FARMACOLOGA DE LOS

CORTICOIDES
o
CORTICOSTEROIDES
 GENERALIDADES
Hormonas adrenocorticales.
Molculas esteroides. Corteza suprarrenal.
Glucocorticoides: Cortisol.
Mineralocorticoides: Aldosterona.
Andrgenos
Secrecin controlada por la ACTH hipofisiaria
y la CRH (hormona liberadora de
corticotropina) hipotalmica.
 ACTH
Regulacin de la secrecin por:
Eje Hipotlamo-Hipofisiario-Suprarrenal.
Sistema nervioso central.
Vasopresina.
Retroaccin negativa de glucocorticoides.
Reaccin al estrs.
 Glucocorticoides y su va de administracin.

Glucocorticoides
Va de administracin
Endovenosa Oral Rectal Oftlmica Inhalatoria Tpica
Betametasona
Deflazacort
Dexametasona
Hidrocortisona
Metilprednisolona
Prednisolona
Prednisona
Triamcinolona
Beclometasona
dipropionato
Budesonida
Clobetasol
Clobetasona
Diflucortolona
Fluocinolona
Fluocortolona
Fluometalona
Fluticasona
Mometasona
Prednicarbato
 VAS DE ADMINISTRACIN Y POTENCIA DE G.C.

Glucocorticoide Vas de administracin Potencia

Betametasona Oral, intravenosa, tpica 25-40
Deflazacort Oral 4
Dexametasona Oral, tpica, intravenosa, inhalatoria, 30
oftlmica
Hidrocortisona Oral, intravenosa 1
Metilprednisolona Oral, intravenosa, tpica, rectal 5
Prednisolona Oral, intravenosa, tpica 4
Prednisona Oral 4
Triamcinolona Oral, intravenosa, tpica, inhalatoria 5

Beclometasona Tpica, inhalatoria, rectal

dipropionato
 CORTICOSTEROIDES
Efectos fisiolgicos:
Alteraciones del metabolismo de hidratos de
carbono, protenas y lpidos;
Conservacin del equilibrio hidroelectroltico;
Intervencin en el funcionamiento de los
sistemas cardiovascular e inmunitario, riones,
msculo estriado, endocrino y nervioso.
 CORTICOSTEROIDES
Glucocorticoides:
Regulan el metabolismo de los carbohidratos,
proteinas y lpidos. Tienen propiedades
antinflamatorias.
Mineralocorticoides:
Regulan el metabolismo hidrosalino. Pobre efecto
antinflamatorio.
Acciones antiinflamatorias
1.- Macroscpicas: tetrada inflamatoria (rubor, calor,
dolor y edema)

2.- Microscpicas:
acumulacin lquidos, depsito fibrina, dilatacin
capilar, migracin de leucocitos al rea.
Inhiben movilizacin y reclutamiento de macrfagos:
Inhiben PGs y Leucotrienos y liberacin de histamina
MECANISMO DE ACCIN
MECANISMO DE ACCIN
EFECTOS FISIOLGICOS
Glucocorticoides
Carbohidratos y protenas:
Incremento en la gluconeognesis y glucgenogenesis
hepticas.
Disminucin del consumo de glucosa en los tejidos
perifricos.
Disminucin en la expresin de GLUT.
Aumento de lipolisis y proteolisis.
 EFECTOS FISIOLGICOS
Calcio:
Disminuye su absorcin intestinal y aumenta su
prdida renal:
Osteoporosis.
Cardiovascular:
Aumento de respuesta a vasopresores.
Hipertensin y cardiomiopata.
 EFECTOS FISIOLGICOS
Muscular:
Debilidad, fatiga y miopata.
Sistema nervioso central:
Estado de nimo, afecto y comportamiento.
Euforia, insomnio, fatiga, hiperactividad motora,
ansiedad, sicosis y depresin.
 EFECTOS FISIOLGICOS
Sistema hematopoytico:
Aumento en la produccin de eritrocitos.
Aumenta conteo de neutrfilos por liberacin
de la mdula sea.
Disminuye el conteo de glbulos blancos
(linfocitos, eosinfilos, basfilos y monocitos).
 EFECTOS FISIOLGICOS
Inmunidad:
Inhibe la fosfolipasa A2
Disminuye produccin de prostaglandinas.
Inhibe la produccin de citoquinas.
IL1, IL6, IF gama, FNT alfa
Disminuye la liberacin de histamina.
Disminucin de la quimiotaxis y disminucin
de los procesos de cicatrizacin.
 APLICACIONES
TERAPUTICAS
Insuficiencia Suprarrenal
Crnica (Enfermedad de Addison).
Aguda.
Maduracin pulmonar fetal.
Enfermedades no suprarrenales:
Piel - Osteoarticulares - Hematolgicas
Ojos - Alergias - Neurolgicas
Pulmones - Transplantes - Renales
- Vasculares
 Segn VIAS DE ADMINISTRACION
Oral Reemplazo, alergia, antiemticos, asma, enfermedades
autoinmunes, leucemias, linfomas, distrofia muscular,
rechazo de rganos, sndrome nefrtico, etc

