Oleh

RONI NATALIA SIAHAAN

DINA MELINA SAMOSIR
DARMAN ZEGA
KRISTIAN SIBORO
 Antibiotik
Berasal dari bahasa yunani: Anti (lawan),Bios
(hidup )
 Antibiotik adalah Suatu zat kimia yang
dihasilkan oleh bakteri ataupun jamur yang
berkhasiat obat apabila digunakan dalam
dosis tertentu dan berkhasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan kuman dan
toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusia.
 Zat bakterisida, pada dosis biasa berkhasiat mematikan
kuman
1. Zat yang bekerja terhadap fase tumbuh, ex: penisilin dan
sefalosporin, polopeptida (polimiksin, basitrasin),
rifampisin, asam nalidiksat dan kuinolon.
2. Zat yang bekerja trhadap fase istirahat, ex: aminoglikosida,
nitrofurantoin, INH, kotrimoksazol.

 Zat bakteriostatik, pada dosis biasa terutama berkhasiat

menghentikan pertumbuhan dan perbanyakan kuman. Ex:
sulfonamida, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida,
linkomisin.

Farmakologi_RINA YUNIARTI,
S.Farm, Apt.
 Antibiotika Narrow-Spektrum (aktivitas sempit)
Obat ini terutama aktif terhadap beberapa jenis
kuman saja
Misal :
◦ Penisilin G dan Penisilin V, eritromisin, klindamisin,
kanamisin hanya bekerja terhadap kuman Gram –
positif.
◦ Streptomisin, gentamisin, polimiksin-B, asam
nalidiksat khusus aktif terhadap kuman Gram-
negatif.
 Antibiotika Broad Spektrum (aktivitas luas)
Bekerja terhadap lebih banyak kuman baik jenis
kuman Gram-positif maupun jenis kuman Gram-
negatif.
Antara lain : Sulfonamida, ampisilin, sefalosporin,
kloramfenikol, tetrasiklin dan rifampisin
 Membran sel
Molekul lipoprotein dari membran plasma (di
dalam dinding sel) dikacaukan sintesanya
hingga menjadi lebih permeabel. Hasilnya,
zat-zat penting dari isi sel dapat merembes
keluar.
Ex: Polipeptida dan polyen (nistatin,
amfoterisin) dan imidazol (mikonazol dan
ketokonazol).
 Protein Sel.
Sintesanya terganggu, misalnya:
kloramfenikol, tetrasiklin, aminoglikosida,
makrolida.
I. GOLONGAN PENISILIN

 Penisilin-G dan turunannya merupakan bakterisid

terutama terhadap gram positif, hanya beberapa
kuman gram negatif.
 Tak dapat dikombinasikan dengan bakteriostatik
(tetrasiklin,kloramfenikol, eritromisin dan asam
fusidat).
 Efek samping yang perlu diwaspadai adalah reaksi
alergi karena hipersensitasi dan dapat menimbulkan
shock anafilaksis bahkan kematian.
 Semua penisilin dianggap aman untuk ibu hamil &
laktasi.
 untuk radang paru-paru, radang otak,
pencegahan sifilis, gonorhoe.
 Tidak tahan asam diberikan infus i.v. atau injeksi
i.m.
 Distribusi ke jaringan intraseluler bagus,
penetrasi ke jaringan otak buruk tetapi menjadi
lebih baik jika ada radang selaput otak
 Dosis infeksi umum i.v./i.m 1-4 MU 4-6 dd dari
garam long aktingnya.
 2. Ampisilin

 Mempunyai spektrum luas & tahan asam.

