Universidad Arturo Prat

Facultad de Ciencias de la Salud

Qumica y Farmacia
Tecnologa Farmacutica

VA PERCUTNEA

QF Sandra Gajardo Solari

Preparaciones transdrmicas
La piel es una ruta real de administracin y el
frmaco difundir desde el estrato crneo hasta la
hipodermis y alcanzar la circulacin sistmica.

Los parches transdrmicos pueden ser definidos

como nuevas formas farmacuticas, aplicados sobre
la piel, sobre un sitio bien definido, con el objeto de
administrar un frmaco y alcanzar un efecto
sistmico.
Vas de penetracin
Cuando una molcula alcanza la piel intacta entra
en contacto con restos celulares, m.o., sebo y otros
materiales.

La sustancia que difunde tiene 3 posibles vas de

entrada, a travs de:
1. Folculos pilosos con sus glndulas sebceas asociadas
2. Conductos sudorparos
3. Estrato corneo continuo
 Proceso de absorcin de un frmaco por va drmica

Disolucin del frmaco en el vehculo

Disolucin del frmaco a travs del vehculo hacia la piel

Ruta a travs del poro Ruta transfolicular

Ruta a travs del E. C.

Particin dentro del poro Particin dentro del estrato crneo Particin dentro del sebo

Difusin a travs de Difusin a travs de Difusin a travs de

los lpidos del poro la matriz de protenas-lpidos del E. C. los lpidos de los poros
sebceos

Particin dentro de la epidermis

Difusin a travs de la masa celular de la epidermis

Difusin a travs de la masa fibrosa de la dermis superior

Absorcin capilar y dilucin sistmica

 La fraccin de frmaco que atraviesa la piel
depende de:

La naturaleza fisicoqumica del frmaco tamao,

solubilidad y coeficiente de particin.
La zona y estado de la piel.

El preparado.
 Cuando se aplica un preparado sobre la piel, el
resultado clnico se debe a una secuencia de
procesos:

1. Liberacin del frmaco del vehculo.

2. Penetracin a travs de las barreras cutneas.
3. Activacin de la respuesta farmacolgica.
Propiedades moleculares ideales para
penetracin de un frmaco

Masa molecular pequea, menor a

600 Da.
Solubilidad adecuada en aceite y
agua.
Coeficiente de particin
equilibrado.
Punto de fusin bajo.
Mtodos para estudiar la administracin
transdrmica del frmaco

Mtodos de laboratorio
Piel extirpada
Membranas artificiales

Mtodos in vivo
Estudio histolgico
Prdida de superficie

Microdilisis

Anlisis de tejidos o lquidos corporales

Observacin de una respuesta farmacolgica o fisiolgica

Sistemas teraputicos trasdrmicos
Estos sistemas tratan de administrar un tratamiento
sistmico de una forma ms prctica y eficaz que la
va parenteral u oral.
Ventajas de la va percutnea sobre la
oral
1. Eliminacin de variables que influyen en la absorcin
intestinal cambios de pH, ingestin de alimentos, tiempo de
vaciamiento gstrico, motilidad intestinal, presencia de enzimas humanas
y bacterianas.

2. Eliminacin del efecto primer paso heptico e intestinal.

Aunque la piel presenta enzimas que metabolizan el 5% de ciertos tipos
de frmacos.

3. Proporcionar una administracin controlada y constante del

frmaco. Se pueden empelar frmacos de vida media corta y mejorar
el cumplimiento del paciente.
4. La administracin percutnea podra eliminar la entrada en
pulsos a la circulacin. Valores mximos efectos indeseables;
mnimos subteraputicos.

5. Se pueden utilizar frmacos con un rango teraputico

estrecho.

6. Los parches son fciles de quitar, aunque hay un efecto

reservorio y las concentraciones sanguneas no se reducen a
cero inmediatamente.
 Los sistemas transdrmicos suelen contener frmacos
potentes que deben:

No ser irritantes ni sensibilizar la piel.

Ser estables.

Poseer propiedades fisicoqumicas correctas para su

paso a travs del estrato corneo y despus a los vasos
sanguneos.
Diseo del dispositivo
1. Sistema monolito o matriz.
2. Sistema reservorio o con membrana limitante.
Sistemas matriciales
Estos sistemas estn constituidos por un disco
polimrico de grosor y rea definidas, en el cual
est uniformemente dispersado el frmaco.
El polmero puede estar constituido por un
entramado hidroflico o hidrofbico.
La liberacin es controlada mediante el entramado
polimrico, de acuerdo a los excipientes
involucrados en la formulacin.
Sistemas de reservorio
El frmaco se mantiene dentro de un reservorio con
una membrana de permeabilidad selectiva. La
membrana controlar la liberacin del frmaco y
la difusin a travs de la piel.

El estrato crneo no es el factor limitante de la

penetracin, la membrana crear un sistema de
liberacin controlado con una liberacin de orden
cero.
Frmacos en el mercado farmacutico para la
administracin transdrmica:

Nitroglicerina Estradiol
Clonidina Progesterona

Nicotina Diclofenaco

Escopolamina Testosterona

Fentanilo Vitamina B12