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ANTIMICROBIANOS

Antibitico (del griego, anti, contra; bios, vida), se


define como cualquier compuesto qumico utilizado para
eliminar o inhibir el crecimiento de organismos
infecciosos
Historia
El primer antibitico descubierto fue la penicilina. Alexander Fleming (1881-
1955) estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de
agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos. Luego l advirti
que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias. l haba
trabajado previamente en las propiedades antibacterianas de la lisozima, y por
ello pudo hacer una interpretacin correcta de lo que vi: que el hongo estaba
secretando algo que inhiba el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo
purificar el material obtenido (el anillo prncipal de la molcula no era estable
frente a los mtodos de purificacin que utiliz), inform del descubrimiento
en la literatura cientfica. Debido a que el hongo era del gnero Penicillium
(Penicillium notatum), denomin al producto penicilina.

Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por


heridas durante la II Guerra Mundial, se invirtieron muchos recursos en
investigar y purificar la penicilina, y un equipo liderado por Howard Walter
Florey tuvo xito en producir grandes cantidades del principio activo puro en
1940. Los antibiticos pronto se hicieron de uso generalizado desde el ao
1943.

Se les denomina frecuentemente a los antibiticos, "balas mgicas", por hacer


blanco en los microorganismos sin perjudicar al husped.
Alexander Fleming - 1929
POSTULADOS DE ERLICH
Un ANTIMICROBIANO debe ser:
Muy activo frente a microorganismos.
Fcilmente absorbible por el organismo
humano.
Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
Bajo grado de toxicidad, alto ndice
teraputico.
No inducir desarrollo de resistencias.
CLASIFICACIN

Segn su mecanismo de accin frente a los


organismos infecciosos.

En funcin de las bacterias contra las que son


eficaces: Ej.antiestafilococos.

En funcin de su estructura qumica.


CLASIFICACIN DE LOS
ANTIMICROBIANOS
Estructura qumica
Reversibilidad de su efecto
Toxicidad
Espectro de accin
Tipo de resistencia
Mecanismo de accin
Farmacologa
PROPIEDADES
Naturales, sintticos o semisintticos
Poseer actividad antimicrobiana
Desarrollar la actividad a bajas
concentraciones.
Ser tolerado por el husped.
Baja o nula toxicidad.
Va de administracin cmoda.
DE QUE DEPENDE?
Estructura
Concentracin alcanzada en el sitio de la
infeccin.
Tipo de germen.
Tamao del inoculo.
Mecanismo de accin.
Tiempo de accin.
Fase de crecimiento de la bacteria.
COMO ACTUAN?
Bactericidas: producen la muerte del microorganismo
responsable del proceso infeccioso.

Bacteriostticos.: bloquean el crecimiento y multiplicacin


celular quedando el microorganismo viable, de manera que,
cuando se suspende el tratamiento, puede volver a recuperase y
multiplicarse

CURVA DE CRECIMIENTO:

Fase log. (b-lactmicos, glicopptidos, fosfomicina).


Cualquier fase (Polipptidos, inhibidores proteicos).
COMO ACTUAN?
Tolerancia: Bacterias durmientes
(Rifamicina, inhibidores proteicos).

CINETICA DE ACCION dependiente de:


Concentracin o Tiempo.

FRECUENCIA DE MUTACION: Alta, 105-8


(Rfa, Fos, A.Nal). Mediana, 107-9 (Cef. ).
Baja, >109 (F-Q, N-Fur, N-Imi)
REVERSIBILIAD DE SU EFECTO

Reversibles o primariamente
BACTERIOSTTICOS

Irreversibles o primariamente
BACTERICIDAS
ESPECTRO DE ACCIN

CORTO espectro
Cloxacilina

MEDIO espectro
Eritromicina (macrlidos)

AMPLIO espectro
Tetraciclinas, cefalosporinas 3G, carbapenems
CLASIFICACIN DE LOS
ANTIMICROBIANOS
Estructura qumica
Reversibilidad de su efecto
Toxicidad
Espectro de accin
Tipo de resistencia
Mecanismo de accin
Farmacologa
Concentracin dependientes: quinolonas
Tiempo dependientes: betalactmicos
Segn su estructura qumica.
- lactamicos: constituyen la familia ms
numerosa de antimicrobianos y la ms
utilizada en la prctica clnica.

