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Corticosteroides

Farmacología II

Facultad de Medicina BUAP 2015

Goodman – Gilman 12ª Edición 2011

Capítulo 42 Sección V pag.1210-35

DC. Guillermo Muñoz Zurita

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CORTICOSTEROIDES
1) Mineralocorticoides.-

Aldosterona, Desoxicorticosterona (DOCA); Corticosterona

2) Sexocorticoides (Andrógenos).-

Testosterona, Androsterona, Dehidroepiandrosterona.

3) Glucocorticoides.

Cortisol / Hidrocortisona

Fármacos Propiedades:

Antiinflamatorias

Intervienen Regulación Metabolismo Carbohidratos (Cortisol / Hidrocortisona)

2
Supresión
Dosis Potencia Potencia Vía
Fármaco Eje HHA
(mg) Antiinflamatoria Retención Na+ Administración
(dosis/día - mg)

ACCIÓN CORTA *

Hidrocortisona 20 1 1 20-32 VO, IM, IV

Cortisona 25 0,8 0,8 20-32 VO

ACCIÓN INTERMEDIA **

Deflazacort 7,5 4 0,5 9 VO

Prednisolona 5 4 0,8 7,5 VO

Prednisona 5 4 0,8 7,5 VO

Metilprednisolona 4 5 0,5 6 VO, IM, IV, Local

Triamcinolona 4 5 0 6 VO, IM, Local

Parametasona 2 10 0 2 IM, Local

Fludrocortisona 2 10 125 2,5 VO

ACCIÓN PROLONGADA ***

Dexametasona 0,75 25 0 1 VO, IM, IV

Betametasona 0,6-0,75 25-30 0 1 VO, IM, Local


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Vida Media : * 8-12 horas, ** 18-36 horas, *** 36-54 horas.
CLASIFICACIÓN

Naturales: Cortisol / Hidrocortisona Acción Breve

Biosintéticos: 1ª Generación Prednisona


Prednisolona Acción intermedia
Meprednisona
Metilprednisolona

2ª Generación Fluoprednisolona
Triamcinolona
Dexametasona Acción Prologada
Betametasona
Parametasona
Beclometasona
Fluocinolona
Fluorometolona

3ª Generación Budesonida
Deflazacort
Fluticasona
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Farmacocinética.
Absorción.

VO / Rectal / Parenteral

Vía Tópica:

Piel

Mucosas

(Conjuntival, nasal, rectal, vaginal, inhalatoria / respiratoria)

Intraarticular / Intralesional.

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Farmacocinética.
Distribución

Proteínas Plasmáticas.

Biotransformación.

Hidroxilación

Reducción

Conjugación.

Excreción:
Renal (Filtración Glomerular)

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FARMACODINAMIA

Atraviesan membrana celular (difusión simple)

Receptor Glucocorticoideo (GR)

Inhiben:

Ácido Araquidónico
Prostaglandinas
Impidiendo Acción:
Fosfolipasa A2

Síntesis Eicosanoides
(Tromboxanos, Factor Necrosis Tumoral, Leucotrienos)

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FARMACODINAMIA

Producen:
Vasoconstricción

Reducen:
Permeabilidad vascular

Reducen Llegada:
Basófilos
Neutrófilos
Linfocitos
Monocitos
Estabilizan Lisosomas.

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Farmacodinamia

Metabolismo Proteínas

Aceleran el catabolismo proteico.

Metabolismo carbohidratos produce:

Gluconeogénesis

Glucogénesis (Hiperglucemia)

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FARMACODINAMIA

Metabolismo lípidos

Movilización Grasas

Lipólisis Triglicéridos (Cushing)

Equilibrio agua / electrolitos

Reabsorción agua / Na+

Excreción K+ / H+

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FARMACODINAMIA

Inhiben Liberación Histamina.

Acciones antinflamatorias

Suprimen:

Inflamación

(radiante, mecánica, química, infecciosa, inmunológica, alérgica)

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Presentación / Dosis

Succinato sodico de hidrocortisona.-* Flebocortid

Amps 100 mg/ 2 ml, 500 mg/ 3 ml

Shock Anafiláctico 50 mg/kg IM o IV directo cada 4-6 hs

Lidocaina + Hidrocortisona ungüento rectal *Xiloproct, *Sheriproct

c /12 h (Hemorroides)

Prednisona * Meticorten

Tabletas 5 mg, 50 mg dosis 0.14 a 2 mg/kg/peso/día.

