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FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS

ESCUELA DE MEDICINA
TEMA: ANTIFNGICOS AZOLES
ASIGNATURA: BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPUTICA CLNICA III
DOCENTE: Dr. VILLARREAL OSORIO, EDMILSON FAREL
CICLO: VIII

INTEGRANTES:

- Jara Rubio, Kevin

- Pereyra Fernndez, Marcelo Quiroz
- Quiroz Amaya. Daniel Osmar
- Silva rodrguez, Diego Alfonso
- Velsquez Paredes, Juan carlos
Martes, 05-09-2017
IMIDAZOLES
Miconazol (tpico, IV), Ketoconazol (VO, Tpico), Clotrimazol
(tpico), bifonazol (tpico), oxiconazol, sertaconazol,
flutrimazol, buconazol, econazol (Tpico), Isoconazol (tpico)

TRIAZOLES
Itraconazol (VO), Fluconazol (vo, IV), terconazol.
2da generacin: Voriconazol (vo, IV), ravuconazol (vo),
posaconazol (vo).
 ESTRUCTURA

Anillo imidazlico libre unido mediante enlace C-N a otros

anillos aromticos .
En fx al nro de Nitrgenos que posee el anillo imidazlico
se dividen en dos Imidazoles (2 nitrgenos) y triazoles
(3 nitrgenos)
MEMBRANA PLASMTICA
Estructura:
Fosfolpidos
Protenas
Ergosterol Molcula target de la
mayora de los antifngicos:
Polienos (anfotericina B)
Azoles (fluconazol,
voriconazol)
Alilaminas (terbinafina)
Inhiben al citocromo P-
450 a travs de la
inactivacin de la enzima
C-14--demetilasa, se
interrumpe la sntesis del
ergosterol en la
membrana celular, se
acumulan esteroles
intermedios txicos,
aumenta la permeabilidad
de la membrana y se
interrumpe el crecimiento
del hongo.
Adicionalmente
Voriconazol bloquea la
enzima 24-
metilendihidrolanosterol
demetilasa.
FARMACOCINTICA
Inhibicin
Inhibicin
REACCIONES ADVERSAS
 Hepatotoxicidad Aumento transitorio de
transaminasas y bilirrubina
severa
Azoles
hERG: Human-ether-a-go-go gen
codifica la subunidad formadora de
Azoles inhiben las corrientes hERG K+de poro de la corriente rectificadora de
una forma concentracin-dependiente. K cardiaco.
PROLONGA QTc Es determinante principal de la
repolarizacin ventricular y por lo
tanto del QT.
Voriconazole Discromatopsia Fotofobia Fototoxicidad

Itraconazol Ginecomastia G. INTESTINAL

Toxicidad
Imidazoles son ms txicos
Itraconazol: Excipiente hidroxipropil-Betaciclodextrin
->utilizado para aumentar solubilidad -> dextrinas
son metabolizadas por bacterias intestinales en
glucosa -> sobrecarga de carbohidratos favorece
molestias intestinales

Dosis >600 mg/da.

Desequilibrio entre el nivel de estrgenos libres y la
actividad andrognica.
TRATAMIENTO PARA URTICARIA