Protocolo de

Preformulacin

Por:
Gabriela Aburto Reyes
Yohaira Martnez Morales
Nayelli Fras lvarez
Josue Reyes Perales
Adriana Montao
Formulacin
Caracterizacin de las propiedades fsico- qumicas y biofarmacuticas del
frmaco y el estudio de la influencia que tienen sobre ellas los excipientes y
el proceso tecnolgico.

Con el objetivo de generar informacin til para la formulacin en el

desarrollo de una forma de dosificacin estable y biodisponible .
Aspectos previos a tener en cuenta en la
etapa de preformulacin
Aspectos previos
Propiedades farmacodinmicas
Caractersticas de los enfermos

Caractersticas biofarmacuticas
Caractersticas fsico-qumicas y farmacotcnicas
Propiedades farmacodinmicas
Finalidad teraputica: agudo o crnico
Efectos txicos
Reacciones adversas
Dosis
Frecuencia de administracin
Caractersticas farmacocinticas

Caractersticasde los enfermos

Aceptacin y comodidad del medicamento
Coste del medicamento
Caractersticas fsico-qumicas
Propiedades organolpticas
Tamao y forma de la partcula
Cristalinidad y polimorfismo
Punto de fusin
Pureza
Solubilidad
Velocidad de disolucin
Fluidez
Estabilidad
Compatibilidad con excipientes
Pureza
Tipos de impurezas:
Impurezas inorgnicas:
Cloruros, sulfatos, fosfatos, metales pesados...
Contenido en agua
Residuos de disolventes

Tcnicas determinacin pureza

Punto de fusin
DSC (Calorimetra diferencial de barrido)
Cromatografa
Solubilidad
La velocidad de disolucin de los frmacos en los fluidos gastrointestinales
influir en la velocidad y magnitud de su absorcin.
La solubilidad tendr influencia en la absorcin, fundamentalmente en los
frmacos relativamente insolubles.

Factores que influyen en la solubilidad

pH
Polimorfismo
Estado de Hidratacin
Tamao de partcula
Fluidez
Los estudios de fluidez sirven de gua sobre cuales excipientes se pueden utilizar
y tambin para tomar medidas para que el flujo de los polvos sea el ptimo.
Se define como la cantidad de material (g) que fluye a travs del orificio de un
dado capilar en 10 minutos, manteniendo constantes la presin y temperaturas
estndares.
Seleccin del flujo correcto en la formulacin.
Factores que influyen en las propiedades de flujo: Tamao de la partcula,
densidad, forma, cargas electroestticas y humedad absorbida.
Estabilidad
Compatibilidad con excipientes
Funciones de los excipientes:

Facilitar la administracin del frmaco

Proteger el frmaco de la degradacin
Promover la liberacin y biodisponibilidad del p.a.
 Caractersticas biofarmacuticas
- Caractersticas fisiolgicas de la va de administracin.
Excipiente y formulacin segn la va. Tiene que adaptarse a los
requerimientos fisiolgicos

- Factores limitantes de la absorcin.

- Factores de la formulacin que influyen en la disolucin.

Interaccin excipientes + frmaco solubilidad, velocidad de
disolucin y absorcin, biodisponibilidad.

- Ensayos de velocidad de disolucin.

Mtodos de la farmacopea.

- Correlacin in vitro in vivo.

Velocidad de disolucin Velocidad de absorcin
Porcentaje disuelto Porcentaje absorbido
Cantidad disuelta Niveles plasmticos