UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE

MXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES
ZARAGOZA

LABORATORIO DE EVALUACIN DE
FRMACOS Y MEDICAMENTOS

Relacin Dosis-Respuesta Gradual

EQUIPO 2
ASESORA: JACQUELINE GONZLEZ CERVANTES
GRUPO:1601
 Resumen.

O Se realiz una simulacin dosis-efecto

utilizando el programa de simulacin de
bao de rganos Virtual Organ Bath, se
utilizaron diversos agonistas: acetilcolina,
carbacol, histamina, morfina, loperamida y
pilocarpina en cuello de pollo en nervio y
musculo realizando grficos del logaritmo
de la concentracin vs los gramos fuerza, de
acuerdo a los efectos obtenidos con el uso
de cada agonista.
 OBJETIVO
O Comprender la relacin dosis-efecto que
existe en la respuesta de tipo gradual de
diversos agonistas utilizando el simulador
Organ Bath para la determinacin del
efecto.
 Hiptesis.

O De acuerdo al aumento de las

concentraciones sobre un rgano aislado,
aumenta la respuesta obteniendo una curva
dosis respuesta gradual.
 RESULTADOS
Pescuezo de pollo Nervio
Histamina
0.95

log(E/Emax-E)
0.9

0.85

0.8
2.0456 3.0456 4.0456 5.0456 6.0456 7.0456 8.0456 9.0456 10.0456
log(F)

Histamina
E=gFz Concentracio Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax
n (g/ml) -E)
9,545 0,1 11106000000 10,0456 0,03 318,167
8,529 0,01 1110600000 9,0456 1,046 8,16 0,911
9,575 0,001 111060000 8,0456 0
8,549 0,0001 11106000 7,0456 1,026 8,332 0,921
8,589 0,00001 1110600 6,0456 0,986 8,711 0,94
8,5 0,000001 111060 5,0456 1,075 7,907 0,898
8,481 0,0000001 11106 4,0456 1,094 7,752 0,889
8,588 0,00000001 1110,6 3,0456 0,987 8,701
8,392 0,00000000 111,06 2,0456 1,183 7,094 0,851
1
 Carbacol
3.5
3
log(E/Emax-E) 2.5
2
1.5
1
0.5
0
2.2617 3.2617 4.2617 5.2617 6.2617 7.2617 8.2617 9.2617 10.2617
log(F)

Carbacol
E=gFz Concentraci Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Ema
on (g/ml) x-E)
15,085 0,1 18269600000 10,2617 0
15,076 0,01 1826960000 9,2617 0,009 1675,111 3,224
14,978 0,001 182696000 8,2617 0,107 139,981 2,146
14,724 0,0001 18269600 7,2617 0,361 40,787 1,611
11,05 0,00001 1826960 6,2617 4,035 2,7385 0,438
9,213 0,000001 182696 5,2617 5,872 1,569 0,196
10,454 0,0000001 18269,6 4,2617 4,631 2,257 0,357
10,366 0,0000000 1826,96 3,2617 4,719 2,197 0,342
1
9,213 0,0000000 182,696 2,2617 5,872 1,569 0,196
01
 Morfina
4

log(E/Emax-E)
3
2
1
0
2.4554 3.4554 4.4554 5.4554 6.4554 7.4554 8.4554 9.4554 10.4554
log(F)

Morfina
E=gFz Concentracio Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax
n (g/ml) -E)
9,839 0,1 28534000000 10,4554 1,563 6,295 0,799
9,99 0,01 2853400000 9,4554 1,412 7,075 0,849
11,265 0,001 285340000 8,4554 0,137 82,226 1,915
9,741 0,0001 28534000 7,4554 1,661 5,865 0,768
11,109 0,00001 2853400 6,4554 0,293 37,915 1,579
11,392 0,000001 285340 5,4554 0,01 1139,2 3,057
11,324 0,0000001 28534 4,4554 0,078 145,179 2,162
11,265 0,00000001 2853,4 3,4554 0,137 82,226 1,915
11,402 0,00000000 285,34 2,4554 0
1
 Loperamida
0.84

log(E/Emax-E)
0.82
0.8
0.78
0.76
2.6786 3.6786 4.6786 5.6786 6.6786 7.6786 8.6786 9.6786 10.6786
log(F)

