CEFALOSPORINAS

Docente: Miguel Chvez Farro

CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas

Es un bactericida, inhibe formacin pared

celular.
CEFALOSPORINAS

HISTORIA
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del
hongo Cephalosporium acremonium de una
alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico
italiano Giuseppe Brotzu.
l not que estas cepas producan una sustancia
eficaz contra la salmonela, la causa de fiebre
tifoidea. Las cefalosporinas fueron desarrolladas
como drogas por la Escuela de Patologa de la
Universidad de Oxford bajo la direcccin de "Sir
William Dunn", y difundidas por Eli Lilly en la dcada
de 1960.
En la composicin del mercado mundial
de antibiticos:

Ocupan el primer lugar las cefalosporinas

(30%) seguidas de las penicilinas (25%)
CEFALOSPORINAS

MECANISMO DE ACCIN

Las cefalosporinas actan de la misma

manera que las penicilinas: interfiriendo en la
sntesis de peptidoglucano de la pared
celular bacteriana, e inhibiendo la
transpeptidacin final, necesaria para la
reticulacin. Este efecto es bactericida.
CEFALOSPORINAS

FARMACOCINTICA.

Atraviesan la barrera placentaria (al final de

la preez), no HE. Excrecin: renal y leche.
CEFALOSPORINAS

RIESGO DE EMBARAZO

Categora B
CEFALOSPORINAS

CLASIFICACIN DE ACUERDO A LAS

GENERACIONES:
Las cuales estn divididas por el espectro de
accin.
1 generacin.
2 generacin.
3 generacin.
 Te felicito por lo que
aprendiste, que te permiti
descubrirte en nuevas
dimensiones.
CEFALOSPORINAS

Primera generacin:
- Actividad sobre gram (+):
Streptococo.
Estafilococo (incluye al aereus).
Excluye al enterococos.

- Bacilos gram (-)

E. Coli.
Proteus Mirabilis.
Klebsiella neumoniae.
Hemofilus influenzae. Infecciones de la
Moraxella catarralis. va area
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Representantes:
- Cefradina administracin parenteral y oral.
- Cefalexina oral, no parental, absorcin G.I. Cada
6-8 hrs.
Se debe administrar por lo menos 3 veces al da.
- Cefadroxilo solo administracin oral, pero tiene la
mejor absorcin G.I. Se administra cada 12 horas.
- Cefazolina administracin por la va parenteral.
CEFALOSPORINAS

Indicaciones: (de todas las Cefalosporinas de

1generacin)
- Infecciones de piel y tejidos blandos.
- Infecciones urinarias ya que alcanzan altas
concentraciones en la orina e incluye
enterobacterias.
- Neumonia neumoccica excluye la neumona por
K. Neumonia y H. influenzae.
- Profilaxis, quirrgica en ciruga ortopdica, porque se
pone un elemento extrao, el cual puede infectarse y
es mejor prevenir que curar; torcica y abdominal
(depende de la infeccin abdominal, ya que puede
CEFALOSPORINAS

Segunda generacin:

Representantes:
a.-Cefuroxima es administrado por va
parenteral.
b.-Cefuroxima axetil tambin por va oral ya
que es una sal.
CEFALOSPORINAS

Espectro de accin:
-Mantiene acividad sobre gram (+).
-Mejor actividad sobre gram (-):
enterobacteriaceas, H. Influenzae, M.
Catarralis.
-Cefoxitina incluye a flora anaerobia.
CEFALOSPORINAS

Tercera generacin:
Representantes:
- Cefotaxima actividad sobre gram +.
- Cefoperazona (*).
- Ceftriaxona buena accin sobre Neisseria
gonorrae. Con una sola inyeccion se cura la
gongorrea.
- Ceftizoxima tambin buena accin frente a
anaerobios.
- Ceftazidima (*).
- Cefixima
CEFALOSPORINAS

*Caractersticas:
- Todas tienen en comn ser de administracin
parental, excepto cefixima, ya que esta tambin por
va oral.
- Tienen ms actividad sobre gram -, y menos sobre la
flora gram +, con excepcin de la cefotaxima ya que
an tiene actividad sobre estafilococos y
estreptococos.
- La Pseudomona aeruginosa es una bacteria muy
resistente, pero (*) tienen accin frente a esta
bacteria.
CEFALOSPORINAS

