Frmacos analgsicos

opioides
 Introduccin
Thomas Syndeham (1680)
De todos los remedios que Dios se ha dignado de dar al hombre para
mitigar sus males, ninguno es mas universal y eficaz que el opio

Tablillas Sumerias 3000- 400

aos a.c
 Paracelso XVI y Serturner XIV

El principal componente del Le atribuyo al alcaloide del opio

Ludano fue el opio. morfina, por causa del dios
griego Morfeo.
 Nuevos componentes descubiertos
Despus del S. xix y xx
Papaverina
Noscapina
Tebana
Codena
Se descubrieron receptores y ligando
opiceos endgenos.
 Sistema Opioide Endgeno
1973
Se descubrieron los primero sitios de
fijacin de los opioides ( Receptores)
1975
Se identificaron los primeros ligandos y se
les denomino Encefalinas, Dinorfina y las
endorfinas
1976 Se descubrieron 3 receptores mas y
se completo el sistema opioide.
 Pptidos opioides endgenos
Ncleo arqueado y ncleo
del tracto solitario

Medula espinal y Sistema

limbico

La endorfinas se
encuentran el las
clulas pancreticas e
hipfisis.
Todo el SNC y las mismas
neuronas

Asta dorsal (dolor),

Hipocampo y Corteza
cerebral, Bulbo ( sistema
autonomo), y eminencia
media ( sistema
endocrino).
 3 nuevos pptidos opioides endgenos:
Nociceptina/ Orfanina FQ o N/OFQ
Afinidad al receptor hurfano u ORL
Endomorfinas Afinidad al receptor M2 o 2
Dolor, toletancia y dependencia

Tambien Nocistatina y Orfanina 2

 Receptores opioides
Receptores M, D y k
Debido a su variedad de pptidos y
frmacos
Estudios farmacolgicos y de unin a
receptores.
Receptores MOR,
DOR, KOR

(IUPHAR) ORDEN Receptores OP1, OP2,

CRONOLOGICO OP3
CLONACION
 Se encuentran en SNC y SNP
Usan los protenas G, sitio citosolico.
Se secretan con la ayuda del ARNm en
raz dorsal del ganglio y se desplazan
al asta posterior
Receptores N/ORL

Estimulan los receptores tipo K- cierre de los

canales de Ca+ y provoca una hiperpolizacion
DINAMICA
DINAMICA 2
DINAMICA 3