 Banyak digunakan untuk infeksi pernafasan (bronkitis
kronis), saluran cerna , saluran kemih, telinga, gonore,
kulit dan jaringan lunak.
 absorpsinya dari usus 30-40% (dikurangi oleh makanan),
plasma t½ 1-2 jam.
 dosis : infeksi umum (oral) 4dd 500 -1000 mg, a.c ; ISK :
3-4 dd 500 mg; gonorhoe: 1x3,5 g + probenesid 1 g,
tifus 4 dd 1-2 g selama 2 minggu.
 Efek samping : gangguan lambung-usus, alergi
 3. Amoksisilin

 Merupakan derivat hidroksi dari ampisilin

 absorpsinya dari usus 80%
 Plasma - t½nya hampir sama dengan ampisilin, tetapi
penetrasi kejaringan tubuh lebih baik, ekskresi bentuk
utuhnya pada urin jauh lebih besar ± 70% sehingga lebih
layak digunakan untuk infeksi saluran kencing dibanding
ampisilin.
 Dosis oral 3 dd 375-1000 mg, anak 3-10 thn 3 dd 250
mg,1-3thn 3xsehari 125mg, 0-1 tahun 3xsehari 100mg,
juga diberikan i.m. / i.v.
 Efek samping : alergi, gangguan saluran G.I.
 Termasuk golongan beta laktam yang struktur,
khasiat dan sifatnya mirip penisilin.
 Merupakan antibiotik semi sintetik.
 Termasuk antibiotik spektrum luas & bakterisid
pada fase pertumbuhan kuman.
 Tidak terlalu peka terhadap beta-laktamase.
 Efek samping mirip dengan penisilin (obat oral :
diare, mual, muntah; alergi; gangguan ginjal pd
generasi I).
 Resistensi dapat timbul dengan cepat jadi tidak
boleh digunakan sembarangan, cadangan untuk
infeksi berat.
 Resistensi silang dg penisilin dapat terjadi.
 Generasi ke-1: sefalotin, sefazolin,sefadrin,
sefaleksin dan sefadroksil. Tidak tahan beta-
laktamase.

 Generasi ke-2 : sefaklor, sefamandol,

sefmetazol, sefuroksim. Agak kuat tahan beta-
laktamase.

 Generasi ke-3 : sefoperazon,sefotaksim,

seftitokzim, seftriakson, sefotiam, sefiksim.
Lebih kuat tahan beta-laktamase.

