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SISTEMA

ENDOCRINO
Germn Geren Amaya Ortegn
Ariadna Danisa Farak Ardila
Wilmar Ricardo Garca Noriega
Francisco Javier Pareja Maldonado
Es uno de los sistemas principales que tiene el cuerpo para
comunicar, controlar y coordinar el funcionamiento del
organismo.

trabaja

S.NERVIOSO REPRODUCTIVO RIONES INTESTINO HIGADO

Las actividades de rganos completos.


Los niveles de energa del cuerpo
La reproduccin
Las caractersticas sexuales.

El crecimiento y desarrollo
Los niveles en la sangre de lquidos, sal y azcar.
El equilibrio interno de los sistemas del cuerpo (llamado
homeostasis)
Las reacciones a las condiciones al ambiente (por
ejemplo, la temperatura), al estrs y a las lesiones
ORGANIZACIN GENERAL DEL
SISTEMA ENDOCRINO
glndulas endocrinas y su posicin en el cuerpo
humano.

Institututo Nacional /NM2 2008 3


Las Glndulas se pueden
clasificar dependiendo de
diversos parmetros
:
SEGN LA PRESENCIA O AUSENCIA DE CONDUCTO

NO HORMONALES
ENZIMAS HORMONAS
GLANDULA SECRECION EXT. VIRTIENDOLA CONDUCTO
PRODUCTOS QUIMICO EXCRETOR
CONDUCTOS CAPILARES SANGUINEO
EJM: G. SALIVALES Y SUDORIPARA
SEGN EL NMERO DE CLULAS

Estn formadas por una sola clula secretora como las


clulas caliciformes o mucosas que se encuentran
GLNDULAS
distribuidas entre las clulas cilndricas del epitelio de
UNICELULARES muchas mucosas como la del estmago.

Estn formadas por mltiples clulas, formando estructuras ms o


menos complejas, adoptando morfologas caractersticas como:
GLNDULAS
PLURICELULARES
HORMONAS
Las hormonas son molculas orgnicas que se segregan en
una zona del organismo que, mediante los vasos sanguneos
se difunden o transportan hacia otras partes del cuerpo
donde actan en determinados rganos o tejidos blanco

CARACTERISTICAS GENERALES DE LAS HORMONAS

Se producen en pequeas cantidades


Se liberan al espacio intercelular
Viajan por la sangre
Su efecto es directamente proporcional a su concentracin
EFECTOS HORMONALES

ESTIMULANTE: Promueve actividad en un tejido. Ejemplo la prolactina.

INHIBITORIO: Disminuye actividad en un tejido. Ejemplo la somatostatina.

ANTAGONISTA: Cuando un par de hormonas tiene efectos opuestos entre


s. Ejemplo la insulina y glucagn.

TRPICA: Esta es una hormona que altera el metabolismo de otro tejido


endocrino. Ejemplo la gonadotropina.

SINERGISTA: Cuando dos hormonas en conjunto tienen un efecto ms


potente que cuando se encuentran separadas. Ejemplo: T3/T4.
TIPOS DE HORMONAS

Derivan del colesterol y por ende se sintetizan en el


ESTEROIDES Retculo Endoplasmtico Liso. Solubles en lpidos, se
difunden fcilmente hacia dentro de la clula diana

Derivadas de aminocidos (protenas). Se adhieren a un


NO ESTEROIDES
receptor en la membrana, en la parte externa de la clula.
La Adenohipfisis o hipfisis anterior
La Hipfisis es un pequea glndula endocrina
que cuelga del hipotlamo. Est divida en varios
lbulos. Los que tienen relacin con el sistema
endocrino son: La Neurohipfisis o hipfisis posterior

10
HORMONAS PRODUCIDAS POR LA HIPFISIS Y SUS
CORRESPONDIENTES EFECTOS O ACCIONES:
Es una glndula bilobulada situada en la parte

TIROIDES anterior del cuello, rodeando a la trquea y la


laringe.

glndula regulada

Hipfisis
Mantiene una

Accin sobre el crecimiento de los huesos aumenta


provocar
Tiroxina Consumo
Sntesis y liberacin Triyodotironina oxigeno

Regulan el crecimiento y la Estimulan la tasa de


maduracin de los tejidos del actividad metablica
organismo
Institututo Nacional /NM2 2008 12
1 MONOYODOTIROSINA Y DIYODOTIROSINA

T3: TRIYODOTIRONINA T4: TIROXINA


Es una glndula Forma parte del Aparato
PNCREAS mixta Digestivo y del Sistema
Endocrino.
P
R
O Se encuentra debajo del
D Estmago y est conectada con
U
el Duodeno.
C
E

Dos
hormonas
para el
Sistema
Endocrino

14
Insulina glucagn: sangre
Jugos digestivo

10% somatostatina

25% glucagn

60% : insulina- amilina


Banting y Best aislaron por primera Es
vez la insulina del pncreas en una hormona polipeptdica formada
1922. por 51 aminocidos

Producida y secretada

Por las clulas beta de los islotes de


Langerhans del pncreas

interviene

En el aprovechamiento metablico de los nutrientes, sobre todo con el anabolismo de


los glcidos( biomolcula compuestas por carbono, hidrgeno y oxgeno, energa)

La insulina es una protena Se compone de dos cadenas


pequea; peso molecular de de aminocidos, unidas entre
5.808. s por enlaces disulfuro.
OBTENCION DE INSULINA
Favorece la sntesis
Inhibe Estimula la sntesis
de triacilgleceroles
la glucogenolisis de protenas.
(triglicridos).

