Morfinicos

Morfínicos
Casas Pantoja Daniela

Chicas Reyes Araceli
Mera Alvarez Victor Manuel
Pozas García Natalia
Opioides endógenos
Terenius y Wahlstrom por un lado, y
Hughes por otro, describieron la
“OPIOIDE” presencia en cerebro de una sustancia
endógena que parecía comportarse
como un ligando (agonista) de los
receptores opioides.
Palabra griega opio
Jugo de la planta adormidera
Papaver somniferum
Goodman y Gillman. Bases de la Farmacología Terapeútica. 12ª Edición. Editorial Mc Graw Hill.
Endorfinas
Precursor Receptores: Distribución: Tipos: Funciones

• Propiomela • Mu (1) • Núcleo • Alfa importantes:
cortina arcuato • Beta • Analgesia.
(POMC) (límbico) • Gamma • Regulan
• Tronco • Sigma importantes
encefálico procesos
• Médula en el
espinal cuerpo
• Pars (tensión
intermedia arterial y
y pars venosa,
distalis de secreción
Encefalinas

• Proencefali • Delta • Neuronas • Dinorfina A importantes:
na A del núcleo • Dinorfina B • Regulan
supraóptico • Neoendorfi actividad
• Neuronas na eléctrica
de • Inhiben
oxitocina retroalimen
• Neuronas tación
del negativa de
hipotálamo la
lateral oxictocina
Dinorfinas

• Prodinorfin • Kappa • Láminas I y • Met- importantes:
ao II de la encefalina • Relación
proencefali médula • Leu- con la
na B espinal encefalina percepción
• Núcleo del dolor
trigémino • Modulación
espinal de la
• Sustancia consucta
gris afectiva
periacuedu • Regulación
Receptores opioides
Mu Kappa Delta
• Alta • Alta • Afinidad por
afinidad por afinidad por encefalinas
las las • Antagonista
endorfinas dinorfinas : Naltrindole
• Mu 1: • Antagonista • Analgesia
Analgesia : espinal
supra Norbinaltorf
AGONISTAS:Fentanilo
• 100x > Morfina (Sintético) Lipofílico
• De respuesta variable, atraviesa la BH.
• Inicio y duración de efecto rápido. // Plasma – Liquído (5 min)
• Tiende a acumularse bajo infusión. (Redistribución)
• Circulación enterohepática → Efectos tardíos de depresión
respiratoria.
• Mala absorción Gastrointestinal.
• Excreción renal.
BARASH P. G. Et. Al. Manual de Anestesia Clínica. 7ª Edición. Lippincot Williams & Wilkins – Wolters Kluwer. 2013. Páginas consultadas: 272, 280-284, 344, 446, 639, 683.
BRUNTON L. Et. Al. Goodman & Gilman, Las Bases farmacológicas de la terapéutica. 12 Edición. Mc Graw Hll, 2012. Páginas Consultadas: 505-506.
Propiedades farmacológicas
• ↓FC • Rápida
• ↓TA depresión
• Efectos respiratoria
depresores independien
Objetivos de la medicación preanestésica
• Aliviar la ansiedad
• Sedación
• Amnesia
• Analgesia
• Secado de secreciones respiratorias
• Prevención de respuestas reflejas autonómicas
• Reducción del volumen de líquido gástrico y ↑pH
• Efectos antieméticos
• Reducción de los requerimientos de anestesia
• Facilitación de la inducción anestésica suave
• Profilaxis de reacciones alérgicas
Funciones anestésicas
• ↓ Respuestas cardiovasculares
• ↓ Estimulo nocivo de la laringoscopia, incisión cutánea y estrés
quirúrgico.
• ↓ 50% el requerimiento de propofol e inhalatorios (1.5 - 3µg/kg
Fentanilo IV)
• Dosis de premedicación anestésica: 25-100µg IV

• Uso de Fórceps: 1µg/Kg IV ↓Dolor y no causa depresión neonatal.
• Analgésico más usado en el transoperatorio pediátrico.
Terapéutica
• Disponible IV, Sb, Td y neuroaxial,
• Parches liberación 48-72 hrs. (Dolor crónico)
• No es de uso domiciliario.
• Dosis analgésica: 100μg
Sulfentanilo
• 1000x > Morfina
• 5 min para el efecto máximo
• Indicado en dolor postoperatorio
• Útil en bloqueo epidural pero de rápida eliminación
• Sin efectos de bloqueo muscular como los analgésicos locales.
Remifentanilo
• Mismos efectos que Fentanilo.
• De acción más rápida que el Fentanilo y sulfentanilo. (1.5 min)
• Metabolismo por esterasas plasmáticas en max 20 min.
• No hay prolongación del efecto por dosis repetidas
• Recuperación 5min después del retiro del