 Generasi ke-4 : sefepim dan sefpirom. Sangat

resisten / tahan beta-laktamase.
 Sebagian besar sefalosporin diberikan parental
terutama di RS
 Zat generasi ke-1 sering digunakan peroral pada
infeksi saluran kemih ringan dan obat pilihan ke-
2 untuk infeksi saluran pernafasan dan kulit yang
tidak serius dan bila terdapat alergi untuk
penisilin.
 Zat generasi ke-2 / ke-3 digunakan parental
pada infeksi serius yg resisten amoksisilin dan
sefalosforin generasi ke-1, biasa dikombinasi
dengan aminoglikosida untuk memperkuat
aktivitasnya & untuk profilaksis bedah jantung,
usus, dan ginekologi.
 Zat generasi ke-3 seftriakson & sefotaksim
sebagai obat pilihan pertama untuk
gonorhoe.
 Penggunaan pada kehamilan hanya
sefalotin dan sefaleksin, yang lain belum
ada cukup data. Obat generasi I, sefaklor,
sefotaksim, seftriakson dianggap aman
untuk bayi.
 Dapat digolongkan menjadi :
◦ Streptomisin
◦ Kanamisin, amikasin, dibekasin, gentamisin, netilmisin,
tobramisin
◦ Neomisin, framisetin, dan paromomisin
 Merupakan antibiotik spektrum luas pengunaan untuk
terapi TBC (streptomisin & kanamisin).
 Aktivitasnya adalah bakterisid.
 Efek samping : (parenteral) terjadi kerusakan organ
pendengaran (irreversibel)dan merusak ginjal (reversibel).
Toksisitas tsb tidak tergantung dosis melainkan dari lama
pemakaian & jenis aminoglikosida, sebaiknya diberikan 1
– 2 dd.
 Obat golongan ini tidak dianjurkan selama hamil karena
dapat melewati plasenta dan merusak ginjal & ketulian
pada janin. Dapat diberikan selama laktasi.
 Merupakan antibiotik spektrum luas dg aktivitas
bakteriostatik.
 Penggunaan untuk infeksi saluran nafas, saluran
kemih, kulit dan mata
 Efek samping : (oral) mual, muntah, diare; supra-
infeksi; kerusakan pada tulang & gigi yg sedang
tumbuh; fotosensitasi (kulit peka cahaya, jangan
kena sinar matahari); kemungkinan hepatotoksik
(pd ibu).
 Tetrasiklin tidak boleh diberikan bersama
makanan yg kaya Fe, Ca, & Zn (khususnya susu)
& antasida. Sebaiknya tetrasiklin diminum 1 jam
a.c. atau 2 jam p.c.
 Tidak boleh diberikan pada ibu hamil terutama
setelah bulan ke-4, menyusui dan anak dibawah
8 tahun.
 Golongan makrolida terdiri dari : eritromisin,
klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, &
diritromisin.
 Spiramisin juga termasuk gol.makrolida karena
mempunyai rumus struktur serupa (cincin lakton
besar & terikat turunan gula).
 Linkomisin & klindamisin secara kimiawi berbeda
dg eritromisin tetapi mempunyai kesamaan
dalam hal : aktivitas, mekanisme kerja, pola
resistensi & dapat terjadi resistensi silang &
antagonisme antara linkomisin & klindamisin dg
eritromisin.
 Eritromisin sebagai bakteristatik terhadap
Gram positif, spektrum kerjanya mirip
penisilin G shg digunakan sbg pilihan yg
realistik jika pasien alergi terhadap
penisilin.
 Efek samping : kemungkinan kerusakan hati
(pd ibu) & gangguan sal.G.I.
 t½ singkat shg diberikan 4 dd (diminum 1
jam a.c. / 2 jam p.c.).
 Antibiotik spektrum luas, digunakan khusus untuk infeksi Salmonella
typhi (tifus) dan meningitis (H. influenzae).
 Sebagai pilihan ke-2 pada bentuk sediaan topikal (salep kulit & salep
/ tetes mata) jika fusidat & tetrasiklin tidak efektif.
 Sediaan salep/tetes mata tidak boleh diberikan lebih dari 10 hari
 Efek samping : depresi sumsum tulang (2 bentuk anemia),
yaitu :
◦ Penghambatan pembentukan sel darah (eritrosit, trombosit).
◦ Anemia aplastis
 Dosis untuk tifus : permulaan 1-2 g kemudian 4 dd 500-750 mg,
p.c.
 Penggunaan pada ibu hamil dan menyusui
Penggunaan tidak dianjurkan khususnya pada minggu terakhir
kehamilan (trimester ke-3) karena menyebabkan hypotermia &
cyanosis pada neonatus (grey baby sindrom) hal ini juga terjadi pada
tiamfenikol (obat sejenis kloramfenikol). Obat dapat melintasi
plasenta & masuk ASI maka tidak boleh diberikan selama laktasi.
 Sulfonamida dan quinolon adalah golongan
antibiotik yang penting untuk pengobatan infeksi
saluran kemih (ISK).
 Antibiotika lain untuk ISK adalah golongan
penisilin/sefalosforin dan aminoglikosida.
 Trisulfa, merupakan kombinasi dari 3 sulfonamida yaitu
sulfadiazin, sulfamerazin dan sulfamezatin dengan
perbandingan yang sama.

 Kotrimoksazol, adalah kombinasi sulfametoksazol dan

trimetoprim dg perbandingan 5:1 (400+80 mg)
berkhasiat sebagai bakterisid terhadap sebagian besar
bakteri gram positif dan gram negatif, kombinasi ini
memperkuat khasiatnya (potensiasi) dan menurunkan
resiko resistensi.

