FARMACOCINTICA

Administra
Absorbe
Distribuye
Almacena
Transforma
Excreta
 FARMACODINAMIA
1.- Facilitando bloqueando
2.- Estimulando Deprimiendo
3.- Ejerciendo acciones mecnicas,
qumicas fsicas
4.- Reemplazando las sustancias
qumicas naturales
5.- Destruyendo microorganismos
TRANSPORTE DE FRMACOS A
TRAVS DE LAS MEMBRANAS
CELULARES
 Difusin Pasiva
Transporte Especializado
Transporte Activo
Pinocitosis
 ABSORCIN
|
Vias de Administracin Entrica Bucal
v Rectal
Sublingual
Parenteral Intramuscular
Intravenosa
Subcutnea
Biodisponibilidad

Estados Fsicos de los Frmacos

DISTRIBUCIN
Actividad Mecnica y
Qumica
 MECNICA QUMICA

Demulcentes Anticido
Emolientes Astringentes
Adsorbentes Antispticos
Laxantes
 DOSIS

POTENCIA

EFICACIA
DOSIS: Se refiere a la cantidad
que producir una respuesta
biolgica particular.
POTENCIA: Cuando la dosis
que se requiere es pequea.
EFICACIA: La capacidad de un
frmaco para producir una
respuesta mxima
FIN DE LA ACTIVIDAD DEL
FRMACO
 REDISTRIBUCIN,
EXCRECIN Y
BIOTRANSFORMACIN
 EFECTOS SECUNDARIOS

EFECTO COLATERAL

REACCIONES ADVERSAS
 EFECTOS COLATERALES
Dependiente de la dosis
Independiente de la dosis
Inseparable de la respuesta teraputica
Intercambiable con el efecto teraputico
 HISTORIA
Los chinos hace 2500 aos
Pasteur y Joubert 1877
Paul Ehrlich trat la sfilis con sustancias
qumicas orgnicas
1936 fueron introducidas las
sulfanamidas
En 1941 produccin de las penicilinas
para uso clnico
1954 Introduccin de las tetraciclinas
 CLASIFICACIN segn:
Estructura Qumica y Mecanismos
de Accin
1.- Inhiben la sntesis las paredes
clulas bacterianas
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Cicloserma
- Vancomicina
- Bacitracina
- Miconazol
- Ketoconazol Antimicticos
- Clotrimazol
2.- Actan sobre la
permeabilidad de la membrana
celular
- Polimixina
- Nistatina
- Anfotericina
3.- Inhibicin de la sntesis de
protenas de las bacterias
- Cloranfenicol
- Tetraciclina
- Eritromicina
- Lincomicina
- Clindamicina
4.- Alteracin de la sntesis proteica y de
los ribosomas
- Aminoglucsidos
5.- Agentes que afectan el metabolismo
de los cidos nucleicos
- Rifampina
- Quinolonas
- Metronidazol
6.- Bloqueadoras del metabolismo
esencial para el microorganismo
- Sulfonamidas
7.- Anlogos del cido nucleico
- Vidarbina
- Aciclovir
 ANTIBITICO IDEAL
1.- Ser selectivo y eficaz contra
microorganismos sin lesionar al husped
2.- Accin bactericida ms que bacteriosttica
3.- No volverse ineficaz como resultado de la
resistencia bacteriana
4.- No ser inactivado por enzimas, protenas
liquido tisular
5.- Alcanzar rpidamente concentraciones
bactericidas y mantenerlos
6.- Poseer los efectos adversos mnimos
posibles
La mayora de los agentes antimicrobianos
se eliminan principalmente por los
riones.
- Aminoglucsidos
- Polimixinas
- Vancomicina
- Flucitosina
- Tetraciclinas
Por el hgado
- Eritromicina
- Cloranfenicol
- Lincomicina
- Clindamicina
Por la Bilis:
- Ampicilina
- Nafcilina
El pus que consiste en fagocitos,
desechos celulares, fibrina y
protenas se une a:

- Aminoglucsidos
- Polimixina
- Vancomicina
En las grandes acumulaciones de
hemoglobina en los hematomas
infectados pueden ligar:
Penicilinas
Tetraciclinas
Los medios cidos como abscesos y sitios
infectados cerrados:

Efectividad Efectividad
Aminoglucsidos Clortetraciclina
Eritromicina Nitrofurantona
Clindamicina Metenamina
 Profilaxis de la Infeccin con Antibiticos

1) Se utiliza para proteger personas sanas.

