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NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE
MEDICINA Y HOMEOPATIA
AINES
Cruz Gonzlez Edith
Snchez Zavala Erika
Pablo Hernndez Daniela
Vences Guillermina
Ortiz corona Cirilo
QU SON?
Grupo de molculas de estructura qumica variable casi
todos son cidos orgnicos, tienen como efecto inhibir la
sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales
son mediadores de la produccin de fiebre, dolor e
inflamacin, a travs de la enzima COX.
ESTRUCTURA QUMICA
cido saliclico
cido propinico
cido actico
cido enlico
cido fenmico
Alcalonas
Compuestos diarilheterocclicos
Tienen la capacidad
de inhibir a la COX-
2, esto explica la La inhibicin de la
COX-1 contribuye a
AINEs utilidad teraputica los efectos
como analgsicos, secundarios en el
antipirticos y tubo digestivo.
antiinflamatorios.
FRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre Nombre Va de Unin a Tiempo vida
genrico comercial administrac protenas media
in (horas)
cido Aspirina Oral 80-90% 2-3
acetilsaliclic
o
Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5
Sulindaco Aciclovir Oral 7-8
Entodolaco Lodine Oral 99% 7
Tolmetina Tolectin Oral 99% 5
Ketorolaco Trometamina Oral, IV, IM 99% 4-6
Diclofenaco Voltaren Va tpica, 99% 1-2
oral
Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4
Naproxeno Artron Oral 99% 14
Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50
Meloxicam Mobic Oral 99% 15-20
MECANISMO DE ACCIN
Bloquean la sntesis de prostaglandina
al inhibir la isoformas de la
ciclooxigenasa (COX)
Mecanismo de accin
antiinflamatorio
Comprende tres fases
Es consecuencia directa de la
inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas
No se descartan efectos
anticonceptivos en neuronas
perifricas y centrales, entre los
que se encuentran la inhibicin de
la liberacin de glutamato a nivel
espinal y supraespinal
Mecanismo de accin antipirtico
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
INFLAMACION
Trastornos musculo esquelticos
Artritis
Artrosis reumatoide
Artropatas leves
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
DOLOR
posoperatorio
Dolor dental
migraa
clicos
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
Reduccin
fiebre Mecanismo fisiolgico protector
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
OTRAS
SNDROME DE BARTER
MASTOCITOSIS TOLERABILIDAD DE LA Alcalosis metablica
SISTMICA MIOCINA hipopotasemica
hipocloremica con
Exceso de clulas cebadas Disminuye la
hipertensin arterial
en medula sea concentraciones sricas
normal e hipertrofia de
aparato yuxtaglomerular
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES
anemia
Hemorragia
digestivo de tubo
digestivo
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
CEFALEA
VERTIGOS
SNC CONFUCION
MAREOS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
ASMA
CHOQUE
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
CONTRAINDICACIONES
Problemas digestivos
Asma
Enfermedades hemorrgicas
Alergia al medicamento
Inhibidores de la enzima Evitan la degradacin de
convertidora de angiotensina cininas, que estimulan la
( ACE) produccin de
prostaglandinas. Bradicardia
intensa que dan como
resultado sncope
Los corticoesteroides y los Incrementan la frecuencia o
Inhibidores selectivos de la la gravedad de las
recapturacin de serotonina complicaciones en el tubo
digestivo.
Litio Pueden reducir la excresin
renal de este frmaco y
desencadenar toxicidad o
disminuir las concetraciones
de litio.
Warfarina Aumentan el riesgo de
hemorragias y al ser
combinados con otros
salicilatos toxicidad.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Digestivo
Plaquetas
Dolor abdominal Inhibicin de activacin de
plaquetas
Nuseas Propensin a las equimosis
Ms riesgo de hemorragias
Diarrea
Renal
Anorexia Retencin de sal y agua
Edema
Erosiones/ Ulceras gstricas Menos eficacia de
antihipertensores
Anemia
Menos eficacia de diurticos
Hiperpotasiemia
Hemorragias de tubo digestivo
Menos excrecin de urato (
Perforacin/ Obstruccin cido acetilsaliclico)
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Cardiovascular SNC
Cierre del conducto arterioso Cefaleas
Hipersensibilidad
Rinitis vasomotora
Edema angioneurtico
tero
Asma
Prolongacin de la gestacin
Urticaria
Inhibicin del trabajo de parto
Rubefaccin
Hipotensin
Choque
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
SALICILATOS
ACIDO ACETIL SALICILICO
ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO
Frmaco de la familia de los salicilatos, usado
frecuentemente como antinflamatorio, analgsico,
antipirtico.
Lquidos trancelulares
Cruzan barrera
placentaria
Acido salicilico
libre10%
Semivida -20min
Acido salicilurico 75%
Glucoronicos fenolico
. El volumen de salicilico10%
distribucin saliclico en
de 0,10,2 l/kg. Acilo 5%
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de Dolor leve y moderado de
Kawasaki, especialmente origen variados
a dosis elevadas durante
la fase febril
Fiebre reumtica, sobre
todo la artritis
reumatoide.