Usos terapéuticos:fármaco.
•
Cirugías cortas y dolorosas.
No se utiliza para analgesia postquirúrgica.
Solo por goteo.
• No se Neurocirugía para rápida recuperación del paciente
utiliza vía intraraquídea.
ANTAGONISTAS: Naloxona
• Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona (introducido al final de
los años 60s)
• Revierte la actividad agonista relacionada con los compuestos opioides

endógenos y exógenos
• Contrarresta con rapidez la depresión respiratoria perioperatoria
• MECANISMO DE ACCIÓN
1. Antagonista competitivo del receptor opioide
2. La afinidad por los receptores µ es mayor que por δ o κ

Butterworth John, Anestesiología Clínica de Morgan. Editorial El Manual Moderno. 5ª edición, 2014. pp. 155-167
Farmacocinética
Vías de administración:
intravenosa, intramuscular y
subcutánea. Inicio de acción:
• - IV = 1-2 min
Se distribuye con rapidez en el organismo, es
metabolizada por el hígado y eliminada por la orina. • - IM/SC = 2-5 min.
• - Endotraqueal = 2-5 min.

La duración de la acción depende de la dosis y
de la vía de administración. Su vida media es de Efecto máximo :
1 a 4 horas.
• - IV/IM/SC = 5-15 min
Villarejo D.M. Farmacologia de los Agonistas y Antagonistas de los Receptores Opioides. Educación e Investigación Clínica. Vol. 1, Num. 2. Mayo-
Agosto 2000
Farmacodinamia
Se fija con gran afinidad a todos los receptores
opioides, siendo 10 veces mas afín en receptores
mu, que en los kappa y delta.
La naloxona es un antagonista de los receptores
opioides. Por lo tanto se utiliza para antagonizar
los efectos indeseables ocasionados por una
sobredosis de los opioides como la morfina, por
ejemplo.
Agosto 2000
Indicación
✓Es utilizada en la intoxicación por opiáceos (hipotensión, depresión respiratoria y sedación).

También se emplea como diagnostico de sobredosis de medicamentos.
✓Depresión opioide completa o parcial; en el estreñimiento y en la depresión respiratoria

inducida por opioides naturales o sintéticos como: morfina, tramadol, propoxifeno, metadona y
ciertos agonistas/antagonistas mixtos: nalbufina, pentazocina, butorfanol.
✓Diagnóstico de dependencia física o episodios agudos de sobredosis.
✓Puede ser útil como agente adyuvante para incrementar la presión sanguínea en el manejo
del choque séptico
Villarejo D.M. Farmacologia de los Agonistas y Antagonistas de los Receptores Opioides. Educación e Investigación Clínica. Vol. 1, Num. 2. Mayo-Agosto 2000
Dosis
Para corregir la depresión respiratoria posoperatoria
intravenosa 0.4mg/ml diluido en 9 ml de solución salina para
obtener 0.04 mg/ml
• Niños: desde el nacimiento hasta 5 años o < de 20 kg; 0.01- 0.1
mg/kg/dosis cada 2-3 min.
• Adultos:
• Niños > de 5 años o ≥ a 20 kg, 2 mg/dosis que se repetirá cada 2-3
IV/IM/SC/Intratraqueal
min. 0.4-2 mg cada 2-3 min.repetir cada 20-60
min.
• IV en infusión contínua = seguir misma pauta que en
• Usar de 0.1-0.2 mg en pacientes en el postoperatorio o con adultos
• Reversión narcótica
dependencia a opiáceospostanestésica = IV/IM/SC/Intratraqueal en
• IVlactantes y niños
en infusión 0.010.25-6.25
contínua mg/kg; puede
mg/h;repetirse cada
la mitad de 2-3 min.
la dosis bolo
inicial readministrarse tras 15 min. de inicio de la perfusión
contínua para evitar la caída de los niveles de naloxona.
Butterworth John. Anestesiología Clínica de Morgan. Editorial El Manual Moderno. 5ª edición, 2014. pp- 155-167
Efectos Secundarios
✓ Sus efectos son debidos a la reversión de los narcóticos y no a una
acción directa sobre los receptores opiáceos. De este modo,
ocurren eventos adversos secundarios (abstinencia) a la reversión
de la analgesia narcótica y la sedación.
✓ Atraviesa la placenta. En embarazadas con dependencia a

opiáceos puede precipitar abstinencia en el feto y en la madre.
✓ La reversión repentina puede producir náuseas, vómitos,

