Vous êtes sur la page 1sur 86

nurliyasman, s.

si, apt, mph


ANTIBIOTIK
Antibiotik (anti = lawan, bios = hidup)

Beberapa Definisi :

zat-zat kimia yg dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yg


memiliki khasiat mematikan atau menghambat
pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi
manusia relatif kecil.
Zat kimia yang dihasilkan oleh satu macam
mikroorganisme yang menghambat pertumbuhan atau
membunuh mikroorganisme lain.
Zat yg dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi dan
bersifat dapat membasmi mikroba jenis lain.
Mekanisme kerja secara umum :

Perintangan sintesa protein, sehingga kuman


musnah atau tidak berkembang lagi, ada juga yg
bekerja thd dinding sel atau membran sel.
Pembagian Antibiotik
Berdasarkan Mekanisme Kerja dibagi 5
1. Yang mengganggu metabolisme mikroba
2. Yang menghambat sintesis dinding sel
3. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba
4. Yang menghambat sintesis protein sel
5. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat
sel mikroba
1. Mengganggu metabolisme sel mikroba
- Sulfonamida
- Trimetropim
- Asam-p aminosalisilat (PAS)
- Sulfon

2. Menghambat sintesis dinding sel


- Penesilin
- Sefalosporin
- Basitrasin
- Vankomisin
- Ristosetin
- Sikloserin
3. Menggangu keutuhan membran sel mikroba
- Polimiksin
- Golongan Polien
- Berbagai AM kemoterapeutik

4. Menghambat sintesis protein sel mikroba


- Aminoglikosida
- Makrolida
- Linkomisin
- Tetrasiklin
- Chlorampenikol

5. Menghambat sintesis Asam Nukleat sel Mikroba


Bersifat sitotoksik terhadap sel tubuh hospes
- Rifampisin
- Asam nalidiksat
Pengelompokan Antibiotik
1. Penesilin
2. Sefalopsporin
3. Makrolida
4. Linkosamid
5. Vankomisin
6. Tetrasiklin
7. Aminoglikosida
8. Quinolon
9. Lain-lain
Bakteriostatik
Menghambat pertumbuhan bakteri

Bakterisidal
Membunuh bakteri

Antibiotik Spektrum sempit


Efektif untuk melawan satu jenis organisme
Contoh : penisilin, eritromisin

Antibiotik spektrum luas


Efektif untuk semua jenis mikroorganisme
Contoh : tetrasiklin, sepalosporin
Reaksi merugikan yang sering pada pemberian
antibiotik :

1. Reaksi alergi (hipersensitifitas)


2. Superinfeksi
3. Toksisitas organ
1. Reaksi alergi (hipersensitifitas)
Reaksi alergi terhadap obat dapat ringan atau berat.
Contoh-contoh dari rekasi alergi yang ringan adalah ruam
kulit, pruritus, dan biduran.

Suatu contoh dari respon yang berat adalah :


syok anafilaktik
Anafilaksis menimbulkan kolaps vaskular, edema laring,
bronkospasme, dan henti jantung. Sesak napas seringkali
terjadi dalam waktu 20 menit.

Reaksi alergi yang ringan diobati dengan antihistamin,

Anafilaksis membutuhkan pengobatan dengan


epineprin, bronkodilator dan antihistamin.
2. Superinfeksi
Merupakan infeksi sekunder yang terjadi jika flora mikroba
normal dari tubuh terganggu selama terapi antibiotik.
Superinfeksi dapat terjadi pada mulut, saluran pernapasan,
usus halus, traktus genitourinarius atau kulit.
Infeksi jamur seringkali menimbulkan superinfeksi, bakteri
seperti proteus, pseudomonas dan stafilokokus
merupakan mikroorganisme penyebabnya.
Superinfeksi jarang terjadi pada pemberian yang kurang
dari satu minggu.
Superinfeksi lebih sering terjadi pada pemakaian
antibiotika berspektrum luas.
Untuk infeksi jamur pada mulut, seringkali dipakai
nistatin.
3. Toksisitas organ
Organ-organ, seperti hati dan ginjal, terlibat dalam
metabolisme dan ekskresi obat.

Antibiotik dapat mengakibatkan kerusakan organ-organ


tersebut.

Contohnya :
Aminoglikosida dapat bersifat ototoksik dan nefrotoksik.
1. Penisilin
Antibakteri alami yg dihasilkan dari jamur genus
Penicillium.

Struktur beta laktam penisilin menghambat


sintesis dinding sel bakteri dengan menghambat
enzim bakteri yang diperlukan untuk pemecahan
sel dan sintesis selluler.
Bakteri akan mati akibat lisis sel (pemecahan sel).

Penesilin dapat bersifat bakteriostatik maupun


bakterisidal tergantung dari obat dan dosisnya.
Mekanisme Kerja
Menghambat pembentukan mukopeptida yg diperlukan
untuk sintesis dinding sel mikroba.

Penisilin G punya aktivitas terbaik thd kuman gram positif


yg sensitif.

Kelompok Ampisilin, efektif thd mikroba gram negatif dan


tahan asam,shg dpt diberikan peroral.

