AINES

Paraaminofenoles

FACULTAD DE MEDICINA FMBUAP

FARMACOLOGA II 2015

Goodman Gilman 12. Edicin

Captulo 34 Seccin IV pg 962 - 1001

DC. Guillermo Muoz Zurita

TxJ
 CLASIFICACIN
Escalera Analgsica OMS
 Derivados Derivados
Salicilatos cidos Enlicos
Indol-acticos Arilo-acticos

Pirazolonas:

Aceclofenaco Fenilbutazona
Acemetacina
cido Acetilsaliclico
Diclofenaco Mofebutazona
Clonixinato de Lisina
Glucametacina Oxicanes:
Etodolaco Oxifenbutazona
Indometacina Droxicam
Benorilato
Fentiazaco Clofezona
Proglumetacina Meloxicam
Diflunisal
Ketorolaco Kebuzona
Oxametacina Piroxicam
Salicilamida
Bufexamaco Metamizol
Sulindac Tenoxicam
Etersalato
Lonazolaco Feprazona
Tolmetin Oxaprocina
Salsalato
o Alclofenaco Nifenazona
Difenpiramida
Acido Saliclico
Zomepiraco Suxibuzona

Aminofenazona
TxJ
Derivados Aril - Propinicos Fenematos Otros

Ketoprofeno
Nabumetona
Dexketoprofeno Coxibes:
cido Meclofenmico
Butibufeno Glucosamina
Pirprofeno Celecoxib
Fenoprofeno Diacerena
cido Mefenmico
Indoprofeno Rofecoxib
Fenbufeno Nimesulida
Naproxeno Parecoxib
cido Flufenmico
Flurbiprofeno Proquazona
Oxaprozina Valdecoxib
Benoxaprofeno Azapropazona
cido Tolfenmico
Tiaprofeno Etoricoxib
Suprofeno Benzidamina
Dexibuprofeno Para-aminofenol:
cido Niflmico
Ibuprofeno Orgotena
Fenoprofeno Paracetamol
Ibuproxam Feprazona
Etofenamato
Flunoxaprofeno
Morniflumato
Alminoprofeno

TxJ
Paracetamol (Acetaminofn)

* Paracetamol:N-acetil-p-aminofenol *
Metabolito Activo:

Fenacetina

Derivado Anilina

Antipirtico

Antiinflamatorio

Sobredosis aguda:
Lesin Heptica Letal
Historia
Sintetizado:
Acetanilida

1886 Introducida

1887 Antifebrina:
Conh / Hepp.

Paraaminofenol / Paraaminofenolfenacetina

1949:
Identific metabolito activo
Acetanilida / Fenacetina.
Antinflamatorio dbil:
Inhibidor dbil Ciclooxigenasa

+ ( ) Perxido (Inflamacin)

Antipirtico:
Inhibe Ciclooxigenasa Encfalo

( ) Perxido Bajas.

No Inhibe Activacin Neutrfilos

 Diferencia con salicilatos
Dosis teraputicas:

No Efectos:
Cardiovascular
Respiratorios (cido Base)
Causan:
Irrita Estmago
Erosin
Hemorragia
Efecto Plaquetas
Tiempo Hemorragia
Excrecin cido rico.
Farmacocintica
Absorcin:
Tubo Digestivo
( ) plasmtica:
30-60 min.
Vida Media:
2h
Distribucin:
Lquidos Corporales.
Unin PP:
20-50%
Biotransformacin:
Acido Glucurnico 86%
cido Sulfrico (35%)
Cistena(3%)
 Metabolitos hidroxilados y desacetilados

Nios:
Menor Glucuronidacin.

Porcin pequea N-hidroxilacin N Acetil - Benzoquinoneimina

Reacciona: Grupos sulfhidrilo del Glutatin.

