AINE Editado

AINE
( ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS )
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA VELZQUEZ 18AVA EDICIN
MECANISMO DE ACCIN
Tres modos de unin de los AINES a la COX- 1

a) Unin rpida y reversible. ibuprofeno
b) Unin rpida, reversible y baja afinidad
seguida de una unin mas lenta
dependiente del tiempo, de gran afinidad y
lentamente reversible. flubiprofeno
c) Unin rpida, reversible seguida de una
modificacin irreversible dependiente del
tiempo. Aspirina
Sobre la COX- 2
Agentes especficos producen una inhibicin
reversible dependiente del tiempo.
COX 1 y COX 2 tienen el mismo peso

molecular y muy similar estructura y
sus productos son la prostaglandinas
Sin embargo el canal de la COX1

es mas pequeo y acepta menor
numero de estructura como de
sustrato que COX 2
Casi todos los aine inhibidores de

COX 1 tambin inhiben COX 2 pero
no en viceversa.
Los aine bloquean el

sitio de unin del ac.
Araquidnico en la
enzima evitando que
se convierta en
prostaglandinas
El cuello entre
arg120 y tir 385 es el
sitio de unin de los
aine, bloqueando el
acceso del sustrato
natural (ac.
Araquidnico)
EXCEPCIONES
ASPIRINA
Acetila de forma irreversible, covalente de
forma que su efecto dura mucho mas
Cuando cox 1 es acetilada por aspirina (serina
530) elsitio de unin del AA queda bloqueado.
Sin embargo en cox 2 (ser 516) acepta mas AA
por su tamao
Dosis
Efecto sobre las plaquetas (cox 1)
50 mg/dia
Efecto antiinflamatorio (cox 2)
3 4 g/dia
Ligera actividad sobre cox 1

Paracetamol
y cox 2
- capaz de reducir la
sntesis de prostaglandinas
en baja concentracin de
perxidos (cerebro)
aliviando el dolor y la fiebre.
No es activo en reas
inflamatorias por alta
concentracin de perxidos.
Potente estimulante del

receptor vanilloides V1 e acetilacin
inhibidor del recaptador
del cannabinoide
endgeno anandamida, lo
que produce un aumento
de los endocannabinoides Conjugacin
MECANISMO DE ACCIN
ESPECIFICO
El proceso inflamatorio se produce por 3 fases:
Vasodilatacin local y aumento de la permeabilidad

1 capilar
Infiltracin de leucocitos y fagocitos

2
Fenmeno proliferativo, generativo y fibrosis

3 reactiva
MECANISMO DE ACCIN ANTIINFLAMATORIO

La inhibicin de COX no explica todo el efecto antiinflamatorio de los AINE
Prostaglandina y tromboxano evitan cierto grado de vasodilatacin
Los aines inhiben la expresin o activacin de algunas molculas de adhesin y los
factores de reclutamiento (IL-8 , PAF )
Salicilato
Induccin a la liberacin de adenosina (propiedad antiinflamatoria)
Propiedades antioxidantes, atrapando radicales hidroxilo
Efecto farmacolgico
Para el tratamiento sintomtico de enfermedades musculo esquelticas (artrosis, espondilitis)
MECANISMO DE ACCIN ANALGSICA

Consecuencia directa de la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas
Efecto farmacolgico
Son eficaces en dolores de intensidad leve a moderada (dental, menstrual)
tiles en dismenorrea, debido a que el endometrio libera prostaglandinas
durante la menstruacin causando contracciones dolorosas.
MECANISMO DE ACCIN ANTIPIRTICOS

Proceso febril es por liberacin de citosinas (
IL-1B, IL-6, INTERFERON a y b )
Las citosinas incrementan sntesis de PGE2 el
cual aumenta AMPc estimulando al hipotlamo
para elevar la temperatura corporal.
AINE suprimen elevacin de prostaglandinas
en el hipotlamo, especialmente la activada
por IL-1
Efecto farmacolgico
Los AINE disminuyes la temperatura corporal en
estado febril, pero no en individuos sanos
Autoridades
sanitarias
AINE
HIPERSENSIBILIDAD
Alergia a los aines
Rinitis vasomotora con rinorrea
Edema angioneurtico
Urticaria local o generalizada
Asma
Edema larngeo
Shock
OTROS EFECTOS
Cerrar conducto arterioso :
prostaglandinas locales son
vasodilatadoras
Ciertas neoplasias (mama, colon) cursan
por elevacin de COX 2 indicando
estudios epidemiolgicos la reduccin
de cncer colorrectal por aspirina 325
mg/durante largos periodos)
DERIVADOS DEL ACIDO