Loperamid
a
E=gFz Concentraci Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Ema
on (g/ml) x-E)
8,55 0,1 47703700000 10,6786 1,269 6,738 0,829
8,451 0,01 4770370000 9,6786 1,368 6,178 0,791
9,672 0,001 477037000 8,6786 0,147 65,796
8,559 0,0001 47703700 7,6786 1,26 6,793 0,832
8,451 0,00001 4770370 6,6786 1,368 6,177 0,791
8,471 0,000001 477037 5,6786 1,348 6,284 0,798
8,519 0,0000001 47703,7 4,6786 1,3 6,553 0,816
9,819 0,0000000 4770,37 3,6786 0
1
9,819 0,0000000 477,037 2,6786 0
01
 Acetilcolina
2.5
2

log(E/Emax-E)
1.5
1
0.5
0
2.16498 3.16498 4.16498 5.16498 6.16498 7.16498 8.16498 9.16498 10.16498
log(F)

Acetilcolin
a
E=gFz Concentracio Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Ema
n (g/ml) x-E)
15,623 0,1 14621000000 10,16498 0
15,545 0,01 1462100000 9,16498 0,078 199,295 2,299
15,545 0,001 146210000 8,16498 0,078 199,295 2,299
15,291 0,0001 14621000 7,16498 0,332 46,057 1,663
11,226 0,00001 1462100 6,16498 4,397 2,553 0,407
10,972 0,000001 146210 5,16498 4,651 2,359 0,373
9,692 0,0000001 14621 4,16498 5,931 1,634 0,213
10,962 0,00000001 1462,1 3,16498 4,661 2,352 0,371
9,546 0,00000000 146,21 2,16498 6,077 1,571 0,196
1
 Pilocarpina
4

log(E/Emax-E)
3
2
1
0
2.2946 3.2976 4.3006 5.3036 6.3066 7.3096 8.3126 9.3156 10.3186
log(F)

Pilocarpina
E=gFz Concentraci Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Ema
on (g/ml) x-E)
15,115 0,1 20825700000 10,3186 0,01 1511,5 3,179
15,125 0,01 2082570000 9,3156 0
15,007 0,001 208257000 8,3126 0,118 127,178 2,104
14,822 0,0001 20825700 7,3096 0,303 48,917 1,689
11,47 0,00001 2082570 6,3066 3,655 3,138 0,497
10,562 0,000001 208257 5,3036 4,563 2,315 0,364
10,552 0,0000001 20825,7 4,3006 4,573 2,307 0,363
10,523 0,0000000 2082,57 3,2976 4,602 2,287 0,359
1
10,464 0,0000000 208,257 2,2946 4,661 2,245 0,351
01
Agonista r2 b y CE50 (g/ml)
Histamina 0.993 0.803 0.022 0.9601
Carbacol 0.967 4.629 0.776 0.000256
Morfina 0.997 3.302 0.261 7.275
Loperamida 0.939 0.873 -0.0125 1.025
Acetilcolina 0.973 3.868 0.546 0.00773
Pilocarpina 0.993 3.785 0.557 0.00779

Agonista Potencia relativa

STD(g/ml) Problema(g/ml)
Histamina 0.9601 Carbacol 0.000256 0.0002666
Morfina 7.275 Loperamida 1.025 0.1409
Acetilcolina 0.00773 Pilocarpina 0.00779 1.00776
Pescuezo de pollo Musculo

Histamina
2.5
2

log(E/Emax-E)
1.5
1
0.5
0
2.0456 3.0456 4.0456 5.0456 6.0456 7.0456 8.0456 9.0456
log(F)

