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FRMACOS

ANTIHIPERTENSIVOS

MC: HUAMAN DAMAS CIRO


Qu es la presin
arterial?

Es la fuerza ejercida por la sangre contra las paredes


de los vasos sanguneos que pasa a travs de ellos.
Flucta rtmicamente elevndose con la salida de
sangre del corazn y descendiendo progresivamente
hasta que se produce una nueva salida de sangre.
En condiciones normales el corazn late entre
60-80 veces por minuto.
Qu es la hipertensin?

Aquella que tomada en condiciones basales (OMS) es


igual o superior a 160 mmHg en la sistlica
90 mmHg en la diastlica tomadas en 3 visitas
separadas y teniendo la media de cada una de ellas.
La OMS la define como una elevacin crnica de la
presin sangunea en las arterias.
Esencial o primaria: es la que no muestra una causa
orgnica evidente (95% de los casos).
La base se puede encontrar en nuestra conducta.
Secundaria: es debida a un dao orgnico.
CLASIFICACIN SEGN LOS NIVELES DE
PRESIN ARTERIAL
Categora PA sistlica PA diastlica
(mm Hg) (mm Hg)

ptima <120 <80

normal 120-129 80-84

normal elevada 130-139 85-89

HTA grado 1 (leve) 140-159 90-99

HTA grado 2 (moderada) 160-179 100-109

HTA grado 3 (grave) 180 110

HTA sistlica aislada 140 <90

Fuente: 2003 European Society of HypertensionEuropean Society of


Cardiology guidelines for the management of arterial hypertension. J
Hypertension 2003;21:1011-1053
Modelo de gnesis

tabaquismo sedentarismo dieta (Na+)

personalidad
naturaleza
cultural HIPERTENSIN
stress

obesidad frmacos alcohol


ANTIHIPERTENSIVOS

I. Simpaticolticos:
Frmacos de accin central: Metildopa, guanfacina,
clonidina, guanabenz.
Bloqueadores ganglionares: Trimetafn.
Bloqueadores neuronales adrenrgicos: Reserpina,
guanetidina, guanadrel.
Bloqueadores adrenrgicos: Metoprolol.
Bloqueadores adrenrgicos: Prazosina, terazosina,
doxazosina.
Bloqueadores adrenrgicos de accin mixta: Labetalol.
ANTIHIPERTENSIVOS

II. Vasodilatadores
Venoso-arteriales: Nitroprusiato sdico
Arteriales: Minoxidil, diazxido, hidralazina.

III. Diurticos
Tiazidas: Hidroclotiazida.
Ahorradores de K+:
Espironolactona,
amilorida, triamtereno.
Diurticos de asa:
Furosemida,
cido etacrnico.
ANTIHIPERTENSIVOS

IV. Bloqueadores de los canales de Ca2+


Dihidropiridinas:
Nifedipina, isradipina

V. Inhibidores de la ECA
Captopril, enalapril

VI. Antagonistas de
los receptores de
angiotensina II:
Losartn, candesartn,
telmisartn, valsartn.
INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES PARA LAS CLASES PRINCIPALES
DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS:

CLASE CONDICION FAVORECE USO CONTRAINDICACIONES


ABSOLUTAS RELATIVAS

INSUFICIENCIA CARDIACA
DIURETICOS, HTAS EDAD AVANZADA, HTA
TIAZDICOS SISTLICA AISLADA . HTAS EN
INDIVIDUOS DE ORIGEN GOTA
EMBARAZO
AFRICANO

INSUFICIENCIA CARDIACA
DIURETICOS DE CONGESTIVA, INSUFICIENCIA
ASA RENAL

INSUFICIENCIA CARDIACA INSUFICIENCIA


DIURTICOS CONGESTIVA, POST INFARTO RENAL,
ANTIALDOSTERON MIOCARDIO. HIPERCALEMIA
A
ANGINA DE PECHO, POST ASMA, EPOC, ENFERMEDAD
BETA INFARTO DEL MIOCARDIO, BLOQUEO AV VASCULAR
BLOQUEANTES INSUFICIENCIA CARDACA ( ESTADIO 2 0. 3) PERIFRICA,
CONGESTIVA (TITULACIN EN INTOLERANCIA A LA
AUMENTO), EMBARAZO . GLUCOSA, ATLETAS Y
PACIENTES
FSICAMENTE ACTIVOS
INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES PARA LAS CLASES PRINCIPALES
DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS:
CONTRAINDICACIONES
CLASE CONDICIONES FAVORECE USO ABSOLUTAS RELATIVAS
ANTAGONISTAS Pacientes de edad avanzada Taquiarritmias, insuf.
Ca ,HTAS sistlica, Angina de pecho, Card. congestiva
DIHIDROPIRIDINA Enfermedad vascular perifrica,
S embarazo, Enf. ateroesclertica
carotidea

