CONCEPTO DE LA FARMACOLOGIA

La farmacologia es la ciencia que estudia las

acciones y propiedades de los farmacos en
los organismos vivos.
QUE ES UN FARMACO Y QUE
ES UN MEDICAMENTO?
 FARMACO

Es toda sustancia quimica capaz de

interactuar con un organismo vivo .
Es el principio activo de un medicamento.
 FARMACO

Un farmaco es capaz de modificar la actividad

celular, ya sea inhibiendo o estimulando los
procesos propios de la celula.

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 MEDICAMENTO

Es la sustancia medicinal para ser utilizada

en personas o animales, teniendo
propiedades para prevenir, diagnosticar,
tratar o curar enfermedades o simplemente
modificar funciones fisiologicas.
NOMBRE QUIMICO Y
GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
MEDICAMENTO

El medicamento es elaborado por una

determinada tecnica farmaceutica.
Medicamento simple
Medicamento compuesto
 FORMA FARMACEUTICA

Disposicion individualizada
Fco(materia activa)+excipientes (materia inactiva)

Solidas
Liquidas
Semisolidas
ESPECIALIDAD
FARMACEUTICA

Es el medicamento de composicion definida,

de forma farmaceutica y dosificacion
determinada y con el envasado que se
adquiere directamente de una farmacia.
OBJETIVOS DE LA
FARMACOLOGIA

Es beneficiar al paciente y hacerlo de un modo

tan racional y estricto como el que se suele
seguir al determinar un diagnostico.
EL CARACTER PLURIDISCIPLINARIO DE
LA CIENCIA FARMACOLOGICA LLEVA A
DIVIDIRLA EN LAS SIGUIENTES
AREAS:
Farmaco en si: farmacotecnia, farmacoquimica,
farmacognosia.
Farmaco en su interaccion con los organismos:
farmacodinamia, farmacocinetica,
farmacogenetica, farmacometria.
Fco - aplicaciones terapeuticas:
farmacologia clinica y la farmacotoxica.
FARMACODINAMIA

16
 FARMACODINAMIA

Es el estudio de lo que le sucede al

organismo por la accion de un farmaco.

17
 FARMACODINAMIA

La farmacodinamia es:

Efectos bioquimico y fisiologico de los farmacos.

Dosis
Mecanismo de accion.

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INTERACCION
FARMACO
+
RECEPTOR
19
 RECEPTORES FARMACOLOGICOS

Son estructuras macromoleculares de

naturaleza proteica.
Asociada a radicales lipidicos o
hidrocarbonados.
Localizados en la membranas externas de la
clula en el citoplasma y en el nucleo.

20
RECEPTORES FARMACOLOGICOS

21
RESPUESTAS FUNCIONALES DE LOS
RECEPTORES
a) Modificaciones en el fluido de iones, cuando
el receptor esta unido a canales inicos.
b) Cambios en la actividad de mltiples
enzimas. Cuando esta ligado a estructuras
intercelulares.
c) Modificacin en la produccin y estructuras
de diversas protenas.

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EL RECEPTOR PRESENTA DOS FUNCIONES
FUNDAMENTALES:
Unir al ligando
especifico.
Promover la
respuesta
efectora.

23
 RECEPTORES - CANALES IONICOS

Se distinguen en dos tipos:

- Canales ionicos en los que el receptor y el canal
forman parte de una misma proteina.
- En los que el receptor y el canal forman parte de
proteinas diferentes.

24
25
26
 PROTEINA G
Se formara un sistema:

Receptor Proteina G Sist. Efector

Los sistemas efectores generadores de 2do y 3ro

mensajeros, activados por mediacion de la proteina G , sera
quien determine la accion del farmaco.

27
28
 CANALES DEPENDIENTES DE VOLTAJE
Constituyen: canales de Na, canales de K, canales de
Ca.
Estos canales son muy selectivos.
Estan controlados por:
- Activacion
- Inactivacion
-55mv = despolarizacion
-70 estado de reposo

29
CANAL DE NA

30
 ACTIVIDAD ENZIMATICA

Receptores activan enzimas

Farmacos activan enzimas

31
 ACTIVIDAD ENZIMATICA

Control directo sobre la

fosforilacion de protenas
celulares
Modificando la estructura
de la protena,
activndola o
inactivndola.
Ej: adenilciclasa

32
33
 ACTIVIDAD ENZIMATICA

Es muy comn el desarrollo

de Inhibicin enzimtica
como mecanismo de
accin de muchas
drogas.
Ej: acetilcolinesterasa,
aldehido
deshidrogenasa,
transpeptidasa bact.

