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Opioides
Propiedades
Generales
Principal
Morfina
Representan
te
Otros derivadores
Fenantrenicos:
codena y la tebana
Opio
coexist Opic Opioi
en Derivados eo de
bencilisoquinolonicos:
papaverina y
noscapina Julio Silva
Estructu
ra naturales del opio
Productos
Estructura Deriv. Semisintticos
Pentacclica Deriv. Morfinnicos
Estructura Oripavinas
Hexacclica
Estructura Morfinanos
Tetracclica
Estructura Benzomorfan
Tricclica os
Otros Tramadol y
Tapentadol
Receptores
Opioides
(mu)
Ligando peptdicos y no
(delta)
peptdicos
(kappa)
Altamente selectivos y
(sigma)
potentes
Actividad
Agonista/Antagonista
SNC, perifrico y
entrico, tejido paracrino
y exocrino y en clulas de
inflamacin e inmunidad,
en vejiga y en conductos
Receptores
(mu)
Tiene importantes implicaciones en la
analgesia y los efectos psicoactivos de todos
los opioides. Es activado por los opioides
como la morfina, el prototpico, aunque
tiene alta afinidad por la Encefalina
Analgesia supraespinal - Indiferencia al
dolor Bienestar -Gran potencial adictivo
1
Cerebro: Hipotlamo
Crtex
Localizacin antagonistas
Sustancia gris agonistas
del receptor
periacueductal como la
-opioide
Mdula espinal: S. nalbufina
como la
gelatinosa
Receptores Su ligando endgeno principal son las
(delta) encefalinas
Analgesia y los
efectos
psicoactivos de los
opioides,
produciendo
euforia
Analgesia espinal - Euforia -
Depresin respiratoria
1 y 2 Tolerancia y dependencia fsica
- Nauseas - Vmitos - Prurito
Modulacin de la actividad de
los receptores
No analgesia - Escaso
potencial adictivo
Alucinaciones - Delirio -
Estimulacin
psicomotriz
Nuseas - Vmitos
Midriasis
Estimulacin respiratoria
y vasomotora ( FC -
FR )
Cerebro:
Cuerpo
Localizac
estriado
in
Tronco
cerebral
Mdula
n
Activacin de Receptores y
consecuencias moleculares
Respuesta neuronal:
a) Reduccin de la actividad
Los GPCR
bioelctrica espontanea y de
activado por
la respuesta a estmulos
frmacos
b) Reduccin de liberacin de
opioides son
neurotransmisores, ya sea su
de tipo
naturaleza, activadora
inhibidor Gi/o
(glutamato) o inhibidora
(GABA)
a) inhibicin de la actividad de la adenilciclasa
b) reduccin de la concentracin del AMPc y
de la actividad de la proteinquinasa
dependiente de AMPc o PKA
c) disminucin de la fosforilacin de protenas
Acciones d) facilitacin del cierre de los canales de
Intracelula calcio en las neuronas presinpticas.
res e) reduce la liberacin de neurotransmisores
f) la apertura de canales de potasio (GIRK) de
las neuronas postsinpticas.
g) provoca una hiperpolarizacin de la
membrana y como consecuencia una
reduccin de su activacin.
Regulacin de los
receptores opioides
Opioides agonistas,
fundamentalmente del receptor mu,
con elevada eficacia (actividad
intrnseca). Pertenecen a este grupo
la morfina, oxicodona, la herona, la
petidina, la metadona, el fentanilo y
sus derivados.
Agonistas -
Antagonistas Mixtos
La eliminacion o anulacion
Funcional.
Sus acciones..
