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Las quinolonas con grupos lineales o pequeos posen una Ciclopropilo es ptima en la posicin 1.
menor potencia actibacteriana (H, Cl, CH3). Grupos Mejora la potencia sobre enterobacterias y
electrofilicos da ampliacion de espectro. Pseudomonas aeruginosa.
Potente actividad sobre bacilos gram
negativos.
ABSORCIN: METABOLISMO:
Alrededor del 70% es absorbida
despus de la administracin oral.
La biodisponibilidad (PO): 50-
85%.
Metabolizado en el hgado
* ALIMENTOS RETARDAN LA inhibidor de la enzima: CYP1A2
ABSORCIN.
DISTRIBUCIN:
ELIMINACIN:
Distribuido ampliamente por todo el
cuerpo. La vida media: 2-5 horas (nios);
Niveles pico en sangre suero ocurren 3-5 horas (adultos).
dentro de 1 a 2 horas despus de la Excrecin: orina (30-50%), las
dosis oral. heces (15-43%).
Unin a protenas plasmticas: 20 a Funcin renal daada:
40%. Los niveles en el LCR son Ligeramente prolongada (6-8
alrededor del 10% de los niveles en horas).
plasma. Ancianos: Aproximadamente 6
horas.
ORGANISMOS SUSCEPTIBLES:
RANGO CIM90 EN MG/L)
Se considera resistencia al
compuesto si el valor de la CIM90
es superior a 4 - 8 mg/l.
INDICACIONES - DOSIS
La prostatitis bacteriana crnica: Indicado para la prostatitis bacteriana Ajuste de dosis: Clcr > 50 mL/min, no necesita
crnica causada por Escherichia coli o de Proteus mirabilis 500 mg VO reajuste; Clcr 30 a 50 mL/ min, administrar 250 a
q12hr o 400 mg por va IV c/12hr durante 28 das. 500mg c/12 h VO; Clcr 5 a 29 mL/min, administrar 250
Diarrea infecciosa: 500 mg PO q12hr durante 5-7 das a 500mg c/18 h VO 200 a 400 mg IV cada 18-24 h.
INTERACCIONES:
Polimorfismo del sitio receptor : Esta es la forma principal de resistencia natural en bacterias Gram negativas,
aunque se ha identificado tambin en cocos Gram positivos. Es debida a las modificaciones en la secuencia
aminoacdica de las topoisomerasas de la familia II que reducen o suprimen la afinidad por las quinolonas.
A su vez dentro de QRDR, la secuencia -Ser-X-X-Tyr-aa1- (donde X son aminocidos neutros, y aa1 es un
aminocido aninico como Asp o Glu) es la ms cambiante: La doble mutacin Ser, aa1 en la DNA girasa ms
una mutacin en Ser o en aa1 de la topoisomerasa IV confiere resistencia a las quinolonas de alto grado e
incluso cruzada.