Estructura reactiva: anillo Beta lactamico

Similitud con la estrcctural con Dala-Dala


BETALACTAMICOS

1. Penicilinas: Presentan la fusin del anillo


-lactmico con un anillo pentagonal (anillo
de tiazolidina), conformando una estructura
bsica que es el cido 6-aminopenicilnico
(Ac.penicilnico) y una cadena lateral R-
CO- que ofreci la posibilidad de obtener
una amplia variedad de compuestos
semisintticos
Clasificacin de Penicilinas:
Penicilina G y V: Gran actividad sobre cocos +: Neisserias,
anaerobios BG+ (Clostridium y Bacillus),Espiroquetas,
Actynomicetales.

Penicilinas Penicilinasa Resistentes: buena accin sobre S. aureus


productores de penicilinasa: oxacilina, cloxacilina,nafcilina.

Ampicilina, amoxicilina: se extiende su espectro a Proteus mirabilis,


E.coli. Listeria, Shigella, H. influenzae no B.

P. antipseudomnicas: piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas


aeruginosa, Klebsiella pneumoniae

Reacciones adversas: Alergia : hasta anafilaxia. Colitis


pseudomembranosa. Nefritis
Bencilpenicilina Meticilna

Cefota
Acido 7-aminocefalospornico xima
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
ADN girasa
PARED CELULAR:
CIDOS Peptidoglicano
NUCLEICOS

ARN-polimerasa VAS METABLICAS

SNTESIS
PROTENAS
MEMBRANA
Segn su mecanismo de accin
Inhibicin de la sntesis de la pared celular.
Ej. Inhibicin de la sntesis de
peptidoglicanos, principal componente de
la pared celular.
Mecanismo de accin
Las penicilinas y cefalosporinas trabajan
la misma manera, interfieren con la
sntesis de peptidoglucano de la pared
celular bacteriana, inhibiendo la
transpeptidacin final, necesaria para las
reticulaciones.

Este efecto es bactericida.


ESTRUCTURA PEPTIDOGLICANO
M G M G M
ENLACE
PEPTDICO

G M G M G
SNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO

Sntesis de precursores

Transporte a travs de membrana

Ensamblaje
SNTESIS DEL PEPTIDOGLICANO

Sntesis de precursores:
Fosfomicina, Cicloserina.
Transporte a travs de membrana:
Bacitracina
Ensamblaje:
GLICOPPTIDOS
BETALACTMICOS
Antibiticos que actan sobre la
biosntesis del PG
Fosfomicina: inhibe la formacin de NAM a partir de
NAG

Cicloserina: inhibe la racemizacin de la Ala, as como


la formacin del dipptido D-ala-D-ala

Vancomicina: inhibe transglucosidacin (3 fase)

Bacitracina: impide la regeneracin del bactoprenol

-lactmicos: inhiben transpeptidacin (fase 4:


entrecruzamiento de cadenas de PG
SNTESIS DE PRECURSORES:

CITOPLASMA
BACTERIANO

Nacetilglucosamina (G)
Nacetilmurmico (M)
Cadena pentapeptdica (5 aa)
SNTESIS DE PRECURSORES