DOSIFICACION
Las dosis ptimas para alcanzar los efectos
analgsicos o antipirticos de la aspirina son
menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral
VASODILATACION GASTRICA
DELIRIO NAUSEAS
PSICOSIS VOMITO
VERTIGO ACUFENOS
DEPRESION
RESPIRATORIA
INTERACCIONES
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Este grupo est representado por:
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Antipirina
Aminopirina
Dipirona
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
AINEs selectivos para la
COX-2
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
CELECOXIB
Absorcin: En tracto gastrointestinal, las
concentraciones plasmticas aumentan 2-4 horas
despus de la dosis.
Semivida: 11 horas
Excrecin: va renal y heces
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
Artrosis
Artritis reumatoide
Espondilitis anquilosante
Dismenorrea primaria
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio
Riesgo de trombosis
Hipertensin
Asterognesis
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
PARECOXIB
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio
moderado a grave, de 20-40 mg
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
ETORICOXIB
Absorcin: se absorbe en forma parcial el 80%
Semivida: 20-36 horas
Excrecin: va renal
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Se administra una vez al da 30-60mg para:
Osteoartritis
Artritis reumatoide
Dolor musculoesqueltico
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
o N-acetil-para-aminofenol
o Es el metabolito activo
efecto clnico en 0.5 2 h.
MECANISMO DE ACCION
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Concentracin
plasmtica mxima: 30-
60 min. V1/2=2-
2.5HRS
Union a
proteinas es
variable pero
ABSORCION : en menor
INTESTINO grado que
DELGADO otros AINES
ODONTALGIAS
Dosificacion : adultos
500mg a 1000mg por vez
sin superar los 4g por dia
Nios:30mg/kg/dia
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
CONTRAINDICACIONES
Hipersesibilidad conocida a la droga
Interaciones
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EFECTOS TOXICOS
Intoxicacion por paracetamol por suministrar
dosis mayores a 7g
El efecto adverso mas importante es la necrosis
hepatica que puede ser letal. Tambien puede
presentarse necrosis tubular renal.
N-
acetilbenzoquino
neimida
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MANIFESTACIONES CLNICAS
2. Naproxeno
3. Oxaprozina
MECANISMO DE ACCIN
Ibuprofeno, naproxeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, oxaprazina
Tratamiento:
Artritis reumnatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Tendinitis
Bursitis
Dismenorrea primaria
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Aplicaciones teraputicas
Dosis: 50, 200, 800mg
Se puede comercializar en
combinacin con antihismnicos,
descongestivos, oxicodona e
hidrocodona
Se pueden usar dosis
menores de 800mg cuatro
veces al da en tratamiento
de la artritis reumatoide y
la artrosis. Se recomiendan
dosis ms bajas.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin
*Artritis juvenil y
reumatoide
*Artrosis
*Espodilitis Anquilosante
*El dolor
*Dismenorrea primaria
*Tendonitis
*Bursitis
*Gota aguda
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica.
Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
30% frmaco experimenta 6-
desmetilacin.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
*Problemas gastrointestinales
*Somnolencia
*Cefaleas
*Mareos
*Sudoracin hasta fatiga
*Depresin
*Prurito
*Problemas Dermatologicos
*Ictericia
*Disfuncin Renal
*Angioedema
*Trombocitopenia
*Agranulocitosis
Estabiliza las membranas
lisosmicas y antagonizar las
acciones de la bradicinina
Miosis
transoperatoria
Propiedades Farmacolgicas
Diferentes
Efecto= 3-6h
T = 30-40h
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill.
Predomina la accin analgsica y
antiinflamatoria, aunque ms la accin
analgsica.
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
Se absorbe bien a nivel gastrointestinal
Se une en un 90% a protenas plasmticas
Biotrasformacin heptica por reacciones de
oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico
Excrecin por orina y las heces
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs
Siempre como segunda eleccin
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS
ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y
LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD
ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
ANTIPIRETICA.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
AUNQUE SU MECANISMO
DE ACCION NO SE CONOCE
DEL TODO;SE HA
DEMOSTRADO QUE
BLOQUEA LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS,POR
INHIBICION DE LA ENZIMA
COX INHIBE LA MIGRACION
DE
POLIMORFONUCLEARES
Y MONOCITOS A LAS
ZONAS INFLAMADAS
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EXCRECION
SE ABSORBE
ORINA
BIEN POR LA
VIA ORAL Y
RECTAL
99%
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
LA PRINCIPAL TRANSFORMACION
METABOLICA ES LA
HIDROXILACION DEL ANILLO
PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
TRATAMIENTO EN
LA ARTRITIS OSTEOARTRITIS
REUMATOIDE
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MENOS
FRECUENTES
SINTOMAS EFECTOS
GASTROINTESTINALES SOBRE EL
SNC
MAREOS
CEFALEAS
SOMNOLENCIA
INSOMNIO
DEPRESION
ALUCINACIONES
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MELOXICAM
Absorcin: buena absorcin en el tracto
gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%
Semivida: 15-20 horas
Excrecin: va renal y heces
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
Indicaciones teraputicas: artrosis de 7.5-15mg una
vez al da.
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
OTROS OXICAM
Se idearon para reducir la irritacin del tubo
digestivo.
Ampiroxicam
Droxicam
Pivoxicam
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
DERIVADOS DEL CIDO ANTRANLICO
(FENAMATOS)
Son derivados del cido N-
fenilalantranlico