FARMACODINÂMICA

Profas.Patrícia Portugal e Luciana W. Myrrha

 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

ADMINISTRAÇÃO

ABSORÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO E
EXCREÇÃO

FÁRMACO NO PLASMA
DISTRIBUIÇÃO

FARMACODINÂMICA

EFEITOS
FÁRMACO NO SÍTIO
FARMACOLÓGICOS E
DE AÇÃO
COLATERAIS
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 Definição – estudo dos efeitos fisiológicos e
bioquímicos das drogas e de como esses efeitos
relacionam-se com um mecanismo de ação da
droga.

LOCAL DE AÇÃO

FARMACOLÓGICOS

EFEITOS
COLATERAIS
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 MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS

– não precisam interagir com estruturas do organismo para
exercer o efeito. Provocam alterações físico-químicas
acarretando mudanças na função celular.

LAXANTES OSMÓTICOS – NÃO SÃO

ABSORVIDOS. ATRAEM ÁGUA PARA A LUZ
INTESTINAL.
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 MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS –

irão interagir com uma estrutura do organismo bem definida
(proteínas, enzimas, ácidos nucléicos) formando um
complexo que leva a alteração na função celular.

ALTA SELETIVIDADE

MAIORIA DOS
FÁRMACOS
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 RECEPTOR – locais onde as substâncias endógenas ou

fármacos irão se ligar para promover uma resposta
fisiológica ou farmacológica. A interação fármaco-receptor
depende da estrutura química dos fármacos e dos
receptores.
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

1. RECEPTORES CELULARES
2. CANAIS IÔNICOS
3. ENZIMAS
4. MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
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1. RECEPTORES CELULARES

 Proteínas celulares presentes nas células que quando

ativadas por uma substância ligante (endógena ou fármaco)
irão desencadear um efeito celular.
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1. RECEPTORES CELULARES

 AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:

FÁRMACOS AGONISTAS – ativam os receptores e quando
ligados produzem uma resposta celular semelhante a
substância ligante fisiológica (máxima ou submáxima).
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1. RECEPTORES CELULARES

 AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:

AGONISTAS TOTAIS – irá ativar uma “família” de receptores.
Gera 100% de resposta biológica.

AGONISTAS PARCIAIS – irá ativar um tipo de receptor. A

resposta é submáxima.
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1. RECEPTORES CELULARES

AGONISTA TOTAL AGONISTA PARCIAL

1. RECEPTORES CELULARES

 AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:

ANTAGONISTA – substância que ao combinar-se com o
receptor não produz ativação deste. O efeito celular fisiológico
não vai acontecer.
 Competitivo – se ligam no mesmo sítio do agonista de forma
reversível.
 Não competitivos – se ligam no mesmo sítio do agonista de
forma irreversível.
 Alostérico – se ligam em outro sítio ativo que altera a
conformação do receptor.
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1. RECEPTORES CELULARES

 AFINIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES:

ANTAGONISTA
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1. RECEPTORES CELULARES

 AFINIDADE x EFICÁCIA - ter afinidade não é

sinônimo de eficácia. Para ser eficaz deve ligar-se e
promover o efeito celular.
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

1. RECEPTORES CELULARES
1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

1.1 LIGADOS A CANAIS IÔNICOS – receptor transmembrana

que possui canal iônico acoplado e quando ativado, vai
modificar o transporte de um determinado íon.
1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

1.1 LIGADOS A CANAIS IÔNICOS:

- Receptor para GABA – ligado a canal de cloro localizado nos
neurônios do SNC. Principal neurotransmissor inibitório
(hiperpolariza). Tranquilizantes benzodiazepínicos e
barbitúricos (fenobarbital e tiopental).
1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

1.1 LIGADOS A CANAIS IÔNICOS:

- Receptor nicotínico da Acetilcolina (Ach) – ligado a canal de
sódio localizado na célula muscular esquelética. Ligação da
Ach permitindo a entrada de íons + (Na) – despolarização da
membrana. Bloqueadores neuromusculares.
1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

1.2 ACOPLADOS À PROTEÍNA G – receptor transmembrana

conhecido também como serpentina. Atravessa a membrana
celular sete vezes.
1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

1.2 ACOPLADOS À PROTEÍNA G

RECEPTOR OPIÓIDE – Neurônios.

RECEPTOR NORADRENÉRGICO – exemplo receptores  no coração.

1. TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
1.3 HORMONAIS – receptores localizados no interior da célula
como um constituinte solúvel do citosol que quando ligada a
substância ligante (ex. hormônios esteróides e tireoidiano)
apresentam capacidade de ligar-se a cromatina nuclear
estimulando ou inibindo a transcrição de proteínas.
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

2. CANAIS IÔNICOS

Formados por proteínas de membrana integrais que na

presença de um ligante sofrem mudanças conformacionais
permitindo a passagem seletiva de íons através deles. Os
fármacos geralmente bloqueiam o canal.
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

2. CANAIS IÔNICOS

Anestésico local
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

3. ENZIMAS

Fármacos podem exercer seus efeitos através da interação

com enzimas, atuando principalmente como inibidor destas
(INIBIDORES ENZIMÁTICOS).
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

3. ENZIMAS
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

4. PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS

Proteínas responsáveis pelo carreamento de várias

substâncias para o interior das células como glicose,
aminoácidos, íons e neurotransmissores. Fármacos podem
bloquear esses sistemas de transporte e aumentar a
disponibilidade da substância.
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ALVO DOS MEDICAMENTOS – MACROMOLÉCULAS PROTÉICAS

4. PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS

Fluoxetina
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