 Centrales: Supraespinales

Implicados en modulación de
respuesta a estímulos nociceptivos
•SGPA, Locus Ceruleus, Nucleo Accumbens,
Substancia Nigra, complejo amigdalino

La SGPA libera NT, realiza inhibición

descendente mediado por mu.
•A su vez estimula nucleo accumbens.
  Centrales: Espinales

Actúa en asta dorsal de medula espinal.

Sustancia gelatinosa.
• Regulan transmisión nociceptiva aferente de
neuronas sensitivas

Acción a nivel de dendritas presinapticas,

inhibe liberación de sustancia P
• Acción sobre interneuronas de sobre ARD.
  Periféricos:

Ubicados en tejidos periféricos, y en sistema

nervioso autónomo (SNS y SNP)

• Tejidos endocrinos, inmunes.

Modulan inflamación, liberación de

neurohormonas y sustancias estimulantes
nociceptivas centrales.
• Efectos revertidos por Naloxona
Opioide débil agonista mu, ubicado en
segunda escala según OMS, se utiliza
con AINES y Paracetamol

Su acción inicia a los 30-60min, pico a

los 90min. Vm 2.2 horas
Se distribuye en los 3 compartimientos

Es un profarmaco el 10% se convierte a

Morfina que ejerce el efecto
analgésico. DosMax 400mg/dia
Opioide debil, segunda escala OMS.
Accion maxima 2 horas. Vd: 2.7L/KG
•Vida media de 6 a 7.5h. Metabolismo
hepatico. Metabolito activo con accion
analgesica.

Estimula receptores alfa2 e inhibe

liberacion de Serotonina
•0.5 a 2mg/kg dosis maxima 400mg
Agonista mu. Derivado
semisintetico de la Codeína.
• Absorción oral y vida media de 6 h

Dosis máxima 5mg/6h en adultos.

• Es un profarmaco. Se transforma a
HIdromorfona
Potente agonista mu y kappa
Vd de 3.3 lt/kg
VidaM de 2 a 4 horas.

Metabolismo hepático. Morfina 6

Glucuronido, metabolito activo con 50%-60%
de potencia analgésica. Excreción renal

Dosis EV de 0.1mg/kg. 0.05mg en adulto

mayor. Dosis de rescate es 10% de dosis/dia.
Agonista mu potente. Kappa débil. Se
ubica en tercer peldaño de la OMS.

• Su efecto vía oral inicia a los 30min, EV a los 5 min.

Duración de 3 a 4 horas.

Vida media de 2 a 3 h. metabolismo

hepático, metabolito activo H-3G. Con
actividad excitatoria del SNC
• UPP 30%, dosis de 2 a 4 mg c/6h
Opioide semisintetico agonista potente mu
y kappa. Tercer peldaño según OMS
• VO 60-87%. Fase de absorción rápida 37% a los
30min. Segunda fase lenta 62% a las 6 h.

Distribución tricompartimental. Metabolismo

hepático. Vida media de 3 a 5 h.
• Noroxicodona y oximorfona ambos analgésicos
débiles. Dosis: 5mg c/4-6h. Dosis de rescate 25-50%
de dosis inicial. 1mg de oxicodona equivalen a 2mg
de Morfina
Agonista potente mu de origen
sintético. Uso parenteral únicamente.

Inicio de acción a los 3 minutos pico

a los 7min. Vd 4l/kg, vida media: 4-6
horas

Metabolismo hepático. Metabolitos

inactivos. Interacción con Aciclovir y
ketoconazol prolongando efectos.
Agonista mu. Opioide potente. Tercer escalón
OMS. Administración >48 horas causa
acumulación de normeperidina
(proconvulsivante)

Distribución tricompartimental. Vd 4l/kg. Vida

media de 3 horas.
Normeperidina se prolonga en plasma has 20h

Usar solo en dolor agudo.

Contraindicado en dolor crónico
GRACIAS!!