N-ACETIL
GLUCOSAMINA

N-ACETIL-MURMICO----UDP
SNTESIS DE PRECURSORES
FOSFOMICINA

N-Acetilglucosamina

Fosfoenolpiruvato

N-Acetilmurmico
SNTESIS DE PRECURSORES
CICLOSERINA

1. L-Ala D-Ala
2. 2 D-Ala
D-ALANINA
D-AlaD-Ala

RACEMASA
CICLOSERINA SINTETASA
GLICOPTIDOS:
Vancomicina
Teicoplanina

VANCOMICINA
INHIBICIN DE
LA ELONGACIN
Glicopptidos o glucopptidos
Vancomicina

Teicoplanina

Vancomicina: aislado de Nocardia orientalis en 1956


Teicoplanina: ristocetinas: derivado del
actinoplanesteichomycetis.
Mec. de accin: inh. snt. de pared. Unin a D-AlaD-Ala del
precursor.
Espectro: G (+) aerobios y anaerobios.S.aureus METIR
Vancomicina
TRANSPORTE A TRAVS DE
MEMBRANA

G--M--BPP BP

BACITRACINA
BPP
G--M
ENSAMBLAJE

MEMBRANA CITOPLSMICA

G--M
PARED

G--M--G--M--G--M----

ELONGACIN DEL
PEPTIDOGLICANO
SNTESIS PEPTIDOGLICANO
TRANSPEPTIDACIN

ENLACE
PEPTDICO

Transpeptidasa
Carboxipeptidasa

PBPs (Penicillin-binding proteins)


MEMBRANA CITOPLSMICA
Penicilina
Antibitico del grupo de los
beta-lactmicos cuyo primer
representante fue la penicilina
G. Es el primer antibitico y su
descubrimiento ha sido
atribuido a Alexander Fleming
en 1928

La penicilina y sus derivados


actan por mecanismo
competitivo, inhibiendo la
formacin de peptidoglucanos
de la pared bacteriana.
BETALACTMICOS

Betalactmico

D-alanina-
alanina Penicilina
SNTESIS PEPTIDOGLICANO
TRANSPEPTIDACIN

ENLACE
PEPTDICO

BETALACTMICO

PBPs
MEMBRANA CITOPLSMICA
SNTESIS PEPTIDOGLICANO
PBPs

Existen distintas PBPs, con actividades


diferentes.

No todas las especies bacterianas.


presentan idntico perfil de PBPs.

Dianas de los betalactmicos.

Distinto grado de afinidad.


SNTESIS PEPTIDOGLICANO
BETALACTMICOS

Penicilinas

Cefalosporinas y cefamicinas

Carbapenemes

Monobactmicos
BETALACTAMICOS

2. Cefalosporinas: Presentan la fusin del


anillo -lactmico con un anillo hexagonal
(anillo dihidrotiacnico) conformando una
estructura bsica (ncleo cefem) que es el
cido 7- aminocefalospornico.
Cefalosporinas:
Semejante a penicilinas. Vienen del Cefalosporium
acremonium.

Cefalosporinas de 1era Generacin: cefalotina, cefazolina:


cocos +, excepto enterococos. E.coli, Klebsiella. P. mirabilis

Cefalosporinas de 2da g: Cefamandol, cefoxitina, cefaclor


:Serratia , Enterobacter, H. influenzae, Klebsiella.

Cefalosporinas de 3era: Cefotaxima, ceftriaxona,


Ceftazidima: Enterobacterias y algunos BNNF

Cefalosporinas de 4ta: Cefepime: Cocos + y BGN.


Cefalosporinas de la cuarta
generacin
cefetecol (Cefcatacol)
cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario*)
flomoxef (Flumarin)
Cefalosporinas del anti-pseudomonal de la cuartas
generacin
cefepime (Maxipime)
cefoselis sulfato de los (Wincef)
cefozopran (Firstcin)
cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten)
Cefluprenam
BETALACTAMICOS
3. Monobactamas: Los monobactmicos
son derivados del cido 3-
aminomonobactmico.( aztreonam)

Tienen una estructura -lactmica sencilla


con una estructura monocclica en la que el
anillo -lactmico no est fusionado a otro
secundario.
BETALACTAMICOS
4. Carbapenemes: Su estructura bsica
consiste en un anillo -lactmico fusionado
a uno pirrolidnico compartiendo un
nitrgeno.