INHIBIDORES SALICLICO
SELECTIVOS DE LA
SALICILATO SDICO
CICLOOXIGENAZA
SALICILATO DE METILO
TRISALICILATO DE COLINA
MAGNESIO
SALSALATO (ACIDO SALICILSALICILICO)
DIFLUNISAL
SULFASALACINA
FARMACOCINTICA
ABSORCIN: se absorben con rapidez en su mayor parte en la zona
alta del intestino delgado y en menos proporcin en el estomago. La
absorcin por va rectal es mas lenta e incompleta. Al igual q el salicilato
de metilo, se absorbe de manera rpida por la piel intacta, sobre todo si
se aplica en forma de pomada o lilimento.
DISTRIBUCION: se distribuyen por los tejidos y lquidos corporales

por difusin pasiva dependiente del pH y por un sistema saturable de
transporte activo al LCR. Cruzan bien la barrera placentaria.
METABOLISMO Y EXCRECIN: se metabolizan por muchos tejidos

aunque el retculo endoplasmtico y las mitocondrias hepticas son los
lugares mas importantes. Se excretan por orina.
ACCIN FARMACOLGICA
Accin antipirtica los salicilatos disminuyen de manera rpida la fiebre
pero pueden provocar el consumo de oxigeno y metabolito, en dosis
toxicas produce un efecto pirtico sudoracin y deshidratacin
ACCIN ANALGSICA
Los salicilatos son eficaces en el alivio de dolores moderados como
cefalalgias odontotalgias artralgias y dismenorreas en las que existe una
gran actividad de prostaglandinas
ACCIN ANTINFLAMATORIAS
Mejoran el cuadro clnico y las lesiones histolgicas de la fiebre reumtica sin modificar
las lesiones cardiacas y viscerales y son el tratamiento de primera lnea en cuadros
artrticos.
ACCIN METABOLICA
En dosis teraputicas no interfieren los procesos metablicos esenciales sin embargo en
dosis ligeramente superiores a las utilizadas en la artritis reumatoide afectan
intensamente el metabolismo.
En dosis toxicas los salicilatos pueden afectar las siguientes vas metablicas
Fosfoliracion oxidativa
Hidratos de carbono
Nitrgeno
Grasas
ACCIN RESPIRATORIA SOBRE

EL EQUILIBRIO ACIDO BASE
ACCION URINARIA
En concentracin elevada los salicilatos
estimulan directamente el centro Causan retencin de sodio y agua y
respiratorio, por lo que aumentan la tambin diminucin aguda de la funcin
ventilacin y disminuyen la PCO2 y, por renal en pacientes con insuficiencia
lo tanto producen alcalosis respiratoria cardiaca congestiva, enfermedad renal o
frecuente en adultos pero no en nios hipovolemia
ACCIN SANGUNEA
La aspirina ejerce accin antiagregante
plaquetaria en dosis inferiores a las
analgsicas.
INDICACIONES TERAPUTICAS
SNDROMES ARTICULARES :
DOLOR: los salicilatos en la artritis reumatoide la
son tiles en el aspirina es el aine de
FIEBRE: por va oral en tratamiento de dolor referencia actualmente se usan
dosis 325-650 mg cada como neuralgias, otros aines con menos efectos
adversos que los salicilatos,
seis horas cada seis cefaleas, dolores disminuyen la hinchazn , el
horas en adultos reticulares, odontalgias, dolor, y la rigidez matutina
mialgias, dismenorrea tambin es utilizado en la
etc. artritis reumatoide juvenil y
tendinitis y bursitis
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO:
La aspirina es til en los cuadro que ENFERMEDAD
acompaan hiperagregabilidad INFLAMATORIA
plaquetaria, ejemplo: artropatas INTESTINAL: Los
coronarias cerebrales, trombosis salicilatos y en especial la
venosas profundas, tromboembolia,
infartos. No se ha establecido una sulfalasalacina y derivados
dosis especifica, pero la dosis se emplean en el
suficiente para inhibir la dosis del tratamiento de colitis
tromboxano plaquetario en de 40 a 80 ulcerosa.
mg por da.
REACCIONES ADVERSAS
EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES
EFECTOS ADVERSOS RENALES
HIPERSENSIBILIDAD
OTRAS REACCIONES ADVERSAS: Pueden provocar cierre prematuro

del conducto arterioso si se administran durante el tercer trimestre de
embarazo, en nios y adolecentes puede apareces sndrome de Reye.
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL

PARACETAMOL
Es un frmaco muy eficaz como

analgsico y antipirtico que no posee
accin antiinflamatoria (en sentido
estricto no es un aine)
Se lo considera el tratamiento de
eleccin como antipirtico y analgsico
frente a otro aine.
FARMACOCINTICA
El paracetamol se absorbe rpidamente por el intestino
delgado, la absorcin por va rectal es mas lenta, se difunde
bien por el tejido y atraviesa las barreras. Es metabolizado
principalmente por el hgado.
ACCIONES FARMACOLGICAS
El paracetamol tiene afectos analgsicos y antipirticos
similares a la de la aspirina sin embargo no produce efectos
antiinflamatorios ya q posee solo una ligera actividad sobre
la cox-1 y la cox-2. En dosis teraputicas no produce
efectos cardiovasculares
INDICACIONES TERAPUTICAS
tratamiento de eleccin como analgsico y antipirtico,
cuando la aspirina esta contraindicada, ulcera, nios y
alergias
DOSIS
325 y 1000 mg sin sobrepasar los 4g diarios
REACCIONES ADVERSAS
Paracetamol es muy bien tolerado y quizs sea el aines mas
seguro de todos. A veces pueden aparecer reacciones
adversas como alergias en formas de erupciones
eritematosas urticaria y otras reacciones, no hay
hipersensibilidad con salicilatos, la toxicidad hemtica es rara.
La reaccin adversa mas segura es la necrosis heptica.
DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS

Metamizol o dipirona (metalsulfonato sdico o
magnesio de la noramidoropina)
Propifenazona
Fenilbutazona y su metabolito activo
oxifentabotazona
FARMACOCINTICA
Se absorbe bien por va oral, El matamizol produce metabolitos activos con
semividas de 2, 5 y 4 horas. La fenilbutazona se metaboliza por oxidacin y
conjugacin del acido glucurnico

ACCIONES FARMACOLGICAS E INDICACIONES TERAPUTICAS
El metamizol y la propifenazona, se han usado como antitrmicos y
analgsicos, tiene una analgesia similar a la aspirina. El metamizol posee un
efecto relajante de la musculatura muscular lisa tiles en dolores tipo clico, se
administra por VI o IM. La fenilbutazona posee accin analgsica antitrmica
uricosuricas u hace algunos aos era el tratamiento de eleccin de las
enfermedades reumticas.
REACCIONES ADVERSAS
La reaccin mas grave produce agranulocitosis y anemia aplasica siendo la
fenilbutazona con mayor prevalencia en la anemia aplasica. El riesgo es mas
elevado en personas de edad avanzada y aumenta con la dosis y puede
incluso aparecer una ves interrumpido el tratamiento
DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO

Se trata de un grupo de aines que representan una muy buena relacin riesgo beneficio,
poseen actividad analgsica y antitrmica y antiagregante plaquetaria, similar a la aspirina
en dosis bajas:
IBUPROFENO
NAPROXENO
FENOPROXENO
KETOPROFENO
FLURBIPROFENO
PIQUETOPROFENO
OXAPROCINA
FARMACOCINTICA
El naproxeno se absorbe con

Se absorben por va oral y los rapidez de 1 a 2 horas para la
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA VELZQUEZ 18AVA EDICIN alimento retrasan su forma sdica y de 4 a 9 horas
absorcin, la va rectal es mas El ibuprofeno se absorbe para la liberacin retardada,
lenta, pasan al liquido sinovial posee una semivida larga q
y el metabolismo es intenso con rapidez de 15 a 20 hay q ajustar a pacientes de
por desmetilacin o minutos. edad avanzada y permite dos
conjugacin con el acido tomas diarias, cruza la
glucoronico. placenta y se excreta por la
leche en 1%.
El fenoprofeno se absorbe
con rapidez pero de forma
incompleta 85%. El La oxaprocina se absorbe
ketoprofeno y el por va lenta pero
piquetoprofeno, puede completa.
administrarse por va
tpica.
ACCIONES FARMACOLGICAS E INDICACIONES
TERAPUTICAS:
El naproxeno es mas potente q las aspirina como inhibidor de la cox-1 mientras

