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Macrlidos

Mecanismos de accin y
resistencia. Uso veterinario

Realizado por Abigail Pacho Villacs


3 SEMESTRE C
Los macrlidos son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos
que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones
causadas por bacterias intracelulares.

A partir de la especie
Streptomyces se obtuvieron
otros macrlidos 1952
La eritromicina
fue descubierta a
partir de cepas
de Streptomyces
erythreus
Composicin qumica

Anillo lactnico macrocclico


unido por un enlace
glucosdico a diversos
desoxiazcares aminados.
Clasificacin de los Macrlidos

C14 C15 C16


ERITROMICINA JOSAMICINA
OLEANDOMICINA ESPIRAMICINA
TROLEANDOMICINA AZITROMICINA MIDECAMICINA
TILOSINA
SEMISINTTICOS
DIRITROMICINA
FLURITROMICINA ROKITAMICINA
CLARITROMICINA TILMICOSINA (DERIVADO DE
TILOSINA)
ROXITROMICINA MIOCAMICINA (DERIVADO DE
MIDECAMICINA)
Generalmente bacteriostticos
Pueden ser bactericidas dependiendo
Mecanismo de accin de las concentraciones del antibitico
y tiempo de exposicin

Actan inhibiendo la Se concentran


sntesis proteica al unirse dentro de
reversiblemente a la macrfagos y
subunidad 50S del leucocitos
ribosoma bacteriano. polimorfonucleares
Espectro de actividad

Bacterias aerobias gram positivas, particularmente cocos gram positivos, como


Staphylococcus aureus y Streptococcus spp.,
Bacterias resistentes a penicilinas.
Bacterias atpicas como Mycoplasmas spp., Legionella spp. Y Chlamydia
trachomatis, protozoos (Toxoplasma), Brucellas, espiroquetas (Leptospiras) y
Haemophilus spp.
Bacterias resistentes incluyen las enterobacterias, Pseudomonas spp., Nocardia
spp., Micoplasma spp., Chlamydia psittaci y mycobacterium spp. (Excepto M.
Kansaii).
Mecanismo de resistencia
Modificacin del ARN ribosomal:
Resitencia intrnseca:
Mediado por plsmidos o
Mecanismo natural de las
transposones que codifican una
enterobacterias mediante el cual el
metilasa que modifica el ARN
macrlido no atraviesa la
ribosomal, alterando la afinidad
membrana bacteriana debido a un
por el antibitico. Puede ser
efecto de permeabilidad.
constitutiva o inducible.
Bomba de flujo: Modificacin enzimtica:
Se desarrolla a travs de una Inactivacin de la droga
bomba que expulsa activamente al mediante enzimas bacterianas
antibitico del interior bacteriano. que hidrolizan el anillo lactnico.
Es especfico en contra de los Descrita en bacilos
macrlidos de 14 y 15 tomos. gramnegativos.
Eritromicina

Bacteriosttico
Bactericida a dosis
elevadas.
Espectro similar a las
bencilpenicilinas.

Anaerobios gram + : Listeria sp., Staphylococcus sp., Streptococcus pyogenes y


S. pneumoniae
Aerobios gram - : Actinobacillus spp, Clostridium sp, y algunas cepas de
Fusobacterium
Sensibles a otros antibiticos: Legionella pneumophila, Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia spp., y algunas ricketsias.
Los micoplasmas son muy susceptibles.
En la administracin por VO del frmaco no

Efectos adversos
altera la flora coliciforme, pero la poblacin Por VO: anorexia,
de gram + disminuye y las del gnero nauseas, vmito,
diarrea
Clostridium desaparece prcticamente. Va parenteral:
irritaciones
temporales en el
Se sitio
absorbe Vida media es
bien por de 1 - 3 horas y
va los niveles en
plasma se Aves: principalmente por VO
digestiva
mantienen
hasta 6 horas Bovinos: 8,8 a 15 mg/kg/12 h. No
Resistencia administrar por SC o IV
Se excreta
es comn en por la bilis. Se
los Caballos: 25 mg/kg/6 h por VO
elimina por
tratamientos las heces y
prolongados. orina. Perros: 10-20 mg7kg/12 h.
Azitromicina (C15)

Derivado semisinttico de la
eritromicina
Biodisponibilidad es de
Ms estable en medios cidos 58% en gatos, >90% en
perros y de 39 a 56% en Efectos adversos:
Ms eficaz que la cabras Tiene menos
eritromicina frente a gram Se metaboliza en hgado efectos
+, con efecto post- Se elimina gastrointestinales
antibitico de 8 h o ms. principalmente por que la
heces y por orina. eritromicina.
Bacterias susceptibles :

Tilosina (C16) Cerdos: Mycoplasma


hyopneumoniae, Bordetella
bronchiseptica,
Staphylococcus aureus y
Erysipelotrix rhusiopathiae,
Activa contra gram +,
entre otras.
especial sobre mycoplasma,
Obtenido de tambin sobre algunos gram -
Estreptomyces Bovinos: Klebsiella sp.,
.
fradiae Pseudomonas sp., Strepcoccus
Agentes resistentes a
sp., Salmonella sp., Pasterella
eritromicina son a tilosina
multocida, Fusobacterium, etc.

Perros: Pasterella sp.,


Se desarroll Staphylococcus sp. Leptospira
especialmente sp. Y Mycoplasma sp.
para
veterinaria Aves: Mycoplasma
gallisepticum y meleagridis,
Coccidia.
Farmacocintica: Se absorbe con facilidad por VO
Caprinos: por va IM
Se elimina por la leche. No debe administrarse en
(intramuscular) tiene
vacas productoras de leche aunque se pueda tratar
vida media de 4 5
mastitis con esta.
h, la mxima
concentracin
plasmtica se logra
en una hora.
Aves y cerdos:
se puede aplicar por
va SC, una vez
absorbida se distribuye
rpidamente a hgado, Perros: por va
pulmones, trquea, IM se calcula
sacos areos, ovario, una vida media
msculo y rin. Se de 54 min y ya
excreta a travs de la no se detecta a
bilis. las 4 5 horas.
Bacteriosttica, aunque puede ser
bactericida a altas concentraciones
Tilmicosina y frente a determinados
microorganismos.

Actividad
antibacteriana y
Sintetizado a partir de la antimicoplasma
tisolina semejante a la
eritromicina y
Exclusivamente para ser tilosina
usado en medicina
veterinaria
Gram positivos, con Se concentra en el tejido pulmonar por
actividad significativa lo que su principal uso es el de
contra ciertas bacterias tratamiento de enfermedades
respiratorias, se metaboliza en hgado
gram negativas y y se elimina en heces.
micoplasmas.
Frmaco de larga duracin para su Este frmaco por va
uso en enfermedades respiratorias del IM en cerdos puede ser
bovino. letal
Dada su alta toxicidad
no debe administrarse
por va IV

En la mayora de
los casos causa
Muy irritante y choque, trastornos
cardiacos o ambos
produce
y no se debe
abscesos administrar ms de
estriles por va 15 ml por sitio de
SC y por va IV aplicacin.

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