Antagonistas del Ca Angina de pecho, ateroesclerosis Bloqueo


( Verapamil, carotidea, taquicardia auriculoventricular
Diltiazen ) supraventricular grado 2 , 3. Insuf. Card.
Congestiva

Inhibidores de la Insuficiencia cardiaca congestiva, Embarazo,


Enzima Disfuncin ventricular izquierda, hiperkalemia, estenosis
Convertidora de post infarto del miocardio, de arterias renales
Angiotensina IECA nefropatia no diabtica y diabtica bilaterales
tipo 1, proteinuria .

Antagonistas de los Nefropata diabtica tipo 2, Embarazo,


receptores de microalbuminuria diabtica, hiperkalemia, estenosis
angiotensina II AT1 proteinuria, HVI,tos por IECA arterias renales
bilaterales

Alfa bloqueantes Hiperplasia prosttica Hipotensin Ortosttica Insuficiencia Cardiaca


benigna(HPB), hiperlipidemia congestiva
Frmacos antihipertensivos: indicaciones y
precauciones
indicacin principal posible utilidad contraindicacin precaucin

Diurticos - edad avanzada - diabetes - gota e hiperuricemia - dislipemia (dosis altas)


- raza negra - osteoporosis - hiperpotasemia (antag. aldoster.) - embarazo
- HTA sistlica aislada - IRC (antag. aldoster.)
- IC (asa, espironolactona)
- prevencin 2 IAM
(espironolactona)
- prevencin 2 ictus (tiazidas)

Betabloqueantes - cardiopata isqumica - migraa - Asma, EPOC - dislipemia (dosis altas)


- IC - hipertiroidismo - bloqueo AV 2-3r grado - intolerancia a la glucosa
- taquiarrtmia - temblor esencial - bradicardia (<50 lpm) - depresin
- embarazo - fibrilacin auricular - Raynaud y arteriopata perifrica - limitacin de la capacidad de
moderada-grave ejercicio

Calcioantagonistas - HTA sistlica aislada (DHP) - arteriopata perifrica - IC (verapamil, diltiazem) - taquiarrtmia (DHP)
- edad avanzada (DHP) - aterosclerosis carotdea (no - bloqueo AV 2-3r grado (verapamil, - IC (DHP)
- angina DHP) diltiazem)
- taquicardia supraventricular - fibrilacin auricular (no DHP)
(no DHP) - HTA por ciclosporina o
tacrolimus (DHP)

IECAs - IC - prevencin 2 ictus - embarazo


- prevencin 2 IAM - nefropata no diabtica - estenosis bilateral arteria renal
- diabetes (precaucin si Cr 2,5) - hiperpotasemia
- nefropata diabtica tipo 1 - proteinuria
- nefropata diab. 2 incipiente
(microalbuminuria)

ARA-2 - nefropata diabtica 2 - intolerancia a IECAs (tos) - embarazo - antecedente de edema


- HVI - estenosis bilateral arteria renal angioneurtico con IECAs
- hiperpotasemia

alfa-bloqueantes - prostatismo - dislipemia - hipotensin ortosttica - IC


DIURETICOS
MECANISMO DE ACCION
Producen Vasodilatacin al inhibir el ingreso de
sodio en las clulas del msculo liso vascular.
Disminuyen el volumen del lquido intravascular
con lo cual contribuyen a aliviar la resistencia
vascular perifrica (RVP)
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones electrolticas
Ototoxicidad irreversible
Aumentan la glucemia
Impotencia sexual masculina reversible.
Pancreatitis
Diurticos Tiazdicos
Clortalidona
Ms eficaz que los antagonistas adrenrgicos (doxazosina)
Menor riesgo de enfermedad CV

Hidroclorotiazida
Xipamida
Bendroflumetiacida

. MECANISMO DE ACCION
Actan al bloquear la reabsorcin
de sodio en el tbulo contorneado
distal
Inhibien el cotransportador de Na/Cl sensible a las
tiazidas.
EFECTOS ADVERSOS
Astenia
Calambres musculares
Impotencia sexual masculina transitoria.
Hipopotasemia
Hipomagnesemia
Hiperlipidemia
Hipercalcemia
Hiperglucemia
Hiperuricemia
Hiponatremia
En raras ocasiones, azoemia.
Pancreatitis
DIURETICOS DE ASA
cido etacrnico
Bumetanida
Furosemida
Torasemida