Oral inhalada Asma

Nasal inhalada Rinitis alrgica, rinitis vasomotora, plipos nasales

Ocular Conjuntivitis alrgica, iritis, keratitis, neuritis ptica,

lesin corneal, etc
Tpica Dermatitis alrgica de contacto, atopica, seborreica,
quemaduras, eczemas, psoriasis, picaduras de insectos,
etc.
Parenteral Lesin espinal aguda, reacciones alrgicas, anemias,
sepsis, edema cerebral.
Rectal Hemorroides, colitis ulcerativa, proctitis
 FARMACOCINETICA
Absorcin:
Muy buena por todas las vas.
El uso en piel con calor, parche oclusivo o en
grandes extensiones y/o por largo tiempo aumenta
la absorcin.
Transporte:
Por la CBG. Albmina: poca afinidad.
Tiempo de vida media:
60 a 90 minutos.
 FARMACOCINETICA
Excrecin y metabolismo:
1% excrecin renal inalterada
La mayora se inactiva en hgado por conversin a
tetrahidrocortisol y tetrahidrocortisona
 EFECTOS SECUNDARIOS
POR RETIRO SBITO
Insuficiencia suprarrenal
Retiro sbito luego de dosis altas (>80mg de
cortisol, >20 PDN) por tiempo prolongado (> a 2 - 3
semanas). Con dosis menores el riesgo es variable,
pero menor (factor individual)
Pacientes con Cushing
Recuperacin tarda semanas a meses (individual)
 EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Sindrome de Cushing:
Se desarrolla luego de varios meses de recibir dosis
altas.
Hirsutismo, acn, estrias, aumento de peso, perdida
de masa muscular, redistribucin de la grasa.
 EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Retencin de lquidos:
Hipokalemia y alcalosis
Hipertensin
Hiperglicemia y glucosuria
Incremento en el riesgo de infecciones y
reactivacin de TBC
 EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Riesgo de ulcera pptica
Combinacin con AINES
Deterioro en la cicatrizacin
Miopata:
Recuperacin lenta e incompleta
 EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Transtornos siquiatricos:
La sicosis por esteroides amerita el retiro sbito de
estos
Cataratas:
Irreversibles
Retardo del crecimiento en los nios:
Cierre de discos de crecimiento, disminucin de la
sntesis de colgeno
 EFECTOS SECUNDARIOS
POR EXCESO
Osteoporosis:
Se desarrolla en los primeros 6 meses de uso
Lleva a fracturas patolgicas (columna y cadera)
Inhibicin de los osteoblastos, deficit de esteroides
sexuales, disminucin de la absorcin intestinal de
calcio y aumento en la excrecin renal
 EFECTOS SECUNDARIOS
COMO MINIMIZARLOS:
Realizar ejercicio (miopatia, osteoporosis)
Control dietario (aumento de peso)
Vigilar aparicin de lceras y evitar
combinaciones con AINES por periodos
prolongados
Usar por tiempo y las dosis mnimas efectivas
 CUNDO RETIRAR
Cuando dosis mximas para indicaciones
precisas no han dado resultados.

Cuando se han obtenido los mximos efectos

teraputicos (lesin en piel, broncoespasmo...)