q el ibuprofeno y el fenoprofeno son similares a la aspirina, todos son
antiagregantes plaquetarios. Se utilizan como analgsico en el tratamiento de
bursitis, tendinitis, dismenorreas y como antitrmicos, antiinflamatorios en
artritis rematoidea, artrosis, espondilosis anquilosante y artritis gotosa aguda.
Los efectos en los procesos inflamatorios son similares a la de la aspirina
disminuyendo la hinchazn el dolor y la rigidez matinal.
REACCIONES ADVERSAS
Son similares a la de los dems AINES, pero son menos gastrolesivos que los
salicilatos y la indometacina presentan menor toxicidad hematolgica que las
pirazolonas y menor toxicidad neurolgicas que los indolaceticos.
Debido a esto pueden aparecer dispepsias, toxicidad gastrointestinal, sedacin
mareo, cefaleas, reacciones de hipersensibilidad o aumento del tiempo de
hemorragia como con la mayora de los aines.
DERIVADOS DEL CIDO ACTICO

Se clasifican en
Indolacticos como indometacina y etodolaco (inhibidores selectivos de

la cox-2)
Pirrolacticos como tolmetina, ketorolaco, sulindaco
Felilacticos como diclofenacos y alclofenaco
Naftilactico, nabumetona
INDOMETACINA
Es un frmaco Tiene acciones Es un potente

muy eficaz pero la antinflamatorias, inhibidor de la cox
gran frecuencia de antitrmicas, con efectos
efectos adversos analgsicas y parecidos a los
limita su uso. antiagregantes salicilatos
FARMACOCINTICA
La concentracin en el lquido sinovial es igual que la plasmtica y es mxima a
las cinco horas
Se metaboliza por o-desmetalizacion (50%)conjugacin con acido
glucoronico(10%) y la N- desacilacion.
El frmaco sufre circulacin enterohepatica
El 10-20% del frmaco se excreta por la orina
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Se usa como antinflamatorio y no as como analgsico y
antipirtico, con excepcin de fiebres rebeldes
En la artritis reumatoide mejora los sntomas de la enfermedad
con dosis de 25mg cada 8-12 horas.
Tambin se utiliza en Espondilitis Anquilopoyetica y gota aguda
por su potente accin antinflamatoria
No es uricosurico
Tambin se utiliza para el tratamiento del conducto arterioso
REACCIONES ADVERSAS
La mitad de los pacientes aproximadamente (35-50%) tratados
con Indometacina presentan efectos adversos y el 20% de ellos
deben abandonarlos
Los efectos ms frecuentes son cefalea frontal, vrtigos o
confusin, efectos gastrointestinales, hemorragias y reacciones
hematopoyticas (anemia aplasica)
TOLMETINA
De similaridad a la aspirina y en general mejor tolerada, sus efectos son similares a los dems AINES.
FARMACOCINETICA: Se acumula en el lquido sinovial a partir de las dos horas y se elimina por la
orina
ACCION FARMACOLOGICA: Se usa como antinflamatorio (0,8-1,6g/da).
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y REACCIONES ADVERSAS: Se usa en el tratamiento de
la Artritis reumatoide, espondilitis. Los efectos adversos se presentan en el (25-40%) de los pacientes y
el 5-10% tiene que abandonarlo. Los efectos gastrointestinales son ms frecuentes (15%) y los
neurolgicos son menos frecuentes que con la indometacina.
KETOROLACO
Destaca por su potente accin analgsica, aunque comparte las dems
acciones de los AINE
Se puede administrar por va parenteral, intramuscular y oral
Una dosis I.M. de 30mg es similar a 10mg de morfina, pero no produce
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA VELZQUEZ 18AVA EDICIN adiccin y su efecto depende de la dosis.
FARMACOCINETICA: Se metaboliza por va heptica en un 50% y se

