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INSTITUTO POLITECNICO

NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE
MEDICINA Y HOMEOPATIA

AINES
Cruz Gonzlez Edith
Snchez Zavala Erika
Pablo Hernndez Daniela
Vences Guillermina
Ortiz corona Cirilo
QU SON?
Grupo de molculas de estructura qumica variable casi
todos son cidos orgnicos, tienen como efecto inhibir la
sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales
son mediadores de la produccin de fiebre, dolor e
inflamacin, a travs de la enzima COX.
ESTRUCTURA QUMICA
cido saliclico
cido propinico

cido actico

cido enlico

cido fenmico

Alcalonas

Compuestos diarilheterocclicos
Tienen la capacidad
de inhibir a la COX-
2, esto explica la La inhibicin de la
COX-1 contribuye a
AINEs utilidad teraputica los efectos
como analgsicos, secundarios en el
antipirticos y tubo digestivo.
antiinflamatorios.
FRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre Nombre Va de Unin a Tiempo vida
genrico comercial administrac protenas media
in (horas)
cido Aspirina Oral 80-90% 2-3
acetilsaliclic
o
Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5
Sulindaco Aciclovir Oral 7-8
Entodolaco Lodine Oral 99% 7
Tolmetina Tolectin Oral 99% 5
Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6
Diclofenaco Voltaren Va tpica, 99% 1-2
oral
Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4
Naproxeno Artron Oral 99% 14
Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50
Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20
MECANISMO DE ACCIN
Bloquean la sntesis de prostaglandina
al inhibir la isoformas de la
ciclooxigenasa (COX)

Existen tres modos de unin de los


AINE a la COX-1:
a) Unin rpida y reversible
(ibuprofeno)
b) Unin rpida, de baja afinidad,
reversible, seguida de una unin
ms lenta, dependiente del tiempo,
de gran afinidad y lentamente
reversible (flurbiprofeno)
c) Unin rpida, reversible, seguida
de una modificacin irreversible,
covalente (aspirina)
Sobre la COX-2
Los agentes especficos producen una
inhibicin reversible dependiente del
tiempo

La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y


similar estructura.
Sus productos (prostaglandinas) son los
mismos
CONCEPTO DE NDICE DE SELECTIVIDAD

Los inhibidores selectivos de la


isoforma inducible de COX-2 pueden:

Reducir el dolor, la fiebre y la


inflamacin
Sin afectar a la regulacin fisiolgica
ejercida por la isoforma constitutiva
COX-1 en el aparato gastrointestinal,
las plaquetas y el rin, sin causar
reacciones adversas.
MECANISMOS DE ACCIN ESPECFICOS

Mecanismo de accin
antiinflamatorio
Comprende tres fases

a) Vasodilatacin local y aumento de


la permeabilidad capilar.
b) Infiltracin de leucocitos y
fagocitos
c) Fenmenos proliferativos,
degenerativos y fibrosis reactiva
Mecanismo de accin analgsica

Es consecuencia directa de la
inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas

No se descartan efectos
anticonceptivos en neuronas
perifricas y centrales, entre los
que se encuentran la inhibicin de
la liberacin de glutamato a nivel
espinal y supraespinal
Mecanismo de accin antipirtico

Liberacin de citocinas (IL- Ibeta,


IL-6, interfern alfa y beta.

Incrementan la sntesis de PGE2, en


rganos periventriculares,
especialmente en la lmina terminal
y en el rea hipotalmica preptica

La PGE2, aumenta el AMPc,


estimulando al hipotlamo para
elevar la temperatura corporal

Los AINE suprimen la elevacin de


prostaglandinas en el hipotlamo,
especialmente la activada por IL-1
Otros mecanismos de accin

Independientes del efecto sobre la sntesis


de prostaglandinas.