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Presentación / Dosis

Prednisolona * Deltamid ofteno, *Blefamide

Gotas y ungüento oftálmico (Glaucoma).

Metilprednisolona * Depomedrol

Amps IM, Intraarticular 40 mg/ ml – 40 -120 mg diarios.

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*Solumedrol

Amps IM, IV. 500 mg/ 8 ml

Shock / Asma 30 mg/ kg/peso

Triamcinolona
Amps 80 mg /2 ml
Kenacort, *Ledercot
1 Amp c/ 3 semanas.

Dexametasona

Amps 4, 8 mg / ml dosis 4- 8 mg IM, IV / día

8-16 mg Intraarticular /3 semanas.

VO 0.5 mg dosis 0.25-4 mg/día c/8 h.

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Presentación / Dosis

Betametasona * Diprospan

amps 1ml con 5.7 mg IM 1 ml / dia

Intraarticular 0.25 a 2 ml de acuerdo al tipo de articulación

* Diprosone crema, *Celestamine.

Parametasona * Dilar

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Beclometasona

Tubo spray * Beconase, Becotide

2 Disparos c/ 8 -12 h.

Fluocinolona * Synalar crema sola + Clioquinol

Solución oftálmica

Solución nasal

Fluorometolona * Fluforten

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Presentación / Dosis

Budesonida (aerosol)

Deflazacort * Calcor

Tabls 6 mg ; 30 mg

Fluticasona aerosol

Asma 1-2 disparos c / fosa nasal 1/ día

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INDICACIONES

Enfermedades Colágena

Dermatomiositis, Poliarteritis nodosa, Polimiositis

Artritis Reumatoide, Lupus Eritematoso.

Enfermedades alérgicas

Fiebre de heno, Enfermedad del suero, dermatitis contacto

Edema angioneurótico, Picaduras insecto / animales ponzoñosos,

Urticaria, eczema alérgico.

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Enfermedades Respiratorias

Enfermedades oculares
Conjuntivitis

Procesos inflamatorios cornea

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INDICACIONES

Enfermedades renales.
Síndrome Nefrótico

Enfermedades cardiacas
Carditis Reumáticas

Enfermedades gastrointestinales

Colitis ulcerosa crónica


Enfermedad de Crohn
Esprue celiaca

23
INDICACIONES

Enfermedades del Sistema Nervioso Central

Edema Cerebral.

Enfermedades Hepáticas
Necrosis hepática, subaguda
Hepatitis activa crónica
Hepatitis alcohólica
Cirrosis no alcohólica

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INDICACIONES

Enfermedades hematopoyeticas

Anemia hemolítica
Leucemia linfoblástica
Linfoma
Mieloma
Sarcoidosis
Trombocitopenia.

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Diversas
Shock:
Anafiláctico
Cardiogénico
Neurogénico

Transplante de órgano (evita rechazo)

Insuficiencia suprarrenal aguda / crónica


(Enfermedad de Addison)

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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES

Cushing iatrogénico

(Cara luna llena, boca de pez, espalda de búfalo, obesidad)

Hipertrigliceridemia

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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES

• Hiperglucemia / Descontrola / descompensa DM

• Retención de sodio y edema.

• Hipopotasemia

• Complican enfermedad ácido-peptica.

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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES

Tb. Pulmonar

Cataratas

Osteoporosis.

Hiperuricemia

(Disminución excreción / aumento reabsorción ácido úrico)

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TOXICIDAD Y REACCIONES INDESEABLES

Alteraciones psiquiátricas

Hirsutismo acné y amenorrea.

Hipercoagulabilidad sangre

Accidentes tromboémbolicos

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CONTRAINDICACIONES
Ulcera péptica

Osteoporosis

Embarazo

Cuidado diabéticos

Insuficiencia cardiaca

Enfermedades infecciosas

Insuficiencia renal.

Tromboembolismo reciente

Queratitis herpética

Glaucoma (usos tópicos)

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