Ampisilin protipe gol. Aminopenisilin & spektrum luas, ttp


thd kokus gram positif kurang dari penisilinG.
Kuman meningokokus, pneumokokus, gonokokus & L.
Monocytogenes, sensitif thd ampisilin.

Hemofilus influenza, E.coli & pr. mirabilis mrpk kuman


gram negatif yg sangat sensitif.
Farmakokinetik
Absorpsi, penesilin G tdk tahan suasana asam, cepat
dirusak pd pH 2. Cairan lambung dg pH 4 tidak
terlalu merusak penisilin, absorpsi terutama di
doudenum, hanya 1/3 dr dosis oral yg diserap.

Distribusi
Penesilin G terdistribusi luas dlm tubuh, terikat dgn
protein plasma 65%. Jml yg bermakna dpt tercapai
dlm hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan semen,
tetapi cairan serebrospinal sukar dicapai olehnya.
Ampisilin jg didistribusi luas di dlm tubuh &
pengikatannya oleh protein plasma hanya 20 %.

Ampisilin yg masuk ke dlm empedu mengalami sirkulasi


enterohepatik, tetapi yg diekskresi bersama tinja
jmlhnya cukup tinggi.

Pada bronkitis atau pneumonia, ampisilin disekresi ke


dalam sputum sekitar 10 % dr kadar dlm serum.

Bila diberikan sesaat sblm persalinan, dlm satu jam kadar


dalam darah fetus menyamai kadar dalam darah ibunya
AB Kel. Penisilin
- Ampisilin
- Amoksisilin
- Pensilin G
- Penisilin V
- Dll

Indikasi
- Pneumonia - Klostridia
- Meningitis - Salmonela
- Endokarditis - Shigella
- Demam rematik - Difteri
- Sifilis - Hemofilus influenza
- Gonoroe - Profilaksis
- dll
2. Sefalosprin
Bekerja dengan menghambat enzim bakteri yang
diperlukan untuk mensintesis dinding sel, terjadilah
lisis sel dan sel bakteripun mati.
Ada 3 generasi sefalosporin, sekitar 10 % orang yang
alergi penisilin juga alergi dengan sefalosporin

Farmakokinetik
Sefazolin dan sefamandol diberikan i.m dan i.v,
kekuatan pengikatan pd protein lebih besar dari
sefamandol.
Waktu paruh dari masing2 obat pendek dan keduanya
dieksresikan tanpa perubahan ke dalam urin.
Efek samping dan reaksi yang merugikan
Gangguan gi (mual, muntah dan diare), perubahan
dalam pembekuan darah (menambah perdarahan)
pada pemberian dosis besar, dan nefrotoksisitas
(toksisitas pada sel-sel ginjal) pada orang2 yang
memang telah menderita kelainan ginjal.

Interaksi Obat
Dengan minum alkohol sewaktu makan
sefamandol, sefoperazon atau moksalaktam
dapat menimbulkan flushing, pusing, sakit kepala,
mual dan muntah dan kram otot.
Obat2 urikosurik yg dipakai bersamaan dapat
menurunkan ekskresi sefalosporin dalam urin,
sehingga sangat meningkatkan kadar serum.
Farmakodinamik
Sefazolin dan sefamandol menghambat sintesis
dinding sel bakteri dan menghasilkan kerja bakterisid.
Pada pemberian i.m dan i.v dari sefazolin dan
sefamandol, mula kerjanya hampir segera dan waktu
untuk mencapai kadar puncak kedua obat ini sama.
Jika probenesid diberikan dengan salah satu dari obat-
obat ini, maka ekskresi sefazolin dan sefamandol
dalam urin akan berkurang dan akan meningkatkan
kerja obat.
Obat-obat ini dapat menimbulkan hasil positif palsu
untuk pemeriksaan laboratorium proteinurea dan
glukosuria, terutama jika diberikan dlm dosis besar.
Sefalosporin
Termasuk dalam kelompok Beta laktam
Sefalosporin Generasi pertama
- Sefalotin - Sefaleksin
- Sefapirin - Sefradin
- Sefazolin - Sefadroksil
Generasi Kedua
- Sefamandol - Sefuroksim
- Sefoksitin - Sefonisid
- Sefaklor - Seforamid
Generasi Ketiga
- Sefotoksim - Seftriakson
- Moksalaktam - Sefoperazon
- Seftizoksim
3. Makrolida
Eritromisin
Menghambat sintesis protein.
Dalam dosis rendah sampai sedang, obat ini punya efek
bakteriostatik dan dgn dosis tinggi efek bakterisid, dapat
diberikan oral atau iv
Karena asam lambung merusak obat, berbagai garam
eritromisin (etilsuksinat, stearat, dan estolat) dipakai
untuk mengurangi disolusi di dlm lambung dan
memungkinkan absorpsi terjadi pada usus halus.
Eritromisin efektif melawan hampir semua bakteri gram
positif, kecuali Staphylococcus aureus, dan cukup aktif
melawan beberapa gram negatif.

