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ANTIHIPERTENSIVOS ORALES
Mara del Carmen Veloza R.
Barbara Ccucho D.
Luz ngela Cabrera.
Maria de los Angeles
Catalina Toro
HIPERTENSIN
Todos los IECA presentan una eficacia teraputica similar en los tratamientos de
la hipertensin y de la insuficiencia cardaca congestiva.
Estudios: La utilidad en la prevencin de la mortalidad postinfarto, la nefropata diabtica y la
insuficiencia renal crnica.
FRMACOS
El primer IECA con suficiente potencia y especificidad: Purificaciones del veneno.
Entre los mecanismos fisiolgicos que dispone el organismo para la regulacin de la presin
arterial, el sistema renina-angiotensina-aldosterona juega un importante papel.
Mantienen la presin sangunea por distintos mecanismos que responden a una serie compleja
de acciones farmacolgicas:
En el sistema nervioso
simptico incrementa la
Sistema vascular produce En el renal estimula la liberacin de noradrenalina Nivel cardaco incrementa
vasoconstriccin secrecin de la aldosterona en las terminales nerviosas y la contractibilidad cardaca.
disminuye su recaptacin
presinptica
MECANISMO DE ACCIN
Enalaprilato : 3 4 horas.
Metabolizacin y eliminacin: La mayora de los IECA
son de naturaleza hidroflica y se eliminan
predominantemente por va renal.
Si la funcin renal se encuentra alterada, las dosis Todos presentan una
deben reducirse proporcionalmente a la disminucin
IECA
duracin de accin que
del aclaramiento de creatinina.
permite la administracin de
una nica dosis diaria,
Espiraprilo lisinoprilo Trandolaprilo : 51 60 66 excepto el Captoprilo, que se
% Heces administra de dos a tres veces
diarias.
Fosinoprilo: Proporciones similares por heces y orina.
REACCIONES ADVERSAS
Insuficiencia renal aguda: La aparicin de insuficiencia renal aguda en sujetos con estenosis de las
arterias renales, pudiendo producir agravamiento de la funcin renal o incluso anuria.
REACCIONES ADVERSAS
Tos: se caracteriza por ser una tos seca, persistente, no productiva y repetitiva. Se
presenta en forma de ataques, siendo ms frecuente por la noche y
ocasionalmente puede provocar el vmito. (2 20%)
Los IECA, por su mecanismo de accin, presentan una serie de ventajas respecto a
otros frmacos antihipertensivos por no interferir en el metabolismo de los
carbohidratos, lpidos y cido rico, lo que permite su utilizacin en tratamientos
crnicos de diabetes, hiperlipidemia y en gota.
Todos los IECA presentan una eficacia teraputica similar en los tratamientos de
la hipertensin y de la insuficiencia cardaca congestiva.
ANGIOTENSINA II
Se encuentra dentro del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA) posee un papel principal en el
mantenimiento de la presin arterial y en la regulacin del equilibrio hidroelectroltico.
es una sustancia con mltiples efectos fisiolgicos, es sintetizada principalmente por el hgado.
EFECTOS:
Efecto vasoconstrictor.
Aumento de la fuerza contrctil del corazn.
Potencia el efecto del sistema simptico.
Efectos sobre el Sistema Nervioso Central.
Estimula la produccin y secrecin de aldosterona.
Se destaca el papel principal que juega en el mantenimiento de la presin arterial
FRMACOS INHIBIDORES DE
ANGIOTENSINA II
bloquean las acciones de la angiotensina II, Al bloquear el efecto de la angiotensina II, los ARA relajan los vasos
sanguneos, lo que disminuye la presin arterial. Esto significa que su corazn no tiene que trabajar tanto para
llevar la sangre al organismo.
Los ARA ejercen acciones prcticamente idnticas a las de los IECA. Como suelen ser ms caros que los IECA, a
menudo se reservan para los pacientes que no toleran los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina (IECA)
1. Candesartn
2. Eprosartn
3. Irbesartn
4. Losartn
5. Olmesartn
6. Telmisartn
7. Valsartn
FRMACO USO MECANISMO DE ACCIN DOSIS Y EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINTICA
VALSARTN hipertensin arterial, Se han identificado dos se administra por va cefaleas y mareos
insuficiencia cardiaca receptores de la oral. Se absorbe
angiotensina II, rpidamente,
denominados AT1 y alcanzndose
AT2. El valsartn tiene concentraciones
sobre una afinidad plasmticas mximas 2-
20.000 veces mayor 4 horas despus de la
para el subtipo AT1 que administracin.
el subtipo AT2 - rango de dosis de 80-
320 mg
DIURTICOS DE ASA
es un diurtico que acta sobre los receptores de tiazidas en la porcin inicial del tbulo
contorneado distal renal, impidiendo la reabsorcin de sodio y cloro. Reciben este nombre debido a
que los primeros diurticos utilizados que presentaban este mecanismo de accin pertenecan a la
familia de las tiazidas ms concretamente eran derivados de la benzotiadiazina.