Histamina 111,06
E=gFz Concentracion Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax
(M) (g/ml) -E)
5,582 0,1 11106000000 10,0456 0 -
5,5 0,01 1110600000 9,0456 0,082 67,07 1,827
5,539 0,001 111060000 8,0456 0,043 128,81 2,1
5,426 0,0001 11106000 7,0456 0,156 34,782 1,541
5,465 0,00001 1110600 6,0456 0,117 49,582 1,696
5,52 0,000001 111060 5,0456 0,062 89,032 1,949
5,432 0,0000001 11106 4,0456 0,15 36,213 1,559
5,51 0,00000001 1110,6 3,0456 0,072 76,528 1,884
5,442 0,000000001 111,06 2,0456 0,14 38,871 1,589
 Carbacol
2.5
2
log(E/Emax-E) 1.5
1
0.5
0
-0.5 2.2617 3.2617 4.2617 5.2617 6.2617 7.2617 8.2617 9.2617 10.2617
log(F)

Carbacol 182,696
E=gFz Concentracio Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax
n (g/ml) -E)
15,173 0,1 18269600000 10,2617 0 -
15,076 0,01 1826960000 9,2617 0,097 155,423 2,192
15,046 0,001 182696000 8,2617 0,127 118,472 2,074
14,949 0,0001 18269600 7,2617 0,224 66,737 1,824
13,395 0,00001 1826960 6,2617 1,778 7,534 0,877
6,096 0,000001 182696 5,2617 9,077 0,672 -0,173
5,999 0,0000001 18269,6 4,2617 9,174 0,654 -0,184
5,95 0,00000001 1826,96 3,2617 9,223 0,645 -0,19
5,891 0,00000000 182,696 2,2617 9,282 0,635 -0,197
1
 Morfina
3
2.5

log(E/Emax-E)
2
1.5
1
0.5
0
2.4554 3.4554 4.4554 5.4554 6.4554 7.4554 8.4554 9.4554 10.4554
log(F)

Morfina 285,34
E=gFz Concentraci Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax-
on (g/ml) E)
6,057 0,1 28534000000 10,4554 0,01 605,7 2,782
6,067 0,01 2853400000 9,4554 0
5,911 0,001 285340000 8,4554 0,156 37,891 1,579
5,862 0,0001 28534000 7,4554 0,205 28,595 1,456
5,989 0,00001 2853400 6,4554 0,078 76,782 1,885
5,93 0,000001 285340 5,4554 0,137 43,285 1,636
5,94 0,0000001 28534 4,4554 0,127 46,772 1,669
5,862 0,0000000 2853,4 3,4554 0,205 28,595 1,456
1
5,999 0,0000000 285,34 2,4554 0,068 88,221 1,946
01
 Loperamida
1.45
1.4
log(E/Emax-E) 1.35
1.3
1.25
1.2
1.15
1.1
2.6786 3.6786 4.6786 5.6786 6.6786 7.6786 8.6786 9.6786 10.6786
log(F)

Loperamid 477,037
a
E=gFz Concentracio Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax
n (g/ml) -E)
5,716 0,1 47703700000 10,6786 0,214 26,71 1,427
5,696 0,01 4770370000 9,6786 0,234 24,342 1,386
5,696 0,001 477037000 8,6786 0,234 24,342 1,386
5,696 0,0001 47703700 7,6786 0,234 24,342 1,386
5,93 0,00001 4770370 6,6786 0 -
5,696 0,000001 477037 5,6786 0,234 24,342 1,386
5,676 0,0000001 47703,7 4,6786 0,254 22,346 1,349
5,598 0,00000001 4770,37 3,6786 0,332 16,861 1,227
5,696 0,00000000 477,037 2,6786 0,234 24,342 1,386
1
 Acetilcolina
3
2.5

log(E/Emax-E)
2
1.5
1
0.5
0
-0.5 2.16498 3.16498 4.16498 5.16498 6.16498 7.16498 8.16498 9.16498 10.16498
log(F)