Obat ini merupakan obat pilihan untuk pneumonia akibat


mikoplasma dan penyakit Legionnaire.
Farmakokinetik
Sediaan oral diabsorpsi baik melalui sal gi, untuk
pemberian i.v hrs diencerkan dalam 100 ml salin atau
dekstrosa 5 % dalam larutan air untuk cegah flebitis
atau rasa terbakar pada tempat suntikan. Waktu
paruh singkat dan efek pengikatan pada proteinnya
sedang.
Diekskresi ke dlm empedu, feses, dan sebagian kecil
dalam urin.

Farmakodinamik
Eritromisin menekan sintesis protein bakteri.
Mula kerja dari preparat oral adalah 1 jam, dan waktu
untuk mencapai puncak adalah 4 jam, lama kerjanya
adalah 6 jam
Efek samping dan reaksi yang merugikan
Adalah gangguan gi (mual, muntah, diare) dan kejang
abdomen. Jarang terjadi alergi.

Hepatotoksik dpt terjadi jika pemberian bersama


parasetamol dosis tinggi, fenotiazin dan sulfonamid.
Kerusakan hati reversibel jika obat dihentikan.

Eritromisin tidak boleh dipakai bersama klindamisin


atau linkomisin karena mereka bersaing untuk
mendapatkan reseptor
Makrolida
Eritromisin
Polimiksin B
Kolistin
Basitrasin
Natrium Fusidat
Spektinomisin
Eritromisin basa
Dosis: D: PO : 250-500 mg, setiap 6 jam
A: PO: 30-50mg/kg/hari dalam dosis terbagi
(setiap 6 jam).

Tablet enteric coated untuk mencegah asam lambung


merusak obat.

Dosis lebih tinggi diperlukan utk infeksi yg berat.

Eritromisin stearat, Eritromisin etilsuksinat,


Eritromisin estolat.
4. Linkosamid
Menghambat sintesis protein bakteri dan mempunyai
efek kerja bakteriostatik dan bakterisidal, tergantung
dari dosisnya.
Contoh :
- Klindamisin
- Linkomisin
Klindamisin lebih sering diresepkan drpd linkomisin,
krn klindamisin aktif melawan kebanyakan gram
positif, termasuk Stapilokokus aureus dan organisme
anaerob.
Obat ini tidak efektif melawan bakteri gram negatif,
seperti : Eschericia coli, Proteus, dan Pseudomonas.
Klindamisin diabsorpsi lebih baik daripada linkomisin
melalui sal gi dan kadar obat dalam serum dipertahankan
lebih tinggi.

Klindamisin dianggap lebih efektif drpd linkomisin dan


efek toksik lebih sedikit.

Efek samping & reaksi yang merugikan


- Iritasi gi seperti mual, muntah, dan stomatitis
- Ruam kulit
- Kolitis
- Syok anafilaktik
5. Vankomisin
Merupakan antibiotik bakterisidal glikopeptida yang
digunakan untuk mengobati infeksi stafilokokus
aureus yang resisten thd obat dan dalam profilaksis
pembedahan jantung untuk mereka yang alergi
dengan penisilin.

Efek Samping & reaksi yang merugikan


- Ototoksisitas
kerusakan cabang auditorius atau vestibularis dari
saraf kranial kedelapan. Kerusakan tsb dapat
menimbulkan hilangnya pendengaran yang
permanen (cabang auditorius) atau hilangnya
keseimbangan yang permanen (cabang vestibularis)
- Nefrotoksisitas
6. Tetrasiklin
Diisolasi dari Streptomyces aureus, merupakan
antibiotik spektrum luas efektif untuk gram poisitif,
negatif dan banyak organisme lainnya, seperti :
Mikobakterium, Riketsia, Spirokaeta, dan Klamidia.
Tetrasiklin juga dpt dipakai untuk melawan Mycoplasma
pneumoniae
Mekanisme kerja dengan menghambat sintesis protein
bakteri dan mempunyai efek bakteriostatik.
Tidak efektif untuk melawan Staphylokokus aureus,
Pseudomonas, atau Proteu.
Rute pemberian tetrasiklin bisa oral, i.m, dan i.v. Tetapi
lebih sering digunakan secara oral. Krn i.m nyeri pada
tempat injeksi dan iritasi jaringan, i.v untuk infeksi
berat.
Tetrasiklin tidak boleh diminum bersama preparat magnesium
dan aluminium (antasid), produk susu yg mgd kalsium atau
obat yg mengandung besi, krn semua zat tsb berikatan dgn
tetrasiklin dan mencegah absorpsi obat.
Disarankan agar tetrasiklin (kecuali doksisiklin dan minosiklin)
diminum dlm keadaan lambung kosong, 1 jam sebelum atau 2
jam setelah makan.