Excrecin:

Orina 90-100% (24 h)

 Grandes Dosis

Metabolitos

Agota Glutatin Heptico

Indicaciones
Sustituto Aspirina (analgsico / antipirtico)

Contraindicaciones de aspirina (lcera pptica)

Dosis
V.O:
325-1000mg.
V.R
650 mg

Dosis diaria no exceder 4000 mg

Nios
D.U. 40-480 mg (edad / peso)

No exceder 5 dosis 24 h

10mg/kg.
Efectos txicos
Erupciones cutneas eritematosa
Fiebre medicamentosa
Lesiones de mucosa
Neutropenia / Trombocitopnia / Pancitopnia.

Grave:
Necrosis heptica letal.
Necrosis tubular renal.
Coma hipoglucmico.
Manifestaciones dao heptico
2-4 Das Aumento:
Aminotransferasas

Bilirrubina Plasma

Tiempo Protrombina

10% Intoxicados Dao Heptico Grave

10-20% Mueren Insuficiencia Heptica

No letales: lesiones reversibles semanas a meses.

Antidoto
Lavado Gstrico antes 4 h (Ingestin)

N- Acetilcisteina:
Compuesto Sulfhidrlico (Repone Glutatin)

V.O :
Solucin 5% a pasar en 1 hr.

No recomendado:
+ 36 h (Ingestin)
Eficaz:
- 10 h (Ingestin)
I.V
140mg / kg c / 4h (saturacin)

70mg / kg c /4 h

Total: 17 dosis.
Reacciones Adversas N - Acetilcistena

Erupciones cutneas

Urticaria

Nauseas vmito diarrea

Anafilaxia
 Derivados Acido Propinico

Ibuprofeno Fenfufeno

Naproxeno Larprofeno

Flubiprofeno Pirprofeno

Fenoprofeno Indobufeno

Ketoprofeno Acido Triaprofenico.

Oxaprosina
 Mejor tolerado (Aspirina e Indometacina)

Ibuprofeno
1. Derivado Utilizado

Indicaciones:

Artritis Reumatoide
Osteoartritis
Espondilitis Anquilosante
Artritis Gotosa Aguda
Tendinitis
Bursitis aguda
Dismenorrea
Propiedades farmacolgicas
Inhibidores COX
Naproxeno 20 veces ms potente que aspirina

Ibuprofeno / Fenoprofeno / Aspirina = Equipolentes

Modifican Accin Plaquetaria

Prolongan Tiempo de Hemorragia

Antiinflamatorios, Analgsicos y Antipirticos

 Efectos Adversos
Toxicidad gstrica (- Aspirina)

Mejor tolerados:

Naproxeno

Ibuprofeno

Fenoprofeno
 Ibuprofeno
Indicaciones / Dosis

Artritis reumatoide y osteoartritis

Dosis diarias:
3200mg en fracciones

Dosis total habitual:

1200-1800 mg
Dolor Leve Moderado
Dismenorrea Primaria:
400 mg c / 4-6 h (Leche / Alimentos)
Farmacocintica

Absorcin:
Rpida
Distribucin:
( ) Plasma 15-30 min.

PP 99%

Espacios sinoviales

Excrecin:
Rpida / Completa
 99% Excreta Orina
Metabolitos Conjugados:

A) Compuesto Hidroxilado B) Carboxilado

Efectos txicos
Dolor epigstrico, nauseas, pirosis,

Distensin del tubo digestivo

Trombocitopenia, lesiones cutneas, cefalea,

Mareos, visin borrosa

Ambliopa toxica, Edema

 Naproxeno sdico
Farmacodinamia.

Derivado cido propionico

Inhibe COX-I

Disminucin:

Prostaglandinas

Tromboxanos.
 Naproxeno sdico
Acta perifricamente:

Tejido Inflamado.

Inhibe Migracin Leucocitaria.

Inhibe:

Liberacin Accin Enzimas Lisosomales.

 Farmacocintica
Absorbe rpidamente:
V.O.

Modificada Alimentos.

Pico mximo:
1-2 h. post- administracin.

Su vida media:
13 hrs. Aumenta vejez.
 Farmacocintica

30% Metabolitos Excreta:

Glucoronato

Unin Protenas:

99%.