Ej.Imipenem, Meropenem
Carbapenem:
Imipenem: Enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter
spp. Bacteroides fragilis y otros anaerobios.

Resistencia intrnseca Natural:Stenotrophomonas


maltophilia.

Se administra con cilastatina que disminuye su degradacin


renal.

Reacciones adversas: Convulsiones. til asociar con


aminoglucsidos.
BETALACTAMICOS
5. Inhibidores de las -lactamasas:
Presentan una estructura muy similar a la de
las penicilinas, con cambios diversos que
los hacen menos susceptibles a las -
lactamasas.

Ej. Sulbactama, Tazobactama y Ac.


Clavlanico
Reacciones adversas de la penicilina
Reaccin de hipersensibilidad o alrgica: Es el efecto adverso ms importante,
ocurriendo hasta en el 5% de los pacientes. Puede ser inmediata (2-30
minutos), acelerada (1-72 horas) o tarda (ms de 72 horas). La gravedad es
variable desde simples erupciones cutneas pasajeras hasta shock anafilctico,
el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al
revisar historias clnicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la
poblacin alrgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis
vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyeccin intramuscular.
Trastornos gastrointestinales: el ms frecuente es la diarrea, ya que la
penicilina elimina la flora intestinal.
Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar
inadvertida.
Trastornos hematolgicos: anemia, neutropenia y trombopenia.
Hipopotasemia: Poco frecuente.
Nefritis intersticial
Encefalopata: que cursa con mioclonias, convulsiones clnicas y tnico-
clnicas de extremidades que pueden acompaarse de somnolencia, estupor y
coma. La encefalopata es ms frecuente en pacientes con insuficiencia renal.
Segn su mecanismo de accin
Inhibicin de la sntesis proteica:

subunidad 30S ( tetraciclinas)

subunidad 50S (cloranfenicol, eritromicina y


lincosaminas)

ambas subunidades ( aminoglucsidos)


Aminoglucsidos
La estreptomicina es el ms antiguo de los
aminoglucsidos y despus de la penicilina, el
antibitico que ha sido ms empleado.

Antibiticos de espectro restringido sobre bacterias


Gram negativas y estafilococos.

En ocasiones se utilizan en combinacin con la


penicilina.

Su estructura qumica se compone de


aminoazcares unidos por enlaces glucosdicos a un
alcohol cclico hexagonal con grupos amino
(aminociclitol).
Aminoglucsidos
Antibiticos bactericidas

Mecanismo de accion: actan a nivel de ribosomas en el


subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis
de protenas.

Su uso debe ser sumamente controlado y monitoreado,


por su gran poder de causar dao irreversible al odo y a
los riones.

Incluyen la amikacina, gentamicina, kanamicina,


neomicina, netilmicina, estreptomicina y tobramycina.
Aminoglucsidos

Efectos adversos: Otonefrotxicos y


nefrotoxicos !!!!
Activos en bacteriemias contra gram
negativos aerobios.
Raro resistencia intratamiento.

No activos sobre anaerobios.


SNTESIS DE PROTENAS

Ribosomas bacterianos (70S):


Subunidades: 30S y 50 S.
Composicin qumica.
Caractersticas funcionales.
SNTESIS DE PROTENAS

Iniciacin.
Elongacin:
Reconocimiento
Transferencia
Translocacin

Terminacin.
SNTESIS DE PROTENAS

Subunidad 30S:
Aminoglicsidos
Tetraciclinas.
Subunidad 50S:
Lincosamidas
Macrlidos
Oxazolidinonas
Estreptograminas
SNTESIS DE PROTENAS
COMPLEJO DE INICIACIN:
Aminoglicsidos