Aumenta el transporte
de glucosa en el Promueve
musculo esqueltico y la gluclisis.
en el tejido adiposo.

Aumenta la re-
Aumenta la
captacin celular de
retencin de sodio
potasio y amino-
en los riones.
cidos.
LIBERACION DE
INSULINA

Glucoquinasa
proinsulina
CLASIFICACION SEGN LA ESTRUCTURA

HUMANAS ANALOGAS

La variacin de la cintica se obtiene por Variacin de la insulina humana en la


cristalizacin: con sulfato de zinc que se modifica algn aminocido o la
Sulfato de protamina secuencia de ellos.

Accin rpida: aspart y lispro


Accin intermedia: lispro-protamina
Accin prolongada: glargina y detemir
Mezclas de insulina: aspart/aspart-
protamina y lispro/lispro-protamina.
COLOCACIN DE INSULINA

ACCIN INTERMEDIA

ACCIN RPIDA

ACCIN LENTA
RECEPTOR DE
INSULINA EN LA
CELULA

Aumenta el ingreso
Se encargan de unir la insulina de la glucosa
Aumenta la sintesis
de proteinas
el transporte de
aminoacidos
Activan segundos mensajeros Impide la formacion
de glucosa de los
aminoacidos
CLASIFICACION SEGN LA FARMACOCINETICA

Insulina Rpida. Insulina Intermedia. Insulina Prolongada


y Mezclas De Insulina.

Los parmetros que definen la


cintica de las insulinas son el
inicio, el pico y la duracin de
accin.
ASPART LISPRO GLULISINA
INSULINA RAPIDA
INICIO DE ACCION: Ocurre en la primera
media hora tras la administracin.
Insulina humana se debe administrar media
hora antes de la comida.
Insulina anloga administrar junto con la
comida.
EFECTO MAXIMO: 3 horas.
DURACION: oscila entre 2 y 8 horas. Se
administra tres veces al da
Importante el inicio y el pico mximo.
USO TERAPEUTICOS

Hiperglucemia

Controlar azcar en sangre.


Los niveles altos de azcar en Hiperglucemias postprandiales
sangre .

En los regmenes convencionales, en mezclas con


insulinas de accin intermedia administradas dos veces
al da.
LISPRO-
PROTAMINA
NPH
INSULINA INTERMEDIA

INICIO DE ACCION: ocurre una o


dos horas tras la administracin.
EFECTO MAXIMO: cambia mucho,
pero oscila entre 2 y 15 horas.
DURACION DE ACCION: entre 18
y 24 horas.
USO TERAPEUTICOS

En pacientes con diabetes mellitus II, mal


controlados con Antidiabticos
orales.

En los regmenes fisiolgicos convencionales, en


mezclas con insulinas de accin rpida
administradas dos veces al da.
GLARGINA
DETEMIR
DEGLUDEC
INSULINA PROLONGADA

INICIO DE ACCION: Entre 1 y 6


horas tras la administracin.
EFECTO MAXIMO: Intervalo
entre 2 y 20 horas.
DURACION DE ACCION: Entre
18 y 24 horas, Suele administrar
dos ves al da.
INSULINA ACCIN PROLONGADA
USOS TERAPEUTICOS

La insulina glargina demostr ser ms eficaz


cuando se administraba por la maana en vez de
por la noche.

Diabetes tipo 1

Diabetes tipo 2
MEZCLA DE INSULINA

INICIO DE ACCION: Primera


media hora tras la administracin
de la dosis.
EFECTO MAXIMO: Ocurre la
primeras ochos horas tras la
inyeccin.
DURACION DE ACCION: Oscila
entre 12 y 14 horas.
MEZCLA DE INSULINA

Aspart/aspart-protamina
Lispro/lispro-protamina.
USO TERAPEUTICOS

DIABETES TIPO 1-2

La posologa ms
habitual son dos administraciones diarias; previo al
desayuno y a la cena.
RECOMENDACIONES DE USO

La administracin de insulina se debe realizar en las condiciones ms


aspticas posibles.

Se recomienda rotar y voltear el dispositivo, antes de su


administracin.

Tener en cuenta siempre la rotacin de las zonas de inyeccin y el


ngulo ptimo de insercin de la aguja.

Seguir todas las instrucciones contenidas en la ficha.


CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

ENFERMEDAD RENAL O HEPATICA.


HIPERSENSIBILIDAD.

DIABETES MATERNA.
EFECTOS ADVERSOS
LIPOHIPERTROFIA.

HIPOGLUCEMIA.