Acetilcolin 146,21
a
E=gFz Concentraci Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax-
on (g/ml) E)
14,529 0,1 14621000000 10,16498 0,048 302,688 2,481
14,577 0,01 1462100000 9,16498 0 -
14,529 0,001 146210000 8,16498 0,048 302,688 2,481
14,529 0,0001 14621000 7,16498 0,048 302,688 2,481
12,848 0,00001 1462100 6,16498 1,729 7,431 0,871
5,813 0,000001 146210 5,16498 8,764 0,663 -0,178
5,676 0,0000001 14621 4,16498 8,901 0,638 -0,195
5,637 0,0000000 1462,1 3,16498 8,94 0,631 -0,2
1
5,725 0,0000000 146,21 2,16498 8,852 0,647 -0,189
01
 Pilocarpina
3
2.5
log(E/Emax-E) 2
1.5
1
0.5
0
-0.5 2.2946 3.2976 4.3006 5.3036 6.3066 7.3096 8.3126 9.3156 10.3186
log(F)

Pilocarpin 208,257
a
E=gFz Concentraci Concentracion log(F) Emax-E E/Emax-E log(E/Emax-
on (g/ml) E)
13,874 0,1 20825700000 10,3186 0,117 118,581 2,074
13,991 0,01 2082570000 9,3156 0 -
13,933 0,001 208257000 8,3126 0,058 240,224 2,381
13,747 0,0001 20825700 7,3096 0,244 56,34 1,751
11,734 0,00001 2082570 6,3066 2,257 5,199 0,716
5,549 0,000001 208257 5,3036 8,442 0,657 -0,18
5,442 0,0000001 20825,7 4,3006 8,549 0,637 -0,196
5,285 0,0000000 2082,57 3,2976 8,706 0,607 -0,237
1
5,354 0,0000000 208,257 2,2946 8,637 0,619 -0,208
01
Agonista r2 b y CE50 (g/ml)

Histamina 0.94 1.4496 0.0852 0.752

Carbacol 0.999 -2.612 0.565 29.917

Morfina 0.984 0.789 0.1867 0.7123

Loperamida 0.999 1.439 0.013 0.9578

Acetilcolina 0.985 7.705 1.329 0.00000000005755

Pilocarpina 0.992 5.09 0.872 0.0000364

Agonista Potencia relativa

STD(g/ml) Problema(g/ml)

Histamina 0.752 Carbacol 29.917 38.4534

Morfina 0.7123 Loperamida 0.9578 1.3446

Acetilcolina 0.0000000005755 Pilocarpina 0.0000364 63249.34839

ANALISIS DE RESULTADOS
Se observaron los diferentes efectos de los
distintos agnistas donde se encuentra que la
acetilcolina, pilocarpina y el carbacol tiene un
efecto creciente conforme la concentracin
aumenta ya que que estos frmacos actan
en receptores muscarinicos (acoplados a
protenas G) provocando una respuesta lenta.
o Acetilcolina acta sobre receptores
muscarinicos.
o Pilocarpina acta sobre receptores
colinergicos de accin muscarinico.
o Carbacol acta directamente sobre
receptores muscarinicos.
Mientras que la histamina, morfina y
loperamida tiene una respuesta inmediata y
esta se mantiene esto gracias a que actan
en receptores nicotinicos, estos tienen una
repuesta ms rpida ya que son canales
ionicos.
O Histamina acta sobre receptores
histaminicos H1.
O Morfina actan sobre receptores opiaceos
Mu.
O Loperamida actua sobre receptores
opiaceos Mu.
 CONCLUSIN
O Se cumpli el objetivo al observar mediante
el simulador Organ Bath la relacin dosis-
efecto que existe en la respuesta de tipo
gradual de diversos agonistas
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