FARMACOLOGA II

Unidad - 1
Tema:
Frmacos adrenrgicos y anti-adrenrgicos.
Agentes colinrgicos y anticolinrgicos.
Sumario:
Usos, vas de administracin, indicaciones,
contraindicaciones, dosis y presentaciones.
 Objetivos
1. Identificar Frmacos adrenrgicos y anti-
adrenrgicos y los Agentes colinrgicos y
anticolinrgicos, as como su dosis y
presentacin.
2. Explicar el mecanismo de accin, la
farmacocintica.
Sntesis del NT colinrgico.
AcCoA Colina
Colina

CAT
La Ach es sintetisada en el interior
CoA de la terminacin nerviosa a partir
ACh de la colina la cual es captada a
partir de un sistema de transporte
activo y la acetil-CoA esta reaccin
es catalizada por la enzima colina
ACh acetiltransferasa (CAT)

Acetate

Acetilcolinesterasa

Receptor ACh
 Almacenamiento y liberacin del NT
colinrgico
La mayor parte de la Acetilcolina se almacena
en vesculas sinpticas mediante un sistema
de transporte activo.
La liberacin ocurre por la entrada de calcio al
interior de la clula, debido a la llegada del
potencial de accin.
Degradacin metablica del NT colinrgico.
La acetilcolinesterasa es la enzima que se
encarga de metabolizar la acetilcolina, tiene
localizacin extracelular, en el espacio sinptico,
unida a la membrana entre el rgano efector y la
terminacin nerviosa, lo que permite la rpida
degradacin mediante hidrlisis de la acetilcolina.
Existen dos tipos de colinesterasas.
La acetilcolinesterasa enzima especfica para
hidrolizar la acetilcolina y la butirilcolinesterasa o
pseudocolinesterasa que es de amplia distribucin,
no se asocia a la terminacin nerviosa, es
inespecfica, adems de inactivar a la acetilcolina
inactiva a muchos de sus steres (medicamentos)
La acetilcolina una vez que llega a la membrana
postsinptica se une a 2 receptores:
Muscarnicos : acoplados a protenas G
Nicotnicos: actan con los iones Na.
 Receptores muscarnicos:
Son de la familia de receptores acoplados a la protena G.

Receptor Localizacin Respuesta

M-1 (neuronal) Ganglios autnomos Trasmisin ganglionar

Plexo mientrico pared gstrica Aumento sec. gstricas
M-2 SNC No definida
Corazn Disminucin FC, Fza C,
VC
Terminacin adrenrgica Disminucin liberacin de
Na
Terminacin colinrgica Disminucin liberacin de
Acetilcolina
M-3 M. Liso Contraccin
M liso vascular Relajacin
Esfnter urinarios y digestivos Relajacin
Glndulas exocrinas Aumento secrecin
Hgado Aumenta
rganos sexuales gluconeognesis
Ereccin masculina
 AGONISTAS ANTAGONISTAS
MUSCARNICOS MUSCARNICOS

No selectivos Selectivos No selectivos Selectivos

Acetilcolina Atropina Pirenzepina (M-1)

Muscarina Metilbromuro de Telenzepina (M-1)

homatropina

Betanecol Propantelina

Pilocarpina Ipratropio

Carbacol Trihexifenidilo
CATECOLAMINAS ENDOGENAS
DOPAMINA
Farmacocintica:
Inicio de accin a los 5 minutos.
Vida media (VM) de 6 a 9 minutos.
Es captada por la terminaciones nerviosas
simpticas y convertida en Norepinefrina.
Una fraccin de la droga se excreta sin cambios
por el rion.
Contraindicada en Taquiarritmias e hipovolemias
no corregidas.
AGONISTAS BETA ADRENERGICOS
AGONISTAS SELECTIVOS ALFA 1
AGONISTAS SELECTIVOS ALFA 2