SUSPENDER GRADUALMENTE
 CMO RETIRAR
Esquema segn dosis:
Si PDN >40 mg/da: 5 mg cada 2 semanas
Si PDN 20 40 mg/dia: 2.5 mg cada 2 semanas
Si PDN <20 mg/da: 1mg cada 2 semanas
 FORMAS DE USO
Uso agudo de altas dosis
Enfermedades graves: deficiencia suprarrenal
descompensada, shock anafilctico, asma
descompensada
Altas dosis, por corto tiempo (<2 semanas)
No supresin del eje
 FORMAS DE USO
Uso crnico:
Muchos tratamientos con esteroides son
empricos
En la mayora de los casos no proporcionan
curacin de la enfermedad, solo control de
sntomas
Dosis variables segn enfermedad y paciente
(ensayo - error)
 FORMAS DE USO
Uso IV en bolo (pulsos)
Ataque agudo de asma
Shock anafilctico
Prevencin de rechazo en transplante
 FORMAS DE USO
Uso oral
Para tratamiento crnico de diversas
enfermedades
Alergias con mucho prurito
Asma
Pacientes con mucha broncocontriccin
 FORMAS DE USO
Uso no sistmico
Piel: diversas afecciones, uso por poco tiempo
Inhalado: uso crnico para enfermedades
inflamatorias de la va area (asma)
 EFECTOS ADVERSOS
Cardiovasculares Hipertensin.
Edema por retencin de sodio y agua.
Alcalosis hipopotasmica.
Msculo esquelticas Miopata proximal.
Osteoporosis.
Necrosis sea asptica.
Gastrointestinales Ulcera pptica.
Hemorragia digestiva
Pancreatitis.
S.N.C Nerviosismo - Insomnio.
Sicosis - Demencia.
Seudo tumor cerebral.
Oftalmolgicas Glaucoma.
Catarata subcapsular.
Dermatolgicas Hirsutismo - Atrofia de piel
Acn - Estras
Teleangiectasias.

Metablicas y Intolerancia a la glucosa.

endocrinolgicas apetito y peso.
Obesidad centrpeta.
catabolismo proteico.
cicatrizacin de heridas
Amenorrea 2.
Supresin eje hipotlamo-Hipofisiario

Inmunolgicas de respuesta inmume e Inflamatoria

Infecciones
Reactivacin de TBC.
 INTERACCIONES
INTERACCIN DEL EFECTO RECOMENDACIN
DE GC
fenitona, Induccin de la actividad El metabolismo de los GC se
barbitricos, enzimtica microsomal acelera y su vida media
rifampicina y heptica biolgica disminuye, con lo
carbamacepina. cual se requiere aumentar la
dosis de los GC.
Anticidos y recinas Absorcin disminuida separar en el tiempo las tomas
de intercambio de los GC de GC con estos frmacos.
inico
Estrgenos Aumento de la Interaccin de poca
transcortina importancia en la prctica
debido al bajo % de unin de
los GC sintticos.
INTERACCION EFECTO RECOMENDACION
Diurticos Puede producir retencin Su administracin conjunta
de sodio y elevar as la eleva el riesgo de
P.A, justo el efecto hipopotasemia, se recomienda
contrario que realizan los suplementos de potasio y
diurticos tiazdicos y la monitorizar sus
furosemida concentraciones.

Antidiabticos Por su efecto la dosis de los antidiabeticos

orales hiperglucemiante, los GC orales
pueden las necesidades
de insulina y antidiabticos
orales
Ciclosporina Potenciacin de la monitorizar las
toxicidad de la ciclosporina concentraciones plasmticas
con dosis altas de GC de ciclosporina.
INTERACCION EFECTO RECOMENDACI
ON
Anticoagulantes Se desconoce el Evitar la administracin
orales mecanismo se observa conjunta de estos
tanto un como una del frmacos
efecto
Inhibidores de En miastenia gravis puede Evitar la administracin
acetilcolinesterasa desencadenar una crisis conjunta de estos
miastenica la debilidad frmacos
muscular
Salicilatos el metabolismo y la Aumentar la dosis y
eliminacin de los vigilar las
salicilatos concentraciones de
salicilatos en plasma.
Isoniazida Reducen la concentracin vigilar la del efecto de
plasmtica de la la isoniazida y el de
isoniazida. efecto de los GC.