Efek samping & reaksi yang merugikan


Gangguan gi, (mual, muntah dan diare), dan fotosensitifitas.
Wanita hamil tdk boleh pakai tetrasiklin pd trimester I adanya
kemungkinan teratogenik.
Pada trimester III dan anak kurang dari 8 tahun tidak boleh
pakai juga krn terjadi perubahan warna menetap pada gigi.
Nefrotoksisitas terjadi jika dosis besar dan pemberian zat2
nefrotkosisitas lainnya dan juga superinfeksi bisa terjadi.
Gol Tetrasiklin
Tetrasiklin

Indikasi Klinis :
- Riketsiosis - Trakoma
- Infeksi Klamidia - Agne vulgaris
- Psitakosis - Infeksi basil
- Inclusion conjunctivitis - Pnemonia
- dll
Tetrasiklin
Dosis :
D:PO:250-500mg, setiap 6 jam, atau 1-2 g dalam dosis
terbagi 2-4
A> 8th:PO:25-50 mg/kg/hari dlm dosis terbagi 4
D:IV:250-500 mg/hari dalam dosis terbagi 2
A:IV:10-20 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2
Dipakai utk isk, utk jerawat dosis 250 mg b.i.d

Oksitetrasiklin (Terramycin)
Dosis : Sama seperti tetrasiklin.
Dipakai utk isk terutama rute oral, t 6-9 jam
Doksisiklin
Dosis:
D:PO:100 mg setiap 12-24 jam
IV: 100-200 mg/hari
A>8 th :PO:IV:2-4 mg/kg/hari dlm dosis tunggal
atau terbagi 2.
t : 20 jam

Minosiklin
Dosis:D:PO:IV: 100mg/setiap 12 jam
A>8th :PO:IV:4 mg/kg dalam dosis terbagi 2
Tidak boleh diberikan pd pasien dgn insufisiensi
ginjal
7. Aminoglikosida
Mekanisme kerja menghambat sintesis protein bakteri,
digunakan untuk melawan bakteri gram negatif seprti
Escherichia coli, Proteus spp, dan Pseudomonas spp

Streptomisin sulfat turunan dari bakteru Streptomyces


griseus digunakan utk mengobati TBC.

Gentamisin untuk mengobati infeksi oleh Pseudomonas


aeruginosa
Farmakokinetik
Persentase pengikatan pd protein 10 %, waktu paruh 2-3 jam. 90
% obat diekskresi tanpa maengalami perubahan ke dlm urin.

Farmakodinamik
Mula kerja rute i.m atau i.v adalah segera, waktu utk mencapai
puncak dalam serum 0,5-1,5 jam.
Aminoglikosida tdk cepat diabsorpsi melalui sal gi, oleh karena
itu obat ini diberikan i.m, i.v. Aminoglikosida dapat diberikan
bersama penisilin dan sefalosporin, tetapi tidak diberikan
bersama-sama dalam satu kemasan.

Efek samping dan reaksi yang merugikan


Ototoksisitas dan nefrotoksisitas dapat terjadi tergantung
fungsi ginjal, dosis obat, dan usia. Pemakaian lama
aminoglikosida dapat menimbulkan superinfeksi.
Aminoglikosida
- Streptomisin
- Gentamisin
- Kanamisin
- Neomisin
- Amikasin
8. Quinolon
Mekanisme kerja quinolon dengan menghambat enzim
girase DNA, yang diperlukan untuk sintesis DNA
bakteri.
Obat ini bersifat bakterisidal, efektif utk bakteri gram
positif dan negatif.
- Asam nalidiksat dan sinosaksin mrp derv quinolon
pertama yg diresepkan utk ISK yg disebabkan oleh
gram negatif Escherechia coli.
- Siprofloksasin dan norfloksasin antibiotik sintetik
dari asam nalidiksat. Spektrum kerja luas utk gram
positif dan negatif dan juga utk Pseudomonas
aeruginosa. Indikasi utk ISK, Infeksi sal pernapasan
bawah, infeksi kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi
Farmakokinetik
Sekitar 70% Siprofloksasin HCl diabsorpsi mel gi. Obat
ini punya efek pengikatan protein yg rendah, waktu
paruh singkat 3-4 jam. Setengah dari obat ini
diekskresikan tanpa mangalami perubahan ke dlm
urin.

Farmakodinamik
Siprofloksasin menghambat sintesis DNA bankteri dgn
menghambat enzim girase DNA.
Distribusi jaringan yang tinggi. Jika memungkinkan
obat ini dipakai sblm makan, krn makanan
memperlambat laju absorpsi. Jika dipakai bersama
probenesid, maka kerja siprofloksasin meningkat,
Siprofloksasin memperpanjang kerja obat teofilin.
Mula kerja 0,5-1 jam waktu kadar puncak 1-2 jam. Lama
kerja obat ini tdk diketahui.
9. Antibiotik Lain-Lain
- Klorampenikol
Efek bakteriostatik dengan menghambat sintesis protein
bakteri.
Disebabkan efek toksik Klorampenikol diskrasia darah yang
berkaitan dgn supresi sumsum tulang, maka obat ini
hanya dipakai utk pengobatan infeksi yang serius.
Obat ini efektif untuk melawan bakteri gram positif dan
negatif dan organisme lain spt : riketsia, mikoplasma, dan
Haemophillus influenza
Klorampenikol
Indikasi
- Demam tipoid
- Meningitis Purulenta
- Infeksi Kuman anaerob
- Riketsiosis
- Spektinomisin HCl (Trobicin)
dipakai untuk melawan Neisseria gonorrhoeae
mikroba yg menyebabkan gonore. Obat ini jg
diresepkan utk mereka yg alergi pensilin, sepalosporin
atau tetrasiklin. Rute i.m dosis tunggal

