Ing y QF Eddy Carbajal Silva 1

Logro de Sesión
 Al finalizar esta sesión el estudiante conocerá
la definición de o Farmacotecnia y todo lo
relacionado a la misma, explicara en forma
sencilla la componentes de un medicamento
detallando los excipientes y, finalmente
participara en forma activa evaluando temas de
actualidad en tecnología farmacéutica

Ing y QF Eddy Carbajal Silva 2

 Introducción
La preparación y formulación de los medicamentos se consideró
durante muchos años como un arte, y su estudio como disciplina
estaba constituido por una gran cantidad de conocimientos
empíricos y descriptivos que se han transformado, en la
actualidad, en un conjunto de nociones de alto rigor científico y
acelerado desarrollo.
La indicación, aún mantenida por tradición en prescripciones
magistrales, de “Hágase según arte” debe ser sustituida por
“Hágase según ciencia”, porque el horizonte intelectual y de
preocupación científica se ha ampliado considerable mente para
el logro de unos objetivos que pueden resumirse en la obtención
de unos preparados farmacéuticos eficaces, seguros y coste-
efectivos.
 Tecnología
Conceptos básicos
Farmacéutica
 Tecnología
De acuerdo con la definición dada por el Diccionario de la Real Academia de la
Lengua, el “conjunto de los conocimientos propios de un oficio mecánico o arte
industrial”.
Si se le aplica el término “Farmacéutica” nos estamos refiriendo al conjunto de los
conocimientos aplicables al arte de elaborar medicamentos.
En definitiva, la Tecnología Farmacéutica se ocupa de todos los aspectos
relacionados con el diseño, la elaboración y evaluación de las .formas de
dosificación de los medicamentos.
 Conceptos básicos
 El término tecnología no supone un desmerecimiento frente al de ciencia, ya
que ambos términos acercan, cada vez más sus posiciones y, en un mundo
industrial, se asocian cada vez con mayor firmeza y su interdependencia crece
sin cesar.
 Así, del mismo modo que los procedimientos industriales se benefician de los
avances de la ciencia, en ocasiones innovaciones importantes en el campo de la
tecnología, originadas muchas veces por imperativos económicos, se sitúan a la
vanguardia de la ciencia y actúan como estímulo de ésta.
Es conveniente establecer el significado de
algunos de los términos que ya aparecen en
la definición de Tecnología Farmacéutica
 Medicamento.

Todo producto que, convenientemente administrado al organismo, es capaz de

prevenir, curar, paliar o diagnosticar un estado patológico. En esta definición se
encuentran implícitos dos elementos característicos de todo medicamento.
 Principio activo o fármaco.
Es la sustancia responsable de la aparición de un efecto farmacológico que
permite cumplir, después de administrar un medicamento en una situación
patológica, con la finalidad deseada.
 Forma de dosificación.
Durante muchos años se consideró simplemente como la forma que había que dar
a un fármaco o principio activo para su administración a un organismo, pero
actualmente las exigencias son mayores, ya que la forma de dosificación debe
contener el o los principios activos en las cantidades adecuadas, mantenerlos
inalterados durante su conservación en las condiciones especificadas y
garantizar que va a producir una respuesta terapéutica satisfactoria.
Por ello la forma de dosificación se considera como el producto resultante del
proceso tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas para
su administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica. Aunque la
denominación
Forma de dosificación = Forma farmacéutica,
 Objetivos de las formas farmacéuticas
 Posibilitar la administración de principios activos utilizados en dosis muy
reducidas.
 Proteger el principio activo de los agentes atmosféricos.
 Proteger el principio activo de los efectos destructivos del medio gástrico.
 Mejorar las características organolépticas del principio activo.
 Proporcionar formas líquidas a partir de principios activos sólidos.
 Posibilitar la administración de principios activos a través de una determinada
vía.
 Controlar la absorción de un principio activo.
 Dirigir selectivamente el principio activo a determinados órganos o tejidos.
Las posibilidades de administrar
un medicamento a un organismo
son actualmente muy numerosas,
dado el elevado número de vías
de administración, algunas de las
cuales se recogen en el siguiente
cuadro:
Si se combina el lugar de administración con el estado físico de la forma de
dosificación, se puede establecer la siguiente clasificación de las formas de
dosificación:
 Sistemas terapéuticos.
Son formas de dosificación que liberan uno o más principios activos de forma
continua, bajo una pauta preestablecida y durante un período de tiempo
determinado. La idea y posterior desarrollo se debe a Zaffaroni, el cual pensó
hacer medicamentos de manera que su principio activo no se liberara de forma
masiva en el organismo, tal como sucedía con las clásicas formas de dosificación,
sino hacerlo a menor velocidad pero constante o, mejor aun, constantemente
adaptada a las necesidades del momento.