Inhibicin de la cascada de proteincinasas


activadas por mitgenos (MAPK)

Inhibicin de factores de transcripcin


como el factor nuclear kappa B (NF-kB) o
el activador de protena 1 (AP 1).
B (NF-kB), la unin a sitios especficos en
la regin promotora de genes regula la
expresin de enzimas proinflamatorias,
quimiocinas, citocinas y molculas de
adhesin.
SE ABSORBEN ALBUMINA
RAPIDAMENTE UNION A
TRAS SU PROTEINAS=95-99%
INGESTION

ORINA LOS AINES QUE TIENEN


ALTA AFINIDAD POR
PROTEINAS TIENEN EL
POTENCIAL DE DEZPLAZAR
A OTROS FARMACOS SI
COMPITEN POR EL MISMO
PUNTO D E UNION

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
INDICACIONES TERAPEUTICAS

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
INFLAMACION
Trastornos musculo esquelticos

Artritis
Artrosis reumatoide

Artropatas leves

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
DOLOR

Eficaz en solo de intensidad baja o moderada

posoperatorio

Dolor dental

migraa
clicos

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
Reduccin
fiebre Mecanismo fisiolgico protector

Cierre de conducto que no tiene


Sistema
circulatorio fetal
permeabilidad apropiada

Ingestin de acido acetil saliclico


cardioproteccion

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
OTRAS

SNDROME DE BARTER
MASTOCITOSIS TOLERABILIDAD DE LA Alcalosis metablica
SISTMICA MIOCINA hipopotasemica
hipocloremica con
Exceso de clulas cebadas Disminuye la
hipertensin arterial
en medula sea concentraciones sricas
normal e hipertrofia de
aparato yuxtaglomerular

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
anemia

Hemorragia
digestivo de tubo
digestivo

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
CEFALEA

VERTIGOS
SNC CONFUCION

MAREOS

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
ASMA

URTICARIA HIPERSENSIBILIDAD HIPOTENSION

CHOQUE

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
CONTRAINDICACIONES
Problemas digestivos
Asma

Enfermedades hemorrgicas

Enfermedad grave del hgado rion,corazon

Alergia al medicamento
Inhibidores de la enzima Evitan la degradacin de
convertidora de angiotensina cininas, que estimulan la
( ACE) produccin de
prostaglandinas. Bradicardia
intensa que dan como
resultado sncope
Los corticoesteroides y los Incrementan la frecuencia o
Inhibidores selectivos de la la gravedad de las
recapturacin de serotonina complicaciones en el tubo
digestivo.
Litio Pueden reducir la excresin
renal de este frmaco y
desencadenar toxicidad o
disminuir las concetraciones
de litio.
Warfarina Aumentan el riesgo de
hemorragias y al ser
combinados con otros
salicilatos toxicidad.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Digestivo
Plaquetas
Dolor abdominal Inhibicin de activacin de
plaquetas
Nuseas Propensin a las equimosis
Ms riesgo de hemorragias
Diarrea
Renal
Anorexia Retencin de sal y agua
Edema
Erosiones/ Ulceras gstricas Menos eficacia de
antihipertensores
Anemia
Menos eficacia de diurticos
Hiperpotasiemia
Hemorragias de tubo digestivo
Menos excrecin de urato (
Perforacin/ Obstruccin cido acetilsaliclico)

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Cardiovascular SNC
Cierre del conducto arterioso Cefaleas

Infarto del miocardio Vrtigo


Mareos
Apopleja
Confusin
Trombosis
Hiperventilacin ( salicilatos)

Hipersensibilidad
Rinitis vasomotora
Edema angioneurtico
tero
Asma
Prolongacin de la gestacin
Urticaria
Inhibicin del trabajo de parto
Rubefaccin
Hipotensin
Choque

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
SALICILATOS
ACIDO ACETIL SALICILICO

ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
Frmaco de la familia de los salicilatos, usado
frecuentemente como antinflamatorio, analgsico,
antipirtico.

