TETRACICLINAS Y

AMINOGLUCOSIDOS,
ANTIFOLATOS Y QUINOLONAS
 1. TETRACICLINAS
Constituyen un grupo de antibióticos de carácter
naturales y sintético, de amplio espectro en su
actividad antimicrobiana. Contienen un anillo
de naftaleno de cuatro átomos, químicamente
son derivados de la naftacenocarboxamida
policíclica, núcleo tetracíclico, de donde
deriva el nombre del grupo.
 TETRACICLINAS
• Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias
del género Actinomyces.
• De Streptomyces aurofaciens se extraen
la clortetraciclina y la demetilclortetraciclina.
• De Streptomyces rimosus se extrae la oxitetraciclina,
• La tetraciclina, representante genérico del grupo, se
puede extraer del Streptomyces viridifaciens, aunque
también se puede obtener de forma semisintética.
• Una característica común al grupo es su carácter
anfotérico, que le permite formar sales tanto con
ácidos como con bases, utilizándose usualmente los
clorhidratos solubles.
 TETRACICLINAS
Estructura Química Básica
 TETRACICLINAS
Farmacocinética
Absorción: Rápida y completa a nivel de tubo digestivo en el intestino
delgado, de manera parenteral se absorben de forma óptima, destacando
la Rolitetraciclina.
T1/2: Su máxima concentración en la sangre entre tres y seis horas. A nivel
renal presentan fenómenos de reabsorción tisular, La clortetraciclina es la
de vida media más corta (unas 5 horas), mientras que la Doxiciclina tiene
más de 15.
Unión a Proteínas plasmáticas: muy variable, desde el 20% de la
Oxitetraciclina al 90% de la Doxiciclina.
BD: Por todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, y penetran en el
interior de las células. Atraviesan la barrera placentaria, hematoencefálica,
Contraindicación en el embarazo.
Metabolismo: En todo el organismo de forma parcial,
Eliminación: La mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta
concentración en la bilis presentan un fenómeno de recirculación entero-
hepática, pudiendo ser encontradas parcialmente excretadas en las heces.
 TETRACICLINAS
Mecanismo de Acción
Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a dosis habituales,
aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas.
Actúan por varios mecanismos:
• Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.
• Provocan una inhibición de la síntesis proteica en el ribosoma de la
bacteria.
• Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
del Ribosoma y no permitir la unión del ácido ribonucleico de
Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminoácidos hasta
la subunidad 50 S.
• Las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmática de
organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes
intracelulares.
• Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición
lenta, aunque mucho más rápida si se utiliza por vía tópica.
TETRACICLINAS CLASIFICACIÓN
 2. AMINOGLUCOSIDOS
Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos
bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando
sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas
anómalas.
Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana y por
ende, a nivel de síntesis proteica, creando porosidades en la
membrana externa de la pared celular bacteriana.
Tienen actividad especialmente en contra de bacterias gram positivas
y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos
Gram positivos.
La Gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo,
la Amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de
organismos resistentes. También, pero solo para uso local
la Neomicina y la Framicetina, son junto con los Betalactámicos ,
uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.
 AMINOGLUCOSIDOS
Estructura Química Básica
 AMINOGLUCOSIDOS
Farmacocinética
• Tienen carácter básico.
• Tienen efecto bactericida.
• Necesitan de la presencia de oxígeno en el medio
para entrar en la célula.
• No se absorben intestinalmente, por lo que se
administran por vía parenteral.
• Se eliminan por filtración glomerular.
• Riesgo de nefrotoxicidad (Gentamicina)
y ototoxicidad (Estreptomicina, Amikacina).
• No tienen indicación como monoterapia.
 AMINOGLUCOSIDOS
Mecanismo de Acción
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los
ribosomas.
A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a
clasificar como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que
además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma actúan
también aumentando la expresión genética del transportador opp lo
cual genera un mayor gasto de ATP esto es lo que le da su cualidad
bactericida .
AMINOGLUCÓSIDOS CLASIFICACIÓN
 3. ANTIFOLATOS
Los Antifolatos son medicamentos que impiden a las
células utilizar ácido fólico para elaborar ADN, entre
ellos antibióticos.
También reciben el nombre de antagonista del ácido
fólico y antagonista del folato.
Los antifolatos se utilizan en la quimioterapia contra el
cáncer y algunos como antibióticos y agentes
antiprotozoarios.
Se puede decir que aquí encontramos las Sulfonamidas y
Timetropima.
Un ejemplo bien conocido de antibióticos antifolatos es
el Trimetoprim.
ANTIFOLATOS
ANTIFOLATOS SULFONAMIDAS
ANTIFOLATOS TRIMETOPRIMA
 ANTIFOLATOS
Estructura Química Básica
 ANTIFOLATOS
Farmacocinética
 4. QUINOLONAS
Las Quinolonas son un grupo de agentes
quimioterapéuticos(agentes con actividad
antimicrobiana con toxicidad selectiva)
sintéticos, es decir, que no son producidos por
microorganismos, a diferencia de los
antibióticos. La mayor parte de las Quinolonas
usadas en la clínica son del grupo de
las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas),
caracterizadas por tener un grupo fluoruro en
el anillo central, normalmente en posición 6.
 QUINOLONAS
Actualmente existen cuatro generaciones de
Quinolonas usadas como agentes
quimioterápicos , entre los que se pueden
encontrar, como conocidos exponentes,
el Ácido Nalidíxico, el Ciprofloxacino,
el Ofloxacino, el Moxifloxacino y
el Levofloxacino, que son compuestos que
suelen utilizarse contra microorganismos
resistentes a antibióticos.
 QUINOLONAS
Estructura Química Básica
 QUINOLONAS
Mecanismo de Acción
• El grupo antibiótico Quinolonas, bloquea la actividad de la
subunidad A de la ADN Girasa bacteriana (topoisomerasa
II).
• Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis
dependiente (en relación con la concentración del
antibiótico).
• Las Quinolonas interfieren en la replicación del ADN al
bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y
topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la topología del
ADN, ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria,
ya que la Transcripción , replicación, reparación y
almacenamiento del ADN depende indirectamente del
buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas
enzimas da como resultado la aniquilación de la bacteria.
 QUINOLONAS
Farmacocinética
• Absorción: Adecuadamente una vez ingeridas, los
alimentos no aminoran la absorción, pero pueden
prolongar el tiempo hasta que se alcanzar las
concentraciones máximas.
• Distribución: De manera amplia en los diversos tejidos
corporales.
• La BD de las Fluoroquinolonas excede de 50% con todos los
medicamentos; con algunos rebasa el 95%.
• La vida 1/2 plasmática varía de 3 a 5 horas, con
el Norfloxacino y el Ciprofloxacino, hasta 20 horas con
la Esparfloxacina.
• Excreción: Las concentraciones en la orina son mayores que
las observadas en el suero.
QUINOLONAS CLASIFICACIÓN
GRACIAS POR TU ATENCIÓN Y
RECUERDA…