ANTIBIOTICOS

BETALACTAMICOS

Dr. Elvis D. González Agüero

Medicina Intensiva y Emergencias
• El primer antibiótico descubierto fue la
penicilina por Alexander Fleming en
1928.
• El origen de la palabra antibiótico es griego:
anti significa contra, y bios, vida.
• Los antibacterianos son sustancias naturales,
semisintéticas o sintéticas, que a
concentraciones bajas, inhiben el crecimiento o
provocan la muerte de las bacterias.
 DEFINICION

Sustancia producida por el metabolismo de organismos

vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias,
que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos.
 Según su origen, los antibióticos pueden ser:

.
sintetizados por organismos vivos, ej.
Penicilina, Cloranfenicol.

obtenidos por modificación química

de antibióticos naturales, ej. Ampicilina.
generados mediante síntesis química, ej.
Sulfas.
 Bactericidas Bacteriostáticos

Beta-lactámicos (Penicilinas y Macrólidos (Grupo eritromicina)

cefalosporinas)
Tetraciclinas
Glicopéptidos (Vancomicina..)
Cloranfenicol
Aminoglucósidos (
Estreptomicina…) Clindamicina, Lincomicina

Quinolonas ( norfloxacino...) Sulfamidas

Polimixinas
 ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

• Se trata de antibióticos de acción bactericida

lenta, con actividad dependiente del tiempo,
que en general tienen buena distribución y
escasa toxicidad.

• Su mecanismo de acción es la inhibición de la

última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana
PENICILINAS
Origen,
Es el grupo de sustancia
antibióticos producida por
mas un hongo del
importante. genero
PENECILLUN

Se obtienen
antibióticos
Se divide en
derivados del
penicilina G y V
núcleo
penicilinico.
 Penicilinas
Penicilinas(Clasificación)

Naturales Amplio espectro

Penicilina V Penicilina G Ampicilina Amoxicilina

Antiestafilococo Antiseudomona

Oxacilina Dicloxacilina Ticarcilina carbenicilina

Piperacilina
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PENICILINAS NATURALES
Streptococo grupo A,
Meningococo,
Treponema Pallidum,
Streptococcus viridans,
S. pneumoniae,
Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa,
Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae,
Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.

Sus principales indicaciones son:

farinamigdalitis,
neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis,
leptorpirosis y otras.
 PENICILINAS NATURALES: 1. Penicilina G

Fue la molécula original descubierta por Fleming.

A partir de ella se han sintetizado todas las demás.

Su espectro se reduce a gram + y anaerobias.

No se administran por vía oral porque el ácido del estómago las destruyen.

RN 50.000-200.000UI/kg/día
Lact-escolares: 100.000-400.000UI/kg/día
 2.Acido-resistentes: Penicilina V

Penicilina Hidrosoluble y estable en medio acido, por lo que puede ser administrada VO.

Los niveles se mantienen por aproximadamente 4 horas y la frecuencia de administración

es cada 6 a 8 hrs.

Se usa para tratar infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas o tejidos
blandos.

Se presenta en forma de sal potásica

Niños < 12 años: 40.000 - 80.000 U/kg/día cada 6-8 hs;

dosis máxima 4.800.00 U/día
 3. Aminopenicilinas:

Ampicilina y Amoxicilina. Se administran por vía oral, tienen una vida media larga y se administran cada 8
horas.

Son eficaces también contra algunos gram negativo.

ampicilina-( L. monocytogenes, H influenzae, E coli, salmonella y shigella)

Ampicilina:
RN 25-50mg/kg c/12hr
1-4@ 100-200mg/kg/día

Amoxicilina
RN 25-50mg/kg/día
Niños 60-80mg/kg/día
Infecciones de las vías respiratorias superiores
(S.pyogenes,S.pneumoniae,Haemophilus influenzae)
-Sinusitis
-otitis media
-exacerbaciones agudas de bronquitis crónica
- epiglotitis
Infecciones de vías urinarias (E.coli)
Meningitis (S.pneumoniae Neisseria meningitidis
L.monocytogenes )
Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +
una cefalosporina de 3 generación
Infecciones por salmonella
Penicilinas Semisinteticas
Penicilinasa resistentes:

METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA

Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina.

Carecen de actividad contra:

• Listeria MonocytogenesListeria Monocytogenes
• Enterecoccus.
• Son menos eficaces contra microorganismos sensible a penicilina G y no son útiles
contra bacterias Gram negativas
• Enterecoccus.
4. Antiestafilococica: Meticilina y Cloxaciclina. Se administran por vía oral y son
resistentes a las betalactamasas del Estafilococos.

5. Antipseudomonas: Ticarcilina. Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de

bacterias, pero no se usa comunmente.

Activas contra especies de

seudomona y otras especies de
Gram (-)
Únicamente por vía I. V.
Alergia

Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de
72 horas).
• Disbacteriosis

Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea, ya que la

penicilina elimina la flora intestinal
• Sobre crecimientos

De algunas bacterias oportunistas u hongos

Resistencias

Administración repetida contra enfermedades menores favorece la aparición de estas.

