Universidad Autónoma del Estado de México

Facultad de Química

BIOFARMACIA
( Evolución histórica, Conceptos básicos, Ramas auxiliares e
Importancia de los estudios)

Integrantes:
Ana Patricia Delgado Estrada
Adriana Plata Becerril

Grupo 82
Febrero del 2018
EVOLUCIÓN HISTORICA
 • William Harvey confirma la circulación de la sangre
y la existencia de los capilares
1628

• Antonie Van Leeuwenhoek enfoca glóbulos rojos y

espermatozoides
1673
• François Delaboë estudia el papel de la bilis y la
saliva y René Antoine Ferchauld de Réaumur’s
progresa en el conocimiento de los mecanismos de
1713 la digestión
 • Buchanan describe la actividad anestésica del éter
en “Physiologic effects of the inhalation of ether”
1847
• William Proctor, afirma que “la razón por la cual las
píldoras podían atravesar el estómago sin disolverse
dependía del estado del paciente, de la composición
1862 de la píldora y de la naturaleza de la cubierta”.

• Noyesy Whitney publican en “The Rate of Solution

of Solid Substances in Their Own Solution”, las leyes
sobre los factores que afectan a la velocidad de
1897 disolución y la ecuación lleva sus nombres.
 • Hance sugiere que el hecho de que un comprimido contenga la
dosis de fármaco apropiada no significa necesariamente que se
1902 vaya a producir el efecto terapéutico previsto

• Nerst y Brumer aplican la ley de difusión de Fick, que relaciona

el gradiente de concentraciones a ambos lados de una
membrana, las características de la misma y si el soluto es un
1904 ión, el gradiente eléctrico.

• Lenor Michaelis y Maude Menten publican la ecuación cinética

que describe la hidrólisis enzimática de la sacarosa en fructosa
y glucosa, aunque el estudio experimental comienza con Adrian
1913 Brown, quien en 1902 ensayó su proceso bioquímico
 • Widmark expresa en lenguaje matemático la relación
entre concentración plasmática y actividad farmacológica.
1919

• Widmark y Tandberg elaboran las ecuaciones de modelos

monocompartimentales, tanto para dosis múltiples en
1924 bolo como para infusión continua.

• Alexander Fleming comunica el hallazgo de la penicilina.

Nace uno de los conceptos más importantes en el área de
la cinética de drogas, la eliminación o clearance renal, de la
1929 mano de Moller, Jolliffe, Smith y Hamilton.
 • Hamilton introduce el concepto de Tiempo Medio de
Residencia, lo que involucra tanto a los procesos de
liberación-absorción, como a los de disposición (distribución,
1931 metabolismo y excreción)

• Widmark teoriza sobre la expresión matemática que refleja

la eliminación del etanol desde la sangre, definiéndola como
1932 de velocidad constante.

• Domínguez introduce conceptos fundamentales de la

farmacocinética. Puede atribuírsele la definición de volumen
de distribución, y la formulación matemática de la estimación
1910 del rango de absorción de sustancias en función del tiempo.
 • Teorsten Teorell- Primeros modelos
farmacocinéticos con base fisiológica.
1937

• Melvin Hochberg y Bernard Oser - Primeros

estudios sistemáticos sobre biodisponibilidaden el
1940 área de las vitaminas

• De Jongh y Wijnans compararon la duración y

acción farmacológica de dosis altas, bajas
intermitentes y continuas en un modelo
1946 monocompartimental.
 • Edward Garrett realiza importantes estudios
farmacocinéticos en hombres y animales, como los
referentes a antibióticos e hipoglucemiantes y los que
1953 evalúan el efecto de esteroides.

• S.G. Jokipii y O. Turpeinen escriben “Cinética de la

eliminación de glucosa desde la sangre, durante y luego de
una infusión intravenosa continua” en The Journal of
1954 Clinical Investigation

• E. Nelson, escribe la primera revisión sobre

Farmacocinética con el título de “Kinetic of drug
absorption, distribution, metabolism and excretion” en el
1961 Journal of Pharmaceutical Science
 La biofarmacia comienza así a reconocerse
claramente en forma diferenciada por
estudiar los procesos cinéticos de los
fármacos en los seres vivos y se define hoy
como la sucesión de procesos tales como la
liberación, absorción, distribución,
metabolismo y excreción de los fármacos,
estableciendo leyes que rigen estos
comportamientos.
CONCEPTOS BÁSICOS
Biofarmacia
 Estudia la influencia de la formulación y la
técnica de elaboración de un
medicamento sobre su actividad
terapéutica.
 En ella se consideran los efectos de la
forma de dosificación sobre la respuesta
biológica y los factores que pueden
afectar al principio activo y a la forma
farmacéutica que lo incluye.
Farmacocinética
 Explica la permanencia del fármaco en el
organismo, cuantificando todos los
procesos que se producen.
 LADME: Conjunto de procesos que
caracterizan la evolución temporal de un
medicamento, tras ser administrado a un
organismo, en determinadas condiciones y
bajo una vía de administración específica.
 Liberación
 Constituye la “salida” del fármaco de la
forma farmacéutica que lo transporta.
 Por lo general, implica la disolución del
fármaco en algún medio corporal.
o Tamaño de partícula
Factores que influyen la o Solubilidad
velocidad de libración: o Formulación del medicamento
o Técnica de elaboración
o Tipo de forma farmacéutica utilizada
Absorción
 Implica el paso de las moléculas del
fármaco a través una o más membranas
biológicas, antes de llegar a la circulación
sistémica.