Analgsico mas frecuente

Causa de intoxicacin letal en los nios


ABSORCIN
Estomago
Porcin alta del intestino
Concentracin mxima 1
hora
Biodisponibilidad
Rpida y completa
Unin proteica
99,6%
DISTRIBUCI
N
Tejidos corporales
Orina

Lquidos trancelulares
Cruzan barrera
placentaria
Acido salicilico
libre10%
Semivida -20min
Acido salicilurico 75%

Glucoronicos fenolico
. El volumen de salicilico10%
distribucin saliclico en
de 0,10,2 l/kg. Acilo 5%
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de Dolor leve y moderado de
Kawasaki, especialmente origen variados
a dosis elevadas durante
la fase febril
Fiebre reumtica, sobre
todo la artritis
reumatoide.
DOSIFICACION
Las dosis ptimas para alcanzar los efectos
analgsicos o antipirticos de la aspirina son
menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral

La dosis antiinflamatoria en nios es de 5075


mg por cada kg de peso del nio cada da dividida
en varias dosis durante el da
La dosis de entrada promedio para un adulto es
de 45 mg/kg/da en dosis divididas.
EFECTOS ADVESOS
NEFRITIS IRRITACION

VASODILATACION GASTRICA
DELIRIO NAUSEAS

PSICOSIS VOMITO

ESTUPOR ULCERA GASTRICA

VERTIGO ACUFENOS

DEPRESION
RESPIRATORIA
INTERACCIONES
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Este grupo est representado por:
Fenilbutazona

Oxifenbutazona

Antipirina

Aminopirina

Dipirona

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
AINEs selectivos para la
COX-2

Estos frmacos fueron


obtenidos especficamente
para facilitar la inhibicin
de la COX-2 y la clase
inicial fueron los coxib.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
CELECOXIB
Absorcin: En tracto gastrointestinal, las
concentraciones plasmticas aumentan 2-4 horas
despus de la dosis.
Semivida: 11 horas
Excrecin: va renal y heces

Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del


CYP2D6

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
Artrosis

Artritis reumatoide

Artritis reumatoide juvenil

Espondilitis anquilosante

Dismenorrea primaria

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio
Riesgo de trombosis

Hipertensin

Asterognesis

Evitar en pacientes: enfermedades


cerebrovasculares o cardiovasculares

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
PARECOXIB

Eficaz durante el periodo perioperatorio.


Absorcin: se absorbe 15 min. despus de la inyeccin
Semivida: 7-8 horas
Excrecin: va renal
Inhibidor dbil a moderado del CYP2C19

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio
moderado a grave, de 20-40 mg

Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
ETORICOXIB
Absorcin: se absorbe en forma parcial el 80%
Semivida: 20-36 horas
Excrecin: va renal

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Se administra una vez al da 30-60mg para:
Osteoartritis

Artritis reumatoide

Artritis gotosa aguda

Dolor musculoesqueltico

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS

Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el


riesgo de infarto al miocardio y apopleja.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
o N-acetil-para-aminofenol
o Es el metabolito activo
efecto clnico en 0.5 2 h.

MECANISMO DE ACCION

El paracetamol tiene efectos analgesicos y


antipireticos similares a los de acido
acetilsalicilico.
Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante
la presencia de peroxidos
Metabolismo heptico:
o Conjugacin:
con dosis normales: hasta 90%
cido glucurnico: va principal en adultos
o Oxidacin
con dosis normales: hasta 10%
con sobredosis, disfuncin heptica:

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Concentracin
plasmtica mxima: 30-
60 min. V1/2=2-
2.5HRS

El paracetamol oral tiene una


biodisponibilidad excelente 80 %

Union a
proteinas es
variable pero
ABSORCION : en menor
INTESTINO grado que
DELGADO otros AINES

Va de excrecin renal: Distribucion


o Glucuronoconjugados: 60-80 % :uniformente sobre todos
o Sulfoconjugados: 20-30 % los liquidos corporales
o Oxidacin P-450: <4 %
o Paracetamol intacto: 4-14 %
INDICACIONES
APLICACIONES ANALGESICAS,
ANTIPIRETICAS
CEFALEA

ODONTALGIAS

Dosificacion : adultos
500mg a 1000mg por vez
sin superar los 4g por dia
Nios:30mg/kg/dia

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
CONTRAINDICACIONES
Hipersesibilidad conocida a la droga

Interaciones

La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos


pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien
los toxicos

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EFECTOS TOXICOS
Intoxicacion por paracetamol por suministrar
dosis mayores a 7g
El efecto adverso mas importante es la necrosis
hepatica que puede ser letal. Tambien puede
presentarse necrosis tubular renal.

