FARMACOS CARDIOLOGIA

IECA /ARA2
JUAN ROBERTO PEREZ SALGADO RESIDENTE URGENCIAS 2 AÑO PEMEX
GENERALIDADES

Los inhibidores de la enzima convertidora

de la angiotensina han demostrado
poseer los efectos mas amplios de todos
los fármacos cardiovasculares.

• Harvey White, 2003

 GENERALIDADES

En 1981 fue la primera

sustancia que se
empleó como inhibidor
1974 se describió por ECA en un tratamiento.
primera vez el
inhibidor ECA captopril
1970, a cargo de la empresa
el farmacólogo Sergio farmacéutica Squibb
H. Ferreira descubrió
1956 se sentaron las que el veneno de la
bases para el víbora lanceolada
desarrollo de los (Bothrops jararaca), in
inhibidores ECA vitro, es capaz de
cuando Leonard T. inhibir a esta enzima.
Skeggs consiguió aislar
(ECA)

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IECAS

La enzima convertidora de la angiotensin regula el equilibrio entre

dos sistemas opuestos que modulan presión sanguínea: el sistema
renina-angiotensina y el sistema de calicreína-quinina

Activación se produce en tres condiciones principales:

1) Disminución de la entrega de sodio a la mácula renal Densa.
2) Disminución en la perfusión renal
3) Simpático

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 ANGIOTENSINA

• Hormonas peptídicas derivadas de el precursor de la proteína

angiotensinógeno por la secuencia de acciones de las enzimas
proteolíticas.

• Hay dos sistemas de nomenclatura para angiotensinas: uno utiliza

números romanos, y la otra basada se en la secuencia de aminoácidos
que componen la angiotensina I

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DRUG THERAPY ALASTAIR J. J. WOOD, M.D., THE NEW ENGLAND
JOURNAL OF MEDICINE June 20, 1996
 Convierte la
angiotensina I en II.
Enzima convertidora Esta proteasa tiene
de la angiotensina dos grupos de zinc. Inactiva el
metabolismo de la
bradicinina.

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MECANISMO DE ACCION

Actúan disminuyendo los complejos y los extensos efectos

de la angiotensina II.

No secreción de aldosterona y conservación de la actividad

vasodilatadora de las bradiquininas

Reducción en la liberación de catecolaminas

Sitio principal de acción es el endotelio vascular.

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EFECTOS

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CLASIFICACION

Grupo 1:
Grupo 3: Sulfidrilo:
Captopril,
Fosforilo: Zofenopril,
Fosinopril pivalopril,
rentiapril

Grupo 2: Carboxilo:
Enalapril, Quinapril,
Ramipril, Benazepril,
trandolapril,
Cilazapril,Perindopril,
Lisinopril

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IECAS

Clase I: Captopril. Compuesto

activo, pero sujeto a
metabolismo.

Clase II: Profarmacos. Enalapril. El

metabolismo hepático los
convierte en diacidas.

Clase III: Solubles en agua, no

metabolizados y excretados sin
cambios por riñón.

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 CAPTOPRIL
Eliminación renal.
Mas estudiado Vida media de 4 a 6 hrs.

Dosis 25 a 50 mg dos a 3 veces por dia.

Riesgo de hipotension Dosis de prueba 6.25 mg.

Contraindicaciones: estenosis bilateral renal, nefropatia

de base inmune, IRA, embarazo.

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 Efectos secundarios
IRA, neutropenia, alteraciones del
Tos gusto, dermicas,

Dosis 25 a 50 mg dos a 3 veces por dia.

Riesgo de hipotensión . Dosis de prueba 6.25 mg.

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 ENALAPRIL
Profarmaco Semivida mas amplia.

Disminuye el riesgo de efectos secundarios inmune..

Riesgo de hipotensión . Dosis de prueba 6.25 mg.

Forma activa enalaprilato.

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 Ramipril

Lisinopril

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 INDICACIONES

Insuficiencia HAS IAM fase Nefropatía Protección

cardiaca Riesgo aguda, alto diabética y no cardiovascular
elevado y riesgo, diabética
diabéticos Disfunción VI
postinfarto

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 IECAs en insuficiencia cardiaca
Fallo ventricular Aumento de la
izquierdo actividad SRAA

Hipotensión, activación de baroreceptores, disminución

de la perfusión renal, estimulación adrenergica.

