PENICILINAS

Descubiertas por Fleming en 1928.

Florey y Chain, en 1939: se desarroll
como agente teraputico sistmico.
En 1942 comienza a ser utilizado en
humanos, infecciones estafilocccicas y
estreptocccicas.
 Qumica
Estructura bsica: anillo de tiazolidina
unido a un anillo betalactmico, al que se
une una cadena lateral.
cido 6 amino penicilnico,
principal requerimiento estructural para su
actividad antibacteriana.
 Agregado de cadenas laterales al
ncleo bsico de penicilina
Penicilinas semisintticas.
Caractersticas:
Mayor espectro
Mayor estabilidad a cidos gstricos
Mayor absorcin por va oral
Mayor intervalo entre dosis
Mayor resistencia a betalactamasas
 Clasificacin de Penicilinas
Penicilinas naturales: G V
G sdica y G potsica (sales hidrosolubles)
G benzatnica
G procanica
(penicilinas de depsito)

V (fenoximeticilina)
 Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana.
El pptidoglicano es el componente de la
pared que le da rigidez debido a su
entramado de aminoazcares
(N acetilglucosamina y N acetilmurmico) y
cadenas peptdicas.
 Accin del antibitico
Fijacin a receptores celulares (PLP)
Inhibicin de la ltima fase de la sntesis
del pptidoglicano (reaccin de
transpeptidacin) inhiben la enzima
transpeptidasa.

LISIS BACTERIANA
ACCION BACTERICIDA
 Penicilina G
Espectro: G+ estreptococo pyogeno,
viridans, pneumoniae, anaerobios,
estafilococo no productor de B.lactamasa.
G- (cocos, meningo y gono)
Bacilos G+ anthracis, clostridios,
corynebacterium.
Espiroquetas, treponema, actinomyces.
 Farmacocintica
No se absorbe va oral
Va parenteral, pico sanguneo en 15 a 30
minutos.
Vida media 30 minutos
Eliminacin por secrecin tubular
Dosis: 500.000 a 1:000.000 UI c/6 hs.
( adultos)
 Reacciones adversas de las
penicilinas
Alergia es la reaccin adversa ms
comn de las penicilinas naturales y
semisintticas.
ndice teraputico muy amplio.
Trastornos gastrointestinales
Reaccin de Jarisch Herxheimer
Discrasias sanguneas
 Alergia (cruzada con cefalosporinas en
un 20 % de los casos)
Alergia inmediata o tarda.
Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema,
shock anafilctico.
Angiodema: edema de labios, lengua,
cara, tej. periorbitales, dificultad de
respiracin, cefalea, sudoracin,
enrojecimiento de cara y cuello.
 Lengua vellosa, por modificacin de la
flora oral.
Candidosis oral, por desequilibrio de la
flora.
 Contraindicaciones
Pacientes alrgicos.
Alergia cruzada con otros betalactmicos.
 Interacciones medicamentosas
Con AINES (antiinflamatorios no
esteroideos tipo aspirina)
Puede observarse incremento del efecto de
ambos por competencia por sitio de unin
a p.p.
Con anticonceptivos orales.
Disminucin del efecto anticonceptivo.