N-
acetilbenzoquino
neimida

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MANIFESTACIONES CLNICAS

La toxicidad por paracetamol suele expresarse


por medio de 4 etapas:
I. Durante las primeras 24 horas el paciente se
encuentra asintomtico o con sntomas
inespecficos como malestar general, nuseas,
dolor abdominal, vmitos, sudoracin; es el
perodo de toxicidad potencial.
II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en
hipocondrio derecho y tpicamente comienzan a
elevarse las transaminasas hepticas.
III. Alrededor del tercero o cuarto da es cuando se
produce el mximo dao heptico, pudiendo presentarse
ditesis hemorrgica, encefalopata, convulsiones,
hipoglucemia, mostrando valores de transaminasas
extremadamente elevados (fueron reportados valores
mayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficiencia
heptica. La insuficiencia heptica aguda se desarrolla
en este perodo, y se caracteriza por encefalopata y
deterioro severo de la funcin heptica en pacientes sin
hepatopata crnica. Esta entidad es potencialmente
reversible.
IV. Los que sobreviven hasta este perodo
comienzan la recuperacin clnica y el descenso
de los niveles
enzimticos. El proceso se puede prolongar por
tres semanas o ms.
Por otra parte, si el dao ha sido extenso se
pueden presentar complicaciones como sepsis,
coagulacin intravascular diseminada, insuficiencia
renal (tambin mediada por NAPQI), infarto agudo
de miocardio, y hemlisis.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
DERIVADOS DE CIDO PROPINICO
1. Ibuprofeno

2. Naproxeno

3. Oxaprozina
MECANISMO DE ACCIN

Son inhibidores no selectivos


de la COX

El naproxeno, tienen efectos


importantes sobre la funcin
leucoctica. Mejor respuesta
analgsica y alivio a la rigidez
matutina.

Con dosis de 500 mg dos veces


al da, hay inhibicin de la
funcin plaquetaria, durante
la aplicacin
APLICACIONES TERAPUTICAS

Ibuprofeno, naproxeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, oxaprazina
Tratamiento:
Artritis reumnatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Tendinitis
Bursitis
Dismenorrea primaria
INTERACCIONES FARMACOLGICAS

El ibuprofeno interfiere en los efectos


antiplaquetarios del cido acetilsaliclico.

Interaccin similar entre el ASA y el


naproxeno

No se ha demostrado que los derivados


del cido propinico modifiquen la
farmacocintica de los hipoglucemiantes
orales o de la warfarina
IBUPROFENO
Absorcin: rpida
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal
Semivida: 2 h

Aplicaciones teraputicas
Dosis: 50, 200, 800mg
Se puede comercializar en
combinacin con antihismnicos,
descongestivos, oxicodona e
hidrocodona
Se pueden usar dosis
menores de 800mg cuatro
veces al da en tratamiento
de la artritis reumatoide y
la artrosis. Se recomiendan
dosis ms bajas.

Dismenorrea primaria: 400


mg, cada 4 a 6 horas

Dolor o fiebre: intravenoso,


de 100 a 800 mg cada 4 a 6
horas
EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales
Infarto al miocardio
Trombocitopenia
Exantema
Visin borrosa
Mareo
Retencin de lquidos
Edema
Se puede usar con precaucin en
mujeres embarazadas y durante la
lactancia.
PROPIEDADES FARMCOLOGICAS

Comprimidos, comprimidos de liberacin prolongada, comprimidos


de liberacin controlada, cpsulas de gelatina y capsulas oblongas
que contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensin oral.
La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan
sin prescripcin mdica.
Esta autorizado para su comercializacin en combinaciones de dosis
fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin
*Artritis juvenil y
reumatoide
*Artrosis
*Espodilitis Anquilosante
*El dolor
*Dismenorrea primaria
*Tendonitis
*Bursitis
*Gota aguda
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica.
Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
30% frmaco experimenta 6-
desmetilacin.