- Aztreonam (Azactam)
Antibiotik monobaktam. Obat ini hanya efektif utk
bakteri gram negatif seperti Neisseria gonorrhoeae dan
Haemophilus influenza
Sulfonamid
Macam2nya
- Sulfadiazin
- Sulfisoksazol
- Sulfametoksazol
- Sulfametizol
- Dll

Penggunaan klinik
- Disentri basiler
- Meningitis
- Infeksi saluran kemih
- Nokardiosis
- Trakoma
- Toksoplasmosis
- Kemoprofilaksis
Trimetoprim-Sulfametoksazol
Kombinasi ini dikenal dgn nama Kotrimoksazol
Sediaan berupa tablet oral mgd 80 mg trimetoprim
dan 400 mg sulfametoksazol atau 160 mg
trimetoprim dan 800 mg sulfametoksazol. Utk
anak2 suspensi oral mgd 200 mg Sulfamteoksazol
dan 40 mg trimetoprim /5 ml (sdk teh). Dan 100 mg
Sulfametoksazol dan 20 mg trimetoprim
Dewasa 2 tablet setiap 12 jam selama 10 -14 hari.

Penggunaan klinik :
- Infeksi saluran kemih
- Infeksi saluran nafas
- Infeksi saluran cerna
- Infeksi genital
Tuberkulostatik
Macam2nya
- Streptomisin - Sikloserin
- Isoniazid (INH) - Pirazinamid
- Rifampisin - Etionamid
- Etambutol - Emikasin
- Kanamisin - Kapreomisin
Dibagi atas 2 kelompok : kelompok utama dan
Sekunder

Kelompok utama : streptomisin, isoniazid, etambutol


dan rifampisin. Lainnya masuk kelompok sekunder.
Jika sudah resistensi dengan salah satu kel utama baru
digunakan kel sekunder.
Leprostatik
Macam2nya
- Sulfon
- Rifampisin
- Klofazimin
- Amitiozon
ANALGETIK-ANTIPIRETIK
Pengertian Analgetik

Obat yang digunakan untuk mengurangi rasa


nyeri.

Pengertian Antipiretik
Obat untuk menurunkan suhu tubuh.
Macam2 Obat Analgetik
Analgetik Non Narkotik
1. Anti inflamasi non steroid
2. Asetaminophen

Analgetik Narkotik (Agonis narkotik)


1. Morfin dan turunannya
2. Kodein
Cara Kerja/ Khasiat Obat Analgetik
1. Analgetik non narkotik
- efek kurang kuat dibanding narkotik
- utk nyeri ringan sampai sedang.
- tidak bersifat adiktif
- efektif utk nyeri tumpul pada sakit kepala, nyeri
mens, nyeri inflamasi, nyeri otot, abrasi minor,
artritis ringan sampai sedang.
- juga efek turun panas tubuh (PCT) dan infalamasi
(aspirin).
Indikasi/Khasiat Obat Analgetik

1. Aspirin untuk meredakan nyeri ringan sampai


sedang, jg menurunkan panas & antiinflamasi.
Aspirin tidak boleh dipakai/kontraindikasi bagi
anak yg mengalami demam usia dibawah 12 thn,
apapun sebabnya.
2. Acetaminophen (PCT)
merupakan obat analgetik & antipiretik yang
aman dan efektif utk pegal dan nyeri otot,
demam akibat infeksi virus.
tidak mempunyai efek anti inflamasi.
Kontra Indikasi
Aspirin tidak tepat utk menghilangkan rasa nyeri mens,
krn akan memperbanyak perdarahan.

Asetaminophen (PCT), kontraindikasi thd pasien


gangguan hati. Kematian dapat terjadi 1-4 hari karena
timbulnya nekerosis hati.
Dosis yang digunakan
Dewasa :
500 mg sekali pakai, sehari 3 x

Anak2 :
100 mg sekali pakai, sehari 3 x. Biasanya juga
tersedia dalam bentuk sirup.

Hentikan pemakaian jika rasa nyerinya sudah


hilang.
Efek Samping dan Cara Mengatasinya.
Aspirin
- Induksi tukak lambung, tukak peptik disertai anemia
sekunder akibat perdarahan saluran cerna.
- Gangguan fungsi trombosit.