Espectro de accin:
- Enterobacteriaceas.
- Proteus o Serratia.
- Pseudomona aeruginosa.
- N. gonorrae.
- S. pyogens y S. aureus (cefotaxima).
- B. fragilis (ceftizoxima y cefoxitina).
CEFALOSPORINAS

Indicaciones:
- Meninigitis por gram .
- Infecciones genito-urinarias por gram -.
- Sepsis plvica o abdominal coexisten
aerobios y anaerobios.
- Osteomelitis y artritis sptica (st. dorado)
- Neumona.
- Gonorrea (n. gonorrheae producto de
penicilinasa).
Te felicito por haber dejado atrs
dolores,rencores, resentimientos
y ataduras dainas que
oscurecan y hacan ms difcil tu
camino.
CEFALOSPORINAS

DOSIFICACIN
Animales Mayores:
Dosis usual de 8.5 mg/kg. En infecciones graves o
profundas, la dosis puede incrementarse hasta 6 g
diarios; sin embargo, cuando se requiera de altas
dosis debe considerarse una cefalosporina
parenteral.
Ovinos: 12 mg/kg
Caninos:
Dosis usual es de 25 50 mg/kg/da. En casos
graves 100 mg/kg/da, mximo de 4 g/da.
CEFALOSPORINAS

SINERGISMO
Estreptomicina
Penicilinas
CEFALOSPORINAS

PRESENTACIN.
De uso veterinario: Cefalexina
- Cefa - Sec (Agrovet Market)
- Cefamil Forte (Agrovet Market)
- Cefamil (Agrovet Market)
- Cefalexin (ICC)
- Cefalexina 200 Over (Eximvet)
- Cefalexina 500 mg (Holliday)
- Cefalexina comp. (Dexer)
- Cefalexinacil (Labosil)
- Cefoxi-tabs 250 mg (Agrovet Market)
De uso humano:
pivoxil del cefcapene (Flomox)
cefdinir (Cefzon, Omnicef)
cefditoren pivoxil (Meiact, Spectracef)
pivoxil del cefetamet (Cefyl, Globocef)
cefixima (Cefspan, Suprax)
Everest
OTRAS BETA LACTAMASAS

Los betalactmicos, actan inhibiendo la

ltima etapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana, constituyen la familia ms
numerosa de antimicrobianos y la ms
utilizada en la prctica clnica.
BETA LACTAMASAS

- Aztreonam
- Imipinem
- Sulbactam
- Acido Clavulnico
BETA LACTAMASAS

SINERGISMO
Cloranfenicol
Eritromicinas
Aminoglucsidos: contra enterococos y
estreptococos.
BETA LACTAMASAS

RIESGO DE EMBARAZO

Categora B
Mozambique
BETA LACTAMASAS

AZTREONAM

Es un monobactmico, se parece a las

penicilinas y cefalosporinas por la presencia
del anillo B-lactmico, su cadena lateral es la
misma de la ceftazidima, por lo tanto es muy
bueno para combatir enterobacterias.
BETA LACTAMASAS

Caracteristicas:

- Antibitico monobactmicos.

- Inhibe formacin de la pared celular

(bactericida).
BETA LACTAMASAS

Espectro:
Amplio espectro sobre flora aerobia gram (-).

Distribucin:
Amplia en el organismo.
BETA LACTAMASAS

Administracin:
- Slo administracin parenteral.

Usos:
- Utilizado en infecciones graves por la flora
aerobia gram ().
BETA LACTAMASAS

Dosis:
1 gr. cada 8-12 horas.

Presentacin:
- Azactam. Ampollas de 1gr.
BETA LACTAMASAS

IMIPINEM

Es un excelente antibitico, pero ojal lo

usemos poco para evitar resistencia.
BETA LACTAMASAS

Caractersticas:
- Antibitico carbapenmico.
- Tambin es bactericida, ya que inhibe la
formacin de la pared celular.

