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BIOTRANSFORMACIN
Proceso de conversin de xenobiticos (sustancias extraas o ajenas al organismo)
en compuestos ms solubles polares (metabolitos), perdiendo sus propiedades
originales a travs de cambios bioqumicos que suceden en el organismo, para
facilitar su eliminacin.
ELIMINACIN
Proceso por el cual una sustancia pasa del medio interno de un organismo hacia
el exterior, es decir la desaparicin del frmaco de los lquidos y/o tejidos del
organismo, este proceso es irreversible y se consigue llevndose a cabo una
biotransformacin o no, los cuales se excretan al exterior por cualquier va de
eliminacin
PRINCIPALES RUTAS O VAS DE EXCRESIN
DEL ORGANISMO
EXCRECIN RENAL
La excrecin renal esta dada por tres etapas:
a)Filtracin glomerular: Ocurre en el glomrulo de la nefrona, donde la sangre es filtrada junto con los
frmacos o sus metabolitos, pasando componentes de esta a formar parte de la orina.
b)Secrecin tubular activa: Tiene lugar en el tbulo proximal, el paso del frmaco esta dado por difusin
facilitada, uso necesario de transportadores.
c)Reabsorcin tubular pasiva: Ocurre en los tbulos proximal y distal, donde parte del frmaco puede ser
reabsorbido y volver a lla circulacin sistmica, esto depende del pH de la orina y carcter cido o bsico
del frmaco.
La excrecin total del frmaco se denomina aclaramiento y es igual a la suma de los dos primeros procesos
menos la reabsorcin tubular pasiva.
EXCRECIN BILIAR
Excrecin de sustancias cidas, bsicas o neutras a travs de la bilis (lquido amarillo-verdoso proveniente del
hgado), principalmente se eliminan frmacos de elevado peso molecular y aquellos que estn conjugados
con el cido glucournico, estos pasan al intestino, donde pueden o no reabsorberse volviendo a la
circulacin sangunea (circulacin enteroheptica) que alarga la vida del frmaco.
EXCRECIN PULMONAR:
Se excretan anestsicos voltiles a travs del aire respirado.
EXCRECIN SALIVAL
El frmaco eliminado por esta va es reabsorbido en el tubo digestivo, se pude usar para
controlar las concentraciones del frmaco.
EXCRECIN CUTNEA
Tiene poca importancia cuantitativa, pero es importante en la deteccin de metales pesados
en medicina forense. Principalmente se eliminan sustancias como el arsnico, yoduros y
bromuros.
Xenobitico
Todo compuesto qumico que no forme parte de la composicin de los organismos vivos.
Metabolismo
Suma de todos los proceso qumicos y fsicos que tienen lugar en un organismo, es decir
cambios que sufre una sustancia.
Depuracin
La capacidad de un rgano o de la totalidad del organismo para eliminar un frmaco. .
FASES DE LA BIOTRANSFORMACIN DE
XENOBITICOS
Proceso en el cual aumenta la
hidrosolubilidad y reactividad del
compuesto mediante la introduccin
Fase I de grupos funcionales. (OH, NH2,
COOH, etc)
Constituida por reacciones de conjugacin, en la
que las sustancias, con los grupos polares
aludidos se unen a reactivos endgenos para
Fase II formar derivados aun ms hidrosolubles, e
inactivos.
Eliminacin Detoxificacin
OBJETIVO
Determinar la ruta principal de eliminacin de la Sulfacetamida
sdica en rata por medio de las concentraciones en orina, para
determinar la influencia de esta en los efectos teraputicos y
txicos.
HIPTESIS
Determinar las
Se coloca nuevamente la
Medir el volumen total de concentraciones de la
rata en la jaula metablica
orina en cada intervalo y muestra por medio de la
y se toma la orina en
tomar una muestra de 0.2 determinacin colorimtrica
intervalos de tiempo: 0-10;
mL para la determinacin de Bratton-Marshall
10-20; 20-30; 30-60; 60-90, 90-
colorimtrica. descrita en prcticas
120;
anteriores.
CURVAS ACUMULATIVAS (SIGMA
MINUS)
719.06
= = = 0.4533 /
1586 /
Donde:
CLR= volumen de plasma que es completamente depurado de droga
en una unidad de tiempo. Sus unidades son volumen/tiempo (p.ej.,
mL/min, mL/h, etc.)
= cantidad mxima excretada en orina.
120
1 + 2 g
= (2 1 ) =
0 2
1
ACLARAMIENTO HEPTICO Y TOTAL
10000
= = = 6.3052 /
1586 g/mL min