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DOCENTE:
VSQUEZ BUENO JUAN FRANCISCO
MATERIA:
FARMACOLOGA II
QUINOLONAS
ESTRUCTURA
QUIMICA
Derivados sintticos cloroquina .
Lesher 1962 , Acido nalidixico
En los 80 introducen derivados fluorados
En los 90 realizan cambios que aumentan el espectro
y actividad .
anillo 4-oxo-1,4 dihidroquinoleina
Ingreso a la
bacteria mediante
inhibiendo
porinas
Topoisomerasa Gram
IV
compuesta 2 SUBUNIDADES A
ADN GIRASA 2 SUBUNIDADES B
Responsable
del
ENROLLAMIENTO
DE ADN
(Bloqueo)
Codificada Mutacin le
2 SUB. A Gen ryrA
por confiere
RESISTENCIA
Codificada
2 SUB .B Gen ryrB
por
Topoisomerasa compuesta
4 SUBUNIDADES
IV
Codificada
por
Gen parE
Gen parC
o Quinolonas tienen una accin bactericida concentracin-dependiente,
es decir su accin bactericida es ms rpida con Cmx ms alta,
especialmente con inculos bacterianos altos.
http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0716-10182004021100008
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Gram positivos
Anaerobios
Espectro amplio Micobacterias
RESISTENCIA BACTERIANA
Actualmente se encuentran descritos tres tipos de genes de resistencia a quinolonas mediados por plsmidos
(PMQR):
Los qnr, son genes transferibles que confieren baja resistencia, tanto a quinolonas como a
fluoroquinolonas, suelen combinarse con otros genes dentro del mismo plsmido, generando resistencia
cruzada entre quinolonas
El gen aac(6)-Ib-cr, una nueva variante de la aminoglucsido acetiltransferasa o A. Este gen produce una
N-acetilacin en el sustituto de piperazinil en algunas fluoroquinolonas, incluyendo norfloxacina y
ciprofloxacina, lo que reduce su actividad antimicrobiana.
El gen qepA codifica para generar una bomba de eflujo tipo QepA que confiere resistencia a quinolonas
hidroflicas como norfloxacina, ciprofloxacina y enrofloxacina .
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
La eliminacin se produce
principalmente por va renal, como Ofloxacina y Lomefloxacina
frmaco inalterado, predomina en
Ciprofloxacina, enoxacina,
Eliminacin mixta, renal y biliar fleroxacina y norfloxacina.
Su absorcin oral es
Biodisponibilidad oral es del
completa, por lo que las
98%. La presencia de
concentraciones plasmticas
alimento retrasa ligeramente
por VO son similares a las IV
la absorcin
VO: Concentraciones
Se metaboliza mnimamente
mximas en plasma 0,5 y 2 hrs
en el hgado siendo
siendo de 2.5mg/g mientras
excretada la mayor parte de
que los niveles en plasma
la misma sin alterar en la
despus de una dosis IV es de
orina.
2,9 mg/g
CIPROFLOXACINO
Se administra por VO e IV
Biodisponibilidad de 60-85%.
Despus de una dosis oral se
Concentracin sup a las
absorbe rpidamente en el
plasmticas en bilis,
TD, experimentando un
pulmones, riones, vejiga,
mnimo metabolismo de 1er
utero, tej prosttico,
paso
trompas y ovarios.
Se distribuye
Se administra por ampliamente y tiene Se metaboliza a travs
VO,biodisponibilidad buena penetracin en de la conjugacin a
de 90%. UPP un 50% tejidos y fluidos de las glucuronido y sulfato.
vas respiratorias
El metabolito
La eliminacin
glucuronido se excreta
inalterada a travs de
en la orina y sulfato se
la orina es aprox. 20%.
elimina principalmente
En heces 25%
en las heces.
APLICACIONES CLINICAS
No Complicadas
Infecciones complicadas (Prostatitis
(existe bacteriana
del tracto resistencia crnica, ITS e
urinario contra tto de
primera lnea)
infecciones
plvicas)
Quimioprofilaxis
Cutneas,
Manejo de osteoarticulares
en pacientes
neutropnicos,
infecciones y del tracto GI
como
post quirrgicos
y cirrticos
Sinusitis,
neumona
adquirida en la
Infecciones Del tracto
respiratorio
comunidad y
bronquitis
bacterianas como crnica en
pacientes
inmunocompro
metidos
EFECTOS ADVERSOS
Dermatolgicas Neurolgicas
Gastrointestinales
Aparato
Cardiaco Hematolgicos
locomotor
INTERACCIONES
FARMACOS
Enoxacino ,ciprofloxacino y el
pefloxacino
El enoxacino
- Enfermedades venreas
- Infecciones del tubo digestivo.
- Infecciones respiratorias: sinusitis
otitis
- Fibrosis qustica
- Infecciones de huesos,
articulaciones, y tejidos blandos:
osteomielitis
- Infecciones biliares, de piel y
gastrointestinales: Clera, diarrea
del viajero, fiebre tifoidea
INFECCIONES URINARIAS
Infeccin Urinaria Aguda Infeccin Urinaria Aguda
No Complicada Complicada
- Oxofloxacino - Levofloxacino
- Aminoglucosidos
- Ciprofloxacino
- Cefalosporinas 3
- levofloxacino
FLUOROQUINOLONAS
ESTRUCTURA QUIMICA
La introduccin de un tomo de flor en
la molcula bsica de las quinolonas dio
lugar a la aparicin de las
fluoroquinolonas, que presentan una
potente actividad antibacteriana,
principalmente frente a bacterias gram
(-) aerobias y facultativas, y una buena
absorcin cuando se administran por va
oral con adecuados niveles sricos.
Su mayor coste.
FARMACOLOGIA
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Mycoplasma
Chlamydia
Chlamydophila
Legionella
Enterobacteriaceae
Mycobacterium tuberculosis