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AINES

AINES
AINES
 Son un conjunto heterogéneo de compuestos químicos generalmente no relacionados entre sí que comparten acciones
  • Son un conjunto heterogéneo de compuestos químicos generalmente no relacionados entre sí que comparten acciones terapéuticas para el control en diverso grado del dolor, la inflamación y la fiebre

 Son un conjunto heterogéneo de compuestos químicos generalmente no relacionados entre sí que comparten acciones
 Son usados para el tratamiento sintomático de la mayoría de las enfermedades que cursan por
Son usados para el
tratamiento sintomático
de la mayoría de las
enfermedades que
cursan por un proceso
inflamatorio
En general, comparten
un efecto
antiinflamatorio,
analgésico y antipirético
 Son usados para el tratamiento sintomático de la mayoría de las enfermedades que cursan por
Usos terapéuticos  Efecto antipirético  Tienen efecto antipirético por la inhibición en la producción de
Usos terapéuticos
Efecto antipirético
Tienen efecto antipirético por la inhibición en la producción de prostaglandinas en el
hipotálamo. COX2 juega un papel importante en la piresis
Acción analgésica
Son efectivos contra el dolor leve y moderado, especialmente en aquellos estados
que cursan por un proceso inflamatorio. Disminuyen la síntesis de prostaglandinas
tanto a nivel periférico como a nivel central disminuyendo la intensidad del dolor
producida por otros mediadores como serotonina y bradicinina. Participan tanto
COX1 como COX2
Efecto antiinflamatorio  Inhiben la vasodilatación y el edema generado durante un proceso inflamatorio. Participa principalmente

Efecto antiinflamatorio

  • Inhiben la vasodilatación y el edema generado durante un proceso inflamatorio. Participa principalmente COX2

Acción antiagregante plaquetario

  • Se debe a una disminución en la producción de tromboxano A2 en las plaquetas por inhibición de la COX1

Indicaciones

Indicaciones

Indicaciones
Indicaciones


DOLOR

Eficaz en solo de intensidad baja o moderada

 D OLOR Eficaz en solo de intensidad baja o moderada posoperatorio Dolor dental migraña cólicos

posoperatorio

Dolor dental

 D OLOR Eficaz en solo de intensidad baja o moderada posoperatorio Dolor dental migraña cólicos

migraña

 D OLOR Eficaz en solo de intensidad baja o moderada posoperatorio Dolor dental migraña cólicos

cólicos

 D OLOR Eficaz en solo de intensidad baja o moderada posoperatorio Dolor dental migraña cólicos
DESVENTAJAS DE LA INHIBICION DE PROSTAGLANDINAS  Daño de la mucosa gástrica  Sangrado por inhibición
DESVENTAJAS DE LA INHIBICION DE
PROSTAGLANDINAS
Daño de la mucosa gástrica
Sangrado por inhibición de la función
plaquetaria
Limitación del flujo sanguíneo renal con
retención de sodio Y agua
Retraso del trabajo de parto. Asma y
reacción anafilácticas
Efectos Adversos  GASTROINTESTISNALES  SNC  ALERGIAS
Efectos Adversos  GASTROINTESTISNALES  SNC  ALERGIAS

Efectos Adversos

  • GASTROINTESTISNALES

  • SNC

  • ALERGIAS

Efectos Adversos  GASTROINTESTISNALES  SNC  ALERGIAS
FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
Interacciones medicamentosas.

Interacciones

medicamentosas.

Clasificación.  Según las consecuencias de la interacción.  El sitio de la interacción  El

Clasificación.

  • Según las consecuencias de la interacción.