LIPOATROFIA.
DISPOSITIVOS DE ADMINISTRACION
VIALES:
Son los dispositivos tradicionales.
El contenido se extrae con una aguja y
jeringa desechable graduada a 100
unidades.
Pueden mezclar diferentes tipos de
insulina.
El inconveniente fundamental es el uso
de jeringas para su administracin.
La insulina lispro-protamina, insulina
detemir y las mezclas de anlogos de
insulina.
PLUMAS O BOLIGRAFOS:
Facilitan la dosificacin y administracin.
No se necesita el uso de jeringas.
Ventajas en pacientes con limitaciones fsicas o aquellos que se
pinchan muchas veces al da.
Los diabticos estn ms satisfechos con estos dispositivos.
Todos contienen 300 unidades en 3 ml.
BOMBAS DE INSULINA:
Son dispositivos que se programan
para liberar insulina de accin rpida de
modo continuo durante las 24 horas.
Controla las hiperglucemias
postprandiales. Minimizan el riesgo de
hipoglucemias.
Para iniciar un tratamiento, el endocrino
debe solicitar la autorizacin a un
comit interdisciplinario del hospital.
Las bombas de insulina se financian
para pacientes con DM 1.
INYECTORES JET:
Es un aparato que permite que
la insulina penetre en la piel por
presin, sin necesidad de usar
agujas.
Ofrecen ventajas en pacientes
que no pueden usar
inyecciones.
Tiene un elevado coste y poca
experiencia de uso.
INSULINA INHALADA:
Ha sido aprobada para el
tratamiento de la diabetes en
adulto sin problemas pulmonares
conocidos.
Acta como insulina de accin
rpida.
Muchos pacientes no consiguen
un adecuado control glucmico
con dicha insulina en monoterapia
y necesitan la asociacin de
insulinas de larga duracin.
Es la intolerancia a los
hidratos de carbono de
severidad variable, que
comienza o se diagnostica
por primera vez durante el
embarazo.

Es causada por los efectos


bloqueadores de las otras hormonas
en la insulina producida, una condicin
denominada resistencia a la insulina,
que se presenta generalmente a partir
de las 20 semanas de gestacin
FACTORES DE RIESGO
Sedentarismo
Antecedentes familiares
Hipertensin o colesterol alto
Sobrepeso u obesidad
Glicosuria (azcar en la orina) o sndrome del ovario poliqustico

SIGNOS Y SINTOMAS
Polifagia o polidipsia.
Poliuria.
Visin borrosa.
Ms fatiga (cansancio) de lo usual.
Infecciones frecuentes en la vejiga, vagina o piel.
Aumento de peso mas de lo usual durante su embarazo.
Nuseas o vmitos.
Entre la semana 24-28 una
Glicemias de ayuno entre Entre la semana 30-33 se
glicemia basal >100mg/dl
100 y 125mg/dl en forma comprueban los valores
y/o >140mg/dl a las 2hr de
repetida en el primer sealados, al repetir la
una carga de 75g de
trimestre. PTG.
glucosa oral (PTGO).
ALIMENTACION
- El consumo de alimentos de
bajo ndice glicmico
ACTIVIDAD FSICA MONITOREO GLICMICO.
- La disminucin de los
carbohidratos.

INSULINOTERAPIA
Est indicada cuando no se
alcanzan las metas con las ANTIDIABTICOS ORALES
medidas no farmacolgicas en
un plazo variable entre 7 y 14
das.
Reduce la hipertensin inducida por el embarazo
Parto pretrmino y menos hipoglicemia neonatal.
Su pasaje transplacentario y la elevada concentracin fetal no esta
Metformina. comprobado.
La metformina en DG, constituye una herramienta teraputica de
resultados similares a la insulina en el RN en el corto plazo, con algunas
ventajas maternas.

No atraviesa la barrera placentaria y no causa hiperinsulinemia fetal.


La glibenclamida se asoci a mayor peso del RN, ms macrosoma, ms
Glibenclamida. hipoglicemia neonatal
Los datos analizados, permiten concluir que la glibenclamida no es un
frmaco adecuado para el tratamiento de la DG.
*La hemoglobina glicosilada (HbA1c)
COMA DIABETICO
es la complicacin de mayor gravedad en pacientes que
padecen de diabetes mellitus y se caracteriza por un estado de
prdida de conciencia y una descompensacin orgnica.
Presentaciones mas frecuentes:

cetoacidosis (cuya caracterstica principal es la acumulacin


de cuerpos cetnicos en el plasma sanguneo),
coma hiperosmolar (que tiene como manifestacin ms
relevante una considerable deshidratacin).
coma hipoglucmico (en el que descienden los niveles de
glucosa en la sangre hasta menos de 50 mg/dl).
CAUSAS
Abandono de la medicacin o incumplimiento de la terapia de
parte del paciente.
Iatrogenia mdica de parte del especialista, quien prescribe una
insulinoterapia inadecuada a las necesidades del paciente.
Intervenciones quirrgicas.
Traumatismos de diversa ndole.
Actividad fsica exagerada.
Presencia de complicaciones crnicas de la diabetes como la
insuficiencia cardiaca o insuficiencia renal.
TRATAMIENTO SEGN:
Cetoacidosis:
rehidratar empleando solucin salina (un litro por hora durante 3 o 4 horas o
dependiendo del grado de deshidratacin).
para tratar el desequilibrio de electrolitos se administra potasio de 40 mEq/L
Como parte del tratamiento tambin se administra insulina cristalina inicialmente de
2U/kg peso y posteriormente 5-6 unidades por hora.
Coma hiperosmoral:
A las primeras dos horas de aparecida la complicacin se debe administrar 1 o 2
litros de solucin salina al 0.9% y posteriormente en las siguientes horas completar a
8 o 9 litros, para compensar la deshidratacin.
Para regularizar los valores de glucemia se aplica insulina de 0.1 a 0.2 U / Kg. peso
hasta que el grado de glucosa desciende a 80 a 100 mg/dl.