El término de sistema terapéutico no ha

tenido mucho éxito; es más frecuente
hablar de sistemas de liberación
controlada o bien de sistemas vectorizados
en el caso en que el medicamento sea
dirigido hacia un determinado órgano o
tejido.
 Transformación de un

principio activo
El proceso de transformación de un principio activo en medicamento implica la
incorporación de una serie de sustancias auxiliares, denominadas excipientes,
y de una serie de procesos, más o menos complejos, que a su vez pueden estar
constituidos por una serie de operaciones tipo, conocidas como operaciones
unitarias u operaciones básicas.
 Para la elaboración de medicamentos
partimos de PA que pueden ser:
• Polvos Líquidos

• Sólidos
 Excipientes.
Son sustancias o mezclas de sustancias carentes,
por sí mismas, de actividad farmacológica que se
usan conjuntamente con el principio activo para
facilitar la preparación y empleo del medicamento.
 En algunos casos la finalidad de un excipiente es posibilitar la obtención de una
determinada forma de dosificación, como por ejemplo cuando a un principio
activo se le adiciona un excipiente que proporcione una mezcla apta para
obtener un comprimido.
 En otros casos el excipiente tiene que ver más con el mantenimiento de la
integridad del principio activo, no sólo durante las operaciones de obtención de
una forma de dosificación, sino también durante el período de almacenamiento
del medicamento hasta su administración a un organismo.
 Excipientes.
El conocimiento del importante papel que los excipientes pueden desempeñar en
la liberación de un principio activo y, por lo tanto, en la actividad terapéutica de
un medicamento constituye uno de los avances más significativos en el campo de
la tecnología farmacéutica.
 Excipientes.
 Nuevos excipientes Fármaco en Medicamento
 El empleo de excipientes de tipo polimérico que son capaces de controlar la
liberación de un principio activo, permiten vislumbrar el creciente interés de la
tecnología farmacéutica por estas sustancias, que no deben ser consideradas,
como meras sustancias inertes, pues desempeñan un papel primordial en el
diseño de las modernas formas de dosificación.
 Por lo tanto los excipientes deben cumplir una serie de exigencias, tanto físicas
como químicas, cuya aplicación sistemática ha hecho posible una
estandarización cada vez más estricta de los mismos.
 Material de relleno
Entre ellos están:
 Aglutinantes: mantienen los ingredientes de una tableta unidos. también son
excelentes dispersantes Ej. almidón de maíz y celulosa
(hidroxipropilmetilcelulosa)
 Diluyentes: rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una
presentación conveniente para el consumo. almidón, lactosa, sacarosa, manitol,
levulosa, fosfato ácido de calcio
 Desintegradores: estos se expanden y disuelven cuando se les moja, así
causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios
activos para su absorción.
El Superdesintegrante Croscarmelosa sódica, Docusato sódico(carmelosa).
Para tabletas masticables Celulosa microcristalina mas Goma guar
 Lubrificantes : previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que
se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican.
como talco, estearato de magnesio, almidón o parafina,estearina,aceite
hidrogenado.
 Recubridores : protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire,
de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más
fáciles de tragar. Ej. capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de
sustancias alergénicas (Hipromelosa). Otros materiales utilizados son
polímeros sintéticos u otros polisacáridos.