o Difusión pasiva
 Diferentes vías o Filtración
o Transporte activo
o Difusión facilitada
o Pinocitosis y fagocitosis
 La velocidad de absorción
Constante de viene dada por el producto de
velocidad de esta constante por la
absorción concentración
(Ka) de fármaco disponible en el lugar
de absorción.
C(máx)

Área bajo la
curva
Parámetros
farmacocinéticos
Concentración relacionados con la
absorción
máxima plasmática Corresponde al área
que se alcanza tras la existente entre el eje
administración de abscisas y la curva
de un medicamento. que se obtiene al
representar las
t(máx) concentraciones
plasmáticas de
un fármaco en
Tiempo necesario para llegar a la función del tiempo.
máxima concentración plasmática.
Distribución
 Después de acceder a la circulación
general, el fármaco se reparte por todo el
organismo transportado por la sangre,
pueden unirse a proteínas plasmáticas o
penetrar en eritrocitos u otras células
sanguíneas.
Parámetros relacionados con la distribución

 Volumen aparente de distribución (V):

Permite medir la amplitud de la
distribución de un fármaco en el
organismo.
 Porcentaje de unión a proteínas
plasmáticas: Se puede considerar como
una constante para cada fármaco, siendo
independiente de la vía de administración
y de su concentración plasmática.
Eliminación
 Biotransformación: proceso por el que
se produce una modificación en la
estructura química del fármaco debido a
la actuación de los sistemas enzimáticos
del organismo.

 Excreción: Es el proceso por el que se

elimina el fármaco sin sufrir
modificaciones.
Parámetros farmacocinéticos relacionados
con eliminación
 Constante de velocidad de eliminación (ke):
la eliminación de un fármaco del organismo
es un proceso que sigue una cinética de
orden uno.
 Semivida biológica de eliminación (t1/2): el
tiempo necesario para que una
concentración plasmática descienda al 50%.
 Aclaramiento: se define como el volumen de
sangre que es depurada de un fármaco por
unidad de tiempo.
Biodisponibilidad
 Fracción de fármaco administrado que alcanza
la circulación general y la velocidad con que
ocurre dicho proceso.
 Se expresa en porcentaje, pudiendo encontrar
valores desde muy próximos a 0 (fármacos
con una absorción muy pobre, o con
importantes efectos de primer paso) hasta
alcanzar el 100%, que indicaría que la totalidad
del fármaco administrado ha llegado a la
circulación sistémica.
RAMAS AUXILIARES DE
LA BIOFARMACIA
 Biofarmacia
 Esla rama de la farmacología que se
encarga del estudio de la
biodisponibilidad de los fármacos asi
como los acontecimientos
farmacocinéticos y farmacodinámicos
consecutivos a su administración.
 Farmacología

 Ciencia encargada de estudiar las

interacciones entre las sustancias
químicas y los sistemas biológicos, la
acción de los medicamentos en los
seres vivos.
 Farmacocinética
 Estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el
organismo, incluyendo la absorción,
distribución metabolismo y la excreción del
fármaco.
 Farmacodinamia
Estudio de los mecanismos de acción de las
drogas y de los efectos bioquimicos,
fisiologicos o farmacologicos que
desarrollan las drogas , asi como su
mecanismo de acción.
IMPORTANCIA DE LOS
ESTUDIOS
 Enel ámbito industrial es importante ya
que en campos de investigación y control
de calidad, será fundamental para
garantizar la confiabilidad completa de la
forma farmacéutica fabricada, de modo
que la persona no tenga temor de saber
que se administra.
 Estudios
de biodisponibilidad : Sirven
para garantizar la calidad de un
producto farmacéutico.

 Comprobar si una determinada forma

de dosificación tiene la efectividad
clínica que se busca.
 Permite saber concentraciones de un
fármaco tras su administración al
organismo y establecer regímenes de
dosificación apropiados y conforme a
las características de cada paciente.
 REFERENCIAS

Berrozpe,J.D.,Lanao,J.M.,&Delfina,J.M.P.(1998).Biofarm
acia y farmacocinética.Síntesis.

Aiache,J.M.,Devissaguet,J.,&Guyot-
Hermann,A.M.(1983),Biofarmacia.México: El Manual
Moderno.

Cáceres, P. (2007). “El inicio de la farmacocinética

clínica”. Latin American Journal of Pharmacy.
Argentina.