Espectro de accin:
Amplio espectro de accin incluyendo
anaerobios.
BETA LACTAMASAS

Metabolizacin:
- Hidrolizado por una enzima el rin.
- Se asocia a cilastatina, y as evitamos que la
enzima destruya el frmaco.

Administracin:
- Administracin i.v de 500 mg cada 6 horas:
solo en casos graves.
- Presentacin ampolla 500 mg.
BETA LACTAMASAS

Usos:
- Infecciones graves por flora resistente a otros
antimicrobianos.
- Por lo tanto no administrar en infecciones
buco-maxilo-faciales.

Presentacin
Tienam
Preguntas
?
BETA LACTAMASAS

SULBATAM
Es un inhibidor de la beta lactamasa,
antibitico de amplio espectro unido a la
amoxicilina.
El sulbactam llega a unirse de manera
irreversible a las beta lactamasas,
protegiendo a las penicilinas de la acidez
gstrica, de manera que aumenta el espectro
del antibitico.
BETA LACTAMASAS

Espectro:
Staphilococcus aureus
S. bovis
S. pneumoniae
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Corinebacterium diphtheriae
Erysipeltrhrix rhusiopathiae
Neisseria menigitidis
N. gonorrhoeae
E. coli
Haemophilus influenzae.
Bordetella pertussis
Clostridium spp
Actinomyces
Leptospira
Borrelia
Treponema
Salmonela
BETA LACTAMASAS

Indicaciones
Infecciones por organismos sensibles
Otitis
Colitis
Sinusitis
Bronquitis aguda y crnica
Neumonas
Infecciones Ginecolgicas
Profilaxis quirrgicas
BETA LACTAMASAS

Metabolismo y Excrecin
Se metaboliza en el hgado, se excreta en el
rin.

Dosis
Similar que la amoxicilina, 25 a 50 mg/kg
 BETA LACTAMASAS

ACIDO CLAVULNICO
El acido clavulnico tiene un dbil efecto
antibacteriano y acta como un inhibidor suicida
de varias beta lactamasas bacterianas producidas
por plsmidos y algunas mediadas por
cromosomas.

Llega a unirse de manera irreversible a las beta

lactamasas, protegiendo a las penicilinas de la
degradacin enzimtica. Dado que se une a la
protena ligadora de la penicilina PBP 2.
BETA LACTAMASAS

Espectro:
Staphilococcus aureus
S. bovis
S. pneumoniae
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Corinebacterium diphtheriae
Erysipeltrhrix rhusiopathiae
Neisseria menigitidis
N. gonorrhoeae
E. coli
Haemophilus influenzae.
Bordetella pertussis
Clostridium spp
Propionibacterium acnes
Actinomyces
Leptospira
Borrelia
Treponema
Salmonera
Klebsiella spp.
Shigella spp
BETA LACTAMASAS

Indicaciones
Infecciones por organismos sensibles
Otitis
Colitis
Sinusitis
Bronquitis aguda y crnica
Neumonas
Infecciones Ginecolgicas
Profilaxis quirrgicas
BETA LACTAMASAS

Metabolismo y Excrecin
Se metaboliza en el hgado de 28 a 50%, se
excreta en el rin de 25 a 45%

Absorcin
Buena en gastrointestinal

Dosis
Similar que la amoxicilina, 25 a 50 mg/kg
 ANTIBIOTICOS DE
ESTRUCTURA ESPECIAL
CLORANFENICOL
 CLORANFENICOL

Obtenido a partir de Streptomyces venezuelae es

un agente bacteriosttico de amplio espectro,
activo frente a bacterias grampositivas y
gramnegativas, incluyendo anaerobios, clamidias y
ricketsias. Exhibe actividad bactericida frente a H.
influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis.
CLORANFENICOL

MECANISMO DE ACCIN

Cloranfenicol inhibe la formacin de puentes

peptdicos en la cadena en elongacin.
Es posible que tambin inhiba la sntesis
proteica de clulas eucariotas, lo cual
explicara su toxicidad.
CLORANFENICOL

Inhibe la sntesis proteica a nivel de la

subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Compite con otros antibiticos que se unen a
la misma subunidad
CLORANFENICOL