  • El sitio de la interacción

  • El mecanismo por el que se produce la misma (siendo esta última la más útil)

1. CLASIFICACION DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE) < 5 horas 5-15 horas ;,. 15
1. CLASIFICACION
DE AINES POR SU VIDA MEDIA (TPDE)
< 5 horas
5-15 horas
;,.
15 horas
1.
Ácido acetil salicílico
1
Diflunisal
1
Piroxicam
2.
Acetaminofen
.
Flurbiprofen
.
Tenoxicam
3.
lbuprofen
Naproxeno
2.
2.
Nuevos AINES
4
Diclofenac
Ácido Mefenltmico
Sulindac
3.
3.
Oxlcanos
.
4
Calecoxib
4
5
Ketoprofeno
lndometaclna
Rofecoxib
.
Metamizol
.
.
5.
6
Nlmesutide
6
5.
.
2. CLASIFICACIÓN
DE . AINES POR SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
7
.
Analgésicos pero
8.
insignificante
a ntiinflamatorio
Analgésicos y antiinflamatorios
moderados
Analgésicos y antiinflamatorios
potentes
1.
Paracetamol
1.Derivados de
ác propiónico: ibup(ofeno
1.SaUcilatos
2.Derivados
de
ác
antraníllco:
2.Derivados
mefenámlco
3.Derlvados de
3.Derivados
de pirazolonas: dipirona
lndólicos: etodolac
ác arilacético: diclofenac
4 .1
ndometacina
3. CLASIFICACIÓN DE AINES POR SU ACCIÓN SOBRE LAS ISOENZIMAS DE COX
lnhibldores no selectivos
lnhibidores Selectivos COX-2- Nuevos AINES
1. Derivados de áckío salicílico
Coxlbicos:
Rofecoxib,
celecoxlb,
Valdecoxlb,
Lumiracoxlb,
Parecoxib
2.
Paracetamol
Nimesulide
3.
Derivados áceticos
4.
Derivados de ácido propiónico
Meloxícam I Diclofenaco
Etodolac
5.
Derivados de ácido antranílico
(fe na matos)
Selectividad exclusiva: Celecoxib, Rofecoxib
6.
Derivados enóllcos
Selectividad
preferencial:
Piroxicam,
Meloxlcam.
Nimesulide.
Dlclofenaco
Consecuencias de la interacción medicamentosa.  Según las consecuencias de la interacción se clasifican en: beneficiosas

Consecuencias de la interacción

medicamentosa.

  • Según las consecuencias de la interacción se clasifican en: beneficiosas o adversas.

  • Se habla de interacción beneficiosa cuando se observa un incremento de la efectividad terapéutica.

  • Se habla de interacción adversa cuando la misma disminuye la eficacia terapéutica.

Sitio de la interacción medicamentosa.  Las interacciones medicamentosas según el sitio de la interacción se

Sitio de la interacción

medicamentosa.

  • Las interacciones medicamentosas según el sitio de la interacción se clasifican en:

  • Externas: Para hacer referencia a las incompatibilidades fisicoquímicas en las mezclas de administración endovenosa por precipitación o inactivación

  • Internas: Son las que ocurren en el tracto gastrointestinal en el hígado o en el sitio de acción de la droga.

Mecanismo de producción de la interacción medicamentosa.  Según el mecanismo de producción las interacciones medicamentosas

Mecanismo de producción de la

interacción medicamentosa.

  • Según el mecanismo de producción las interacciones medicamentosas se clasifican en:

  • Interacciones de carácter farmacéutico: Se refieren a incompatibilidades fisicoquímicas que impiden mezclar dos o más fármacos en la misma solución.

  • Interacciones de carácter farmacocinética: Se deben a modificaciones producidas por el fármaco desencadenante sobre los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción.

  • Interacciones de carácter farmacodinámico: Son las debidas a modificaciones en la respuesta del órgano efector originando fenómenos de antagonismo y potenciación. La interacción puede estar a nivel del receptor, de los procesos moleculares subyacentes a la activación de los receptores o de sistemas fisiológicos distantes que se contrarrestan o contraponen entre sí.

Interacciones medicamentosas de los AINE.  Los salicilatos pueden desplazar a otros fármacos de su unión

Interacciones medicamentosas de los

AINE.

  • Los salicilatos

pueden

desplazar a

otros

fármacos de su

unión

a

las

proteínas plasmáticas.