 Recubrimiento acuoso entérico para tabletas de liberación sostenida:
Dispersión acuosa de Acetoftalato de celulosa, Dispersión acuosa de
Etilcelulosa
 Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades
organolépticas, y por tanto, aumentar el cumplimiento terapéutico.
 Conservadores: Protegen a la forma farmacéutica del ataque de hongos
parabenos y metilparabenos
 Edulcorantes: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles
sabor más agradable.
1.Sacarosa: recordemos que la sacarosa=glucosa y fructosa
La sacarosa y la fructosa, que son sustancias GRAS (GRAS=Generally Recognised as
Safe, en castellano «generalmente reconocidas como seguras», calificación
otorgada por la Administración de Alimentos y Drogas de los Estados Unidos), son
los principales edulcorantes provenientes del azúcar que se encuentran
naturalmente en los alimentos o que se agregan como azúcares en edulcorantes
de maíz o en jarabes. Estos edulcorantes adicionan propiedades funcionales a los
alimentos mediante sus efectos en las características sensoriales (p.ej. el sabor
de las melazas), físicas (p.ej. cristalización, viscosidad), microbianas (p.ej.
preservación, fermentación) y químicas (p.ej. caramelización, antioxidación).
 Edulcorantes:
 2.Polioles (alcoholes de azúcar)
Los polioles también pueden ser categorizados como sustitutos del azúcar porque
pueden reemplazar a los edulcorantes de azúcar, usualmente en una relación uno
a uno: ofrecen menos energía y potenciales beneficios de salud (p.ej. reducida
respuesta glucemia y menor riesgo de caries dentales). Los polioles sorbitol,
manitol y xilitol se los encuentra en productos vegetales tales como:
las frutas y las «berries». Comercialmente, estos edulcorantes son sintetizados y
no se los extrae de fuentes naturales. Todos los polioles son absorbidos lenta e
incompletamente en el intestino mediante difusión pasiva. No obstante, una
carga excesiva (p.ej. más de 50 g de sorbitol o 20 g de manitol al día) puede
causar diarrea.
 Edulcorantes no nutritivos (sintéticos)
Tiene el potencial de ser usado en todas las áreas en las que los
edulcorantes se utilizan en la actualidad:
 Bebidas carbonatadas y no-carbonatadas
 Néctares de frutas y conservas de frutas
 Concentrados para bebidas
 Edulcorantes de mesa
 Productos lácteos
 Goma de mascar, Mermeladas y dulces
 Productos horneados
 Confituras
 Vegetales en conserva
 Pescado marinado
 Helados
 Gelatinas y postres
 Pasta dental y enjuague bucal
 Productos farmacéuticos
 Acesulfamo K
 Dulzura relativa 130-200 veces más dulce que la sacarosa.
 Alitamo
 Dulzura relativa 2000-3000 veces más dulce que la sacarosa según su
utilización.
 Aspartamo
Dulzura relativa 200 veces más dulce que el azúcar.
 Ciclamato
Dulzura relativa 30 a 50 veces más dulce que la sacarosa.
 Neohesperidina DC
La neohesperidina DC es un edulcorante bajas calorías y un realzador de
sabor que puede ser producido por hidrogenación de la neohesperidina, un
flavonoide que existe en forma natural en las naranjas amargas.
Dulzura relativa 1500-1800 veces más dulce que la sacarosa a niveles
ínfimos. A niveles de uso práctico es unas 400-600 veces tan dulce como la
sacarosa
 Sacarina.
Dulzura relativa 300-500 veces más dulce que la sacarosa.
 Sucralosa
Dulzura relativa 600 veces más dulce que el azúcar.
 Steviosida
La steviosida proviene de las hojas de la planta Stevia Rebaudiana. La Stevia
es originaria de Sudamérica pero también crece en varios países asiáticos.
Dulzura relativa 100-150 veces más dulce que el azúcar. La dulzura de la
steviosida es acompañada por un regusto alicorado.
 Taumatina
