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PRINCIPIOS GENERALES DE
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
Dr. Hector Alonso Moreno Parra
Dr. Luis Andres Dulcey Sarmiento
RII Medicina Interna
ULA-IAHULA
Junio de 2016
PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
Farmacologa
Del griego pharmakon frmaco,
medicamento y logos tratado.
Frmaco
Toda sustancia qumica que al interactuar con un
organismo vivo da lugar a una respuesta, sea sta
beneficiosa o txica
Medicamento
Toda sustancia qumica til en el diagnstico, tratamiento y
prevencin de enfermedades o de sntomas o signos
patolgicos o que es capaz de modificar los ritmos biolgicos
CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
Farmacologa clnica
CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
Farmacologa clnica
FASES: Fase I: Pruebas pre-clnicas en voluntarios sanos.
Farmacocintica.
Tolerancia.
Interacciones.
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
Los frmacos para poder actuar ,deben alcanzar su
concentracin ptima en el tejido.
LIBERACION
ABSORCION
LADME
DISTRIBUCION
METABOLISMO
ELIMINACION
FARMACOCINTICA
FORMA FARMACEUTICA
METABOLITO
LIBERACION
LUGAR DE
ABSORCION EFECTO DEL PRIMER PASO
ABSORCION
DEPOSITOS DISTRIBUCION PLASMA DISTRIBUCION AGUA INTERSTICIAL
SANGUINEOS
METABOLISMO
DISTRIBUCION
EXCRECION
METABOLITO
BILIS
AGUA
INTRACELULAR
ORINA
DEPOSITOS NO
ACUOSOS
Exocitosis
Liposolubilidad
Tamao molecular
pKa de la
droga
Grado de ionizacin
pH del
medio
Liposolubilidad
FARMACOCINTICA
LIBERACION
FARMACOCINTICA
ABSORCION
Es el paso del frmaco desde su sitio
de administracin al torrente
sanguneo
Propiedades
fisicoqumicas del Sitio de administracion Forma farmacutica
frmaco
FARMACOCINTICA
PROPIEDADES FSICO - QUMICAS DEL FRMACO
FARMACOCINTICA
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS
Oral Sublingual
Gastrointestinal Circulacin
Vas entrales General
Rectal
Intravenoso
Intravascular Intraarterial
Intracardiaco
Intramuscular
Vas parenterales
Subcutneo
Intradrmico Intratecal
Subaracnoideo
SNC intraventricular
Intraperitoneal
Intra articular
Intrapleural
Piel
Vas no enterales Topica Tracto respiratorio
Mucosa Genito-urinario
Ocular
Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.
PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
FARMACOCINTICA
ADMINISTRACIN POR VIA ORAL
FARMACOCINTICA
FORMAS FARMACEUTICAS EN LA ABSORCION GASTROINTESTINAL
SOLUCION
SUSPENSION
CAPSULAS
TABLETAS
TABLETAS CON TABLETAS DE LIBERACION
CUBIERTA PROLONGADA
FARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDAD
FARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDAD
-Inactivacin antes de
- pH , motilidad,
la absorcin
perfusion, flora.
-Absorcin incompleta
-Estados de mala Comidas
-Biotransformacion en
absorcin
la pared intestinal e
- Funcin hepatica
hgado
FARMACOCINTICA
f FACTORES RELACIONADOS CON EL PACIENTE QUE AFECTAN LA
ABSORCION GASTROINTESTINAL DE DROGAS
Vaciamiento gstrico
Patologa gastrointestinal
Presencia de alimentos
FARMACOCINTICA
VACIAMIENTO GASTRICO
Motilidad intestinal
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
VIA INTRAVENOSA
Biodisponibilidad de 100%
FARMACOCINTICA
VIA INTRAMUSCULAR
FARMACOCINTICA
VIA SUBCUTANEA
FARMACOCINTICA
VIA INTRADERMICA
FARMACOCINTICA
VIA INTRATECAL
FARMACOCINTICA
Iontoforesis
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA
DIFUSION SIMPLE
DENSIDAD DEL
CONCENTRACION
GAS
COEFICIENTE DE
PARTICION L/A
ELEVADO
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCION
GRASA (20%)
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCION
Requiere de tiempo
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCION
FIJACION TISULAR
FARMACOCINTICA
Estructura qumica
Peso molecular
Solubilidad
Grado de ionizacin
FARMACOCINTICA
COMPARTIMENTALIZACION FARMACOCINTICA Y VOLUMEN
APARENTE DE DISTRIBUCION
Corazn
Cerebro
Compartimento central Sangre
Pulmones
Riones
Higado
Resto del
Compartimento perifrico organismo
FARMACOCINTICA
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN
DOSIS
Vd = _______
Cp
FARMACOCINTICA
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN
FARMACOCINTICA
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN
DOSIS = Vd x Cp
Dosis = 0,7 L/Kg x 50 Kg x 15 g/ml
Dosis = 700 ml /Kg x 50 Kg x 15 g/ml = 525.000 g
Dosis = 525 mg
FARMACOCINTICA
UNION DE DROGAS A PROTEINAS PLASMATICA
FARMACOCINTICA
PENETRACION Y FIJACION TISULAR
Plasma Tejido
libre libre
FARMACOCINTICA
La afinidad de una droga por un tejido depende de varios factores
FARMACOCINTICA
BARRERAS ESPECIALES
Barrera hematoencefalica
FARMACOCINTICA
Barrera hematoencefalica
Se divide en 2 barreras
Sangre LCR
Sangre cerebro es un proceso complejo que
Evita el paso de droga al espacio incluye procesos de
intersticial cerebral transferencias pasivas y
transporte especializado
FARMACOCINTICA
Factores que influyen en el paso de drogas a travs de las barreras
FARMACOCINTICA
ELIMINACIN DE FRMACOS
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
METABOLITO
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
COMPUESTOS
ATOXICOS COMPUESTO TOXICO
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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
HEPATICA
FRACCION MICROSOMAL
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
EXTRAHEPATICA
PLASMA PULMON
GONADAS BAZO
CEREBRO PLACENTA
Farmacologa bsicaOJOS
y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.
PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
FARMACOCINTICA
MECANISMO BIOTRANSFORMACION
DROGA
OXIDACION
HIDROLISIS
INDUCTORES E INHIBIDORES
FARMACOCINTICA
MECANISMO BIOTRANSFORMACION
REACCIONES DE FASE II
REACCIONES DE CONJUGACION
FARMACOCINTICA
Excrecin renal
Filtracin glomerular
Secrecin tubular
FARMACOCINTICA
Factores que influyen en la filtracin glomerular
Peso molecular
Patologa renal
SECRECCION TUBULAR
FARMACOCINTICA
Factores que influyen en la reabsorcin tubular
Difusin pasiva
pH urinario
FARMACOCINTICA
Factores determinantes en la velocidad de excrecion
Edad
Dao renal
FARMACOCINTICA
Excrecin
Heces Sudor
Leche Lagrimas
Pulmonar Saliva
FARMACODINAMIA CONCEPTO
BLANCOS DE FARMACOS
Localizacin celular
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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
Citoplasma
Ncleo
Membrana
externa
ASOCIADOS A TIROSINA-QUINASA
MECANISMOS DE SEALIZACION Y
ACCION FARMACOLOGICA
CONTRACCION MUSCULAR
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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
Exterior
Membrana
Citoplasma
FORMA TUBULAR
Involucrados transmisin
sinptica rpida
Respuesta milisegundos
Movimiento inico:
Despolarizacin
Hiperpolarizacin
Frmaco
Receptor
Protena G
7 dominio transmembrana
Nivel intermedio entre receptor- enzimas efectoras, canales
Familia mas numerosas
Transmisores lentos
Ejm: Muscarinico Ach, adrenrgicos
PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
CANALES DE
CALCIO Y
POTASIO
clulas Receptor
Inmunitarias factores de GTP
Citocinas Se convierte
crecimiento
Regulan TGF- GMPc
Receptores
activacin Sistema
celular inmunologico Pptido
natriurtico B
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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
RECEPTORES CON DOMINIOS CITOSLICOS
CON ACTIVIDAD TIROSINA CINASA
Receptor Insulina
Receptores Intracelulares
Alcaloides de
Warfarina Esteroides la Vinca
Citoplasma
ENZIMA Ncleo
FACTOR
TRANSCRIPCIONAL
PROTEINA
ESTRUCTURAL
ENZIMAS EXTRACELULARES
Frmacos Enzimas
ECA
Acetilcolinesterasa
Ciclooxigenasa
Acetilcolinesterasa Organofosforados
Ciclooxigenasa Aspirina
Dopadecarboxilasa Metildopa
FARMACODINAMIA E INTERACCIONES
EFICACIA
AFINIDAD
SINERGISMO
POTENCIACION
SINERGISMO ADITIVO
El efecto final es igual a la suma de los efectos de los frmacos por separado.
Frmaco A R1 AR1
EAB + R1
Frmaco B R1 BR1
SINERGISMO DE POTENCIACIN
El efecto final, es superior a los efectos por separado.
Frmaco A R1 AR1
EAB + R1 + R2
Frmaco B R2 BR2
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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
Los receptores median accin El receptor explica la La afinidad del receptor determina la
agonista antagonista. selectividad de la accion concentracin necesaria
Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.
PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Activacin enzimtica
Mecanismo de
Transduccin Modulacin de canales
Agonista
inicos
Bloqueo de mediadores
No efecto
endgenos
Antagonista
Totales
Parciales
Agonistas - antagonistas
Frmacos antagonistas
No
Competitivos Afinidad eficacia
No competitivos
Qumico
Farmacocintico
Fisiolgico
Negativo o agonismo inverso
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ANTAGONISMO
PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
o No competitivo
o Qumico
Aumenta velocidad biotransformacin
o Farmacocintico Disminuir velocidad de absorcin
Aumentar velocidad excrecin renal
o Fisiolgico o funcional
o Negativo o agonismo inverso
Iones cargas
opuestas
O Inico***
N O C
tomos hidrogeno Hidrgeno
enlaces tomos NH O C
oxigeno
Hidrofbica
tomos muy
cercanos
H Van Der waals
HCH HN
K2
K1 = Constante de asociacin
K2 = Constante de disociacin
K3 = Constante intensidad estimulo
Transportador Inhibicin