal
Disminucin de la proteinuria
 Farmacocintica:

Droga BO Alimento Metab. Elim. T1/2

Candesartn 13% No Renal 9 hs

Irbesartn 66-80% No Renal 11-15 hs

Losartn 33% Mnimo Heptico Biliar 6-9 hs

Valsartn 25% No Renal 6 hs

Telmisartn Variable S Heptico Biliar 24 hs

 Efectos adversos:

Cefalea
Hipotensin Contraindicaciones:
Hiperkalemia Embarazo y lactancia
Efecto de primera dosis Insuficiencia heptica
Patologa respiratoria alta Insuficiencia renal
Diarrea Insuficiencia cardaca
Mareos y somnolencia
Alergia
Mialgia
Insomnio
Agonistas -2
centrales
 Alfa-metildopa:

Mecanismo de accin: se metaboliza a un falso neurotransmisor (alfa-

metilnoradrenalina) que se une a los receptores alfa-2 presinpticos,
disminuyendo la descarga simptica perifrica. Existe gran experiencia en
su uso durante el embarazo

Farmacocintica:
BO: 25-50%
Atraviesa BHE; pico plasmtico en 2-6 hs
Metabolismo heptico
Eliminacin renal; t1/2: 1,5 hs

Efectos adversos:
Cardiovasculares: hipotensin, edema perifrico, bradicardia, bloqueo AV
SNC: fiebre, depresin
GI: sequedad de boca, sabor metlico, hepatitis, colestasis, cirrosis,
parotiditis, pancreatitis
 Clonidina:

Mecanismo de accin: se une a los receptores presinpticos,

disminuyendo la descarga simptica.

Farmacocintica:
Administracin oral, IV, IM, SC y ID. BO: 75-100%, rectal: 95%, ID: 60%
Atraviesa BHE, alcanza placenta y leche materna
Metabolismo heptico
Eliminacin 65-70% renal, fecal: 22%; t1/2: 6-24 hs

Efectos adversos:
Muy frecuentes (>10%): dermatitis, sedacin, debilidad muscular
Poco frecuentes (1-10%): cefalea, retencin de lquidos, hipotensin
ortosttica
Raros (<1%): alopecia, bradicardia, ginecomastia.
Bloqueantes -adrenrgicos
 Mecanismo de accin:

Deprimen las propiedades cardacas (dosis mxima al alcanzar los 60

lat/min)
Disminuyen la sensibilidad barorrefleja
Disminuyen la liberacin de renina por bloqueo beta-1
Disminuyen el tono venoso
Inhibicin del tono simptico: el bloqueo beta aumenta la accin alfa-2
central
Estimulan la liberacin de prostaciclinas endoteliales
Disminuyen la respuesta a catecolaminas en el ejercicio
Reduccin de la hiperagregabilidad
Aumentan la perfusin coronaria
 Propiedades farmacolgicas:

Cardioselectividad
Actividad simpaticomimtica intrnseca: minimiza la
depresin cardaca
Estabilizacin de membrana: mejores antiarrtmicos
Actividad combinada: bloqueos alfa y beta

Droga CS ASI AEM Alfa

Atenolol + - - -
Carvedilol - - ++ +
Labetalol - + + +
Metoprolol + - + -
Propranolol - - ++ -
 Farmacocintica:

Droga Liposolubilidad BO UP T1/2

No selectivos
Propranolol ++++ 30% 90% 3-5 hs
Cardioselectivos
Acebutolol + 20-60% 26% 3-4 hs
Atenolol + 50-60% 6-16% 6-7 hs
Bisoprolol + 80% 30% 9-12 hs
Esmolol + -- 55% 9 min
Metoprolol ++ 40-50% 12% 3-7 hs
Actividad dual
Carvedilol ++ 30% 98% 7-10 hs
Labetalol + 33% 50% 3-4 hs
 Efectos adversos:

Bradicardia
Hipotensin
Insuficiencia cardaca
Claudicacin intermitente
Broncoespasmos
Hiperglucemia
Enmascaramiento de la hipoglucemia en DBT
Impotencia sexual
Efecto rebote
Dermatolgicos: rash, hiperqueratosis.
SNC: psicosis, ataxia, parestesias
Bloqueantes -adrenrgicos
 Mecanismo de accin:

Bloquean de manera competitiva los receptores -1

postsinpticos, con diversos efectos:
Relajacin del msculo liso arteriolar y venoso
Reduce la intolerancia a la glucosa
Disminuye el tono del msculo liso prosttico y del cuello
vesical

Aplicaciones clnicas:
Insuficiencia renal
Pacientes que desean mantener la actividad fsica
DBT tipo II
HPB
Dislipemias
 Farmacocintica:

Droga BO UP Metabolismo Eliminacin T1/2

Prazosn 100% 90-95% Heptico Renal: 2% 2-3 hs
Heces
Doxazosn 100% 98-99% Heptico Renal: 0,5-9% 11 hs
Heces: 65%
Terazosn 90% 90-95% Heptico Renal: 30% 12-18 hs
Heces: 60%
Urapidilo 72% 75% Heptico Renal: 50-70% 4-24 hs
Heces: 20%
 Efectos adversos:

Fenmeno de primera dosis

Hematolgicos: leucopenia
Digestivos: vmitos, diarrea, hepatotoxicidad
Cardiovasculares: edema perifrico, palpitaciones
SNC: cefaleas, mareos
Genitourinarios: disfuncin sexual, eyaculacin retrgrada
LES (prazosn)
Bloqueantes de los
canales de calcio
(dihidropiridinas)
 Mecanismo de accin:

Se unen a los canales de calcio tipo L, predominantes en el

tejido liso vascular, con mayor afinidad por el estado inactivo.
Evitan el ingreso de calcio a la clula, impidiendo su
contraccin.

Vasodilatacin arterial
Poco efecto en los lechos venosos
Aumento del flujo coronario
Aumento de la frecuencia cardaca
 Farmacocintica:

Nifedipina: baja BO, con 1 paso heptico; UP:20%; t1/2: 2-4 hs

Presentacin Comienzo de accin Duracin de accin

Va oral 20-30 min 4-8 hs
Sublingual 1-5 min 4-5 hs
Liberacin prolongada 30 min 12 hs
Sistema OROS 30 min 24 hs

Amlodipina:
BO: 60%
Metabolismo heptico
Eliminacin: 60% renal
T1/2: 35-50 hs
Duracin de accin: 24-72 hs
 Efectos adversos:

Hipotensin arterial
Hipotensin ortosttica
Sncope
Taquicardia refleja
Arritmias
Angina de pecho
IAM
Robo coronario
Edema maleolar
Enrojecimiento facial
Cefalea
Calambres
Hepatotoxicidad
VASODILATADORES
DIRECTOS
 Nitroprusiato de sodio:

Es metabolizado por las clulas endoteliales a ON (OXIDO

NITRICO), dilatando arteriolas y vnulas.

IV Endotelio ON EFECTO ADVERSO: hipotensin, robo coronario

eliminacin

Vida media: 3-7 das

Rin
 Minoxidil:

Se metaboliza a minoxidil N-sulfato, que activa canales de potasio

sensibles a ATP. Esto hiperpolariza y relaja las clulas musculares lisas
de los vasos.

Farmacocintica:
Buena BO
Metabolismo heptico
Eliminacin: 80% biliar, 20% renal
Comienzo de accin: 1 hr; duracin de accin: 24 hs

Efectos adversos:
Retencin hidrosalina
Taquicardia
Angina de pecho
Rash
Hipertricosis
Pericarditis
 Hidralazina:

Producira una importante cada del calcio intracelular.

Farmacocintica:
BO: acetiladores rpidos: 16%; acetiladores lentos: 35%
Vida media: 1 hr
Duracin del efecto: 12 hs

Efectos adversos:
Hipotensin
Enrojecimiento facial
Cefalea
Cuadro smil lupus dosis y tiempo dependientes
Anemia
Polineuropata
Muchas gracias!