34
35
 INTERACCIN ENTRE EL FRMACO Y SU
RECEPTOR
Los dos requisitos bsicos de un receptor
farmacolgico son
a) La afinidad

b) La especificidad.

Fco interaccion receptor = eficacia o actividad

intrinseca

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 INTENSIDAD FARMACOLOGICA

Nmero de receptores ocupados

Afinidad del frmaco por los receptores
Actividad intrnseca del frmaco
Cintica de recambio de los receptores.

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 AGONISTAS

Agonista: afinidad y eficacia. Es una droga que

produce un efecto, cuando se une y estimula al
receptor.
Agonista completos: producen maxima respuesta.
Agonistas parciales: no producen el Emax
Agonistas inversos: producen efectos opuestos a los
anteriores.

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 ANTAGONISTAS

Antagonista : posee afinidad y no eficacia.

Antagonistas competitivo: interf. el efecto de los
agonistas, compiten por el mismo sitio de fijacion
en el receptor.
Antagonistas competitivos reversibles: desplazados
del receptor por creciente del agonista.

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 ANTAGONISTAS
Antagonista competitivo irreversible: no pueden ser
desplazados por crec.
Antagonista no competitivo: interf. el efecto de los
agonistas uniendose al receptor, en un sitio de
fijacion distinto al agonista.
Antagonista no competitivo reversible: se disocia al
suspender la adm.
Antagonista no competitivo irreversible: no se disocia-
inutilizado.

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 EFECTOS
FARMACOLOGICOS
41
 SINERGISMO

Sinergismo de suma
Sinergismo de potenciacin
Sinergismo de facilitacin

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 ACCIONES FARMACOLOGICAS

Estimulacin
Inhibicin
Irritacin: Estimulacin violenta.
Reemplazo
Antiinfecciosa

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 CLASIFICACION - DOSIS

Dosis ineficaz: es la dosis que no produce un efecto

farm. Apreciable.
Dosis mnima: es una dosis pequea y el punto, con
que empieza a producir un efecto. (Titul)
Dosis maxima: es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos toxicos.

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 CLASIFICACIN-DOSIS

Dosis teraputica: es la dosis comprendida

entre la min. y la max.
Dosis toxica: concentracin que produce efectos
indeseados.
Dosis mortal: dosis que produce la muerte.

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 CLASIFICACIN-DOSIS

Dosis E50
Dosis L50
Dosis mantenimiento
Dosis de ataque o de carga.

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 TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS

Efecto primario: es el efecto

teraputico deseado de la
droga.
Efecto placebo: son
manifestaciones que no
tienen relacion alguna con
una accion farmacologica.

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 TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS

Efecto secundario: son efectos adversos

independientes a la accion ppal del fco
Efecto toxico: efectos indeseados por dosis en
exceso.
Efecto letal: accion biologica medicamentosa que
lleva a la muerte.

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MODIFICACION DE LA ACCION DE UN FARMACO

Los principales factores son:

Fisiolgicos: edad, sexo, raza, gentica, peso corporal,
etc.
Patolgicos: estrs, factores endocrinos, insuficiencia
renal, cardiopatas, etc.
Farmacolgicos: dosis, via de adm, posologa, tolerancia,
etc.
Ambientales: condiciones metereologicas, fenmenos de
toxicidad, etc.

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FARMACOCINETICA
 CONCEPTO:

Estudia los procesos a los que un frmaco es

sometido a traves de su paso por el
organismo.
El curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los frmacos
Metabolitos
rganos de excrecin
Respuesta farmacolgica
LA CONCENTRACION DE UN
FRMACO SE ALCANZA POR.