  • Las substancias que alcalinizan la orina provocan un aumento de la excreción de los salicilatos; mientras que las que la acidifican producen efecto contrario.

Salicilatos.  Comparten como núcleo fundamental el acido salicílico.  Los utilizados en terapéutica son productos
Salicilatos.
Comparten como núcleo fundamental el acido salicílico.
Los utilizados en terapéutica son productos de síntesis
Existen en diversas formas farmacéuticas: comprimidos, supositorios. inyectables
y efervescentes.
 Acciones: Es analgésico y antitérmico a las dosis puntuales de 500 -1.000 mg.  Tiene
Acciones: Es analgésico y
antitérmico a
las
dosis
puntuales
de
500
-1.000
mg.
Tiene
acción
anti-
inflamatoria
a
dosis
mas
altas
(5-6
g/día)
con
consumo crónico.
Es uricosúrico a dosis altas
Es
antiagregante
plaquetario

Acido acetilsalidlico.

 Acciones: Es analgésico y antitérmico a las dosis puntuales de 500 -1.000 mg.  Tiene
Farmacocinética.  Se absorbe en el estomago y en el duodeno.  alimento reduce la velocidad

Farmacocinética.

  • Se absorbe en el estomago y en el duodeno.

  • alimento reduce la velocidad de absorción pero evita la irritaci6n

El

gástrica.

  • Por vía parenteral se evita la rnetabolizaci6n de primer paso en el hígado, pero no se evitan las molestias gástricas.

  • Difunde bien a todos los tejidos, incluso al liquido sinovial y a la leche materna. Se elimina por la orina.

* Paracetamol Similar la acción analgésica y antitérmica que AAS ,pero escasa efcacia anti- inflamatoria *Dipirona

*Paracetamol

Similar la acción analgésica y antitérmica que AAS ,pero escasa efcacia anti-

inflamatoria *Dipirona y metamizol Es analgésico y antitérmico con ligera actividad anti-inflamatoria es menos

agresivo para la mucosa gástrica que los salicilatos no provoca complicaciones

hemorrágicas *Diclofenaco Se usa en tratamientos agudos y crónicos para la gastritis ,cólicos ,dismenorrea

* Paracetamol Similar la acción analgésica y antitérmica que AAS ,pero escasa efcacia anti- inflamatoria *Dipirona
 Ibuprofeno y naproxeno  Se ha popularizado para los dolores leves o moderados para la

Ibuprofeno y naproxeno

Se ha popularizado para los dolores leves o moderados para la dismenorrea y en post

operatorios

FÁRMACOS REPRESENTATIVOS Nombre Nombre Vía de Unión a Tiempo vida genérico comercial administraci proteínas media ón
FÁRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre
Nombre
Vía de
Unión a
Tiempo vida
genérico
comercial
administraci
proteínas
media
ón
(horas)
ácido
Aspirina
Oral
80-90%
2-3
acetilsalicílico
Indometacina
Antalgil
Oral, rectal
90%
2.5
Sulindaco
Aciclovir
7-8
Entodolaco
Lodine
99%
7
Tolmetina
Tolectin
99%
5
Ketorolaco
Trometamina
Oral
Oral
Oral
Oral, IV, IM
99%
4-6
Diclofenaco
Voltaren
Vía tópica,
oral
99%
1-2
Ibuprofeno
Advil
Oral
99%
2-4
Naproxeno
Artron
Oral
99%
14
Piroxicam
Dixonal
Oral
99%
40-50
Meloxicam
Mobic
Oral
99%
15-20
 SARAHI ARANA AGUILAR  KAREN FABIOLA MORALES VAZQUEZ  MARLON URIEL SOLIS REYES  ASTRID
  • SARAHI ARANA AGUILAR

  • KAREN FABIOLA MORALES VAZQUEZ

  • MARLON URIEL SOLIS REYES

  • ASTRID MARCELA GOMEZ JUAREZ