Bloquean la reabsorcin de sodio en la


rama gruesa ascendente del asa de Henle
por bloqueo del cotransportador de
Na/K/2Cl
DIURETICOS AHORRADORES DE
POTASIO
Amilorida
Triamtereno
Accin debil en monoterapia
Inhiben la reabsorcin de Na + y la
secrecin de iones de potasio
Bloquean el canal epitelial de Na+ en el
tbulo contorneado distal

El sodio que no es reabsorbido se


intercambia por H+ y K+, siendo absorbidos
ambos iones, con lo cual se produce el
ahorro de potasio.
ESPIRONOLACTONA
Inhibe competitivamente la accin de la
aldosterona en el tubulo contorneado distal
del rin.
El resultado es inhibicin de la reabsorcin de
Na+, el cual por efecto osmtico impide la
absorcin tubular de H2O y en cambio se
produce reabsorcin de H+ y K
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones gastrointestinales.
sequedad de la boca.
Erupciones.
confusin mental/ Hipotensin postural

hiperpotasiemia e hiponatremia
Espironolactona puede provocar
hiperpotasiemia.
En varones, se puede producir
ginecomastia y, en las mujeres, mastalgia.
Triamtereno (en combinacin con
hidroclorotiazida puede causar dao
tubular renal y clculos renales.

A diferencia de las tiazidas, los diurticos


ahorradores de potasio y los de asa no
causan efectos adversos en los lpidos.
Inhibidores de la enzima Convertidora de
angiotensina (EICA)

Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
Cilasapril
Mecanismo de accin.
Los IECAs bloquean la produccin de
angiotensina II( vasoconstrictor) al inhibir
la ECA, generando vasodilatacin arterial,
venosa y natriuresis.
Inhibe la formacin de angiotensina II
reducen la secrecin de aldosterona.
Causa natriuresis leve y disminucin del
volumen del lquido intravascular y la
secrecin de K+.
Mecanismo de accin.
Aumentan los niveles de bradicininas
vasodilatadoras.
Algunos frmacos (p.ej., captopril) estimulan
directamente la produccin de prostaglandinas
vasodilatadoras renales y endoteliales.
Pese a estos efectos vasodilatadores, los
inhibidores de la ECA no causan taquicardia
refleja significativa, tal vez debido a un reajuste
del reflejo barorreceptor.
EFECTOS INDESEABLES
Infrecuentes
Tos seca (hasta en el 20% de los pacientes),
debida a la liberacin de calicreina.
Edema angioneurtico.
Sntomas del sistema respiratorio superior como
rinitis, ardor de garganta y sinusitisDispepsia
incluyendo nausea, vmito, diarrea.
Alteracin de las pruebas de funcin heptica,
ictericia colesttica y hepatitis han sido
reportados
Alteraciones hematolgicas como
trombocitopenia, leucopenia y neutropenia
Precauciones
Como estos frmacos producen vasodilatacin en las
arteriolas eferentes del rin, pueden deteriorar la funcin
renal de pacientes con hipoperfusin renal o insuficiencia
renal grave preexistente
Pueden causar hiperpotasiemia y deben ser administrados
con cautela a pacientes con disminucin de la tasa de
filtracin glomerular (FG), o que estn tomando suplementos
de potasio o que son tratados con diurticos ahorradores de
potasio.
Pueden causar hiperpotasemia y deben ser administrados
con cautela a pacientes con disminucin de la tasa de
filtracin glomerular (FG), o que estn tomando suplementos
de potasio o que son tratados con diurticos ahorradores de
potasio.

.
Contraindicaciones

Hipersinsebilidad a los ECA


(incluyendo angioedema)
Sospecha o padecimiento de
enfermedad renovascular
Embarazo
Antagonistas de los receptores de
angiotensina II (ARA II)

Candesartn.
Eprosantan.
Irbesartn
Losartn
Telmisartn
Valsartn
Olmesartan
INDICACIONES
Son antihipertensivos eficaces en diversas
poblaciones de pacientes.
Se utilizan para tratar la hipertensin de leve a
moderada
Sin efectos dislipidmicos.
Alternativa til para pacientes con IC que no
toleran los inhibidores de la ECA.
Sin embargo, su eficacia es inferior a los IECA,
por lo cual solo se indican cuando no se toleran
los IECA.
Mecanismo de accin
Antagonizan los efectos vasoconstrictores sobre
el msculo liso vascular y los efectos secretorios
sobre la zona glomerulos de la angiotensina en el
receptor de la angiotensina II.
Por su accin vasodilatadora arteriolar y venosa
se reduce la resistencia vascular perifrica y por
el bloqueo de los receptores de angiotensina II en
el rinSe bloquea la accin de la aldosterona en
los tbulos contorneados distales, con lo cual se
evita la retencin de sodio y agua y el volumen
sanguneo disminuye. Ambos mecanismos: el
vascular y el renal da lugar a disminucin de la
RVS.
Efectos indeseables
son similares a los de los inhibidores de la ECA.
Producen menos tos y en forma muy rara sntomas de
alteracin del sistema respiratorio superior.
PRECAUCIONES
Estenosis de la arteria renal.
Monitoreo de los niveles plasmticos de potasio, especialmente en
adultos mayores con alteracin renal
Uso con cuidado en la estenosis de la vlvula mitral o de la
vlvula artica y en la cardiomiopata obstructiva hipertrfica
CONTRAINDICACIONES
Hipersinsebilidad a los ARA II (incluyendo angioedema)
Sospecha o padecimiento de enfermedad renovascular
Embarazo
VASODILATADORES DE ACCION
DIRECTA