Asetaminophen
- Anoreksi
- Mual
- Muntah
- Gangguan hati.
ANTI INFLAMASI
Inflamasi : respon terhadap cedera jaringan dan
infeksi.
Ketika proses inflamasi berlangsung, terjadi reaksi
vaskular di mana cairan, elemen-elemen darah, sel
darah putih dan mediator kimia berkumpul pada
tempat cedera jaringan atau infeksi.
Proses inflamasi merupakan suatu mekanisme
perlindungan dimana tubuh berusaha untuk
menetralisir dan membasmi zat-zat yang berbahaya
pada tempat cedera serta mempersiapkan keadaan
untuk perbaikan jaringan.
Infeksi disebabkan oleh mikroorganisme dan
menyebabkan inflamasi, ttp tdk semua inflamasi
disebabkan oleh infeksi.
Tanda-tanda Utama Inflamasi
- Kemerahan (Eritema)
kemerahan terjadai pada tahap pertama inflamasi. Darah berkumpul pd
daerah cedera jaringan akaibat pelepasan mediator kimia tubuh (kinin,
prostaglandin, dan histamin). Histamin mendilatasi arteriol
- Pembengkakan (Edema)
pembengkakan merupakan tahap kedua dari inflamasi. Plasma merembes
ke dalam jaringan interstisial pada tempat cedera. Kinin mendilatasi
arteriol, meningkatkan permeabilitas kapiler.
- Panas
panas pada tempat inflamasi dapat disebabkan oleh bertambahnya
pengumpulan darah dan mungkin juga karena pirogen (substansi yang
menimbulkan demam) yang mengganggu pusat pengatur panas pada
hipotalamus.
- Nyeri
nyeri disebabkan oleh pembengkakan dan pelepasan mediator-mediator
kimia
- Hilangnya fungsi.
hilangnya fungsi disebabkan karena penumpukan cairan pada tempat
cedera jaringan dan karena rasa nyeri, yang mengurangi mobilitas pada
daerah yang terkena.
Zat-zat antiinflamasi punya khasiat tambahan seperti :
- Meredakan nyeri (analgetik)
- Menurunkan suhu tubuh yang naik (antipiretik)
- Menghambat agregasi platelet (antikoagualan)

Obat-obat ini punya efek antiiflamasi kuat yang


menyerupai efek kortikosteroid (kortison), tapi obat-
obat ini secara kimia tidak ada hubungannya dgn
kortikosteroid, maka sebab itu obat-obat ini disebut
sebagai Obat Anti Inflamasi Non Steroid (OAINS)
Obat-Obat Anti Inflamasi Non Steroid
OAINS merupakan obat-obat yg menghambat sintesa
prostaglandin.

Obat ini tidak dianjurkan pemakaiannya utk meredakan


sakit kepala yg ringan dan demam, karena obat ini
lebih cocok untuk mengurangi pembengkakan, nyeri
dan kekakuan sendi-sendi.

Obat ini tidak boleh dipakai bersama aspirin dan terapi


kombinasi tidak meningkatkan efektifitas.
Penggolongan AINS
1. Salisilat
2. Derivat asam para-klorobenzoat atau indol
3. Derivat pirazolon
4. Derivat asam propionat
5. Fenamat
6. Oksikam
7. Asam-asam fenilasetat
AINS (Anti Inflamasi Non Steroid)

I. Asam Karboksilat
1. Asam Asetat
a. Asam fenil asetat
- Diklofenak
- Fenklofenak
b. Asam asetat inden/indol
- Indometasin
- Sulindak
- Tolmetin
2. Asam Salisilat
- Aspirin
- Benorilat
- Diflusinal
- Salsalat
3. Asam Propionat
- As. Tiaprofenat
- Fenbufen
- Fenoprofen
- Flurbiprofen
- Ibuprofen
- Ketoprofen
- Naproksen

4. Asam Fenamat
- As. Mefenamat
- Meklofenamat
II. Asam Enolat
1. Pirozolon
- Azapropazon
- Fenil butazon
- Oksifenbutazon

2. Oksikam
- Piroksokam
Salisilat
Contoh : Aspirin
Merupakan anti inflamasi tertua dan paling sering dipakai
sebelum dikenalnya ibuprofen

Merupakan penghambat prostaglandin,


Asam para-klorobenzoat
Contoh : indometasin (indocin), dipakai untuk
rematik, gout dan osteoatritis dan merupakan
penghambat prostaglandin yang kuat.
Obat ini tinggi berikatan dengan protein(90%) dan
mengambil alih obat lain yang berikatan dengan
protein sehingga dapat menimbulkan toksisitas.
Waktu paruh 4-11 jam, indocin sangat mengiritasi
lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau
bersama makanan.
Derivat yang lain :
- Sulindak (Clinoril)
- Tolmetin (Tolectin)
Keompok OAINS ini dapat menurunkan tekanan
darah dan menyebabkan retensi natrium dan air
Pirazolon drv
- Fenil butazon
- Oksifenbutazon
- Aminopirin
- Dipiron

Fenil butazon 96 % berikatan dengan protein, dipakai untuk


artritis rematoid dan gout akut.
Waktu paruh sgt panjang 50-65 jam, shg sering timbul rx
yang merugikan dan akumulasi obat dpt terjadi.
Iritasi lambung dpt terjadi 10-45 pasien. Obat yg lain selain
fenil butazon jarang diapakai, krn sering terjadi toksisitas,
seperti diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anemia
aplastik.
Fenil butazon hanya boleh dipakai utk mengobati artritis..
Asam propionat derv
Contoh : Ibuprofen
OAINS yang banyak dipakai dan dalam dosis rendah 200
mg dpt dibeli bebas.