Absorcion.
Distribucion.
Eliminacion.
DEFINICION DE PARAMETROS:
CME: aquella por encima suele observarse el
efecto terapeutico.
CMT: aquella por encima suele observarse
efectos toxicos.
IT: el cociente entre CMT y CME.
Periodo de latencia: tiempo entre la adm
hasta los efectos que producen
Duracion de accion: tiempo desde CME y
descenso.
 MECANISMOS DE TRANSPORTE

Moleculas de pequeo tamao lo hacen por:

Transporte pasivo: Difusion simple, pasiva y
facilitada
Transporte activo
Moleculas de mayor tamao lo hacen:
Endocitosis
Exocitosis
Transcitosis
 ABSORCION

Comprende los procesos de:

Vias de administracion: liberacin, disgregacion y
disolucion del frmaco de su forma farmaceutica.
Mecanismos de transporte
Velocidad
Cantidad de frmaco en circulacin sistmica
Eliminacin presistmica
 1ER PASO HEPATICO

El efecto de primer paso heptico es la

prdida de una fraccin de la cantidad del
frmaco administrado, antes que el frmaco
alcance la circulacin general, provocando
disminucin en su biodisponibilidad (pared
intestinal, pH, enzimas hepticas)
 BIODISPONIBILIDAD

Indica la velocidad y la
cantidad de la forma
inalterada de un
frmaco que accede a
la circulacion
sistemica y por lo tanto
esta disponible para
acceder a los tejidos y
producir un efecto.
 VIAS DE ADMINISTRACION
Via oral
Via sublingual
Via rectal
Via intravenosa
Via intramuscular
Via subcutanea
Via intradermica
Via nasal
Via intrarticular
CINETICA DE ABSORCION
 DISTRIBUCION

La distribucion de los farmacos permite su

acceso a los organos en los que debe actuar
y a todos los organos incluyendo al que lo
va a eliminar .
El frmaco en la sangre existe en dos formas
ligado o suelto.
Puede ser afectada por la UPP.
 UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

Las protenas comunes a las cuales se une un

frmaco son:
la albumina (acidos y neutrales)
las lipoprotenas (saturac. de albu)
glicoprotenas , (basicos)
y a las globulinas
 CINETICA DE DISTRIBUCION

Monocompartimental
Bicompartimental
Tricompartimental
 ELIMINACION

METABOLISMO
Se da principalmente en el higado.
El proceso de metabolizacion se da en dos
fases: fase I y fase II.
 FASE I

Consiste en reacciones de oxidacin, reduccin,

hidrlisis.
El citocromo P-450 heptico juega un rol
fundamental.
Dando lugar a varios resultados:
- Inactivacin.
- Conversin de un producto inactivo en otro
activo.
- Conversin de un producto activo en otro
tambin activo.
 CITOCROMO P-450
NOMENCLATURA

CYP2D6*1a ALELO
VARIANTE

CITOCROMO P-450
ISOFORMA
INDIVIDUAL 3%

FAMILIA >40%
(secuencia)

SUBFAMILIA >55%
 CITOCROMO P-450

Inducible
Inespecifico
Inhibible
Saturable
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIN
FASE I
FASE 1 (Transformacin Qumica)

xenobiticos
Oxidacin

REACCIONES Reduccin productos ms HIDROSOLUBLES

Hidrlisis

Hidroxilo
GRUPOS FUNCIONALES Amino
Carboxilo

CYP450 Es la principal enzima que acta en FASE I

 FASE II

El metablito procedente de la fase I se acopla

a un sustrato endgeno como:
el acido glucoronico
el acido actico
el acido sulfrico
Los productos resultantes tienden a ser:
compuestos polares e hidrosolubles,
fcilmente pueden ser eliminados.
VAS METABLICAS COMUNES EN LA ELIMINACIN DE
FRMACOS
CIRCULACION
SISTEMICA
Eliminacin renal sin cambios

CYP 450 OH
Metabolismo
Reacciones Fase I
Glucuroconjugacin
Metabolismo R. Fase II
Reacciones Fase II

Sulfatos

VENA PORTA ELIMINACION RENAL

 EXCRECION

Los frmaco se excretan por:

Excrecin renal
Excrecin biliar
Excrecin intestinal
Excrecin por la leche
Excrecin salival
 EXCRECION RENAL

Los frmaco se excretan por:

Filtracion glomerular: todas sust. se filtran
excepto: gran tamao o UPP
Secrecion tubular activa: requiere de sistemas
transportadores y depende del flujo
plasmtico renal.
Reabsorcion tubular: este proceso puede ser
activo o pasivo.
 VIDA MEDIA DE ELIMINACION