Cruza Barrera Placentaria

Excreta:

Leche Materna
Indicaciones Teraputicas
Inflamacin
Dolor infecciones agudas
Dismenorrea
Extracciones dentarias
Abscesos
Bursitis
Capsulitis
Artritis reumatoide
Osteoartritis.
Espondilitis Anquilosante.
Gota

Lumbalgias.
 Dosis / Va Administracin
Recomienda:
Vaso Agua 250 ml (Reduce Irritacin Esofgica)

ADULTOS:
1 tableta 550mg/12hrs.

1 Cpsula 275mg/6-8hrs.

DISMINORREA:
1 tableta 550mg/12hrs

1 Cpsula 275mg/6hr.

Limite habitual Adulto:1.35gr por da.

Dosis + 2 aos

Dosis Inicial:
500mg seguidos 250mg / 6-8hrs.

Pediatra:
Dosis inicial: 11mg/kg

Seguida: 2.75-6.5mg/Kg/8hrs.

No deber exceder de 16.5mg/Kg/da

No administrarse a menores de 2aos.

Contraindicaciones
Pacientes plipos nasales

Broncoespasmo.

Anafilaxia AINES

Ulcera pptica.

Estomatitis.

Colitis ulcerativa.

Insuficiencia cardiaca y diabetes.

Reacciones adversas

Asma, angioedema y urticaria.

Letrgica, vrtigo, nausea, vomito.

Hemorragia intestinal.

Convulsiones y coma.

Dolor abdominal.
Precauciones 3er. Trimestre Embarazo

Distocias.

Parto prolongado.

Disminucin Contractura Uterina

Inhibicin Prostaglandinas en el parto

Se excreta por leche materna.

Presentacin
Dafloxen
Tabletas, cpsulas, suspensin.

Caja:
12 tabs de 550mg

20 caps de 275mg

Frasco:
100 ml suspensin de 2500mg.
Cada 5ml con 125mg Naproxeno Sdico.
 Ketorolaco / Trometamina
Farmacodinamia.

Actividad analgsica

Antiinflamatoria

Dbil actividad antipirtica.

Inhibe:

Sntesis de prostaglandinas

No Accin Receptores Opiceos.

Farmacocintica.
Absorcin:
V.O.
( ) Plasmticas:
0.87mcg/ml
Dosis:
10mg
Tiempo:
44min.
Vida media:
5-6 hrs.
Unin protenas:
99%.

Dieta alta grasa disminuye velocidad pero No absorcin.

Farmacocintica.
Analgesia mxima:
70 minutos

1 Dosis I.V volumen distribucin:

0.16l/kg

Excrecin:
Orina 91.4%.
Indicaciones Teraputicas

Dolor Corto plazo

Postraumtico.

Eleccin Postquirrgico.

Mialgias.
 Dosis / Va Administracin

V.O.

Dosis diaria no exceder:

40mg/da/14 das.
.
 Dosis va administracin adultos
I.M:

Dosis inicial:

30-60mg, seguidas 10-30mg 4-6 hrs.

I.V
30mg bolo velocidad 5 mg / hr.

Dosis:
No deber exceder 120 mg da.
 Dosis / Va Administracin (nios)

Mayores 3 aos:
Dosis I.V o I.M: 0.75mg/Kg/6hrs

Dosis mxima de 60mg.

Fase parenteral:

10mg/ml y 30mg/ml.

Dosis I.V: 0.17mg/kg/h.

Contraindicaciones

Ulcera Pptica

Perforacin / Sangrado Gastrointestinal.

Anafilaxia AINES.

Plipos Nasales.

Angioedema.

Asma.
Reacciones secundarias / adversas

Melena, dispepsia, dolor abdominal, gastritis, disfuncin heptica.

Somnolencia, mareos, sudoracin, cefalea, sed excesiva, insomnio.

Oliguria, hematuria, prurito, urticaria.

Presentacin
Dolotor*

Caja:

10 y 20 tabletas 10mg.

Caja:

3 ampolletas mbar de 30mg/ml.

Indometacina

Derivado Indol.

+ Txica

+ Eficaz > Aspirina / AINE.

+ Potente inhibidor Sntesis Prostaglandinas.

Propiedades farmacolgicas

Absorcin:

VO

Alta unin a protenas plasmticas.

