Fármacos

• Abatacept • Cloroquina
• Azatioprina • Ciclofosfamida

Luna A, Mamián D, Manjarrés S, Morcillo M,

Mosquera L.

Universidad ICESI, Departamento Ciencias

Naturales

Santiago de Cali, 8 de Marzo 2018

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 AZATIOPRINA

Mecanismo de acción:
La azatioprina actúa a través del principal metabolito, las
6-tioguanina, que suprime la síntesis de ácido inosínico,
la función de las células B y T la producción de la
inmunoglobulina y la secreción de la interleucina 2.
INDICACIONES

Se ha aprobado el uso de azatioprina en: Nota: seguridad y

eficacia no establecidas
• Artritis reumatoide Dosis: 2 mg/Kg/día. en pacientes pediátricos
• Rechazo de trasplante renal Dosis: 3 a 5 mg/kg/día

Los estudios con un grupo de testigos muestran eficacia en:

• Artritis psoriásica
• Artritis reactiva
• Polimiositis
• Lupus eritematoso sintético
• Enfermedad de Behcet.
FARMACOCINÉTICA

 Tiempo de vida media  3 horas

 Metabolismo  bimodal
 Excreción  Renal
EFECTOS ADVERSOS

 Gastrointestinal:  Gastrointestinal:
• pancreatitis • Náuseas
• Hipersensibilidad • Vómitos (12%)

 Hematológico:  Cardiovascular:
• Leucemia mieloide • Pericarditis
aguda
• Toxicidad
hematológica
• Leucopenia

• Toxicidad de la azatioprina  supresión de la

médula ósea
INTERACCIONES

actividades
Azatioprina Acenocumarol
anticoagulantes

El riesgo o
Captopril/ gravedad de
Azatioprina
Cilazapril anemia y
leucopenia

sérica de
Captopril/ los metabolitos
Azatioprina
Cilazapril activos de la
azatioprina
 ABATACEPT

Mecanismo de acción:

Es un regulador de coestimulación que inhibe la • Inmunosupresores

activación de las células T. Grupo
Es un modificador de la respuesta biológica que Farmacológico

demuestra efectos antiinflamatorios al inhibir la

activación de las células T. Se une a los receptores CD80 • Médula Ósea
y CD86 en la célula presentadora de antígeno y evita
Órgano diana
que se unan a CD28 en la célula T para una activación
óptima de las células T.
• Parenteral (Intravenosa,
subcutánea)
Respuesta fisiológica: evita que el sistema inmune de su Administración
cuerpo ataque tejidos sanos como las articulaciones.
INDICACIONES
 Puede utilizarse como monoterapia o en combinación
con metotrexato u otros DMARD en pacientes con
artritis reumatoide grave o PJIA (Artritis idiopática
juvenil Poliarticular) grave.
 Se ha aprobado en etapas tempranas de artritis
reumatoide y en pacientes no expuestos a
metotrexato.

FARMACOCINÉTICA
• Tiempo de vida media
Semivida terminal en suero es de 13 a 16 días.

• Vías de eliminación
Metabolismo hepático, se tiene poca información respecto a esto, se sabe de la participación de
CYP450. Se elimina por la orina.
EFECTOS ADVERSOS
 Ligero incremento en el riesgo de infección
predominante en las vías respiratorias altas
como traqueitis, nasofaringitis.
 Pueden ocurrir reacciones relacionadas con la
administración en solución y las de
hipersensibilidad, que incluyen anafilaxia, pero
son raras.
 Puede aumentar el número de linfomas, pero
no el de otros tumores malignos.
 Infecciones por herpes incluyendo herpes
simple, herpes oral y herpes zoster.
 Dolor abdominal, nausea, diarrea, ulceración
de la boca, vómito y dispepsia.
 Infección del tracto urinario.
 Sarpullido (incluyendo dermatitis), alopecia,
prurito
INTERACCIONES
No se recomienda el uso simultáneo con
antagonistas de TNF-α o con otros productos
biológicos por el incremento en la incidencia
de infecciones graves.
Debe evitarse la administración de
vacunas de virus vivos y hasta tres
meses después de interrumpir dicho
fármaco.
Debe evitarse su consumo si se ha
presentado, se presenta o algún familiar
cercano presenta Tuberculosis u otro tipo de
infecciones.
DOSIS
ADULTOS
• Pacientes con artritis reumatoide 3 dosis intravenosas en goteo de
"inducción" (día 0, semana 2 y semana 4), seguido de administraciones
una vez al mes.
• La dosis se basa en el peso corporal; los pacientes con peso inferior a
60 kg reciben 500 mg, aquellos con 60 a 100 kg reciben 750 mg y de
más de 100 kg reciben 1 000 mg.
• También se encuentra disponible como preparación subcutánea, la cual
se administra en dosis de 125 mg subcutáneos una vez por semana.
NIÑOS
• Para JIA (artritis idiopática juvenil) la dosis recomendada para pacientes
de seis a 17 años de edad y de peso inferior a 75 kg es de 10 mg/kg,
mientras que aquellos con peso de 75 kg o más reciben dosis
intravenosas de adulto a cifras máximas sin exceder 1 000 mg.
 CLOROQUINA
Mecanismo de acción:

Tiene la capacidad de inhibir ciertas enzimas, sin

embargo su efecto terapéutico se debe al resultado de
su habilidad para interaccionar con el ADN. Su
mecanismo se desconoce.
 CLOROQUINA

Infección por amebas (No

Indicaciones: Malaria Malaria profilaxis
intestinal)

500mg oral una vez a la 1000mg diariamente por

100mg seguido de 500mg semana por 2 semanas, el dos días, luego 500mg
Dosis adultos después de 6-8 horas. Luego mismo día. Continuar con el diariamente por 2 o 3
500mg diarios por 2 días. tratamiento 8 semanas semanas.
después del viaje.

16,7 mg/Kg (máx. 1000),

8,4 mg/kg (máx. 500) una
luego 8,4 mg/Kg a las 6, 24
Dosis niños vez a la semana, durante 2 No indicado
y 36 horas después de la
semanas.
primer dosis.
FARMACOCINÉTICA

 Tiempo de vida media  1 a 2 meses

 Fecal, una pequeña porción.

 Renal: Un poco más de la mitad como fármaco

inalterado.
EFECTOS ADVERSOS

 Cardiovascular:
• bloqueo atrioventricular
• Cardiomiopatía
• Taquicardia ventricular.

 Hipoglicemia.

 Anemia hemolítica.

 Anafilaxis
INTERACCIONES

Sertralina
Sulpirida

Vasopresina

Prolongación del intervalo QT

cardiaco
 CICLOFOSFAMIDA

Mecanismo de acción:
Su principal metabolito activo es la mostaza de
fosforamida, que tiene enlaces cruzados con el DNA
y evita la replicación celular. Suprime la función de
células T y B en 30 a 40%.
INDICACIONES

La ciclofosfamida es activa contra la artritis reumatoide.

• Administración por vía oral a dosis de 2 mg/kg/dia

Se emplea con regularidad para tratar:

• El lupus eritematoso sistémico
• Las vasculitis
• Granulomatosis de Wegener
• Leucemia mielógena aguda
• Otras enfermedades reumaticas graves.
 IV, 500-750 mg/m2
 Via oral 1-2 mg/Kg con Prednisona
 IV Adultos y niños 750-1000 mg/m2
el día 1.
FARMACOCINÉTICA

 Despues de una dosis oral de hasta 100 mg

presenta absorción por el tracto digestivo
 Biodisponibilidad del 75% en dosis de 300 mg
o más.

Eliminación
• Metabolizada a metabolitos tóxicos.
• Aproximadamente el 15% de la dosis se elimina como
fármaco sin alterar en la orina.
INTERACCIONES

Ciclofosfamida, Tratamiento
doxorubicina y Adyuvante del
docetaxel cáncer de mama

Ciclofosfamida
Granulomatosis de Wegener
y prednisona
EFECTOS ADVERSOS

 Tracto digestivo:  Cistitis

• anorexia hemorrágica
• Nauseas
• Vómitos
 Puede ocasionar infertilidad

 Hematológico:
• Astenia  Alopecia Reversible
• TOXICIDAD 50%
• malestar general