Anestsicos

Locales

Mg. Q.F. Madeleine Crdova

 Anestsicos Locales

Frmacos inhiben en forma transitoria la conduccin del

estmulo nervioso, en una determinada parte del organismo.

SITIOS DE ACCIN: En cualquier membrana excitable.

-Axn de fibras nerviosas (efecto anestsico).
- Neuronas del SNC.
-Membrana de clulas cardiacas.
-Membrana clula muscular lisa y estriada (esqueltica).
 Mecanismo de accin
Bloquean canales de sodio
-Subunidad beta 1 y beta 2
-Subunidad alfa tiene 4 dominios, cada uno formado por 6
segmentos. En el segmento 6 de los dominios I, III y IV es el sitio de
unin de los AL en el canal de Na+ (parte interna del canal, por tanto ..
liposoluble).

Inicio de Ax:
Depende de su
liposolubilidad
(fraccin no
ionizada) para
ingresar dentro
de la fibra
nerviosa.
Fraccin activa
en el interior:
Fraccin
ionizada.
Estructura qumica de los anestsicos locales
1. Ncleo acromtico R1

2. Cadena intermedia COO R2 o NH CO -

3. Amina terminal N

R3
R1 COO R2 N
R4

AL Grupo hidroflico: amina 3 o 2

Grupo hidrofbico ncleo aromtico

*Son bases dbiles con pka entre 7,5 a 9.

 Clasificacin de Anestsicos locales

Tipo ster
Tipo amida:
Estables en solucin.
Inestables en solucin
Metabolizacin heptica ms
Inactivacin rpida por lenta.
esterasas plasmticas
Ax ms duradera
Pueden producir reacciones
Las reacciones alrgicas son raras
alrgicas cruzadas con los
frmacos de este grupo.

Procana (accin corta). Lidocana (accin

Cocana (accin intermedia).
intermedia). Mepivacana (accin
Tetracana (accin larga). intermedia).
Benzocana Bupivacana (accin larga).
Prilocana, ropivacana,
dibucana, articana.
De acuerdo a su actividad anestsica (clnica):
1.-AL de corta duracin (20 40 min)
-Procana.
-Clorprocana.
-Propoxicana.
2.-De duracin intermedia (1 3 hrs.)
-Lidocana.
-Mepivacana.
-Prilocana
3.-De larga duracin (4 8 hrs.)
-Tetracana tpico en odontologa.
-Bupivacana.
-Etidocana.
-Ropivacana.
 Cundo termina la accin Anestsica?

Cuando abandona el sitio de accin.

La duracin de Ax del AL es proporcional al tiempo
durante el cual se encuentra ste en contacto con el
nervio.

Se distribuye al resto del organismo

efectos a otros niveles: cerebro,
corazn... El efecto termina cuando el
frmaco se metaboliza y excreta.
 Propiedades de los AL asociados
a vasoconstrictores: Adrenalina.

- Menor toxicidad sistmica disminuye

absorcin.

- Anestesia profunda y prolongada permite

mayor contacto con el nervio.

- Disminuye microhemorragia
 AL junto con vasoconstrictores

Riesgo de isquemia en territorios con irrigacin

terminal (dedos, oreja, pene) hipoxia,
necrosis tisular y gangrena.

Parte del vasoconstrictor se puede absorber y

producir RAM.
 Farmacocintica de los AL

- Va de administracin parenteral, algunos tpico farngeo.

-Absorcin rpidamente

-Distribucin Atraviesan la BHE y la placenta.

AL amidas 55 a 95%, unido a pp (alfa-1-glucoprotena
cida).

-Biotransformacin

-steres plasma (estearasas inespecficas)

-Amidas hgado (sistema microsomal oxidante).

- Excrecin principalmente renal.

 RAMS

SNC: Estimulacin (inquietud, temblores, Aparato CV

puede llegar a convulsiones) luego Disminuye excitabilidad elctrica,
frecuencia de conduccin y fuerza de
depresin (puede haber muerte por contraccin.
insuficiencia respiratoria).
Taquicardia y fibrilacin ventricular
bupivacana.
Msculo liso:
Disminuyen contracciones en
Queja ms frecuente somnolencia intestino
lidocana, prdida del conocimiento. Relajan msculo liso bronquial y
vascular

Unin neuromuscular:
Bloqueo transmisin neuromuscular.

Reacciones alrgicas:
Preparados de tipo ster (alergias
cruzadas entre ellos).
Dermatolgicas, asmticas e incluso
shock anafilctico.
 ANESTSICOS LOCALES

Lidocana:

Anestesia rpida e intensa (ax intermedia 1 a 3 hs).

Metabolitos monoetilglicina y xilidida actividad anestsica.
Toxicidad somnolencia, zumbidos, disgueusia, mareos y fasciculaciones.
Mayor dosis convulsiones, coma y depresin respiratoria.

Bupivacana:

Bloqueo ms sensitivo que motor.

Usado en trabajo de parto.
Esta y etidocana ms cardiotxicas (arritmias ventriculares graves y depresin del
miocardio) debido a disociacin ms lenta durante la distole.