taquicardia, hipertensión, convulsiones y otros eventos
cardiovasculares
Agosto 2000
AGONISTA-ANTAGONISTA:
Nalbufina
• Opioide sintético quimicamente parecido con naloxona y con la
oximorfina
• Se utiliza para el tratamiento de dolor severo y moderado, asociado

a algunos desordenes agudos y crónicos como el cancer
http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NALBUFIN.pdf http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
Mecanismo de acción
• Tiene una actividad mixta de
agonista/antagonista de los receptores
opioides.
• Receptores mu, kappa y delta
• Es mas potente con antagonista de los

receptores mu y tiene menos efectos
disforicos que la pentazosina
• Los efectos agonistas k1 y k2 facilitan la

analgesia
• Puede producir síndrome de abstinencia en pacientes opioide-
dependientes
• Debido al antagonismo de los receptores mu
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n038.htm
http://www.scottcassara.com.ar/images/PDFS/NALBUFIN.pdf
Farmacocinética
• Por su extenso metabolismo hepático, no
se puede administrar por via oral
• Después de una administración de 10 mg

IM las [ ] máximas se observan a los 30 min
• La IV efectos máximos a los 30 min
• Subcutánea las [ ] máximas se obtienen a

los 15-30 min con duración de 3 a 6 horas
• Poca unión a proteínas
T 1/2 eliminación es de 2.2 a 2.6
• T 1/2 es de 5 horas
• El metabolismo se da principalmente en hígado y se excretan sus

metabólicos en orina, bilis y heces.
Farmacodinamia
• Analgésico potente equivalente a la morfina en base a mg.
• Al estimular los receptores K produce analgesia, miosis.
• Por su agonismo K y Mu produce disforia y efectos psicomimeticos
Indicaciones
• Dolor moderado a severo
• Como suplemento para equilibrar la anestesia, como analgesico durante el

preoperatorio y postoperatorio
• Y como analgesico obstétrico durante y después del trabajo de parto
Dosis
• Recomendada 10 mg
• SC, IM, IV puede repetirse cada 3 a 6 horas
• 0.1mg/kg se ha usado como premedicación en cirugías menores
• En caso de Infarto puede utilizarse como analgésico a dosis de 20 mg IV
• Para producir anestesia se utiliza 0.3 a 3mg/kg/ IV, para ser administrada
en 10-15 min con una dosis de mantenimiento de 0.25 a 0.5mg/kg IV
Efectos secundarios
• Sedación, mareos, vértigo, cefaleas, miosis, náusea/vómito y

xerostomia.
• Antídoto es la Naloxona
Buprenorfina
• Agonista parcial de los receptores
opioides “mu”
• Altamente lipofílico
• Se puede administrar por vía

sublingual, I.V. IM
• 25 veces más potente que la

morfina
• Dosis IM de 0.4 mg equivalen a 10 mg de morfina
• Pico de depresión respiratoria que puede aparecer a las 3 horas
• La depresión respiratoria y otros efectos adversos pueden ser

revertidos con la administración de una dosis previa de naloxona
• No se usa como anestésico único pero
puede ser importante como complemento en
la anestesia balanceada y para el
tratamiento del dolor postoperatorio .
• Debido a su acción parcial sobre los agonistas “mu” y

a su lenta disociación del receptor la buprenorfina
puede limitar el efecto de los agentes parecidos a la
morfina cuando se dan conjuntamente con ésta
• Sus efectos hemodinámicos son moderados, incluso en pacientes con
afectación cardiovascular generalmente produce una disminución de la
frecuencia cardíaca y de la presión arterial
• La incidencia de efectos psicomiméticos es baja y el síndrome de

abstinencia es similar al producido por la morfina. Se ha utilizado también
como analgésico por la vía epidural
Farmacocinetica
• Absorción: Administrada por por vía oral, la buprenorfina sufre un

metabolismo de primer paso con N-desalquilación y
glucuronidoconjugación en el intestino delgado y en el hígado. Por
consiguiente, no es adecuado el empleo de este medicamento por
vía oral.
• Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 90
minutos (sublingual).
• La absorción de la buprenorfina se sigue de una fase de

distribución rápida.
• Vía transdérmica: La buprenorfina se absorbe a través de

la piel. La liberación continua de buprenorfina a la
circulación sistémica se realiza a través de la liberación
controlada del sistema matricial basado en un polímero
adhesivo.
• Metabolismo y eliminación: La buprenorfina se
metaboliza por 14-N-desalquilación y por
glucuronidoconjugación de la molécula original y del
metabolito desalquilado. La N-desalquilbuprenorfina es
un agonista
• La eliminación de la buprenorfina es bi- o tri-exponencial, con