F-Met

50S

AMINOGLICOSIDO
U A C
A U G C G C G G A U C

ARNm
30S
SNTESIS DE PROTENAS
LECTURA ERRNEA:
Aminoglicsidos

AMINOGLICSIDO
SNTESIS DE PROTENAS
ELONGACIN: RECONOCIMIENTO
Tetraciclinas

F-Met

U A C Tetraciclinas
A U G C G C G G A U C

ARNm
SNTESIS DE PROTENAS
ELONGACIN: Transferencia
Cloranfenicol, Lincosamidas y Macrlidos

F-Met Arg F-Met Arg

ANTIBITICO
U A C G C G UA C G C G
A U G C G C G G A U C A U G C G C G G A

ARNm ARNm
SNTESIS DE PROTENAS
ELONGACIN: Translocacin
Macrlidos

F-Met Arg F-Met Arg

G C G G C G
A U G C G C G G A A U G C G C G G A

ARNm ARNm
SNTESIS DE PROTENAS
OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
C. Iniciacin Translocacin

F-Met

Oxazolidinonas

50S
Oxazolidinonas

U A C
A U G C G C G G A U C

ARNm ARNm

ARNm
30S
Tetraciclinas
Principales componentes del grupo de las tetraciclinas segn su
descubrimiento

Primera (1948-1963) Clortetraciclina Producidas por dos diferentes especies


de Streptomyces; descubiertas a finales de los aos 1940

Segunda (1965-1972) Oxitetraciclina Obtenidas a partir de Streptomyces en la


dcada de 1950 Derivados semisintticos caracterizados por su
hidrosolubilidad

Tercera (1993-) Tetraciclina Demeclociclina Rolitetraciclina Limeciclina


Clomociclina Metaciclina Doxiciclina Minociclina Glicilciclinas
Derivados semisintticos de las primeras.
Tetraciclina
Las tetraciclinas son antibiticos de amplio espectro.

Son derivados de la naftacenocarboxamida policclica.

Actuan inhibiendo la sintesis proteica al unirse a la subunidad 30S del


Ribosoma y no permitir la union del RNA de Transferencia (tRNA) a este.

Quelantes de cationes divalentes (calcio, magnesio, hierro, etc.)

Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque


resultan bactericidas para algunos estreptococos. Provocan una inhibicin de la
sntesis proteica en el ribosoma de la bacteria.
Tetraciclinas

Tetraciclina
Clorotetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Metaciclina
Rolitetraciclina
Limeciclina
Tetraciclinas
Oxitetraciclina

Es un antibitico amplio espectro del grupo de las


tetraciclinas.

Es un polvo de naturaleza cristalina, soluble en agua y


solventes orgnicos.

La actividad del antibitico desaparece en 4 semanas.

Sus formas de aplicacin son en jarabe, en polvo o en


pasta medicamentosa.
Tetraciclinas
Tetraciclinas:

Bacteriostticos

Inhiben la sntesis de protenas bacterianas.

De amplio espectro, activos frente a cepas de


estreptococos, bacilos Gram negativos, gnero
Rickettsia y espiroquetas
Macrlidos

El trmino macrlido designa la estructura qumica


constituida por un anillo lactnico de gran tamao.

Bacteriostticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para


inhibir la sntesis de protenas.

Anillo de 14, 15 o 16 tomos de carbono al que se unen,


mediante enlaces glucosdicos, uno o varios azcares
neutros o bsicos.

Por su estructura qumica, los macrlidos se los divide en


grupos, clasificados de acuerdo a la cantidad de tomos de
carbonos en su estructura qumica:
Eritromicina
MACROLIDOS
MACROIDOS. AZOLIDOS.
LINCOSAMIDAS. Espectro:
STREPTOGRAMINAS Bacteriosttico. Bactericida a dosis
Inh. de la snt. proteica. altas para algunas especies. C.
trachomatis, C.pneumoniae,
Mec. de accin: Legionella, T. gondii, M.avium,
U reversible a la subu. 50S ribosomal. chelonae.
Bloqueo de la translocacin.
Inhibidor de peptidiltransferasa.