2) Prevenir la infeccin bacteriana
secundaria en pacientes que sufren otras
enfermedades.
3) Prevenir la endocarditis en pacientes con
lesiones valvulares o estructuras del corazn
GLUCOPPTIDOS MACRLIDOS
Claritromicina
Teicoplanina Diritromicina
Eritromicina
Vancomicina Roxitromicina
Azitromicina *
Espiramicina **
Josamicina **

QUINOLONAS RIFAMICINAS SULFONAMIDAS

1. a 4
generacin

TETRACICLINAS

Vida Media Vida Intermedia Vida Larga

Tetraciclinas - Demeclocidina - Doxiciclina

Clortetraciclina - Minociclina
Oxitetraciclina
 Aminoglucsidos Anfenicoles Cefalosporinas
Neomicina Cloranfenicol Cefalotina
Cefazolina
Estreptomicina Tiamfenicol 1era Cefapirina
Gentamicina gen. Cefalexina
Tobramicina Cefradina
Amikacina 2da Cefaclor
Paromomicina gener. Cefproxil
Espectinomicina * Cefpodoxima
Netilmicina Cefamandol
Cefuroxima
Cefonicid

3ra .Cefotaxima
Gener. Ceftriaxona
Cefoperazona
PENICILINAS
Grupo I Penicilinas Naturales
Penicilina G
Penicilina V
Feniticilina

Grupo 2 Penicilinas Resistentes a la penicilinasa

Meticilina Dicloxacilina
Oxacilina Naficilina
Cloxacilina Floxacilina

Grupo 3 Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Bacamoicilina PENICILLUM
Asociacin c/Ac. Clavulnico

Grupo 4 carboxipenicilinas y ureidopenicilinas

Ticarcilinas
Mezlocilina
Piperacilina
 PENICILINAS

Historia: 1929 Alexander Fleming

Origen: Penicillum notatum

Qumica: Anillo Tiazolidina unida un

anillo Betalactmico y una cadena
lateral
 PENICILINAS - Grupo 1- categora I
PENICILINA G: Eficaz contra microorganismos no
productores de penicilinasa (Lo producen los
estafilocos) M.O. Gram (+) Y Espiroquetas
No estables en medio cido
Tipos Benzatnica oral-parenteral
Procanica Parenteral
Sdica
Potsica Parenteral
Penicilina V: Estables en medio cido
Potencia ligeramente menor a la G
Tipos: Potsica
Benzatnica
Hidrabamina
GRUPO 2
Meticilina: Semisinttica
Resistente a la penicilinasa
Bactericida contra estafilococo aureus
Va IM No infusiones IV continuas
No estable en medio cido

Oxacilina Farmacolgicamente semejantes

Cloxacilina Estables en medio cido
Dicloxacilina Son bien absorbidas V.Oral
Floxacilina La dicloxacilina la ms activa
No contra bacterias Gram (-)

Nafcilina Se inactiva en grado variable en medio

cido
Va oral parenteral
 GRUPO 3
Ampicilina Amplio espectro
Se destruyen con las betalactamasas
Ineficaces contra estafilocos
Bactericidas Gram + y Gram -
Estable en medio cido
Se absorbe bien

Amoxicilina Se absorbe mejor, ms rpida y

completa en el tracto GI
 Grupo 4
Carboxipenicilinas: ventaja acta sobre infecciones
serias cuando la ampicilina no es tan
efectiva

Ureidopenicilinas Nueva penicilina.