Coma hipoglucemico:
se le administra 15 a 20 g. de azcar diluidos en agua o jugo por va oral. Si el
paciente se halla inconsciente se aplica por va endovenosa, una dosis de 15 a 25
g. de glucosa.
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Los hipoglucemiantes orales son una serie de compuestos antidiabticos con estructuras qumicas y
mecanismos de accin diferentes, caracteriza por la disminucin de los niveles de glicemia
SULFONILUREAS

Disminucin de las concentraciones de


Mecanismo de accin glucagn srico

La accin principal Se han


de las sulfonilureas planteado
es aumentar la dos
liberacin de insulina mecanismos
por el pncreas mas de
accin

El cierre de los conductos del potasio en el


tejido extrapancretico
Une a los receptores de
LIBERACION DE alta afinidad

INSULINA

inhibe

Abre un

Liberacin de
LAS GENERACIONES DE SULFONILUREAS

GENERACIN PRINCIPIO ACTIVO

Clorpropamida
Acetohexamida
PRIMERA GENERACIN
Tolazamida
Tolbutamida

Glibenclamida (Gliburida)

SEGUNDA GENERACIN Glipicida

Gliclacida

LTIMA
Glimepirida
GENERACIN*
TOLBUTAMIDA

Principal representante de la
familia de las sulfonilureas de 1
generacin
Actua estimulando la secrecin de insulina en la clula B de los
islotes de Langerhans y potencia la accin de esta hormona
FARMACOCINETICA

Administracin: Vial oral.


Tiempo de accin: 6 a 10 horas.
Metabolizada en el: Se absorbe en:
INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION
Indicacin: diabetes mellitus
tipo 2

Dosis: recomendada es de
1500 a 3000mg por da,
fraccionada en tres tomas, 15
minutos antes de comer.

Presentacin: tabletas
CONTRAINDICACIONES

Diabetes mellitus tipo 1


Embarazo
Lactancia
Estimula la secrecin de insulina
en la clula del islote de Se administra por la va oral y
Langerhans es absorbida en el tubo
digestivo.
Su vida media es de 36 horas.
Su tiempo de accin es de 24 a
72 horas.
Es metabolizada en el hgado.
Eliminada a travs de la orina.
Es un tratamiento adjunto a la dieta
en pacientes con diabetes tipo 2. se
administra en dosis de 250 a 500 mg
diarios, fraccionada en dos tomas. La
Clorpropamida se presenta en
tabletas de 125 y 250 mg.
Hipoglucemia
Irritacin del tubo digestivo
Dolor en epigstrico, Nauseas
y vomito
Reacciones alrgicas:
urticaria, eritema, edema
angioneurotico
Necrolisis epidrmica toxica
Alteraciones hematolgicas:
En pacientes sensibles que desarrollan
agranulocitosis .
cuadros de hipoglucemias frecuentes.
Pertenece al grupo de las sulfonilureas de la segunda generacin

Estimula la secrecin de Se administra: va oral.


insulina por la clula del Se absorbe: tubo
islote de Langerhans. digestivo.
Se metaboliza: hgado
Se elimina: orina y bilis
Hipoglucemia
Irritacin del tubo digestivo
En diabticos que no se controlan Dolor en epigastrio, nauseas,
solo con dieta o con falla a los vomito.
hipoglucemiantes orales de R. Alrgicas: urticaria, eritema,
primera generacin edema angioneurtico, necrlisis
15 a 30 mg diarios epidrmica txica
R. hematolgicas:
agranulocitosis.

Diabetes tipo I, coma diabtico, cetoacidosis,


insuficiencia renal o heptica, embarazo y lactancia
GLIPIZIDA

La glipizida es una potente sulfonilurea


de segunda generacin, activa por va
oral, utilizada como complemento de la
dieta para disminuir la glucosa en
sangre en pacientes con diabetes
mellitus tipo II.
MECANISMO DE ACCION

La glipizida reduce la glucosa en la sangre


mediante la estimulacin de las clulas de los
islotes pancreticos, lo que provoca un aumento
en la secrecin de insulina
FARMACOCINETICA
La glipizida es la nica sulfonilurea que NO se debe tomar con la comida. El
inicio de accin se produce dentro de los 90 minutos, y la disminucin mxima
de la glucosa en suero que ocurre dentro de 2-3 horas.

Se metaboliza en el hgado
Se excretan en la orina
CONTRADICCIONES Y PRECAUCIONES
Pacientes con :
Hipersensibilidad conocida a las sulfonilureas.
Como terapia nica en pacientes con diabetes mellitus tipo I
Cetoacidosis diabtica
Acidosis metablica
Coma diabtico
Ciruga mayor
Infeccin severa
Trauma severo.
INTERACCIONES
Las sulfonilureas pueden ser combinadas con otros agentes
antidiabticos (por ejemplo, inhibidores de la alfa-glucosidasa,
metformina, o insulina) para mejorar el control glucmico
EFECTOS ADVERSOS

Nuseas
Vmitos o diarrea, que
ocurren en slo el 1,4%
de los pacientes.
Estreimiento y dispepsia
ocurren en 1% de los
pacientes
ES METABOLIZADA
EN EL HIGADO

SE ABSORBE
VIA ORAL EN EL TD

ORINA Y HECES
ATRAVIESA LA BARRERA
PLACENTARIA
Tabletas de 1, 2 ,3 y 4 mg
Hipoglucemia Deficiencia visual

Nauseas Vomito

Dolor abdominal Picazn


Efecto hipoglucemiante
entre 60-80 min.
EFECTO MAXIMO
Su accin dura 4 a 7 h ACCION MUY RAPIDA PROMEDIO 1h DESPUES
INGESTA

Es importante ingerirla justo antes de cada comida en dosis de 0.25 a 4 mg


(mximo, 16 mg al da).