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
*Problemas gastrointestinales
*Somnolencia
*Cefaleas
*Mareos
*Sudoracin hasta fatiga
*Depresin
*Prurito
*Problemas Dermatologicos
*Ictericia
*Disfuncin Renal
*Angioedema
*Trombocitopenia
*Agranulocitosis
Estabiliza las membranas
lisosmicas y antagonizar las
acciones de la bradicinina

Miosis
transoperatoria
Propiedades Farmacolgicas
Diferentes
Efecto= 3-6h
T = 30-40h
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill.
Predomina la accin analgsica y
antiinflamatoria, aunque ms la accin
analgsica.

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
Se absorbe bien a nivel gastrointestinal
Se une en un 90% a protenas plasmticas
Biotrasformacin heptica por reacciones de
oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico
Excrecin por orina y las heces

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs
Siempre como segunda eleccin

Son bastante frecuentes, ms que los frmacos anteriores. Es por


uno de los motivos que no se use como frmaco de primera
eleccin ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar
reacciones adversas)

Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusin


mental e incluso anemia aplsica.

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS
ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y
LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD
ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
ANTIPIRETICA.

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
AUNQUE SU MECANISMO
DE ACCION NO SE CONOCE
DEL TODO;SE HA
DEMOSTRADO QUE
BLOQUEA LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS,POR
INHIBICION DE LA ENZIMA
COX INHIBE LA MIGRACION
DE
POLIMORFONUCLEARES
Y MONOCITOS A LAS
ZONAS INFLAMADAS

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EXCRECION
SE ABSORBE
ORINA
BIEN POR LA
VIA ORAL Y
RECTAL

99%
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS

LA PRINCIPAL TRANSFORMACION
METABOLICA ES LA
HIDROXILACION DEL ANILLO
PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C.

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
TRATAMIENTO EN
LA ARTRITIS OSTEOARTRITIS
REUMATOIDE

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MENOS
FRECUENTES
SINTOMAS EFECTOS
GASTROINTESTINALES SOBRE EL
SNC

MAREOS
CEFALEAS
SOMNOLENCIA
INSOMNIO
DEPRESION
ALUCINACIONES

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MELOXICAM
Absorcin: buena absorcin en el tracto
gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%
Semivida: 15-20 horas
Excrecin: va renal y heces

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
Indicaciones teraputicas: artrosis de 7.5-15mg una
vez al da.

Efectos secundarios: la lesin gstrica es mucho


menor que con el piroxicam.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
OTROS OXICAM
Se idearon para reducir la irritacin del tubo
digestivo.
Ampiroxicam

Droxicam

Pivoxicam

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
DERIVADOS DEL CIDO ANTRANLICO
(FENAMATOS)
Son derivados del cido N-
fenilalantranlico

Comprenden los cidos mefenmico,


meclofenmico y flufenmico.

Preparados farmacuticos diponibles y


aplicaciones teraputicas:

El cido mefenmico y meclofenamato


sdico se han utilizado en el traumatismo
a corto plazo del dolor en las lesiones de
los tejidos blandos, la dismenorrea,
artritis reumatoide y artrosis.
El cido flufenmico, no autorizado en
E.U. no recomendable en nios ni
embarazadas
Poca aceptacin
cido metafamico: anlgesico (250 mg
cada 6 hs)

cido meclofenmico: analgsico y


antiinflamatorio (50 100 mg cada 6
horas)

Efectos adversos: gastrointestinales


(dispepsia, diarrea, esteatorrea e
inflamacin intestinal.

Anemia hemoltica, espordicamente


PREGUNTAS

1. Cul de los siguientes frmacos no es un AINE?


A) Paracetamol
B) cido acetil salicilico
C) Morfina
D) Ibuprofeno
E) Naproxeno.

2.Cul son los principales efectos de los AINES?


A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirtico.
B) Antirreumtico, inotrpico y antiinflamatorio.
C) Analgsico, vasocontrictor y antiarritmico
D) Antiinflamatorio, anlgsico y antipirtico
E)Diurtico, analgsico y antirreumtico.
PREGUNTAS

3. Qu enzimas estn implicadas en el


mecanismo de accin de los AINES?
A) COX-1 y COX-2.
B) Lipasas y lipoproteinlipasas.
C) Transaminasas y pancreatasas.
D) Amilasa y lactodeshidrogenasa.
E) Lactasa y deshidrogenasa.

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