CLIMATERIO

- FARMACOLOGA ESTEROIDES

INMP
MR. LIP SOSA, ALFONSO RICARDO
2017
OBJETIVOS
Conocer de los frmacos esteroides:
Bioqumica
Clasificacin
Farmacodinamia
Vas de administracin
BIOQUMICA
Se sintetizan en el plasma por procesos
multienzimticos.
Son compuestos orgnicos derivados del ncleo
del ciclopentanoperhidrofenantreno o esterano.
Se sintetizan a partir del colesterol.

Son hormonas lipoflicas que atraviesan libremente

la membrana plasmtica

Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
 ESTROGENOS: CLASIFICACIN
Estrgenos naturales
Estrgenos semisintticos y
Estradiol- 17- beta- estradiol sintticos
-Benzoato Esteroides (Derivados del estradiol)
-Valerato Etinilestradiol
-Cipionato o ciclopentilpropanato Mestranol
-Enantato (en combinaciones) Quinestrol
-Diundicelinato No esteroides ( Derivados del
estilbeno)
-Hemisuccinato
Dietilstilbestrol
Estrona
Dienestrol
- Estrgenos conjugados
Clorotrianisene
- Estriol
Hexestrol
- Succinato Benzestrol
Dietildioxistilbestrol
Estrgenos Vegetales
- Ginestena (trebol subterraneo)
- Isoflavonas (fitoestrgenos)
Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
PROGESTAGENOS: CLASIFICACIN
1.Derivados del Pregnano (21 2.Derivados del androstano (19
noresteroides)
tomos de C) Noretisterona
Progesterona Linestrenol
Noretinodrel
Hidroxiprogesterona
Etinodiol
Medroxiprogesterona ac. (AMP) Nestorona &
Megestrol ac.
3. Analogos de Noretisterona (Gonanos)
Algesterona
Norgestrel
Gestonorona Levonorgestrel

Etisterona Desogestrel*
Etonogestrel (metabolito de desogestrel)
Clormadinona
Norgestimato*
Nomegestrol Gestodene
Alilestrenol
Ciproterona ac

4. Derivados de Espironolactona
* prodrogas Drospirenona*

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 FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin: interactan con receptores
intracelulares e inducen cambios en la sntesis de DNA,
RNA y protenas
Como anticonceptivos, contraceptivos o anovulatorios:
Acciones anovulatorias
Acciones no anovulatorias:
alteraciones en la implantacin
cambios en el moco cervical

cambios en el medio endometrial

Disminuye actividad peristltica de las trompas

En hueso: estrgenos inhiben actividad osteoclstica

Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
 FARMACODINAMIA
Regularizacin de ciclos menstruales
Reduccin de la dismenorrea, del flujo menstrual, de la
aparicin de quistes ovricos, de patologa mamaria
benigna, de embarazo ectpico, de enfermedad plvica
inflamatoria, de hirsutismo y acn, de miomatosis
uterina, de cncer endometrial, colo-rectal y ovrico, de
los sntomas de artritis reumatoidea
Solo progestgenos: mejoran parmetros hemticos de
anemia de clulas falciformes, disminuyen riesgo de
cncer uterino
Hueso

Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
FARMACODINAMIA: ESTRGENOS

Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
 ESTROGENOS
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Absorcin:
Los estrgenos naturales se inactivan va intestinal (baja
biodisponibilidad VO 5-10%)
Los E sintticos se absorben bien incluso por la piel y mucosas
Esteres de arilo o alquilo retrasan la absorcin parenteral (valerato,
cipionato de estradiol)
Distribucin
UPP: globulina de unin a esteroides sexuales (estradiol, e. naturales),
albmina srica (etinilestradiol)
Vm= minutos (E. natural) y 6-20 hrs (E. sintticos)
Metabolismo
Metabolismo de primer paso significativo: oxidacin, glucoronidacin y
sulfatacin. (60%)
Sufren recirculacin enteroheptica (sulfatacin heptica, hidrlisis
intestinal, resorcin)
Interaccin Intestinal: tetraciclinas, ampicilinas, otros
Interaccin hepatica: rifampicina, barbituricos, hidantoina; ritonavir
Excrecin: Renal y biliar

Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
 PROGESTAGENOS
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Absorcin: via oral, IM, subcutanea, intrauterino.
Los compuestos sintticos tienen mayor disponibilidad oral: MPA, LNG
Uso intramuscular (hexanoato o caproato de hidroxiprogesterona y acetato de
medroxiprogesterona).

Distribucin:
Se une principalmente a la albmina plasmtica y SHBG
Los progestgenos sintticos tienen vm prolongada
Acumulacin en tejido graso
Sufre recirculacin enteroheptica considerable

Metabolismo y excrecin:
La progesterona natural metaboliza significativamente por primer paso
heptico (inactiva VO)
Los metabolitos se conjugan con cido glucornico principalmente y la mayor
parte se elimina por rin
Metabolitos: pregnenolona, pregnanodiol

Vargas-Hernndez VM y cols. Terapia hormonal de reemplazo durante la menopausia. Rev Hosp Jua Mex 2013
 VIA DE ADMINISTRACION DE ESTROGENOS

VIA BENEFICIOS PROBLEMAS

Menor costo Relacionados al primer paso heptico
Fcil administracin (coagulacion, proinflamatorio,
ORAL Adecuado a idiosincrasia litognesis biliar, trigliceridos, HTA)
femenina.
Buena tolerancia Mayor costo
Ausencia del primer paso Alergia local
TRANSDERMICA hepatico. Desprendimiento del parche
Administracin cada 3 - das Visible

Buena Toelerancia Administracin diaria.

Ausencia del primer paso Depende de la tcnica de aplicacin.
GEL hepatico. Con Utero = progesterona por otra
Costo razonable via.

Escaso efecto sistemico. Costo

Se evita primer paso hepatico. Incomodidad de administracin.
INTRAVAGINAL Se concentra efecto en vagina

Efectivos en controlar sintomas No hay evidencia a largo plazo

INYECTABLE climatricos

NAMS position statement. Menopause 2008

Diferencias entre la va oral y transdrmica en TH

NAMS position statement. Menopause 2008

CONCLUSIONES
Las hormonas esteroideas se sintetizan a partir del
colesterol y tienen una estructura bsica similar
conformada por cuatro anillos fusionados.
Interactan con receptores intracelulares e inducen
cambios en la sntesis de DNA, RNA y protenas.
La mejor va de administracin es la local.
GRACIAS