Es el tiempo que demora

en disminuir en 50%
la concentracin
plasmtica de un
frmaco.
Depende del volumen de
distribucin y del
clearence.
Si el volumen de
distribucin es alto, la
vida media del
frmaco ser mayor.
 INTERACCION

Modificacin de la accin de un frmaco en

magnitud o en duracin debido a la
administracin previa o concomitante de otra
sustancia.
 MECANISMOS DE INTERACCIN ENTRE
FRMACOS
Interacciones qumicas o farmacuticas (inactivacin
qumica)
Interacciones farmacocinticas (alteraciones del
proceso LADME)
Interacciones farmacodinmicas (alteraciones a nivel
del mecanismo de accin)
Interacciones alimenticias .
 MECANISMOS DE INTERACCIN
FRMACOCINETICA

Absorcin:
Alteraciones de pH, adsorcin, formacin de quelatos,
alteraciones
del peristaltismo
Distribucin:
Desplazamiento de frmacos unidos a protenas
Metabolismo:
Inhibicin enzimtica, induccin enzimtica
Excrecin:
Alteracin circulacin enteroheptica, alteracin
reabsorcin tubular, alteracin secrecin tubular
 INTERACCIONES A NIVEL DE LA
ABSORCIN

Inhibicin de la absorcin por:

Frmacos con gran rea superficial (antiacidos)
Resinas fijadoras o de intercambio (colestiramina)
Quelantes (cationes)
Alteracin de la motilidad GI
Aumento de la motilidad (cisaprida,
metaclopramida)
Disminucin de la motilidad (anticolinrgicos,
opiaceos)
Alteraciones del pH gastrointestinal (anti-H2, IBPs)
 FRMACOS CON PROBLEMAS EN SU
ABSORCIN

Frmaco Requisitos

Ketoconazol Requiere pH gastrico acido para la

Itraconazol absorcion optima. Evitar en pacientes con
aclorhidria, con antihistaminico H2,
antiacidos o inhibidores de la bomba de
protones.

Fluorquinolonas Deben separarse de los cationes bi o

trivalentes (calcio, antiacidos, hierro, etc.)
ya que la quelacion disminuye su
absorcion.
 INTERACCIONES POR DESPLAZAMIENTO DE
UNIN A PROTENAS

Las interaccin por desplazamiento de frmacos de

su unin a protenas suelen ser
poco relevantes en la clnica.
Sin embargo debera prestarse atencin a los
frmacos que
Exhiben alta unin a protenas (> 95%)
Tienen estrecho rango teraputico
Saturan los puntos de fijacin a dosis teraputicas
Tienen bajo volumen de distribucin
Tienen vida media larga
INTERACCIONES EN EL METABOLISMO
 INTERACCIONES A NIVEL DE LA EXCRECION

Alteraciones en la excrecion
Alteracin del pH urinario.
La alcalinizacin de la orina incrementa la
eliminacin de
metotrexate, salicilatos, penicilinas, tiazidas,
diurticos de asa, antidepresivos, barbitricos, etc.
La acidificacin de la orina incrementa la
eliminacin de anfetaminas, metformina,
meperidina, morfina, etc.
 INTERACCION ALIMENTICIA

IAM: varia la biodisponibilidad, el comportamiento

farmacocintico o farmacodinmico del medicamento.
IMA: pueden modificar la absorcin, utilizacin
metablica y eliminacin de los nutrientes y afectar al
estado nutricional.
INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO

Pueden influir en la biodisponibilidad y

actividad teraputica.
Por lo que deben tomarse en ayunas o con un
vaso con agua.
 INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO

- Ayunas: significa que debe tomarse al menos 1h

antes de comer o 2h despus de terminar de comer.
- Antes de comer: debe ser entre 20-30 min., antes.
- Durante las comidas: es durante o inmediatamente
despus de ingerir alimento
- Despus de las comidas: debe tomarse 30-45 min.,
despus de comer.
 INTERACCION NEGATIVA

ALIMENTO MEDICAMENTO INTERACCIN NEGATIVA

Contiene vitamina K,
Espinacas, coles de Antitrombticos
disminuye la eficacia del
Bruselas, brcol warfarina
frmaco. (antag)