elimina por el rin en un 91%.
ACCION FARMACOLOGICA: antinflamatorio, analgsico
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y REACCIONES ADVERSAS:
Se utiliza en post operatorios en lugar de los opiceos y se administra por
va intravenosa (15-30mg) I.M.(30-60mg) oral(5-30mg). Existen
preparados oftlmicos para el tratamiento de la conjuntivis alrgicas e
inflamaciones postoperatorias de extraccin de cataratas. Los efectos
adversos son generalmente los comunes de los AINES.
SULINDACO
Es un derivado pirrolacetico estructuralmente relacionado con la indometacina. Es un profarmaco con las acciones
propias de los AINE cuya potencia es menos de la mitad de la indometacina. Se oxida en sulfona y luego es
reducido a sulfuro que es la forma activa y posee una potencia 500 veces superior al sulindaco.
FARMACOCINETICA: En sus tres formas aparecen en el plasma y la semivida es de 7 horas para el sulindaco y
de 18 horas para el sulfuro. Sufre circulacin enterohepatica se utiliza como antinflamatorio para el tratamiento dela
artritis
ACCION FARMACOLOGICA: Antinflamatorio, Analgsico
INDICACIONES TERAPEUTICAS Y REAACIONES ADVERSAS: Se utiliza como antiinflamatorio para el
tratamiento de artritis, artrosis, espondilitis y gota, en dosis de 150 a 200 mg cada 12h.
Los EFECTOS ADVERSOS gastrointestinales son menos frecuentes que con la indometacina. Aparece toxicidad
neurolgica en el 10% de los paciente e hipersensibilidad en el 5%
DICLOFENACO
Es un AINE de una potencia similar a los derivados propinicos, adems es

uricosrico, interviene en menos grado que los dems aines en la agregacin
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA VELZQUEZ 18AVA EDICIN plaquetaria.
Posee cierta especificidad para inhibir la cox-2
FARMACOCINTICA: Se acumula en el liquido sinovial. Se metaboliza en el

hgado a travs de la enzima CYP2C despus de sufrir glucoronidacin y sulfacin.
Se elimina por orina (65%) y por bilis (35%)
ACCIN FARMACOLGICA: Se utiliza como antiinflamatorio y en tratamiento

de la artrosis y la artritis en dosis de 100 a 200 mg por da en dos tomas orales.
INDICACIONES TERAPUTICAS Y REACCIONES ADVERSAS: Se utiliza

en procesos postoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorreas y clicos renales.
(por va IM a 75 mg). Existen preparados de liberacin retardada y combinados de
misoprostol para reducir la toxicidad gastrointestinal.
EFECTOS ADVERSOS: Se presentan en un 20% y hasta un 2% de los pacientes

que abandonan el tratamiento. Siendo los efectos gastrointestinales los mas
frecuentes. Producen un efecto moderado de las transaminasas hepticas y en un
15% de los pacientes puede ser reversible.
NABUMETONA
Es un profarmaco que una ves absorbido en el hgado su principal metabolito el acido 6-metoxi-2-
naftilacetico es un potente inhibidos de la cox con cierta selectividad de la cox-2
Posee buena actividad antiinflamatoria analgsica y antipirtica y afecta menos a la agregacin
plaquetaria que los otros aines
Los efectos adversos son de intensidad moderada y similares a los restantes aines y son;
gastrointestinales en la 10%, neurolgicos y cutneos hasta el 3%
DERIVADOS DEL ACIDO ENLICO (OXICAMS)
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam (inhibidor selectivo de la cox-2)

Poseen acciones antiinflamtorias, analgsicas, antipirticas y antiagregantes plaquetarios.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANLICO

(FENAMATOS)
Acido mefenmico
Acido meclofenmico
Se usan como analgsicos (50 a 100 mg cada 4 a 6 horas)y antihinflamatorios (50 mg cada
6 horas)
Poseen efectos adversos similares a los dems AINES
INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENAZA-2
Oxicams: Meloxicam
Sulfoanilida: Nimesulida
Indolacticos: Edotolaco
Coxibs: Celecoxibs, rofecoxibs, etoricoxibs, valdecoxibs, lumiracoxibs y
parecoxibs
Son frmacos de reciente disponibilidad, muy eficaces como antiinflamatorios para el

tratamiento de la enfermedades reumticas, que no presentan los efectos adversos de los
AINE clsicos puesto q no inhiben la cox-1.
AINES LIBERADORES DEL OXIDO NTRICO

Flurbiprofeno-ONO2
ketoprofeno-ONO2
Diclofenaco-ONO2
Nitroaspirina (nitroxibutilsteres)
Estos frmacos tendran menos efectos adversos, ya que contrarrestan la accin de la cox gstrica
producida por el AINE, al estimular la COX por el NO liberado. Este mantendra el flujo de la mucosa
gstrica, impedira la adherencia leucocitaria y mantendra la capacidad antiplaqutaria.
Profilaxis
FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA VELZQUEZ 18AVA EDICIN Estados Procesos
tromboemboli
febriles oculares
ca
Enfermedad
inflamatoria intestinal,
Dolor
procesos
dermatolgicos
Procesos Cierre del

reumatolgic conducto
os arterioso
En nios solo deben usar frmacos conocidos como el paracetamol e

ibuprofeno. En embarazadas no se recomiendan pero probablemente el mas
seguro sea el aspirina, aunque el tratamiento debe retirarse antes del trabajo
de parto
PROTEINAS
AINES
PLASMTICAS
ACFENOS Y OTRAS ALTERACIONES