Claritromicina: Neumococo peni R,


Listeria, Campylobacter, H.pylori.
SAMS.Bordetella. Chlamydia,
Mycoplasma.
Azitromicina: PCP.Toxo. Neumococo.
Saureus MS.
Clindamicina: C. perfringes.
G.vaginalis. B.fragilis*
P.falciparum, T.gondii y Babesia.
Lincosamidas

Las Lincosamidas (lincomicina y clindamicina) carecen de


relacin qumica con los macrlidos, pero poseen muchas
propiedades biolgicas similares

La Clindamicina (7-cloro-7desoxilincomicina), tiene una


modificacin en su estructura qumica que le proporciona mayor
potencia antibacteriana y una mejor absorcin por va oral.

La Lincomicina se aisl a partir del Streptomyces lincolnensis.


Consiste en un aminocido unido a un aminoglcido.

Ambas molculas son bases dbiles y muy hidrosolubles.


Segn su mecanismo de accin
Interferencia en la sntesis y/o metabolismo de los cidos
nucleicos :

Interfiriendo en la replicacin del ADN. quinolonas que


inhiben la ADN-girasa.

Impidiendo la trascripcin. Rifampicina y la actinomicina


que inhiben la ARN-polimerasa.

Inhibiendo la sntesis de metabolitos esenciales


sulfonamidas que inhiben la incorporacin del PABA para la
formacin del ac. Folico o diaminopirimidinas que inhiben
la dihidrofolicoreductasa e impiden el paso de ac. Flico a
folnico ( paso necesario para la sntesis de bases puricas y
pirimidinicas)
4. Inhibidores de la sntesis de
cidos nucleicos.

1. QUINOLONAS
Inhiben la ADN-girasa
2. RIFAMPICINA
Inhiben la ARN-polimerasa
3. METRONIDAZOL
Reduccin de su grupo nitrgeno
por nitrorreductasas
SNTESIS DE CIDOS NUCLEICOS

TOPOISOMERASAS:
ADN-girasa
Topoisomerasa IV

ADN-GIRASA

Enrollamiento Corte Sellado

ADN
bacteriano Topoisomerasa IV
SNTESIS DE CIDOS NUCLEICOS

ADN bacteriano

Enzima

A
A Quinolona
B GyrA/ParC
B
Muerte celular
GyrB/ParE
Quinolonas

Quinolonas de primera generacin (cido nalidxico)

Las de segunda generacin (fluorquinolonas).

Estructura qumica de las quinolonas


formada por dos anillos con un nitrgeno en la posicin 1 y un
grupo carbonilo en la posicin 4 (ncleo base 4-quinolona),
adems un grupo carboxilo en la posicin 3 en el primer anillo.

Estos antibiticos cuando tienen un tomo de flor en la


posicin 6, aumentan su potencia antibacteriana.
Quinolonas

Ac. Nalidxico
Fluorquinolonas
Quinolonas
Son activas frente a la mayora de los microorganismos
Gram negativos y Gram positivos aerobios. (ciprofloxacina,
norfloxacina y ofloxacina)

Son molculas hidroflicas, muchas son anfotericas

Su mecanismo de accin inhibiendo la sntesis del ADN


bacteriano, actuando sobre la ADNgirasa y topoisomerasa IV
(enzimas que controlan y modifican el estado enrollamientos
y desenrollamientos del DNA mediante rupturas transitorias
y reparaciones).

En general, la ADNgirasa es el blanco principal en las


bacterias gramnegativas, y la topoisomerasa IV en las
grampositivas.
QUINOLONAS
Ac. Nalidxico. Ac. Pipemdico. Fluorquinolonas: Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina.

Mec. de accin: Interaccin con la subU. A de la ADN girasa.

Excelente biodisponibilidad: casi un 100% Se acumula bien en rin , prstata,


orina,bilis, humor acuoso, y Hueso.
QUINOLONAS
Ac. Nalidxico. Ac. Pipemdico. Fluorquinolonas: Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina.