 Usos
No Analgsico.
Artritis Gotosa Aguda

Espondilitis

Anquilosante
Osteoartritis de Cadera

Inflamatorios

Extraarticulares:
Pericarditis / Pleuresa
Cierre Ductus Arterioso Recin Nacido
 Efectos adversos

Elevada frecuencia efectos txicos relacin dosis.

GI:
Diarrea

Hemorragia Gastrointestinal

Pancreatitis
 Efectos adversos
20 - 25 % Presentan:

Cefalea intensa

Confusin

Mareo

Depresin.
 Efectos adversos

Raros:
Psicosis con alucinaciones

Trastornos Hepticos

Trombocitopenia Anemia aplasia

Vasoconstriccin coronaria Hiperpotasemia

Observaciones
No personas:

Plipos nasales

Angioedema

Precipitan Asma.

Contraindicado:
Embarazo

Personas trastornos psiquitricos

cido Mefenmico
 Derivados Acido Fenmico

Propiedades farmacolgicas

.
cido Mefenmico:

Propiedades Analgsicas < Aspirina

+ Txico
Usos / Dosis
Meclofenamato:

Antinflamatorio

Artritis inflamatoria:

200 - 400 mg/da divididos 4 dosis

Dismenorrea e Hipermenorrea:

100 mg 3 veces da.

 Usos / Dosis
cido Mefenmico:

Analgsico:

50 mg o 100 mg cada 4 - 6 horas

Dismenorrea y Dolor :

Dosis inicial: 500 mg

Seguida: 250 mg cada 6 horas

Efectos adversos
Similares AINES:

Dermatitis alrgica
Rash
Dolor abdominal
Diarrea
Pirosis
Nauseas

Elevan:
Aminotransferasas
 Pirazolonas

Metamizol (Dipirona)

Fenilbutazona

Oxifenbutazona
 Metamizol (Dipirona)
Acta:

Impide formacin Prostaglandinas

Inhibe:
COx.

Reduce:

Fiebre / Dolor.
Uso
Dolor agudo:

Post - Intervencin Quirrgica

Traumtico

Clico

Oncolgico.

Fiebre
Dosis
VO:
Comprimidos Grageas Cpsulas Sobres

Parenteral:
IM IV

Rectal:
Supositorios

Dosis oral:

Adultos y mayores 12 aos: 500 a 575 mg C/6-8-12 horas.

Dosis
Dosis Rectal

Adultos y nios mayores 12 aos:

1000 mg (1 supositorio de adultos) c/6-8-12 h.

Nios 4 -11aos:

250-500 mg (1/2 a 1 supositorio infantil) c/6-8 h.

Nios 1-3 aos:

250 mg (medio supositorio infantil) c/6-8 h.

Dosis inyectable en adultos y nios

Precauciones

Asma Alergia Salicilatos HAS IAM

lcera Hemorragia Digestiva Hgado Rin.

Dolor Severo:
VO Ampolletas Metamizol destinadas Inyectable en Zumo Naranja
 Diclofenaco

Derivado:
cido Fenilactico
Potente inhibidor COX

Propiedades:
Antiinflamatorias Analgsicas Antipirticas
Propiedades Farmacolgicas

Absorcin: VO

Vida media: 1 - 2 horas.

Ms potente que Naproxeno como inhibidor COx

Usos / Dosis

Artritis Reumatoides

150-200 mg 2 a 4 tomas

Osteoartritis
100-50 mg 2 a 3 tomas

Espondilitis Anquilosante:

100-125mg 4 a 5 tomas
Usos / Dosis

Lesiones Msculo Esquelticas Agudas

Dolor Postquirrgico

Dismenorrea

Hombro Doloroso Agudo

Tendinitis Bicipital

Bursitis Sub-Deltoidea
Efectos adversos
20% Pacientes:
Malestar Gastrointestinal

Sangrado Intestinal Oculto

lcera Gstrica

Anemia Aplsica

Elevacin Transaminasas
Observaciones
Disponible para aplicacin:
Tpica

IM
NO!!!
Nios

Mujeres Embarazadas

Lactando