AUDITIVAS.
ASPIRIN
HIPERVENTILACION.
A
VMITOS.
HIPERTERMIA.
CONCENTRACIONES
RETRASAN EL
PLASMTICAS
VACIAMIENTO GASTRICO
ELEVADAS
LAS VAS EXCRECIN

METABLICAS SE URINARIA DEL
SATURAN CIDO SALICILICO
CENTRO
PH Y PCO2 VENTILACIN
RESPIRATORIO
CENTRO
SI PERSISTE RESPIRATORIO (SE
DEPRIME)
EXCRECION URINARIA ALCALOSIS ACIDOSIS

DE BICARBONATO RESPIRATORIA METABOLICA
LOS SALICILATOS DESACOPLAN LA FOSFORILACIN
OXIDATIVA
TEMPERATURA
TASA METABOLICA
CORPORAL
CO2 TISULAR CONSUMO DE OXIGENO
GLUCOLISIS GLUCONEOGENESI
S
PERDIDA DE K EXCRECION RENAL

(VMITOS) (ALCALOSIS RESPIRATORIA)
AUMENTO EN LA PERMEABILIDAD ACUMULACION

DE LOS TUBULOS RENALES INTRACELULAR DE NA Y
AGUA
INHIBICION DEL SISTEMA DEL

TRASPORTE ACTIVO
OLIGURIA
PERMEABILIDAD BARRERA
CAPILAR PULMONAR HEMATOENCEFLICA
DISMUNICIN DEL DISMINUCIN DEL

DISMINUYE SU
FLUJO SANGUINEO METABOLISMO DEL FUNCIN RENAL
ACLARAMIENTO
HEPTICO SALICILATO
PREVENIR LA CORREGIR LOS EFECTO

ABSORCIN DE MAS HIDROELECTROLITICOS Y LAS
SALICILATO ALTERACIONES DEL
EQUILIBRIO ACIDO - BASE
REDUCIR LA
CONCENTRACION DE
SALICILATO DE LOS
TEJIDOS
EL SALICILATO
RETRASA EL DISMINUIR SU
CARBN ACTIVADO
VACIAMIENTO ABSORCIN
GASTRICO
REPOSICIN DE
LIQUIDOS
NORMALIZA EL EQUILIBRIO
ACIDO - BASE
PENETRA EN EL
TOXICIDAD
HEPATOCITO
TOXICIDAD GRAVE:
LA NECROSIS PARENQUIMA HEPATICO Y
PUEDE PRODUCIR INSUFICIENCIA N- ACETILCISTEINA
EXTENDERSE A LA HEPATICA FULMINANTE
ZONA I Y II
PERIODO PRE - ASINTOMATICOS Y SINTOMAS

LESIONAL INESPECIFICOS
NAUSEAS, VMITOS, DOLOR O

INCIO DEL DAO
HIPERSENSIBILIDAD EN EPIGASTRIO
HEPATICO
O HIPOCONDIO DERECHO
INSUFICIENCIA HEPATICO
DAO HEPATICO MASIVO FULMINANTE, CON ENCEFALOPATIA,
COMA, Y ACIDOSIS METABOLICA
PUEDE TARDAR MESES, Y LA

PERIODO DE
REGENERACIN DEL HIGADO ES
RECUPERACIN
COMPLETA, SIN DISFUNCIN CRONICA
N- ACETILCISTEINA
https://www.sccalp.org/documents/0000/1448/BolPediatr1990_31_045-048.pdf
CASO CLNICO #1
INTOXICACIN POR PARACETAMOL
Nia de 4 aos y 5 meses de edad, de raza gitana, que acude al servicio de urgencias por
presentar vmitos y somnolencia. En los antecedentes se constata ingesta de 19 comprimidos de
analgilasa (paracetamol 400 mg. fosfato de codena 5 mg. y cafena 30 mg.). La dosis total de
paracetamol fue de 7,2 g. lo que corresponde a 576 mg /kg. La ingesta se produjo
aproximadamente dos horas antes de ser vista en el hospital. Se realiz lavado gstrico a la
llegada no obtenindose en el mismo restos visibles del frmaco.
Embarazo, parto, perodo neonatal y lactancia normales.