Mec. de accin: Interaccin con la subU. A de la ADN girasa.

Espectro: Pseudomonas aeruginosa, N.gonorroheae, H.influenzae, M.


catharralis ,N.meningitiditis, S.aureus otroas G(+), G(-), Mycobacterium
spp. Chlamydias y Mycoplasma:

Bactericidas. Efecto post-antibitico: variable.

No actan sobre S. saprophyticus, si sobre S. aureus y SCN MS. NO sobre


Neumococo,St. viridans y enterococo.

Excelente biodisponibilidad: casi un 100% Se acumula bien en rin , prstata,


orina,bilis, humor acuoso, y Hueso.
Rifampicina
ATB derivado del Streptomyces mediterranei

Rifamicina B. Ion anfotrico liposoluble : capacidad de pasar paredes gruesas


como las de las micobacterias.

Accin Bactericida: inhibe a ala ARN polimerasa ADN dep. actuando a nivel de
la subunidad B RNA (gen rpoB) impidiendo la transcripcin de los genes
bacterianos.

Accin sobre GRAM positivas: neumococos Cepas R a penicilina pueden


conservar S a la rifampicina

S. aureus y SCN que sean Meticilino Sensible pueden conservar S la


Rifampicina. Los MR : resistencia 5-50%

H.influenzae. M.leprae. M. marinum. M. avium


METABOLISMO DEL CIDO FLICO

Acido p-aminobenzoico + Pteridina

SULFONAMIDAS Pteridin sintetasa

Acido dihidropteroico

Dihidrofolato sintetasa

Ac. Dihidroflico

TRIMETOPRIM Dihidrofolato reductasa

cido tetrahidroflico

Timidina Purinas Metionina


Sulfonamidas

Su estructura es similar al cido paraaminobenzoico


(PABA), un factor requerido por las bacterias para la
sntesis del cido flico

Bacteriostticos sintticos de amplio espectro, eficaces


contra la mayora de las bacterias Gram positivas y
muchas bacterias Gram negativas.

Los efectos colaterales incluyen alteraciones del tracto


gastrointestinal e hipersensibilidad.
Antibiticos que no pertenecen a las
clases mencionadas anteriormente:
cido fusdico
Bacitracina
Espectinomicina
Fosfomicina
Mupirocina
Cloranfenicol
CLORANFENICOL
Derivado del Streptomyces venezuelae.

Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las Montaas


Rococsas. Excelente contra anaerobios.

Inh. de la snt. proteica.

Mec. de accin: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-ARNt.:


Bacteriosttico sobre enterobacterias y BNNF.

Bactericida sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en


Brucella, bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia
,Mycoplasma.
Cloramfenicol

Efectos adversos: Depresin medular


Dosis dependiente (4 gramos ms)
Insuficiencia heptica.
Depresin medular dosis independiente:
1/20,000: pos tratamiento: anemia
hemoltica en dficit de G6 PDH.
Sndrome gris del neonato: mortalidad del
40%
Segn su mecanismo de accin
Desorganizacin de la membrana
Citoplasmtica: altera la permeabilidad. Si
la integridad funcional de la membrana se
altera los iones y macromolculas se
escapan y la clula se lesiona y muere.

Ej. polimixina , nistatina, anfotericina B


POLIMIXINAS

GRAM NEGATIVAS

COLISTINA
Otros antimicrobianos
Metronidazol: antimicrobiano bactericida con actividad exclusiva frente a
bacterias anaerobias y protozoos flagelados.

Nitrofurantona: infecciones urinarias no complicadas.

Fosfomicina: infecciones urinarias de las vas bajas.

Tigeciclina: grupo de las glicilciclinas. derivados sintticos anlogo de las


tetraciclinas con una porcin glicilamido unida a la posicin 9 del anillo D de la
molcula base. Esta modificacin en la molcula, le confiere estabilidad frente a los
mecanismos de resistencia de las tetraciclinas y mantiene el efecto antibacteriano.
bacteriosttico.