Los diurieticos tiazdicos y los diurticos tipo tiazida reducen el riesgo de muerte, ictus, infarto de
miocardio, y fallo cardaco debido a hipertensin Esta clase de compuestos fue descubierta y
desarrollada por Merck and Co. en la dcada de los aos 1950, y el primer medicamento de esta
clase en ser aprobado, la clorotiazida, fue comercializado bajo el nombre comercial Diuril a p
MECANISMO DE ACCIN
MEDICAMENTO
Administracin: oral
Comienzo de accin: 1 a 2
horas
Secretados activamente en
tbulo contorneado proximal
Eliminados por orina
EFECTOS ADVERSOS:
Hipopotasemia
Hiperglucemia
Hiperuricemia
Hipercalcemia/ hipocalciuria
Hipomagnesemia/ bromuro
Alcalosis metabolica
Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
CONTRAINDICACIONES
Hipokalemia
Hipercalcemia
Hiperglucemia
Gota
AGOSNISTAS CENTRALES DE ALFA 2
Mecanismos de accin
inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activacin del sistema nervioso
simptico mediada por el centro vasomotor de la mdula espinal. Son usados como
antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los sntomas por la abstinencia del licor y opios.
Algunos receptores 2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenrgico e imidazolina-I1).
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A).
Guanabenz (el agonista ms selectivo por el alfa2-adrenrgico, a diferencia de la imidazolina-I1).
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz).
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-perifrico).
ACCIN CENTRAL
Los receptores 2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente ms afinidad
por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:
Vasoconstriccin de arterias
Vasoconstriccin de las arterias coronarias que suplen irrigacin sangunea al corazn y de
las venas.
Vasoconstriccin de venas
Disminucin de la motilidad del msculo liso del tracto gastrointestinal
Contraccin de los genitales masculinos durante la eyaculacin
Son mediadores de la neurotransmisin en los nervios pre y possinpticos:
disminuyendo la liberacin de acetilcolina
disminuyendo la liberacin de noradrenalina
Inhibicin de la lipolisis en el tejido adiposo
Inhibicin de la liberacin de insulina del pncreas
Induccin de la liberacin de glucagn del pncreas
Agregacin plaquetaria
Secrecin de las glndulas salivales
Relajacin del tracto gastrointestinalefecto pre sinptico.
MEDICAMENTO
El sector del SNC que posee mayor actividad sobre la regulacin de la presin arterial es el Bulbo
Raqudeo. Existen en l regiones que aumentan la descarga simptica (sustancia gris
periventricular, ncleos reticulares lateral y ventral, ncleos parvocelular y gigantocelular) y
regiones que inhiben la actividad simptica, (ncleos reticulares paramedianos, ventromediales y
del rafe). Sobre estas estructuras bulbares acta el ncleo del fascculo solitario, el cual es
estimulado por aferencias que llegan desde el seno carotideo y barorreceptores articos. El ncleo
del fascculo solitario inhibe a las neuronas bulbares que estimulan la actividad simptica, y
estimula al ncleo ambiguo y dorsal del vago, los cuales actan sobre la actividad parasimptica
produciendo bradicardia y disminucin del volumen sistlico . De esta manera cambios a nivel del
seno carotdeo o barorreceptores articos, resulta en un aumento o disminucin de la descarga
simptica o parasimptica cuya funcin es mantener la presin arterial. Las drogas
antihipertensivas de accin central son agonistas de receptores alfa2 adrenrgicos presinpticos,
inhibiendo la descarga simptica del SNC. As disminuye la presin arterial, la frecuencia cardiaca y
la resistencia vascular perifrica.
LAS DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS CON
ACCIN A NIVEL CENTRAL SON:
Las reacciones adversas mas caractersticas son: Va oral: a dosis iniciales de 50 y 100 mg,
Cefalea distribuidas en dos tomas, se puede
considerar como medicacin de tercera
Taquicardia lnea para el tratamiento de la HTA
Sndrome reumatoide agudo crnica
Va parental: se considera til para el
Neuropata tratamiento de las urgencias
hipertensivas y, particularmente, en la
preeclampsia y en las glomerulonefritis
agudas. El efecto se inicia a los 15 min de
la administracin intravenosa, su
biodisponibilidad es de 25-50%, y perdura
durante un intervalo de 2 a 4 horas. La
excrecin es renal.
MINOXIDIL