Desarrollo psicomotor adecuado para su edad.
En el examen fsico al ingreso se observa una hipotrofia estaturoponderal (percentiles de talla y
peso inferiores al 3 %).
Tensin arterial de 90/50 mm Hg. Frecuencia cardaca de 120 L x minuto y respiratoria de 30
r/minuto.
Temperatura rectal: 36,5C.
Presenta estado estuporoso
Responde a estmulos dolorosos, hipotona generalizada hiporreflexia tendinosa, pupilas
isocricas y normorreactivas. Babinski negativo, sin signos de focalidad neurolgica.
Al ingreso el hemograma, glucemia, creatinina, calcio, fsforo, ionograma, transaminasas,
bilirrubina, amoniaco y pruebas de coagulacin fueron NORMALES.
Los parmetros bioqumicos se mantuvieron normales a lo largo de la evolucin a excepcin de
las transaminasas.
https://www.sccalp.org/documents/0000/1448/BolPediatr1990_31_045-048.pdf
Los niveles de paracetamol en sangre fueron de 101 y 73,9 Ilg/ml a las 12 y 15 horas de la
ingestin desapareciendo a las 24 horas
Se inicia tratamiento a las 12 horas de la ingesta con N-acetilcistena por va intravenosa a dosis de
150 mg/Kg en 15 minutos y 50 mg/Kg en las siguientes 4 horas para posteriormente mantener una
dosis de 100 mg/Kg durante 16 horas. En las 36 primeras horas present intolerancia digestiva,
malestar general y abdominalgia, siendo la evolucin clnica posterior favorable, causando alta
hospitalaria a los 9 das del ingreso.
COMENTARIOS
La dosis txica de paracetamol es difcil de establecer ya que no existe relacin proporcional entre
cantidad ingerida y nivel plasmtico alcanzado. Este hecho se debe al peculiar metabolismo
heptico de esta sustancia.
El 95 % de la misma sufre conjugacin con sulfato y glucurnico.
El 5 % se metaboliza a travs del citocromo P450, produciendo un derivado mercaptrico, que
unido al glutation se elimina por orina.
El resto del frmaco se excreta sin metabolizar.
En los nios menores de 9 aos la va metablica del citocromo P450 es aun menor que en el
adulto, hecho que explica la menor gravedad de la intoxicacin en la edad peditrica. Se admite
como dosis txica entre 100-140 mg/Kg. es decir, diez veces superiores a las teraputicas.
http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872000001200007
CASO CLNICO #2
Nia de 2 aos
AP: S.I.
Acude por haberle encontrado la madre hace una hora con un blister de 6 comprimidos de Feldene
Flash (Piroxicam 20 mg), del que faltaban 5.
Tena restos de pastillas en la boca.
Su madre le ha intentado provocar el vmito y le ha sacado algn fragmento de la boca
(equivalente a menos de una pastilla).
TRIANGULO DE EVALUACIN PEDITRICA

Comportamiento anormal, tendencia al sueo, responde a estmulos
Respiracin normal
Circulacin normal
SE ADMINISTRA OXGENO EN MASCARILLA (FIO2=1).

SE MONITORIZA DE MANERA NO INVASIVA
SE CONSIGUE UN ACCESO VENOSO
SE EXTRAE ANALTICA
La paciente responde a estmulos dolorosos y protesta cuando se realiza la canalizacin de la va

venosa
SE REGISTRAN LAS SIGUIENTES CONSTANTES:

F.C: 94
Pres. Arterial: 94 /49
Sat. Oxigeno: 97 %
Temperatura: 36.7C axilar
SE EXPLORA CON DETALLE A LA NIA
Buen estado general. Color normal. Bien nutrida e hidratada. No exantemas, ni lesiones cutneas.
O.R.L: normal.
Auscultacin cardiopulmonar: buena entrada bilateral del aire, sin ruidos patolgicos.
Abdomen: blando y no doloroso.
S.N.C: Adormilada. Pupilas discretamente miticas. Reactiva a estmulos dolorosos.
INTOXICACIN POR PIROXICAM