una larga fase de eliminación terminal, de 20 a 25 horas,
debido en parte a una reabsorción de la buprenorfina después
de la hidrólisis intestinal del derivado conjugado, y en parte, al
carácter altamente lipófilo de la molécula.
• Se elimina principalmente en las heces por
excreción biliar de los metabolitos
glucuronidoconjugados (80%), siendo eliminado
el resto por la orina. Su semivida es de 2 a 5
horas.
Dósis
• No adecuado para la administración oral
• Vía oral (sublingual). Adultos 0.2mg/8h
• Parental (IM, IV lenta) Adultos 0.3-0.6mg/ 6-8h según intensidad de

dolor
Indicaciones
• Tratamiento del dolor moderado

o intenso de cualquier etiología
Reacciones Adversas
• Agitación
• Alucinaciones
• Bradicardia
• Cefalea
• Coma
• Confusión
• Disnea
• Eritema

Morfinicos

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Casas Pantoja Daniela

Jugo de la planta adormidera

Precursor Receptores: Distribución: Tipos: Funciones

Precursor Receptores: Distribución: Tipos: Funciones

Precursor Receptores: Distribución: Tipos: Funciones

• Dosis de premedicación anestésica: 25-100µg IV

• Disponible IV, Sb, Td y neuroaxial,

• Parches liberación 48-72 hrs. (Dolor crónico)

• Dosis analgésica: 100μg

• 5 min para el efecto máximo

• Indicado en dolor postoperatorio

• Útil en bloqueo epidural pero de rápida eliminación

• Sin efectos de bloqueo muscular como los analgésicos locales.

• De acción más rápida que el Fentanilo y sulfentanilo. (1.5 min)

• Metabolismo por esterasas plasmáticas en max 20 min.

• No hay prolongación del efecto por dosis repetidas

• Recuperación 5min después del retiro del

• Revierte la actividad agonista relacionada con los compuestos opioides

• Contrarresta con rapidez la depresión respiratoria perioperatoria

1. Antagonista competitivo del receptor opioide

2. La afinidad por los receptores µ es mayor que por δ o κ

• - Endotraqueal = 2-5 min.

✓Es utilizada en la intoxicación por opiáceos (hipotensión, depresión respiratoria y sedación).

✓Depresión opioide completa o parcial; en el estreñimiento y en la depresión respiratoria

✓Diagnóstico de dependencia física o episodios agudos de sobredosis.

✓ Atraviesa la placenta. En embarazadas con dependencia a

✓ La reversión repentina puede producir náuseas, vómitos,

• Se utiliza para el tratamiento de dolor severo y moderado, asociado

• Receptores mu, kappa y delta

• Es mas potente con antagonista de los

• Los efectos agonistas k1 y k2 facilitan la

• Debido al antagonismo de los receptores mu

• Después de una administración de 10 mg

• La IV efectos máximos a los 30 min

• Subcutánea las [ ] máximas se obtienen a

T 1/2 eliminación es de 2.2 a 2.6

• El metabolismo se da principalmente en hígado y se excretan sus

• Al estimular los receptores K produce analgesia, miosis.

• Por su agonismo K y Mu produce disforia y efectos psicomimeticos

• Dolor moderado a severo

• Como suplemento para equilibrar la anestesia, como analgesico durante el

• Y como analgesico obstétrico durante y después del trabajo de parto

• SC, IM, IV puede repetirse cada 3 a 6 horas

• 0.1mg/kg se ha usado como premedicación en cirugías menores

• En caso de Infarto puede utilizarse como analgésico a dosis de 20 mg IV

• Sedación, mareos, vértigo, cefaleas, miosis, náusea/vómito y

• Se puede administrar por vía

• 25 veces más potente que la

• Pico de depresión respiratoria que puede aparecer a las 3 horas

• La depresión respiratoria y otros efectos adversos pueden ser

• Debido a su acción parcial sobre los agonistas “mu” y

• La incidencia de efectos psicomiméticos es baja y el síndrome de

• Absorción: Administrada por por vía oral, la buprenorfina sufre un

• La absorción de la buprenorfina se sigue de una fase de

• Vía transdérmica: La buprenorfina se absorbe a través de

• La eliminación de la buprenorfina es bi- o tri-exponencial, con

• No adecuado para la administración oral

• Vía oral (sublingual). Adultos 0.2mg/8h

• Parental (IM, IV lenta) Adultos 0.3-0.6mg/ 6-8h según intensidad de

• Tratamiento del dolor moderado

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