ELIMINACION Precaucin en personas con insuficiencia


HEPATICA heptica o renal

No posee tomos de azufre en su estructura y por ello puede administrarse en


diabticos de tipo 2 que muestran alergia al azufre o a alguna sulfonilurea.
Especial utilidad en el tratamiento de
personas con hiperglucemia
posprandial aislada Ingerirse poco
antes de las
comidas.
E Se absorbe en 20 min
J despus de su
E administracin oral

R Concentraciones de glucosa nocturnas o Tarda 1 h para lograr su


del ayuno concentracin mxima y la
C
metaboliza el hgado
E
No existe una explicacin plena del
MECANISMOS DE ACCIN mecanismo de accin

Produccin de glucosa
Disminucin de la gluconeognesis por el
por el hgado rin

activacin

Protena cinasa activada por AMP lentificacin de la absorcin de glucosa en


(AMPK). el tubo digestivo

ANTIHIPERGLICEMIANTE
Mayor extraccin de glucosa desde la sangre y
disminucin de las concentraciones de glucagn en
plasma
FARMACOCINTICA

Biodisponibilidad oral es de alrededor del


50-60 %. La metformina
se absorbe en
el intestino

Su semivida es de 3 horas.

Se excreta en forma activa por el rin.


DOSIS MG/DIA DOSIS AL DA
DURACIN DE ACCIN PRESENTA-CIN
ANTIDIA-BTICOS TOMAS ANTES
(horas) (Mg)
Inicial Teraputica Mxima COMIDAS

Metformina
500-1000 500-1000 12-24 850 5
(Glucophage)

Indicaciones Contraindicaciones Reacciones Adversas

DM2 obesos, que no Embarazo Metformina: anorexia,


responden al tto. Lactancia sabor metlico, nuseas,
Personas con Insuficiencia heptica vmito y diarrea.
intolerancia a la glucosa. Insuficiencia renal Acidosis Lctica,
Pacientes con otras complicacin grave
Insuficiencia cardiaca
formas de resistencias. infrecuente.
Anemia megaloblstica
por deficiencia de
absorcin de Vit B12.
INHIBIDORES DE LAS
a-GLUCOSIDASAS
La acarbosa y el miglitol :Al inhibir de forma reversible las
a-glucosidasas (glucoamilasa, sucrasa, maltasa e
isomaltasa) del borde de la pared intestinal.

retrasan la digestin de los hidratos de carbono complejos y


INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: disacridos

Absorcin normal de carbohidratos


Al retrasar la digestin de los hidratos de
Sin acarbosa carbono permiten que el material no digerido
Acarbosa bloquea la absorcin proximal
pase al intestino grueso, donde fermenta
Con acarbosa causando flatulencia y diarrea
Duodeno Yeyuno Ilen
FARMACOCINTICA
La acarbosa prcticamente no se absorbe, y es degradada por las bacterias
intestinales.

Los productos de degradacin se eliminan por rin y el


resto con las heces.

El miglitol se absorbe bien, no sufre metabolizacin y se elimina


Su semivida es de 2-3 horas.
por va renal.

Sus niveles plasmticos aumentan si hay insuficiencia renal.

miglitol se excreta por la leche materna, por lo cual est


contraindicado durante la lactancia.
DOSIS MG/DIA DOSIS AL DA
DURACIN DE ACCIN PRESENTA-CIN
ANTIDIA-BTICOS TOMAS ANTES
Inicial Teraputica Mxima (horas) (Mg)
COMIDAS

1-3 tomas diarias al


Acarbosa 50 150-300 300 3 50-100
comenzar las comidas

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos gastrointestinales: meteorismo, flaulencia, distension


abdominal, y diarreas (muy frecuentes al inicio).
En algunos casos se elevan las transaminasas y se ha informado un
paciente con necrosis heptica.
DM2 obesos que no responden a baja de peso.
DM2 obesos en tto.
DM2 con normal peso
INDICACIONES
Padecimientos Hiperglucemia a hiperinsulinismo.
Intolerancia a la glucosa.
DM2 en etapas tempranas.

Embarazo
Lactancia
CONTRAINDICACIONES
Trastornos crnicos de la digestin y absorcin
intestinal.
lceras de intestino grueso.
GLITAZONAS
La troglitazona fue la primera
tiazolidindiona comercializada, pero sus
graves efectos adversos (insuficiencia
heptica aguda grave y mortal) motivaron
su retirada del mercado.

Actualmente slo se emplean la


rosiglitazona y la pioglitazona
Se asocia al complejo
Induce un cambio conformacional en
la estructura del nucleosoma que
Difunde
1. libremente la permite mejor accesibilidad de los
cell genes promotores
Favorece la liberacion

une
Inicindose la transcripcin genes

Glitazona: expresin de genes


que participan en las acciones
de la insulina
La rosiglitazona y la pioglitazona se absorben bien por va
FARMACOCINTICA oral.