Farmakokinetik
Ibuprofen diabsorpsi dgn baik oleh GI, waktu paruh
singkat, tinggi berikatan dgn protein. Obat ini
dimetabolisme di hati menjadi metabolit dan
diekskresikan sebagai metabolit inaktif dlm di dlm urin.
Farmakodinamik
Ibuprofen menghambat sintesis prostaglandin shg
efektif dalam meredakan inflasmasi dan nyeri.
Obat ini memiliki mula kerja, waktu untuk mencapai
kadar puncak dan lama kerja semuanya singkat.
Obat ini memerlukan waktu beberapa hari agar efek
antiinflamasinya jelas terlihat.
Obat ini dapat menambah efek koumarin, sulfonamid,
banyak dari sefalosporin dan fenitoin.
Jika dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral
lainnya bisa terjadi hipoglikemi.
Dengan penghambat kalsium resiko toksisitas tinggi.
Fenamat
- As. Mefenamat
- Meklofenamat
Digunakan untuk artritis akut dan kronik.
Efek Samping :
- edema,
- pusing,
- tinitus,
- pruritus
- iritasi lambung.
Oksikam
Contoh : Piroksikam
OAINS baru yang banyak digunakan untuk artritis yang
lama, seperti rematoid dan osteoartritis.
Waktu paruh panjang, sehingga memungkinkan dipakai
sekali sehari. Obat ini juga menimbulkan masalah
lambung, seperti tukak dan rasa tidak enak pada
epigastrum.
Respon klinis membutuhkan waktu 1-2 minggu.
Tidak boleh dipakai bersama aspirin atau dgn OAINS
yang lain.
Fenil Asetat
Contoh : Natrium diklofenak (Voltaren)
Waktu paruh plasmanya 8-12 jam . Efek analgetik dan
antiinflamasinya mirip dgn aspirin, tetapi efek
antipiretiknya minimal atau tidak ada sama sekali.
Obat ini dindikasikan untuk artritis rematoid, osteoartritis
dan ankilosing spondilitis.
Reakasi yang merugikan sama dgn OAINS yang lain
Obat Lain-Lain
Ketorlak (Toradol)
Merupakan adalah zat antiinflamasi injeksi yang pertama.
Obat ini menghambat sintesis prostaglandin, mempunyai
khasiat analgetik yang lebih kuat dibanding dgn
antiinflamasi yang lain.
Untuk nyeri pasca bedah khasiat analgetiknya sama atau
lebih dibanding dgn analgetik opioid.
Obat ini diberikan i.m dalam dosis 30-60 mg q6h untuk
dewasa.
Obat-obat AINS
Aspirin
Dosis : D:PO:2,6-5,4g/hari dlm dosis terbagi
A:PO:90-130 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi

Pemakaian & pertimbangan


Membutuhkan dosis tinggi untuk inflamasi, artritis
rematoid. Rasa tidak enak pada gi dpt terjadi dan terjadi
tukak
Diflunisal
Dosis:D:PO:500-1000mg/hari dalam dosis
terbagi 2

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk osteoartritis

Ibuprofen
Dosis:D:PO:200-800 mg, t.i.d atau q.i.d tidak melebihi 3,2
g/hari

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk keadaan artritis. Efeknya sama dgn aspirin. Dapat
terjadi rasa tidak enak pada gi.
Indometasin
Dosis:D:PO:25-50 mg, t.i.d atau q.i.d tidak
melebihi 200 mg/hari

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk keadaan artritis yang sedang atau berat.
Obat yang kuat, Rasa tidak enak pada gi dan
terbentuknya tukak sering terjadi.
Sulindak
Dosis:D:PO:150-200 mg, b.i.d

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk artritis akut dan kronik. Tidak sekuat indometasin.

Tolmetin
Dosis:D:PO:400-600 mg, t.i.d
A:PO:15-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi3-4

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk artritis akut dan kronik. Kurang kuat dibanding
indometasin, lebih efektif dari aspirin.
Fenilbutazon
Dosis:D:PO:200-400mg/hari dalam dosis terbagi, tidak melebihi
600mg/hari

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk artritis rematoid akut. Obat yang kuat. Efeka samping
yang berat dapat terjadi

Fenoprofen
Dosis:D:PO: 300-600mg, t.i.d, atau q.i.d tida melebih 3,2g/hari

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk keadaan artritis. Paling efektif setelah 2-3 minggu
pengobatan.
Naproksen
Dosis:D:PO:250-500mg, b.i.d
A:PO:10 mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk kedaan artritis, gout, bursitis

Meklofenamat
Dosis:D:PO: 200-400 mg/hari dalam dosis terbagi

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk artirtis akut dan kronik. Gejala-gejala gi dpt manjadi
berat. tidak efektif jika diapakai bersama OAINS lain.
Asam mefenamat
Dosis :D:PO: 250 mg, q.i.d

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk artirtis akut dan kronik. Diare merupakan maslah yang
sering. Biasanya dihentikan pemakaiannya setelah 7 hari.

