Anti-inflamatorios

UNIDAD 1 FARMACOLOGA DE
SISTEMAS
Formacin de algunos mediadores inflamatorios
AINES
Clasificacin por grupo funcional

OJO: Paracetamol y dipirona NO son AINEs: son analgsicos-antipirticos

pero NO antiinflamatorios
Clasificacin segn selectividad
 Funciones fisiolgicas y
fisiopatolgicas de COX-1 COX-2
(Constitutiva)
Efectos de la inhibicin de Cox-1 por
AINES NO selectivos
Efectos de la inhibicin de Cox-1 por AINES
selectivos
Mecanismos generales de accin de
AINES

Mecanismos
perifricos
Mecanismo de
accin
Mecanismos
centrales
Mecanismos Perifricos de accin de AINES

Bloqueo de A travs de la cascada del cido araquidnico,

prostaglandinas inhibiendo la enzima COX
Aspirina(salicilato): bloquea la produccin de PG.

Dipirona(pirazolona): disminuye la condicin de

edema

Bloqueo de Aspirina(salicilato): bloquea la produccin de PG.

activacin de disminuye activacin de clulas mieloides
(neutrfilos)
neutrfilos
Mecanismos Perifricos de accin de AINES

Inhibicin de Inhibidores del TNF, generando como

citoquinas consecuencia disminucin de la hiperalgesia

Estimulacin de
encefalinas
endgenas

Estimulacin va Dipirona induce liberacin de NO aumenta

NO-GMPc GMPc restablecer equilibrio en nociceptor de
AMPc = GMPc
Datos: AMPc: sensibiliza nociceptor; GMPc:
deprime
Mecanismos Centrales de accin de AINES

Bloqueo de PG a nivel espinal y cerebral

Modificacin de viscosidad de las membranas de la neurona,

modificando la transmisin de seales dolorosas

Activacin de las vas 5HT en el asta posterior de la

mdula
Inhibidores Disminucin de PG disminucin de
selectivos de inflamacin
COX2
Mecanismos de accin vasculares y
plaquetarios de los AINES

Inhibidores de Todos los AINES cidos

agregacin
plaquetaria

Mecanismos de accin antipirticos de los

AINES

Inhibicin de la sntesis de PGE2

Mecanismos de accin anti inflamatoria de los
AINES

Inhibidores de la activacin o Ej: selectinas, integrinas,

expresin de molculas de entre otras
adhesin
 Hemorragias
Efectos
adversos
Disfuncin
lcera heptica/
gstrica
renal

Interaccin Alteracines
farmacol-gica CV
Salicilatos
Comparacin dosis/n dosis diarias vs efecto farmacolgico de diferentes AINEs
Glucocorticoides
Eje
hipotlamo
hipfisis
adrenal
Efectos farmacolgicos
Efectos farmacolgicos
Efectos farmacolgicos
Corticoides tpicos
Formas farmacuticas ms usadas
Formas farmacuticas ms usadas
Efectos adversos
Factores que potencian los efectos adversos
Acciones farmacolgicas generales

Fuente: Farmacologa de Florez