Es una proteína edulcorante baja calorías (virtualmente no calórica) y
modificadora del sabor; proviene de la fruta «katemfe» del Africa Occidental.
Dulzura relativa Aproximadamente 2000-3000 veces más dulce que la
sacarosa.
 Formas Farmacéuticas de los
medicamentos:
Son los principios activos mas los excipientes
 Presentaciones Líquidas: Jarabes, Soluciones, tinturas, lociones, etc.
 Presentaciones Sólidas: Tabletas, Capsulas, polvos efervescentes, polvos para
reconstitución o/y liofilizados, etc.
 Presentaciones Semisólidas: Cremas, Ungüentos, geles, jaleas, etc.
 Operaciones básicas.
La inclusión de un principio activo en una forma de dosificación puede ser un largo
proceso que requiere un cierto número de manipulaciones, cada una de las cuales
se conoce con el nombre de operación básica. Así por ejemplo, si queremos
obtener un comprimido se podrían necesitar las operaciones:
Pulverización del principio activo hasta que tenga el tamaño de partícula
adecuado,
Seguidamente se incorporaría el o los excipientes que se mezclarían con el
principio activo y,
Finalmente, se realizaría la compresión de la mezcla obtenida.
La pulverización, mezcla y compresión constituirían, en este ejemplo, las
operaciones básicas utilizadas para la obtención del comprimido.
 Operaciones farmacéuticas
Algunos autores prefieren denominar las operaciones básicas como operaciones
farmacéuticas porque son operaciones ejecutadas con el fin de obtener una forma
de dosificación.
No obstante se debe tener en cuenta que muchas de las operaciones
farmacéuticas son comunes a otras muchas actividades industriales, por lo que no
es aconsejable adjetivar la denominación de operación básica, y sí en cambio se
deben considerar como operaciones básicas en tecnología farmacéutica algunas
operaciones como la esterilización o la purificación del agua para uso
farmacéutico.
 Sistemas farmacéuticos.
Con frecuencia, en el largo proceso de transformación de un principio activo en un
medicamento, se obtienen productos intermedios que pueden dar lugar a
diferentes formas de dosificación. Estos productos intermedios se conocen con
el nombre de sistemas farmacéuticos y la necesidad de producir medicamentos
a escala industrial ha determinado un mayor conocimiento de los aspectos
físicos y fisicoquímicos de los mismos. Como sistemas farmacéuticos podemos
considerar los sólidos pulverulentos, las suspensiones, emulsiones, etc.
 Discusión y Conclusiones
La producción industrial de medicamentos y los retos que plantean los
nuevos principios activos de la era biotecnológica, constituyen un motor
importante de la investigación en tecnología farmacéutica, aunque también se
deben considerar las crecientes exigencias en cuanto a la calidad que han de
satisfacer los medicamentos.
Las condiciones de conservación de los medicamentos fueron expresadas,
durante muchos años, por las vagas normas oficiales de “consérvese en lugar
fresco y seco”, pero con la introducción de los productos biológicos comienzan
a vislumbrarse, aunque todavía no asentadas con una base teórica y proyección
práctica, los conceptos de estabilidad y caducidad que fueron desarrollados a
partir de los años cincuenta.
 Discusión y Conclusiones
Se establece en esta década que principios activos, hasta entonces
considerados como estables, podían sufrir una pérdida de su actividad, por lo
que los preparados farmacéuticos debían considerarse como sistemas
fisicoquímicos de vida limitada, lo que se traduce en la necesidad de establecer
una pérdida de actividad aceptable y fijar el tiempo transcurrido desde su
preparación hasta alcanzar el límite establecido.
¡Gracias!