La Se une protenas No debe


Rosiglitazona biodisponibilidad plasmticas, especialmente a emplearse en
del 99 % la albmina (99,8 %), la madre
lactante.
No es necesario
reajustar su Pero s evitar
dosificacin en su prescripcin
presencia de en el paciente
enfermedad con afeccin
renal heptica

La pioglitazona sufre metabolizacin heptica

Se une a las protenas plasmticas en ms de un 90 %.


DOSIS AL DA
DURACIN DE ACCIN PRESENTA-CIN
ANTIDIA-BTICOS TOMAS ANTES
(horas) (Mg)
Inicial Teraputica Mxima COMIDAS

Rosiglitazona 8-16 12 4y8 1 toma diaria

Pioglitazona 15-30 12 15, 30 y 45 1 toma diaria


Indicaciones
Cualquier cuadro con resistencia a la insulina, pero en el
que exista todava aporte de insulina exgena.

Contraindicaciones

Reacciones de hipersensibilidad

Reacciones Adversas
GLITAZONAS Sintomas gastrointestinales, mareos, edema,
anemia
GLUCAGON
Descubierto en 1923 por Kimball y Murlin.
Peso molecular 3.485 daltons.
Polipptido de 29 aminocidos.
Hormona secretada por el Pncreas endocrino.
Acta en el metabolismo de los carbohidratos.
LIBERACIN DEL GLUCAGN
FUNCIONES DEL GLUCAGN

Formacin de la glucosa por la degradacin de glucgeno heptico a glucosa, la cual


pasar a formar parte del torrente sanguneo.

Aumenta la gluconeognesis heptica

Disminuye la sntesis del glucgeno.

En la clula grasa, estimula la actividad de la lipasa, que convierte triacilgliceroles en


cidos grasos libres y glicerol.

Inhibe la gluclisis
METABOLISMO DEL 1.Tiene una vida media en la
circulacin de 5 a 10 minutos.
GLUCAGN

2. Se degrada el glucagn se secreta en la


principalmente en el vena porta y alcanza la
hgado. circulacin heptica

3. Adems se degrada en el rin, ya que en la


insuficiencia renal existe una importante elevacin
en sus niveles sricos.
APLICACIONES TERAPUTICAS DEL
GLUCAGN
Su utilidad en la prctica mdica es limitada:

Para el tratamiento del paciente hipoglucmico


inconsciente.

Se utiliza para algunos casos de hipoglucemia.

Se ha utilizado para algunos problemas


cardiovasculares.

Como relajante intestinal durante procedimientos


diagnsticos.
EFECTOS ADVERSOS

Dificultad respiratoria o
Nusea y Vmitos hipotensin Mareos, vrtigo
dolor en el pecho
til por va oral en manejo de la
DIAZOXIDO hipoglicemias

Acta como inhibidor


de la secrecin de la
insulina
EFECTOS ADVERSOS
DOSIS
3 -8 mg/kg / da en adultos
8- 15 mg/kg/da nios Leucopenia

Hipertricosis Aumento acido rico


Nusea y Vmitos
FRMACOS TIROIDEOS
PREPARACIONES TIROIDEAS
Levotiroxina
Liotironina
Liotrix
Tiroides desecada

Tratamiento de reemplazo
LEVOTIROXINA (T4)

Preparacin de eleccin para tratamiento de


reemplazo:
- Estabilidad
Indicado para el tratamiento
- Uniformidad de contenido
de sustitucin y tambin
- Bajo costo
- No protenas alergnicas para supresin
- Vida media: 7 das

T4 T3 Admin 1 vez por dia


clula
LEVOTIROXINA (T4)

Farmacocintica: Biodisponibilidad: 80%


Distribucin: Unin a TGB (99.96%)
Va de administracin: Metabolismo: Desyodacin (hgado,
Oral, IV riones y otros tejidos)
Absorcin: Duodeno e leon

-Eliminacin: Heces, circulacin


enteroheptica
Disponible en tabletas y como polvo liofilizado para admin
inyeccin

Dada esta semivida prolongada, la omisin de una dosis


diaria no afecta las concentraciones sricas de TSH o FT4
LEVOTIROXINA
Mecanismo de accin:
- Conversin perifrica de T4 a T3 por la 5 - desyodinasa
- Accin en receptores intracelulares
- Sntesis de protenas

Para mantener
concentraciones
sricas de equilibrio de
T3 libre.
LIOTIRONINA L-T3(SAL DE
TRIYODOTIRONINA)
TABLETAS
Su semivida ms breve (24 supresin a corto plazo de
TSH
SOL. INYECTABLE
h)
Administrarla varias veces al ABSORCION CASI 100%
da
Su costo ms elevado Potencia tres o cuatro veces mayor que la
de la levotiroxina

USOS: COMA MIXEDEMATOSO


individuos con cardiopatas PREPARACION DE PACIENTE CON CANCER DE TIROIDES PARA
RADIOYODO
Actividad Efectos
hormonal txicos
LIOTIRONINA

Biodisponibilidad: 95%
Distribucin: Unin a TGB (99.6%)
Metabolismo: Heptico
Eliminacin: Heces, circulacin
enteroheptica

Farmacocintica:
Va de administracin: Oral
Absorcin: Duodeno e leon
EFECTOS ADVERSOS
La toxicidad depende de la dosis.
Nios: Adultos:

-Cansancio -Nerviosismo
-Insomnio -Intolerancia al calor
-Maduracin y crecimiento seo acelerado -Palpitaciones
-Taquicardia
-Prdida de peso inexplicable

Ancianos:

-Fibrilacin auricular ***Vigilar TSH srica para comprobar que


-Osteoporosis acelerada la sintomatologa depende de las
concentraciones elevadas de tiroxina***
PRECAUCIONES CONTRAINDICACIONES

ENFERMEDAD INSUFICIENCIA
CARDIOVASCULAR SUPRARENAL

PACIENTES DIABETICOS

HIPOPITUITARISMO
INDICACIONES
Hipotiroidismo Levotiroxina
Dosis: Nios Adultos Ancianos
T3: 1.07 y 3.37 nmol/L

T4: 4.5 y 12.5 ug/dl (microgramos/decilitro)


Concentraciones de equilibrio hormonal en
6 a 8 semanas.

Determinar TSH y tiroxina sricas.

TSH: 0.4 A 4 miliunidades internacionales por litro


Cuidado con administrar tiroxina debido
INDICACIONES a el riesgo de angina, arritmias, o infarto
al miocardio.

Mixedema y enfermedad
arterial coronaria
- Frecuente en edad
avanzada
- Se debe hacer ciruga (si
esta indicada) antes de la
administracin de tiroxina
INDICACIONES
Coma mixedematoso:
Hipotiroidismo y embarazo:
- Estado terminal de hipotiroidismo no
tratado Relacionado con infertilidad
Hipotiroidismo inducido por frmacos
- Signos y sntomas: Mujer embarazada tratada con
*Debilidad tiroxina debe vigilarse
Se administra levotiroxina
*Estupor Aumento de dosis de tiroxina
*Hipotermia
Se suspende medicamento causal El desarrollo del cerebro fetal
Ejemplo: Amiodarona
*Hipoventilacin requiere tiroxina materna
*Hipoglucemia Aumenta
-Todas el nmero
las preparaciones por de
vasitios
IV de
*Hiponatremia -Dosis de carga de levotiroxina,
TBG para
despus seguir con dosis de mantenimiento
*Choque y muerte
-La liotironina puede utilizarse***
- Urgencia Mdica
USOS

Terapia sustitutiva en
la insuficiencia
tiroidea:
- Mixedema
- Cretinismo
Carcinoma de tiroides.
ANTITIROIDEOS
FRMACOS ANTITIROIDEOS
Tioamidas Frmacos antitiroideos, que interfieren
Inhibidores de aniones directamente con la sntesis de hormonas
tiroideas.
Yoduros
Medios de contraste Inhibidores inicos, que bloquean los mecanismos
yodados de transporte de yodo.
Yodo radioactivo
Frmacos Concentraciones elevadas de yodo, que disminuyen la
Bloqueadores B liberacin de hormonas tiroideas de la glndula y tambin
pueden disminuir la sntesis de hormonas.
adrenrgicos

Yodo radiactivo, que lesiona la glndula tiroides con


radiacin ionizante.
TIOAMIDAS

Metimazol (1-metil- 2-mercaptoimidazol


(6-n-propiltiouracilo

Carbimazol

derivado carbetoxi del metimazol


Propiltiouracilo

Las tioamidas metimazol y propiltiouracilo son


El grupo tiocarbamida es esencial para la actividad los frmacos principales para tratar la
antitiroidea tirotoxicosis.
MECANISMO DE Interfieren con la incorporacin de yodo a
los residuos de tirosilo de la tiroglobulina

ACCIN
Inhiben el acoplamiento de los residuos de
yodotirosilo para formar yodotironinas
FARMACOCINTICA

Adems de antagonizar
la sntesis de hormonas,
el propiltiouracilo inhibe
de manera parcial la
desyodacin perifrica
de T4 a T3. El metimazol
no tiene este efecto
USOS TERAPEUTICOS Tratamiento de
hipertiroidismo en las
tres formas

Como tratamiento definitivo


para controlar el trastorno,
en espera de una remisin
espontnea de la En combinacin con yodo
enfermedad radiactivo, para acelerar Para controlar el
de Graves la recuperacin trastorno en
en espera de los efectos preparacin para el
de la radiacin tratamiento
quirrgico
USOS DE METIMAZOL Frmaco preferido para la enfermedad
de Graves

Es eficaz en una dosis diaria, tiene mejor


apego teraputico y es menos txico que
el propiltiouracilo.
Tiene una semivida plasmtica e
intratiroidea relativamente larga, as como
una larga duracin de accin.
Dosis habitual de inicio metimazol :15 a
40mg/da.
Dosis habitual de propiltiouracilo: 100
mg/8 h.
Incidencia baja:
REACCIONES INDESEABLES 3% para el propiltiouracilo y de 7%
para el metimazol

La reaccin ms grave, agranulocitosis, se desarroll en 0.44 y 0.12%


de los casos con propiltiouracilo y metimazol, respectivamente.
Puede ser consecuencia de
La agranulocitosis tirotoxicosis signo de una reaccin
medicamentosa grave.
Fiebre o
lceras
Durante las primeras
farngeas
semanas o meses de tratamiento
(signos de TRATAMIENTO
Evolucion rapida
leucopenia)