Toxicidad

Pueden dañar riñones, Hígado, SN, y producir alteraciones en los GR

Anemia, neutropenia y trombopenia

Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de

extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma. La encefalopatía es
más frecuente en pacientes con insuficiencia renal
CEFALOSPORIN
AS
Mismo mecanismo de acción de las penicilinas
Son considerados de primera línea en situaciones clínicas como:
-Neumonía
-Infecciones de la piel y tejidos blandos
-Meningitis
-Infecciones Hospitalarias
VO Y PARENTERAL
Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo
Se unen a proteínas plasmáticas
Metabolización: Hígado
Eliminación: Bilis y Orina.
MECANISMO DE ACCION

- Impiden la ~ Inactivan una o

síntesis de pared varias proteínas
celular que ligan
bacteriana penicilina

~ Las de 3ª y 4ª
generación
~ Penetran
tienen mayor
superficie de la
penetración, y
bacteria Gram -
estabilidad para
la hidrólisis.
 1ª generación

Activo contra Cocos Gram(+), Y algunos Gram (-)

Oral y parenteral

Se usan en profilaxis quirúrgica, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones de

vías urinarias.

Neumococo, Estreptococo y Estaphilococo Aureus.

Cefalotina 80-160mg/kg/dia

Cefazolina 50-100 mg/kg/dia

Cefalexina 25-100 mg/kg/dia c 6h

Cefadroxilo 30mg/kg/dia c 12h

 2ª Generación

Más resistentes a la acción de betalactamasas

Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto seudomona, menos actividad

con gram +

Klebsiella Y Hemophilus Influenzae

Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas y articulares.
- Septicemia.
Cefamandol 100-150 mg/kg/dia

Cefaclor 75-150 mg/kg/dia

Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h vo…20

mg/kg/dia c 12h
 3ª Generación

Más resistente a las betalactamasas de los Gram(-), menor actividad contra Gram(+)

Cruzan a L.C.R., excepto cefoperazona y cefixime

Ceftriazona y cefoperazona se excretan por bilis

Precaución en lactantes menores

Cefixime: Unico oral

Cefotaxima 100-200mg/kg/dia c 6-8h

Ceftriaxona 50-75 mg/kg/dia c 12-24h, para meningitis

100mg/kg c 12-24h, EV o IM Otitis media 50mg/kg IM,
profilaxis meningococo: 125mg/kg IM una dosis

Ceftizoxima 150-200 mg/kg/dia c6-8h

Ceftazidima 90-150 mg/kg/dia c8h IV o IM meninigitis,

fibrosis quistica 150mg/kg/dia c8h
 4ª Generación

Actividad contra
Infecciones de
Gram(-) mejor, Neumonias,
las vías
incluyendo infecciónes Uso como ultimo respiratorias
seudomona nosocomiales, recurso superiores:
aeroginosa y Infecciones
faringitis,
enterobacterias, urinarias, piel,
amigdalitis y
buena contra tejidos blandos.
fiebre escarlatina
Gram(+)
Cefepime 100-150 mg/kg/dia c6-8h

Cefpirome 25-50 mg/kg/dosis c12h IV

Cefdinir 14mg/kg/dia c12h VO

Puede producir reacciones gastrointestinales
Leucopenia
Trombocitopenia
Dolor en el sitio de inoculación IM
Tromboflebitis
 CARBAPENEMICOS

Imipenem y Carbapenem son antibioticos betalactamicos

biciclicos que comparten un núcleo carbapenemico

Actúan contra Gram+ y Gram - (incluye pseudomonas y

anaerobios)

Activos contra S. aureus., H. influenzae y contra

enterobacterias resistentes a otros betalactamicos
(cefalosporinas)
 • Tx de infecciones
por bacterias
multirresistentes
• Infecciones
intraabdominales
INDICACIONES graves donde
FARMACOCINETICA participan Gram -
y anaerobios y en
pancreatitis
necrotizante
Se distribuyen en
todos los tejidos NO se absorben
y líquidos por vía oral.
corporales

Excreción por vía

Vida media 1hr
renal
 Imipenem/cilastina: 60-
Convulsiones por Imipenem puede En ocasiones 100mg/kg/dia c6h EV en 30 min
inhibición de causarlas en 1- nausea, vómitos,
receptores GABA 7% diarrea y flebitis

TOXICIDAD
 ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS EN
COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE
BETALACTAMASAS

Estas combinaciones aumentan la actividad antibacteriana de los betalactamicos 4-32 veces

Acido clavulanico (amoxicilina) Dosis: 40 mg /kg/día

Sulbactam (amoxicilina) Dosis: 90mg/kg/día

Tazobactam (piperacilina) Dosis: 300mg/kg/día

Gracias…