Antihipertensivos
Alimentos es general, en Aumentan la
Captopril, furosemida e
especial ricos en grasa biodisponibilidad
hidroclorotiazida
Antibiticos
Penicilinas, cloxacilina, ampi-
Disminuye su
Leche sulbactam, amoxi-
biodisponbilidad
ac.clavulanico, cefadroxilo,
cotrimoxazol.
 INTERACCION NEGATIVA

ALIMENTO MEDICAMENTO INTERACCIN NEGATIVA

Antimicticos:
Alimentos en general ketoconazol Disminuye su absorcion

La absorcin es ptima en
Alimentos en general Alendronato ayunas y en posicin
vertical

Ciclosporinas, atorvastatina, Aumentan la

Zumo de pomelo
nifedipino biodisponibilidad
 INTERACCION POSITIVA

ALIMENTO MEDICAMENTO INTERACCIN POSITIVA

Se recomienda tomar con

Alimentos en general Aspirina
alimentos

Antiinflamatorios no Se recomienda tomar con

Alimentos en general
esteroides alimentos

Se recomienda tomar con

Alimentos en general Metformina
alimentos
 INTERACCION - ETANOL

MEDICAMENTO-ETANOL EFECTOS

Acido acetilsalicilico Dao estomago

Acetaminofeno Dao higado
Anticonceptivos Sedacion

Antihistamincos Sedacion
Benzodiacepinas Sedacion y depresion respiratorio

Cefalosporina Intoxicacion
Doxiciclina Disminuye sus efectos

Metronidazol Intoxicacion
Ketoconazol Dao hepatico e intoxicacion
Ranitidina Mayor embriaguez
 INTERACCION MEDICAMENTO-
ALIMENTO

Alimento
Medicamento

Anticonceptivos Inhib. Metabolismo del caf

Bisacodilo Inh. Absorcion del calcio

Inh. La absorcion de las vitaminas A,D, E, K y

Colestiramina
complejo B.
Furosemida
Perrdida de Na, K, Cl, Mg (calambre)
Hidroclorotiazida

fenitoina Inh. Absorcion de complejo B

 TOXICOLOGA

La toxicologa es una ciencia que identifica, estudia y

describe de los xenobioticos:
la dosis
la naturaleza
la incidencia
la severidad
La reversibilidad
los mecanismos de los efectos txicos
 TOXICOLOGA

Las vas de ingreso al organismo de estas sustancias

xenobiticas son:
Respiratoria: Es la mas comn y la mayor, los contaminantes
llegan rpidamente al organismo a travs de los pulmones
y luego al resto del cuerpo por medio del torrente
sanguneo.
Digestiva: Podemos ser afectados no solo por ingerir
directamente el producto sino por otros elementos
contaminados los cuales llevamos a la boca y nariz.
Cutnea: Se produce en el momento que ingresan los
contaminantes por los poros y estos a su vez llegan al
torrente sanguneo.
 INTOXICACION DIGESTIVA

Introducir los dedos hasta el fondo de la boca.

Dar a tomar agua tibia o leche con clara de huevo
batida.
Suministrar agua tibia con sal.
 INTOXICACION INHALATORIA

Retirar a la vctima del sitio y trasladarla a un lugar

ventilado.
Proteger a la persona del fro, cubrirla con una manta y
no exponerla a espacios donde haya mucha corriente
de aire.
Conservar a la vctima acostada boca arriba, abrigada y
tratar de tranquilizarla,
Aplicar oxgeno.
 INTOXICACION CUTANEA

En caso de envenenamiento por contacto de la piel:

Lavar bien la zona afectada.
Trasladar a la vctima al puesto de emergencia ms
cercano.
 ANTIDOTOS

Acetilcistena--------------------------------------Paracetamol
Atropina-------------------------------------------Compuestos organofosforados y
carbamatos
Calcio gluconato y otras sales solubles--------Fluoruros y oxalatos
Naloxona------------------------------------- opioides
Diazepam------------------------------------------Organofosfatos
EDTA----------------------------------------------Plomo
Flumazenil ------------------------------------ benzodiacepinas
Fisostigmina--------------------------------------Sndrome colinrgico central
Azul de metileno---------------------------- anestesico locales