ANTAGONISMO

Macrlidos
Clindamicina
 CLORANFENICOL

FARMACOCINTICA
Se absorbe completamente desde el tubo digestivo. Los
steres de cloranfenicol (profrmaco) son hidrolizados en el
duodeno, mediante lipasas pancreticas, a su forma activa.
Es muy liposoluble por lo que su difusin es rpida y
elevada. Penetra en todos los tejidos y fluidos corporales.
Atraviesa bien la barrera hematoenceflica logrando niveles
teraputicos en LCR. Atraviesa la placenta.
A nivel heptico experimenta glucuronoconjugacin,
volvindose inactivo y no txico. Los metabolitos se elimina
principalmente por la orina, donde slo 10% del frmaco
est en forma activa. El mecanismo de depuracin heptica
resulta insuficiente en recin nacidos y prematuros por lo
que debe evitarse esta droga en ellos.
El aclaramiento del cloranfenicol mediante hemodilisis es
escaso.
 CLORANFENICOL

ESPECTRO DE ACTIVIDAD
Tiene un amplio espectro de accin. Primariamente
bacteriosttico, puede comportarse como bactericida
frente a ciertas especies bacterianas. Presenta gran
actividad frente a:
H. influenzae,
Neisseria,
Salmonella
Brucella,
Bordetella pertussis.
Las enterobacterias tienen una sensibilidad variable. Es
activo frente a gran parte de los cocos grampositivos, con
excepcin de Enterococcus.
Shigella spp.,
V. cholerae
Espiroquetas.
CLORANFENICOL

Es el antibitico de mayor actividad frente a

anaerobios. Las bacterias con mayor tasa de
resistencia son: Enterobacter, Serratia y
Pseudomonas.
 CLORANFENICOL

EFECTOS SECUNDARIOS
En general es bien tolerado, con baja incidencia de reacciones
adversas, aunque pueden ser graves. Por su gravedad se destacan:

- El sindrome gris del recin nacido. Comprende. letargia, distensin

abdominal, hipotensin, cianosis, distrs respiratorio, shock y muerte.
Se debe a la acumulacin masiva de la droga relacionado al dficit de
metabolizacin heptica.

- La toxicidad hematolgica. Se describen 2 situaciones graves aunque

no frecuentes:
a) Depresin reversible de la mdula sea, relacionada con la dosis.
b) Depresin irreversible, habitualmente fatal, relacionado a idiosincrasia
del paciente.
CLORANFENICOL

Mientras que la primera aparece

precozmente y afecta principalmente la serie
roja, la segunda puede aparecer semanas o
meses despus de finalizado el tratamiento y
suele afectar a las 3 series.
CLORANFENICOL

Otros efectos adversos descritos son: la

neuritis ptica, posiblemente por dosis
excesivas; reacciones de hipersensibilidad,
poco frecuentes; trastornos digestivos:
nuseas, vmitos y diarreas;
sobreinfecciones bacterianas o micticas;
deficit de vitamina K por disbacteriosis
intestinal.
CLORANFENICOL

USOS CLNICOS
El riesgo de efectos secundarios graves y la emergencia
de cepas resistentes han disminuido el uso del
cloranfenicol. Actualmente no se considera antibitico de
primera eleccin, estando indicado en meningitis por H.
influenzae en pacientes alrgicos a los betalactmicos y
como antibitico de alternativa en abcesos enceflicos,
infecciones por anaerobios, fiebre tifoidea, salmonelosis
sistmicas.

Dosis
50 a 100 mg/quilo/d en 4 tomas.
CLORANFENICOL

RIESGO DE EMBARAZO

Categora C
CLORANFENICOL

PRESENTACIONES
Disponibles en nuestro medio
Comprimidos 250 mg
Ampollas de 1 g para uso i.m. e i.v.
Uso tpico: pomadas, lociones, colirios, polvos
De uso veterinario
Biomicn Super (Biomont)
Cloracyn (Cuvita)
Shot C (Cuvita)
Tau Oftlmico Colirio con esteroide (Dexer)
Tilobiot (Cuvita)
hankz you very much