 Kombinasi sulfa lain dan trimetoprim dengan sifat dan

penggunaan mirip kotrimoksazol adalah :
◦ Supristol (sulfamoxol 200 mg + trimetoprim 40 mg)
◦ Kelfiprim (sulfalen 200 mg + trimetoprim 250 mg)
◦ Lidatrim (sulfametrol 400 mg + trimetoprim 80 mg)
 Infeksi saluran kemih : sulfametizol, sulfafurazol dan
kotrimoksazol.
 Infeksi mata : sulfasetamida, sulfadikramida,
sulfametizol, digunakan topikal pd mata
 Radang usus : sulfasalazin (kombinasi
sulfapiridin & aminosalisilat)
 Malaria tropika : fansidar (kombinasi sulfadoksin
dan pirimetamin)
 Meningitis : sulfadiazin (daya penetrasi
ke CCS kuat), tetapi karena timbul resistensi maka obat
ini sering diganti dengan ampisilin atau rimfampisin.
 tifus, infeksi saluran pernafasan atas, radang paru-paru,
& gonorhoe : kotrimoksazol, sama
efektifnya dg ampisilin.
 kerusakan parah pada sel-sel darah
(agranulositosis & anemia hemolitis), oleh
karena itu bila sulfonamida diberikan lebih
dari 2 minggu perlu dilakukan monitaring
darah.
 reaksi alergi (urticaria), fotosensitasi shg
selama terapi sebaiknya pasien jangan
terlalu banyak terkena sinar matahari.
 Gangguan saluran cerna
 Kristaluria di dalam tubuli ginjal, sering
terjadi pada sulfa yang sukar larut dalam air
seni yang asam (mis : sulfadiazin &
turunannya) resiko ini dapat dikurangi
dengan penggunaan trisulfa atau
pemberian zat alkali (natrium bikarbonat)
atau banyak minum air.
 Digolongankan menjadi 2 serta derivat long-actingnya
yaitu :
1. Zat generasi pertama (asam nalidiksinat dan
pipemidinat).
2. Zat generasi kedua, (senyawa fluorquinolon :
norfloksasin, pefloksasin, siprofloksasin, ofloksasin,
lomefloksasin, dan fleroksasin), lebih luas
spektrumnya, kadar dalam darah lebih tinggi, t½-nya
lebih panjang. Digunakan juga untuk infeksi sistemis
yang lain.
3. Zat-zat long acting (sparfloksasin, trovafloksasin,
grepafloksasin) spektrumnya sangat lebar dan
meliputi lebih banyak gram positif.
 Aktivitasnya sbg bakterisid pada fase pertumbuhan
kuman.
 Mekanisme kerja : menghambat kerja enzim DNA-
 Asam nalidiksinat dan pipemidat (generasi I)
hanya digunakan pada ISK bawah tanpa
komplikasi.
 Gol. Fluorquinolon digunakan untuk ISK atas
berkomplikasi oleh kuman-kuman multi resisten
misalnya jaringan ginjal, juga untuk infeksi
saluran nafas serius, prostalitis kronis, infeksi
kulit dan jaringan lunak oleh kuman-kuman
gram negatif.
 Untuk menghambat meluasnya
reisistensi,maka obat gol. fluorquinolon
disarankan digunakan sebagai terapi
cadangan untuk pengobatan terhadap
kuman-kuman yang resisten terhadap
obat-obat standar.
 Sebagai pilihan pertama untuk ISK tanpa
komplikasi sebaiknya digunakan
trimetoprim, nitrofurantoin, sulfametizol.
 gangguan lambung-usus, reaksi alergi, efek
neurologi, efek psikis hebat.
 Penggunaan pada kehamilan dan laktasi belum
cukup data. Ada indikasi kelainan tulang rawan
dan persendian pada binatang percobaan,
sehingga tidak dianjurkan penggunaan pada
wanita hamil dan selama laktasi karena senyawa
ini dapat masuk ke dalam air susu ibu
(nalidiksinat & siprofloksasin).
 Senyawa gol. quinolon tidak boleh diberikan
pada anak di bawah 16 th karena menimbulkan
penyimpangan tulang rawan terutama asam
nalidiksinat (jarang siprofloksasin dan
ofloksasin).