Liberación de aldosterona y vasopresina.

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• AUMENTO DE LAS RESISTENCIAS VASCULARES
PERIFERICAS

• Formación de angiotensina II.

• Liberación de norepinefrina

• Liberación de endotelina
• Reducción de la masa muscular
• Aumento de la tensión del VI.

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 IECAs en la hipertensión arterial
Son mas eficaces en la
SRAA
raza blanca.

NO provocan alteración en lípidos, glucosa, acido úrico.

Disminuyen el riesgo de DM2, ICC, riesgo
cardiovascular.
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 IECAs en IAM/Fallo VI Post IAM
Indicado en todos los Pacientes de alto
pacientes riesgo

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IECAS

• Reducción de • Inhibición • Crecimiento

la carga SRAA tisular del miocito y
fibroblasto.

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 IECAs en la Protección cardiovascular

Aumentar la fibrinólisis, inhibiendo al Activador del plasminógeno.

Activación de la vía de la bradicinina

Reducción de la TA.

No son medicamentos antianginosos.

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 IECAs en la Protección renal
Diabéticas 130/80 mmHg

IECAs en nefropatía diabética tipo I

ARA II nefropatía diabética tipo2
Disminución de la microalbuminuria.

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 EFECTOS SECUNDARIOS

• Tos: efecto mas común y molesto, reportado hasta 10-15%, 5.5% en el HOPE.
 de la sensibilidad del reflejo de la tos,
produciendo una tos seca irritante.
La combinación de l IECA a dosis bajas
 BCC (NIFEDIPINO)  Tos

• Hipotensión: En la ICC, los síntomas ortostáticos atribuibles a la hipotensión son

comunes

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EFECTOS SECUNDARIOS

• Hiperpotasemia. Riesgo  en IR al combinar IECA  diuréticos ahorrador de K.

• Angioedema (raro, pero potencialmente fatal).

• 0.3% en el ALLHAT y 0.6 al 1.6% en negros
• El mecanismo depende de la bradicinina.

• Insuficiencia renal (rara, riesgo de estenosis bilateral de la arteria renal)

• Reacciones dérmicas (sobre todo el captopril)

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Inhibidores de la ECA:
posibles efectos secundarios

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CONTRAINDICACIONES

• Embarazo.

Embriopático con mayor riesgo en el segundo y tercer trimestre.

• Insuficiencia renal grave (precaución si creatinina > 2.5-3.0 mg/dl, 220-265 µmol/l)

• La hiperpotasemia requiere precaución

• Estenosis bilateral de la arteria renal o lesiones equivalentes

• Hipotensión previa

• Estenosis aórtica grave o miocardiopatía obstructiva

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 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II

bloqueantes del receptor de la angiotensina, son un grupo de medicamentos que

modulan al sistema renina angiotensina aldosterona.

Su principal indicación

Hipertensión arterial,
Nefropatía diabética
Insuficiencia cardíaca congestiva

ANGIOTENSIN II TYPE 1 RECEPTOR BLOCKERS: CLASS EFFECTS VERSUS MOLECULAR

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MECANISMO DE ACCION

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 ESPECIFISIDAD

1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 horas. Relaciona la

cantidad de bloqueo o inhibición del efecto de la angiotensina II sobre el
alza de la presión sanguínea.

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2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de
atracción por el receptor correcto.

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3. Eficacia del inhibidor es su vida media

Valsartán 6 horas

Losartan 6- 9 horas

Irbesartan 11- 15 horas

Olmesartan 13 horas

Telmisartan 24 horas

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Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se toma conjuntamente con:

Suplementos de potasio

Diuréticos ahorradores de potasio

Heparina

Penicilina sódica

Sobredosis de digoxina

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ANGIOTENSIN II TYPE 1 RECEPTOR BLOCKERS: CLASS EFFECTS VERSUS MOLECULAR
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CONTRAINDICACIONES

• Estenosis de la arteria renal

• Estenosis aórtica y mitral

• Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva

• Hiperaldosteronismo

• Insuficiencia hepática grave

• Cirrosis biliar

• Colestasis.

• Embarazo y lactancia.

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GRACIAS BIBLIOGRAFIA

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