Alteraciones (EEG)
Alivia y suprime
EFERENTE es la
dolores intensos
que lo controla
agudos y cronicos
La analgesia es
AFERENTE sirve concecuencia de la
como vehiculo de accion de la morfina
informacion sobre receptores
situados en SNC
Provoca
Por ello Disminucion
reduccion de
Dosis elevada: desplaza hacia de ventilacion
sensibilidad de
ritmos la derecha alveolar
centro
anormales y ventilacion aumenta pco2
respiratorio al
apnea alveolar y y se reduce ph
co2 y a la
eleva umbral arterial.
hipoxia
apneico
Puede modificar la
secrecion hipofisiaria
Provoca con frecuencia
por actuar tanto en el
nauceas y vomitos
hipotalamo como la
hipofisis
Dependiendo de la
dosis puede producir
hipertonia muscular
,por activacion de
receptores opioides en
los ganglios basales
Por una
disminucion en
Menor grado
la intensidad de la
meiosis y accion
respuesta que
gastrointestinal
obliga a aumentar
la dosis
Analgesia,
depresion
respiratoria,
euforia ,sedacion
e hipotension
Hipertensin
endocraneal
Depresin
central
aumentada por:
tranquilizantes, Efecto reducido Riesgo de
anestsicos, Incrementa por: estreimiento Potenciacin de
hipnticos, actividad de: agonistas/anta severo con: efectos adversos
Crisis de hiper sedantes, anticolinrgicos
anticoagulantes gonistas antidiarreicos
o hipotensin fenotiazinas, con:
antipsicticos, orales, opioides antiperistlticos antihistamnicos,
con: IMAO
bloqueantes relajantes (buprenorfina, , antiparkinsonianos
neuromusculares musculares nalbufina, antimuscarnico y antiemticos
, otros derivados pentazocina) s
morfnicos,
antihistamnicos
H1 , alcohol
La morfina esta
indicada para:
edema
disnea pulmonar
asociada
tratamiento con el fallo
del dolor ventricular
asociado izquierdo
analgesia con agudo
isquemia
miocrdica
el
control
del dolor
severo
1.
Herona
Derivados
2. Codena semisiste
y micos Petidina
dihidrocod
ena
3.
Oxicodona
y Fenta
Metadona nilo y
dihidroco
deriva
dona dos
Derivado diaceltilado de la
morfina, con mayor liposolubilidad
por lo que llega rpido al cerebro
con mayores concentraciones
se alcanza Se alcanza
C max en 1h 1,5 -2 h
2. POR
CONJUGACION
Excrecion renal
Con t para ambos es DOSIS:
de 3-4 h 1.CODEINA: por va oral: 30-60 mg cada 4 h, si es
necesario, hasta un mx de 240 mg/da.
NIOS de 1-12 aos: 3 mg/kg y da en varias tomas.
2. DIHIDROCODEINA: Por va oral: 30 mg cada 4-6 h
NIOS mayores de 4 aos: 0,5-1 mg/kg cada 4-6 h.
Biodisponibilidad oral es
CODEINA de 87% y su vida media de
eliminacin es de 3,2 horas
Es ampliamente
se transforma en
metabolizada y sus
oximorfona por medio de
metabolitos se eliminan
la enzima CY2D6 del
por orina, solos y
citocromo P450
conjugados
Reacciones adversas.
DOSIS: Pueden ocurrir reacciones severas:
depresin respiratoria, apnea, paro
1. 10mg/12horas y
respiratorio, depresin circulatoria,
aumento gradual hipotensin, shock
hasta dosis ptima constipacin, nuseas, somnolencia,
vrtigo, prurito, vmitos, cefalea,
sequedad bucal, sudacin, astenia
Dosificacin.
1. Tratamiento del dolor Adultos (analgsico): oral, 5 a 10mg
con intervalos de 4-6 horas.
moderado a severo.
Antitusivo: oral, 5mg con intervalos
2. Algias refractarias. de cuatro a seis horas.
3. Dolores severos e intratables. Dosis peditrica: oral, 0,15mg por kg
4. Tratamiento de la tos. de peso corporal cada 6 horas.
Reacciones adversas.