Diazxido (se ha usado en


emergencias hipertensivas IV)
Hidralazina
Minoxidil
Nitroprusiato de sodio
Son antihipertensivos potentes, actualmente se
reservan para hipertensin refractaria o circunstancias
especficas, como la hidralazina para embarazadas.

La hidralazina combinada con nitratos es til para


tratar a pacientes con hipertensin

MECANISMO DE ACCION
Producen relajacin del msculo liso arteriolar por accin
directa, lo cual produce vasodilatacin sistmica.
El minoxidil hiperpolariza y relaja el msculo liso
estimulando un canal de K+ dependiente del adenosin
trifosfato. No se conoce el mecanismo de accin de la
hidralazina.
Efectos indeseables

Hidralazina:
Cefalea, nuseas, vmitos,taquicardia e
hipotensin postural.
Prueba positiva para anticuerpos
antinucleares en pacientes asintomtico
Puede causar un sndrome similar a lupus
eritematoso generalizado en
aproximadamente el 10% de los pacientes.
Por lo general, el sndrome lpico cede
cuando se interrumpe el medicamento, sin
dejar secuelas a largo plazo
Minoxidil
Es un vasodilatador arteriolar y venoso y
produce:
Aumento de peso
Hipertricosis.
Hirsutismo
Alteraciones ECG
Derrames pericrdicos
Por su dbil accin antihipertensiva ha cado en
desuso
BETABLOQUEADORES

1.-Antagonistas beta uno adrenrgicos cardio


selectivos
Atenolol
Betaxolol
Bisoprodol
Metoprolol
Antagonistas beta uno y beta dos
adrenrgicos (bloqueadores beta no
selectivos)
Naldolol
Propanolol
Timolol
Antagonistas beta uno adrenrgicos con
actividad simpaticomimtica intrnseca
Acebutol
Penbutol
Pindolol
Los beta bloqueadores actan por inhibicin
competitivamente de los efectos de las catecolaminas en
los receptores beta adrenrgicos y :
Disminuyen :
Frecuencia cardaca ;gasto cardaco y sintesis de renina
por los riones disminuye su nivel plasmtico
Inducen un reajuste de los barorreceptores para que
acepten niveles ms bajos de PA.
Generan la liberacin de prostaglandinas vasodilatadores
en los endotelios vasculares
Efectos indeseables
Bloqueo auriculoventricular
Insuficiencia cardiaca
Fenmeno de Raynaud.
Impotencia sexual masculina.
Congestin nasal
Aumentan los triglicridos y disminuyen las
HDL;lo que se produce fundamentalmente
con los agentes no selectivos.
Broncoespasmo (por bloqueo de receptores
beta 2 adrenrgico en los bronquios
producido por los betabloqueadores no
selectivos
Contraindicaciones de betabloqueadores

Asma bronquial que puede ocurrir con los no selectivos y


en menor grado con los cardioselectivos. se puede usar
un cardioselectivo a dosis moderada si se considera que
es imprescindible en hipertensin o insuficiencia cardiaca.
Insuficiencia cardiaca no controlada
Angina de prinzmetal
Bradicardia acentuadaHipotensin arterial
Sndrome del seno auriculoventricular enfermo
Bloqueo auriculoventricular de tercer grado
Choque cardiognico
Acidosis metablica
Enfermedad arterial perifrica severa
Feocromocitoma.
Contraindicaciones de los
betabloqueadores
Hipotensin arterial
Sndrome del seno auriculoventricular
enfermo
Bloqueo auriculoventricular de tercer grado
Choque cardiognico
Acidosis metablica
Enfermedad arterial perifrica severa
Feocromocitoma.
TRATAMIENTO NO FARMACOLGICO

Instaurar incluso cuando se prescribe tratamiento farmacolgico

No fumar
Evitar el sobrepeso
Ejercicio fsico
Dieta hiposdica
Limitar el consumo de alcohol
Fin