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Las penicilinas son sustancias bactericidas y

su actividad antimicrobiana es el resultado de


la supresin de la sntesis de la pared celular.
HISTORIA

Alexander Fleming, 1928


Hongo Penicilium
1940 Efectos terapeuticos
importantes
Aos 60 , uso penicilina antipseudomona
Penicilinas Antipseudomonas

Fueron creadas para ampliar el espectro de las penicilinas


contra los bacilos gram (-) y controlar las infecciones por
pseudomonas aeruginosas .
Penicilinas Antipseudomonas

carboxipenicilinas (carbenicilina y
ticarcilina)

ureidopeniclinas (Mezlocilina y Piperacilina)


Carbenicilina

La carbenicilina, fue el primer antibitico betalactmico con


actividad antipseudomnica aislada en inglaterra,confiable y
represent una mejora sustancial en el pronstico de las
infecciones por Pseudomonas.
Actualmente es poco usada, habiendo sido retirada del
mercado en USA y sustituida por ticarcilina o piperacillina
para la mayora de sus indicaciones
que es ms activa contra Pseudomonas aeruginosa y tiene
menos efectos secundarios.
Carbenicilina

Se comercializa como sal disodica, Es estable en medio


cido y es idnea para ser ingerida via oral. la fraccin
activa se excreta por la orina, de modo que se destina a
combatir infecciones de vas urinarias causadas por P.
aeruginosa y Proteus
Ticarcilina
Ticarcilina es destruida por varias betalactamasas de las bacterias
grampositivas y negativas, aunque es ms estable frente a Pseudomonas,
Enterobacter, Morganella, Proteus indol positivo y Providencia.

Su accin es similar a ampicilina sobre E.coli, P. mirabilis, Salmonella,


ShigellA.
No es activa contra Klebsiella spp . y algunas especies de Serratia .
Es menos activa que penicilina G frente a cocos gram positivos.

Se administra por va parenteral, prefirindose la va i.v para infecciones


graves.
Tiene una vida media corta.
Se elimina preferentemente por los tbulos renales. Tiene buena
distribucin en el organismo, aunque las concentraciones alcanzadas en
LCR no son teraputicas contra Pseudomonas spp.
Ticarcilina
La principal indicacin de ticarcilina es el tratamiento de las infecciones
por P. aeruginosa.

Es eficaz en el tratamiento de bacteriemias e infecciones respiratorias,


urinarias y seas causadas por este germen y otros bacilos gram negativos
sensibles.

Para el tratamiento de infecciones por bacilos gram negativos no


Pseudomonas se recomiendan dosis de 6 a 12 g/d de ticarcilina y 12 a 18
g/d de carbenicilina. Para el tratamiento de infecciones por P. aeruginosa
las dosis recomendadas son de 18 a 24 g/d .

Los efectos adversos ms importantes son: las reacciones de


hipersensibilidad propias de la penicilina, disfuncin plaquetaria,
hipopotasemia y exceso de sodio.
Mezlocilina

Ureidopenicilina ms activa contra Klebsiella que la


carbenicilina.
Su accin in vitro contra Pseudomonas es semejante a
ticarcilina.
Infecciones en el tracto biliar por sus altas concentraciones
a ese nivel
La forma sdica se ha suspendido en los EstadosUnidos.
Piperacilina
La piperacilina es la ms usada del grupo., la ms activa contra Pseudomonas
aeruginosa .

Es una sal monosdica con menor contenido en sal que las carbenicilinas que son
sales disodicas. Como no se absorbe por va digestiva tiene que ser administrada
por va i.v.

Penetra bien en los tejidos, incluyendo el LCR, cuando las meninges estn
inflamadas.

Alcanza niveles teraputicos en el hueso.

Un 20 a 30% se elimina por el hgado por lo que alcanza alta concentracin en el


rbol biliar.

Las ureidopenicilinas tienen un amplio espectro de actividad contra bacterias


gramnegativas,anerobios y incluyendo algunos gram positivos; pero son menos
activas que penicilina G y aminopenicilinas contro agentes gram positivos .
Piperacilina

Son ms activas que ticarcilina contra enterobacilos y otros bacilos


gramnegativos.

La mayor ventaja es su actividad contra Pseudomonas aeruginosa .

Se recomienda asociarlas a aminoglucsidos en el tratamiento de infecciones


graves.

Con ello se logra un efecto sinrgico y retardo en el desarrollo de resistencias.

La administracin de ambas drogas debe hacerse por separado. Los efectos


adversos son menores que con las carboxipenicilinas.

La dosis recomendada para infecciones severas o graves es de 18 a 20 g/d,


dividida con 4 a 6 horas de intervalo
Precauciones:
COLITIS ULCEROSA
ENFERMEDAD DE CROHN
COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
INSUFICIENCIA RENAL
DIATESIS HEMORRAGICA
DESEQUILIBRIO ELECTROLITICO
INSUFICIENCIA HEPATICA
Contraindicacin

ALERGIA A PENICILINA
ALERGIA A CEFALOSPORINA