Actividad 10 veces mayor que las
carboxipenicilinas
Infecciones serias Gram (-)
REACCIONES
REACCIONES DESFAVORABLES
DESFAVORABLES DE
DE LAS
LAS
PENICILINAS
PENICILINAS

La causa ms comn de la alergia por drogas

Rash maculopapular
Rash urticarial
Fiebre
Broncoespasmo
Vasculitis
Enf. Del suero
Dermatitis exfoliativa
Sin. De Steven-Johnson
Anafilaxia
 CEFALOSPORINAS
Hongo Cephalosporium 1948
Amplio espectro
Grupo de cefalosporinas con diferentes
estructuras
Pero muy relacionadas:
Cefamicinas
Oxa-beta-lactamas

No se usan para fines profilcticos

Bactericidas
Desventaja: el costo
Se clasifican por Generaciones
1a. Generacin:
Mayor uso en Odontologa
Estafilococos y Estreptococos
No eficaces Anaerobios Gram (-)
No el tratamiento de 1a. Eleccin en una infeccin
odontolgica mixta

2a. y 3ra Generacin:

Son agentes parenterales
Uso se limita al hospital
No eficaz contra M.O. Gram (+)
 REACCIONES ADVERSAS
Songeneralmente atxicos en
comparacin con otros antibiticos

Anormalidades hepticas, nefritis,

trombocitopenia y neutropenia
 AMINOGLUCSIDOS
Estreptomicina
Buscando antibiticos contra gram (-)
Streptomyces griseus 1944
til en Odontologa solo como profilctico (fiebre
reumtica)
Bactericida
Efectos adversos octavo par
Nefrotoxicidad
Neomicina pomada uso tpico
 MACRLIDOS
Eritromicina
1952 McGuire
Streptomyces erythreus- suelo filipino
Posee un anillo de Lactona
Bacteriosttico - Bactericida segn el
microorganismo y la dosis
Uso en alrgicos a la penicilina
 Se usa como profilctico
Se emplea en diversas infecciones dentales
(endo)

Eficaz contra Gram (+)

Necesita cubierta entrica
No usar en pacientes con antecedentes de
enfermedades hepticas
Efecto adverso irritacin del A.G.I.
Puede tener interacciones con
anticoagulantes bucales
 TETRACICLINAS
Del grupo. Sus orgenes son diversos.
M.O. del suelo.
Su uso es amplio en infecciones
dentales
No uso profilctico
Tipos bsicos semejantes
qumicamente
Se clasifican por su tiempo de vida
 Son afectados por inoes metlicos
Se unen al Ca y metales como Fe, Mg y
Al (90 min antes)
Bacteriosttico
Amplio espectro
Va oral. La IM es dolorosa
Afinidad por el tejido heptico,
tumoral, seo y dental
Usos GUNA, Abscesos periodontales,
Qx periodontal
 ANFENICOLES
Cloranfenicol Streptomyces venezuelae 1947
Cloromicetin porque contena cloro y se
obtuvo de un actinomiceto
Bacteriosttico
Su efecto adverso es sobre la mdula sea

GLUCOPPTIDOS
Vancomicina 1956
Suelo de Indonesia e India Streptomyces Orientalis
Activa contra bacterias Gram (+)
til en el Tx y prevencin de endocarditis Bacteriana
Bactericida
Efectos colaterales graves
Flebitis, Dolor en el sitio de la inyeccin, sordera,
nefrotoxicidad, anafilaxis, comezn y fiebre
 LINCOSAMIDAS
Suelo de Lincon, Nebraska
Streptomyces Lincolnesis 1962
Predecesor de la clindamicina
Su empleo debera reservarse para
pacientes que no pueden tratarse con peni o
eritromicina
Bacteriostticos - Dosis elevadas
Bactericidas
Tx osteomielitis incluyendo el hueso
alveolar
 Efectiva sobre M.O. Anaerobios
Lincomicina se absorbe parcialmente A.G.I
Clindamicina se absorbe casi por completo
Cruzan la barrera placentaria
Lincomicina pasa a travs de las meninges inflamadas
Efectos adversos diarrea, colitis seudomembranosa