Factor estimulador de
las colonias de RECUENTO DE
GRANULOCITOS
granulocitos
EXANTEMA PAPULAR URTICARIFORME
LEVE Y EN OCASIONES PURPRICO
REACCION
MAS COMUN

Cede en forma espontnea


Sin interrumpir el tratamiento.
En ocasiones es indicacin para la
administracin de un antihistamnico,
corticoesteroides y cambio a otro frmaco
Es poco comn la reaccin cruzada entre
propiltiouracilo y metimazol.
COMPLICACIONES MENOS FRECUENTES
Dolor y rigidez articular
Parestesias
Cefalea La FDA aadi
Nusea
una alerta para el propiltiouracilo por la insuficiencia heptica,
Pigmentacin
recomendando que se vigile la funcin heptica de manera
cutnea
estrecha durante su uso. Este frmaco no debe utilizarse en
Prdida denios
cabello.
excepto en casos de alergia al metimazol.
La fiebre medicamentosa,
hepatitis y nefritis son poco
comunes
INHIBIDORES DE Interfieren
con la concentracin de yodo por la
ANIONES glndula tiroides

Perclorato Bloquea la entrada de yoduro Inhiben mecanismo de


ClO4- a la tiroides por inhibicin transporte de yoduro (NIS)
competitiva de NIS.

Pertecnetato
TcO4-

Tiocianato Pueden inhibir la


SCN- organificacin del
yodo.

Son aniones monovalentes hidratados de


un tamao similar al del yoduro
PERCLORATO
USOS Anemia aplsica letal cuando
se administra en cantidades
excesivas (2-3 g/da
Hipertiroidismo

Toxicidad por perclorato


Enfermedad de Graves La inhibicin en la captacin de
yodo

Tirotoxicosis inducida por Mantener un consumo


amiodarona adecuado de yodo, en especial
durante el embarazo
YODUROS

Antes de que en el decenio de 1940 se comenzaran a usar las tioamidas, los


principales compuestos antitiroideos eran los yoduros; hoy da, rara vez se usan como
tratamiento nico.

Tienen algunas acciones en la tiroides.


Inhiben la organificacin y la liberacin de hormonas
Reducen el volumen y la vascularidad de la glndula
hiperplsica.
En sujetos susceptibles
Inducen hipertiroidismo (fenmeno de Jod-Basedow)
Desencadenan hipotiroidismo.
USOS DOSIS

SOLUCION DE YODO
CONCENTRADA: LUGOL
HIPERTIROIDISMO: Preparaciones Yodo 5% + Yoduro de potasio 10% ::
preoperatorias de tiroidectomia 8mg/gota
CRISIS TIROTOXICA Yodo . Yoduro : intestino antes de
ANTES DE CIRUGIAS: yodo solo absorcin
PROTECCION DE TIROIDES DE SSKI (SOL. SATURADA DE YODURO
POLVO RADIOACTIVO DESPUES DE POTASIO)
DE ACCIDENTES NUCLEARES Se tomara en caso de radiacin de
urgencia, bloquea la captacin de yodo
radioactivo por la tiroides
EFECTOS ADVERSOS RELACIONADAS CON LA
DOSIS

INTOXICACION Yodismo: SENSIBILIDAD DEL YODURO POR VIA IV


SINTOMAS:
Sabor metalico desagradable ANGIOEDEMA
Dolor en dientes y encias EDEMA LARINGEO
SOFOCACION
Sensacion urente en boca y faringe
Aumento de salivacion, coriza, estornudos.
HEMORRAGIAS CUTANEAS

MANIFESTACIONES DE
Sntomas desaparecen de forma HIPERSINCIBILIDAD
espontanea al suspender el
medicamento FIEBRA, ARTRLAGIAS,
LINFOADENOPATIA, EOSINOFILIA
PROPIEDADES
El yodo tiene varios istopos radiactivos 123I y 131I

El 123I El131I
Corta duracin Semivida 8 das
Emite rayos gamma partculas .
Rayos gamma
99% radiacin -56 das.
Semivida de 13 h Destruccin de la glndula tiroides.
Captacin de yodo en 24 h Cncer tiroide, tratamiento de la
img. de la GT enfermedad metastsica.
MECANISMO DE ACCION
YODO 131: INDICACIONES TERAPUTICAS

Tambin en:
Casos de Enfermedad de Graves
despus de una tiroidectoma o
despus de un tratamiento sin generar
remisin

Tratamiento del hipertiroidismo

En el diagnstico de los trastornos de


la funcin tiroidea.
YODO 131: CONTRAINDICACIONES

Esta contraindicado en:


Pacientes jvenes: Riesgo de cncer
Durante el embarazo: Dao en tejidos fetales

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill.
YODO 131: VENTAJAS Y DESVENTAJAS

VENTAJAS DESVENTAJAS

Se preserva a los enfermos de los riesgos de la Alta incidencia de hipotiroidismo tardo, el cual es
intervencin quirrgica y las molestias originadas por inducido.
la misma.

El tratamiento es de bajo costo, no se requiere de


hospitalizacin y el paciente puede realizar sus
actividad cotidianas sin problema

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill.
BIBLIOGRAFIA

GOODMAN & GILMAN; Las Bases Farmacologicas De La terapeutica; 12


edicion; edicion Mc Graw Hill

http://institutodepsicofarmacologia.com/receptores-acetilcolina-
muscarinicos-nicotinicos
GRACIAS

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