Piroksikam (Feldene)
Dosis:D:PO:10-20 mg/hari

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk keadan artritis. Waktu paruh panjang, efektif dalam 2
minggu. Dapat terjadi rasa tidak enak pada gi
Diklfofenak (Voltaren)
Dosis:D:PO:25-50 mg, t.i.d atau q.i.d atau 75 mg,
b.i.d

Pemakaian & Pertimbangan


Untuk artritis rematoid, osteoartritis dan
spondilitis.

Ketorolac (Toradol)
Dosis:D:IM: 30-60mg dosis pembebanan ; i.m:15-30mg, q.6.h,
prn

Pemakaian & Pertimbangan


OAINS injeksi pertama. Untuk penanganan nyeri jangka
pendek.
Obat-Obat Anti Gout
Gout keadan inflamasi yang menyerang sendi-sendi,
tendon dan jaringan lain, terutama sendi pada ibu jari
kaki.

Terjadi krn defek metabolisme purin shg terjadi


peningkatan asam urat dan penumpukan asam urat
(hiperurisemia).
Obat antii nflamsi gout :

Kolkisin
Menghambat migrasi lekosit ke tempat inflamasi.
Obat ini tidak menghambat sintesis asam urat dan tidak
meningkatkan ekskresi asam urat.
Obat ini tdk boleh dipakai pada penderita pykt ginjal
berat, jantung, atau keluhan gi. Iritasi lambung sering
terjadi untuk itu kolkisin hrs diminum sewaktu
makan.
Kolkisin diabsorpsi baik melalui gi dan waktu kadar
puncak 2 jam. Sebagian besar diekresi ke dlm feses, 10-
20 % diekskresi ke dalam urin.
Penghambat asam urat
Alopurinol

Bukan antiinflamasi tetapi obat ini menghambat tahap


akhir dari biosintesis asam urat sehingga meurunkan
kadar asam urat serum, mencegah terjadinya serangan.

Obat ini sering digunakan untuk pencegahan (profilaksis)


gout. Alopurinol juga diindikasikan utk pasien gout
dengan gangguan ginjal.
Farmakokinetik
80 % alupurinol diabsorpsi dari saluran gi, biosintesa terjadi
di hati dlm bentuk murni dan metabolit aktif. Waktu
paruh 2-3 jam dan metabolit aktifnya 20-24 jam. Sebagian
besar obat ini metabolitnya diekskresikan ke dalam feses
dan sebagian kecil ke dalam urin.

Farmakodinamik
Alopurinol menghambat produksi asam urat dengan
menghambat enzim santin oksidase, yang diperlukan
dalam sintesis asam urat. Alopurinol juga meningkatkan
kelarutan asam urat. Mula kerja 30-60 menit, waktu rata2
capai kadar puncak 2-4 jam, masa kerja yang panjang.
Alkohol, kafein dan diuretik tiazid menambah kadar asam
urat. Pemakaian ampisilin dan amoksisilin dengan
alopurinol menambah resiko terbentuknya ruam kulit.
Urikosurik
Adalah obat untuk menambah laju ekskresi asam urat
dengan mengahmbat reabsorpsi. Efektif untuk
meringankan gout kronik, tetapi tidak boleh dipakai
sewaktu serangan akut.
- Probenesid (Benemid)
menghambat reabsorpsi asam urat dan meningkatkan
ekskresinya, jika iritasi lambung makan obat sewaktu
makan. Waktu paruh 8-10 jam, 85-95 % obat berikatan dgn
protein.
- Sulfinpirazon (Anturane)
mrp metabolit fenilbutazon, lebih kuat dari probenesid,
dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama antasid
untuk mencegah iritasi lambung
Efek samping:
Kulit terasa panas, gusi terasa nyeri, dan sakit kepala.
Urikosurik
Probenesid
Dosis:D:PO:500-2000 mg/hari
A:PO:25-40 mg/kg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Urin yang bersifat basa membantu dalam mencegah
batu ginjal. Tambahkan masukan cairan.

Sulfinpirazon
Dosis:D:PO: 200-800mg/hari
Pemakaian & Pertimbangan
Dipakai untuk mengatasi hiperurisemia, mengurangi
serangan gout.
Obat-Obat Anti Gout
Obat antiinflamasi gout
Kolkisin
Dosis: D:PO: 0,6-2 mg/ hari
Pemakaian & Pertimbangan
Hindari pemberian pd pasien dgn gangguan lambung atau
ginjal. Berikan obat bersama makanan

Penghambat biosintesa asam urat


Alopurinol
Dosis:D:PO:200-300 mg/hari (utk gout yg ringan)
D:PO:400-600 mg/hari (utk gout yg berat)
Pemakaian & Pertimbangan
Pertahankan agar urin bersifat basa. Tambahkan masukan
cairan. Bekerja dgn mencegah sintesis asam urat
TERIMA KASIH

Vous aimerez peut-être aussi