Puede inhibir la transmisin neuromuscular puede

potenciar el efecto de un agente bloqueante administrado al
mismo tiempo
 METRONIDAZOL
El descubrimiento de la Azomicina (2-nitroimidazol)
Nakamura 1956 ms sus propiedades tricomonicidas por
Horie 1956
Amplio espectro
Eficaz contra bacterias anaerobias Gram (-) y parsitos
Eficaz en infecciones mixtas
Su uso en GUNA, bacteremias postextraccin, Tx de
infecciones odontgenas graves y Txs periodontales
Efectos adversos en A.G.I, ocasinalmente lengua
saburral, glositis y estomatitis.
Contraindicado en pacientes con enf. Activas del S.N.C,
antecedentes discrasias sanguneas y enf. Hepticas.
 INHIBIDORES DE LA
BETALACTAMASA
Ac.Clavulnico
Inhibidor suicida de las betalactamasas
Combinado con amoxicilina
Combinado con ticarcilina amplio
espectro
Combinado con
Sulbactam parecido al Ac. Clavulnico
Combinado con Ampicilina
BASFILOS
SEROTONINA
ISQUEMIA
LESIN
MECNICA
1.- Capacidad mxima para aliviar el dolor y disminuir la
ansiedad.

2.- Rpida absorcin y una eficacia prolongada

3.- Ausencia de efectos colaterales.

4.- No causar adiccin.

5.- Mnima induccin de tolerancia

6.- Eficaz por todas las vas de administracin (particular por

la oral)
De acuerdo al lugar de accin:
- Central (Narcticos)
- Perifrico (Aspirina y AINES)
De acuerdo al mismo tipo de actividad
- No opiodes
- Opiodes
Analgsicos de Accin Perifrica,
Perifrica No opiodes y
dolor de leve a moderado. (Odontologa)
SALICILATOS

ACETAMINOFN
AINES
3 Tipos de Efectos:
Antipirtico
Analgsico
Antiinflamatorio
stas acciones se deben a la inhibicin
de la ciclooxigenasa del cido
araquidnico y al incremento resultante
en la sntesis de prostanoides.
 ACCIN ANTIINFLAMATORIA
La disminucin en las prostanglandinas vasodilatadoras
(PGE y PGI) supone menos vasodilatacin y de manera
indirecta menos edema. No reduccin clulas
inflamatorias
 ACCIN ANALGSICA
La disminucin en la generacin de PGS y COX
lleva una menor sensibilizacin de las
terminaciones nerviosas nociseptivas a los
mediadores inflamatorios (B y 5HTE)
 ACCIN ANTIPIRTICA
Probablemente es debido a la disminucin del mediador PGE2 el cual se
genera en respuesta a los pirgenos inflamatorios (interleucina-1) el
cual es responsable de la elevacin del punto de control hipotalmico
para la regulacin de la T
Querido Mefenamico:
Tu Dorixina Forte te escribe sta carta con la
esperanza de que disminuyas mi algesia al estar lejos de ti,
ya que tengo un estmulo nocivo que vara de intensidad y
que slo puedes calmar con tu Ketorolaco.

Postan to es el pensar en ti, que el Dolotor me ha

dicho que el Febrax, los Nalfones y el Tempra de la otra
noche han tenido consecuencias. As que posiblemente
dentro de nueve meses tengamos un Fenamato.
As que es urgente que Voltarem, mi Formico padre y
mi Antranilica madre, estn muy Carboxilicos contigo.
Est Teoremac, pero sera el Conmel que no regresaras.
 Adems mis primos Quadrax dicen haberte visto con la Morfina y
las Endorfinas analgesiando la mdula espinal, all por el ncleo del raf
magno del bulbo raqudeo y bien opiode.
Yo te quiero y tengo Febrax en ti y en que vendrs para que el
padre Ibuprofeno nos Cataflam lo ms pronto posible y tengamos un
Solidaco y feliz Motrin omio hasta que el hgado nos metabolice.
Te mando muchos Beseroles y espero acogerte en mis Bencenos.

ASA: La Neo-Melubrina te manda saludos.

AT E N T E M E N T E :
Dorixina Forte.

ORTEGA CRUZ JOSE.

GARCIA ESPINOZA MARILU