Cansancio o debilidad no habituales, mareos,
somnolencia, aumento de la sudoracin,
enrojecimiento o sofoco de la cara, confusin
(puede incluir ilusiones y sensaciones de
despersonalizacin o irrealidad), latidos
cardacos lentos, palpitaciones, respiracin
dificultosa
PETIDINA
Tambin posee
Es utilizada para
Posee actividad como propiedades A dosis altas produce
anestesia durante
agonista para producir anticolinrgicas que cardiotoxicidad
partos
producen:
Que se manifiestan en
Depresin
analgesia farmacodependencia taquicardia forma de arritmias
respiratoria
ventriculares
Por va oral su
Su accin es rpida
biodisponibilidad es baja
dura unas 3h
Se clasifica dentro de la
categora C riesgo en el
embarazo. La petidina Se metaboliza en el hgado por hidrolisis,
atraviesa la placenta y se desmetilacion y conjugacion
excreta en la leche materna.
Carece
Utilizada
10 veces ms potente
= Actividad Accin Analgesia
agonista antitusgena durante el parto
Propiedades En dosis altas Tomar en cuenta
anticolinrgicas causa el paso
cardiotoxicidad placentario y
causa depresin
respiratoria en
el neonato
POSOLOGIA
Va parenteral
1-2 mg/kg
Accin teraputica
Espasmos de la musculatura lisa de vas biliares eferentes,
aparato genitourinario y tracto gastrointestinal. Espasmos
vasculares, angina de pecho y crisis tabticas. Espasmos y
rigidez del hocico de tenca (facilitacin del parto indoloro).
Antagonista: Naloxona
Metadona
El tratamiento cronico
su actividad analgesica
Ligeramente mas potente
El compartimiento central
esta formado por los comparti
rganos mas vascularizados
y el periferico por muscular mientos
y adiposo
Condiciona que
analgesia y Desaperecen 30 minutos
dems acciones
centrales
Remifentanilo
Al suspenderla
La va espinal esta
Administrado en desaparecen con
contraindicada porque
infusin y sus acciones rapidez, su aplicacin
el principal transporte
se ajustan con bastante inmediata es en la
es la glicina (Parlisis
precisin anestesia y analgesia
motora temporal)
postoperatirio
Sufentanilo
Su permeabilidad en
Potencia analgesica 10 Dosis analgesica por via
SNC es mas rapida y su
veces mejor que el intravenosa es de 5-30
potencia es 400 a 1000
fentanilo ug y la anestesica de
veces mayor
5-20 ug/kg
Afentanilo
Indicaciones teraputicas
Dolor de moderado a
severo.
Posologa
Ads. y >12 aos:
Oral, formas liberacin inmediata
vmitos, estreimiento,
sequedad bucal, Aproximadamente un 0,1% de la dosis
materna se secreta a la leche.
sudoracin, fatiga.
Sobredosificacin
En caso de depresin respiratoria usar
como antdoto naloxona.
Agonistas Antagonistas mixtos
Son opioides que tienen diversa afinidad por los
receptores u,k , gamma y alguno de ellos por los o.
Menor depresin
Dualismo de receptores En dosis clnicas accin
respiratoria, y la
(u,k) producen: miosis, analgsica de los k menos
hipertona(no hay
analgesia e hipertermia eficacia que los u
incremento de P, biliares.)
