Antihipertensores

Alejandro Bernal

Ciencias bsicas
Universidad del atlntico
 Sistema renina-angiotensina

Tiergerstedt y Bergman demuestran la

sustancia presora en extractos crudos
de rin. (siglo XIX)
1950: Leonard skeggs asla y purifica
la enzima de conversin angiotensina.
1958: Franz gross Mantenimiento del
balance hidrosalino
1970: John laragh Mantenimiento de la
presin arterial
 Pptidos de Ferreira

En 1965 Sergio Ferreira extrae el

veneno de la serpiente bothrops
jararac lo cual potencia la accin de
la bradicinina que son apropiados
para la investigacin de agentes
hipertensores.
Actividad de los pptidos
 Captropilo

Byers y wolfenden haban encontrado

que los sustratos naturales estaban
unidos a la cadena carboxipeptidasa
por su residuo C- terminal fenilalanina
esto indicaba que bloqueaba el acceso
a los sustratos naturales.
 Origen del captropilo

Ondetti y compaa preparan

derivados del acido succnico con
restos de prolina y pptidos
inhibidores proveniente del veneno de
serpientes
 Captropil

1981 el captropil fue aprobado por la

FDA activo por va oral y fue el primer
inhibidor del enzima de conversin de
uso clnico.

El captropilo interacciona con el

enzima de conversin como lo hace la
angiotensina.
 Enalaprilo

Debido a efectos secundarios del

captropilo se busca derivados y origina
sustituir el grupo Tiol (SH) por
carboximetilamino forman quelatos
mas estables. (1980 patchett )
 Lisinoprilo

Arthur patchett origina la sustitucin

de alanina por lisina creando el
lisinoprilo el cual de forma inesperada
a pesar de su polaridad resulta ser
activo por via oral
 Bibliografa

Medicamentos un viaje largo a la evolucin histrica del descubrimientos de

frmacos Enrique ravia rubira universidad de Santiago de Compostela Paginas
625-634.