El piroxicam es un AINE inhibidor de la no selectivo de la Cicloxigenasa (ambas isoformas
COX-1 y COX-2)
Concretamente el piroxicam pertenece al grupo de los cidos enlicos (Oxicames).
El nivel mximo en sangre se produce al de 2-5 horas de la ingesta.
Tiene una mayor tendencia que otros AINE a presentar clnica neurolgica (fundamentalmente
convulsiones)
Dentro de las intoxicaciones por AINE, los fenamatos y, especialmente, las pirazolonas
(fenilbutazona) son los ms txicos y deben ser tratados ms agresivamente.
Se administr una dosis de CARBN ACTIVADO POR SONDA NASOGSTRICA y se ingres a la

nia en la Unidad de Observacin de Urgencias de Pediatra con:
Acceso venoso
Monitorizacin de frecuencia cardiaca y respiratoria
Perfusin de mantenimiento
Registro de nivel de conciencia
EN UNAS HORAS LA NIA MEJOR Y PUDO SER ENVIADA A DOMICILIO TRAS RECIBIR
INSTRUCCIONES ACERCA DE CMO PODER EVITAR NUEVOS EPISODIOS.
Gracias

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AINE

Tres modos de unin de los AINES a la COX- 1

COX 1 y COX 2 tienen el mismo peso

Sin embargo el canal de la COX1

Casi todos los aine inhibidores de

Los aine bloquean el

Ligera actividad sobre cox 1

Potente estimulante del

Vasodilatacin local y aumento de la permeabilidad

Infiltracin de leucocitos y fagocitos

Fenmeno proliferativo, generativo y fibrosis

MECANISMO DE ACCIN ANTIINFLAMATORIO

MECANISMO DE ACCIN ANALGSICA

MECANISMO DE ACCIN ANTIPIRTICOS

DERIVADOS DEL ACIDO

SALSALATO (ACIDO SALICILSALICILICO)

DISTRIBUCION: se distribuyen por los tejidos y lquidos corporales

METABOLISMO Y EXCRECIN: se metabolizan por muchos tejidos

ACCIN RESPIRATORIA SOBRE

EFECTOS ADVERSOS RENALES

OTRAS REACCIONES ADVERSAS: Pueden provocar cierre prematuro

DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL

Es un frmaco muy eficaz como

DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS

FARMACOLOGA BSICA Y CLNICA VELZQUEZ 18AVA EDICIN

DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO

El naproxeno se absorbe con

El naproxeno es mas potente q las aspirina como inhibidor de la cox-1 mientras

DERIVADOS DEL CIDO ACTICO

Indolacticos como indometacina y etodolaco (inhibidores selectivos de

Es un frmaco Tiene acciones Es un potente

FARMACOCINETICA: Se metaboliza por va heptica en un 50% y se

Es un AINE de una potencia similar a los derivados propinicos, adems es

FARMACOCINTICA: Se acumula en el liquido sinovial. Se metaboliza en el

ACCIN FARMACOLGICA: Se utiliza como antiinflamatorio y en tratamiento

INDICACIONES TERAPUTICAS Y REACCIONES ADVERSAS: Se utiliza

EFECTOS ADVERSOS: Se presentan en un 20% y hasta un 2% de los pacientes

DERIVADOS DEL ACIDO ENLICO (OXICAMS)

Poseen acciones antiinflamtorias, analgsicas, antipirticas y antiagregantes plaquetarios.

DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANLICO

Son frmacos de reciente disponibilidad, muy eficaces como antiinflamatorios para el

AINES LIBERADORES DEL OXIDO NTRICO

Procesos Cierre del

En nios solo deben usar frmacos conocidos como el paracetamol e

ACFENOS Y OTRAS ALTERACIONES

LAS VAS EXCRECIN

EXCRECION URINARIA ALCALOSIS ACIDOSIS

CO2 TISULAR CONSUMO DE OXIGENO

PERDIDA DE K EXCRECION RENAL

AUMENTO EN LA PERMEABILIDAD ACUMULACION

INHIBICION DEL SISTEMA DEL

DISMUNICIN DEL DISMINUCIN DEL

PREVENIR LA CORREGIR LOS EFECTO

PERIODO PRE - ASINTOMATICOS Y SINTOMAS

NAUSEAS, VMITOS, DOLOR O

PUEDE TARDAR MESES, Y LA

Embarazo, parto, perodo neonatal y lactancia normales.

TRIANGULO DE EVALUACIN PEDITRICA

SE ADMINISTRA OXGENO EN MASCARILLA (FIO2=1).

La paciente responde a estmulos dolorosos y protesta cuando se realiza la canalizacin de la va

SE REGISTRAN LAS SIGUIENTES CONSTANTES:

SE EXPLORA CON DETALLE A LA NIA

INTOXICACIN POR PIROXICAM