Pentazocina
De 30 60 mg equivales
a 10 mg de morfina. Por
Via paraenteral menos No pasar de 45-60 mg
via oral su analgesia es
potente que l morfina dosis
moderada frente a
Paracetamol y la codeina
Accin teraputica
Reduce
Cambios minimos
carga
en PA
cardiaca
Presenta
Reacciones
baja
psicomimetricas
incidencia
Agonistas parciales - Buprenorfina
En caso de intoxicacion
aguda
Analgesia duradera 5-8 h
25-30 veces mas potente
Va Sublingual
0,4 mg cada 8h
Va paraenteral
0,3 mg por va IM o IV
NALOXONA NALTREXONA
afinidad
, ,
eficacia 2 veces mas potente
Antagonizan la analgesia
Semivida 10 >
Naltrexona VO
Oxidacin (N-desalquilacion),
Reduccin
Conjugacin con cido glucurnico; algunos metabolitos
NALOXONA NALTREXONA
indicada: estreimiento
Aplicaciones teraputicas
agonistas opioides
codena
tapentadol
morfina
Agonista-antagonista mixmo
Agonista parcial
Emplea el uso de bombas de infusin continua para dolores de duracin media y prolongada
Dolores agudos no muy intensos
tipo y la intensidad
de dolor
las caractersticas del paciente y 20 mg cada 4 h
la experiencia y familiarizacin
del mdico con cada preparado.
0,4 mg cada 6 -8 h
Va rectal
plena conciencia
nuseas y vmitos,
problemas para la deglucin
Enlentecimiento del vaciado gstrico
Va intranasal
Poco utilizado
Potencial uso en anestesiologa y tratamiento
del dolor.
Va espinal (intratecal o epidural)
complicaciones locales
Retencin urinaria
depresin respiratoria diferida.
Anestesia
Cuadros diarreicos
Antagonistas opioides
Pag: Scielo
http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_artte
xt&pid=S0718-
40262014000600004&lang=pt
Necesidad
6 en el 90%
de
opioides
La disminucin del OBJETIVO
dolor postoperatorio el uso de opioides
tambin es una aumenta la
medida eficiente incidencia de realizar analgesia preventiva
para alcanzar un nuseas y vmitos;
en una tiroidectoma se
plantea el uso de un bloqueo
mejor nivel de pueden aumentar el de plexo cervical superficial
satisfaccin de los riesgo de hematoma a
pacientes Por estas tensin
razones es una
preocupacin La hiptesis de trabajo fue demostrar la utilidad del
permanente de bloqueo de plexo cervical superficial pre-incisin
buscar el mejor quirrgica, para disminuir el dolor agudo en el
esquema de postoperatorio de tiroides y el consumo de morfina como
analgesia modelo de analgesia preventiva.
MTODO
Pacientes adultos ASA I y II sometidos a
tiroidectoma total
Grupo A Grupo B
bloqueo de bloqueo de
plexo cervical plexo cervical
bupivacana al solucin
0,25%, 10 cc a fisiolgica 10
cada lado del cc por cada
cuello lado del cuello
USOS DE MORFINA
GRUPO A
100%
25% 75%
GRUPO B
SANCHEZ TEJENA
DISCUSIN
En este estudio de investigacin se
demostr que el bloqueo de plexo cervical
superficial previo a tiroidectoma
disminuy los requerimientos de morfina
postoperatoria, as como la incidencia de
nuseas y vmitos. Destaca que un 25%
de los pacientes en el grupo estudio no
requiri morfina, demostrando la
efectividad del bloqueo preventivo
preoperatorio. De esta manera podemos
brindar una analgesia post operatoria
eficiente, con un procedimiento sencillo y
de bajo costo.
SANCHEZ TEJENA
CASO CLINICO
Paciente del sexo masculino de 29 aos de edad, llega a emergencia, en parada
respiratoria, cianosis en labios, uas y lbulos auriculares. Se calcula un Glasgow 3, y se
empieza a ventilar, Tiene pulso carotdeo, aunque dbil. Se monitoriza el ECG, presenta
ritmo sinusal. Las constantes vitales son: TA 92/51 mmHg, FC 98 lpm, SpO2 78%. Se
canaliza una va venosa perifrica. Las pupilas del joven son isocricas, puntiformes, y no
es posible determinar si hay reflejo fotomotor o no. Huele a alcohol.
SANCHEZ TEJENA
http://www.xvideos.com/profiles/pornateur#_t
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