R1A Dayanira Hurtado

Rodríguez
 Sistemas Componentes
corporales Tisulares

Células
Moléculas
constituyentes
SITIOS DE ACCION

Canales
iónicos

Receptores
Proteína Diana Efecto

enzimas
Canales
Enzimas
Receptores
Moleculas
transportadoras Ionicos
Órgano blanco
molecular
Fármaco
 Agonista
completo

Ligando
Antagonista

Agonista parcial

Agonista Inverso
Mecanismos de Interacción Fármaco-
Receptor
• Componente que interactúa con
un fármaco e inicia la cadena de
Receptor fenómenos que conduce a los
efectos observados de un
medicamento

Los receptores de fármacos son los mismos de las

sustancias fisiológicas: hormonas, neurotransmisores.
Especificidad Especificidad
química biológica

• Fármacos con • selectividad

estructura
semejante
provocan los
mismos efectos
 Unión
Mod.
Permeabilidad • Aumento a la permeabilidad a ciertos iones
iónica
Mod. De Transducción
ciertas • Activa sis. Enzimatico y aumenta la
proteínas formación de sustancias intracelulares, que
asociadas al son los segundos mensajeros
receptor
Efecto
Receptores
• De respuesta rápida: Unidos a canales
iónicos, genera respuestas que demoran
milisegundos en aparecer.
• De respuesta lenta: Generalmente
receptores asociados a proteína G, tienden
a ser receptores moduladores.
 Receptores para Neurotransmisores rápidos
Membrana
postsinápti
Neurotransmisor
ca de un
Despolarizan la célula e incrementan la nervio
probablidad de que se genere un potencial de
acción
Increment
a
La velocidad completa de esta respuesta (transitoria
implica un acoplamiento directo entre el )
receptor y el canal iónico

Permeabili
dad a
ciertos
iones
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G
• Ligando extracelular actúan mediante el
incremento de las concentraciones
intracelulares de segundos mensajeros.
• Receptores 7-Transmembrana: La cadena
polipeptídica del receptor serpentea a
través de lamemebrana 7 veces
 GEF: factor
proteico, GDP-
GTP

GAP: prot. Aceler.

Activ GTPasa,
GTP-GDP

Asoc. Enzima
Un complejo Gran cantidad
Amplificación efectora el Segundo
receptor-varias de moléculas
de la señal tiempo mensajero
proteínas G de producto
necesario
SISTEMA ADENILCICLASA/AMPc
 • Metabolismo energético
AMPc • División/diferenciación celular
Segundo mensajero • Transporte de iones
Nucleótido que se sintetiza dentro
de la célula a partir de ATP por
• Canales iónicos Transfieren el fosfato del ATP a
adenilciclasa proteínas apropiadas (enzimas)
Inactiva por hidrolisis – 5-AMP por
fosfodiesterasa.
MECANISMO COMUN: activación de
proteinquinasas
Fosfato de inositol y
Ca intracelular

Fosfolipasa
C: PIP

Diacilglicerol IP
(membrana) (citoplasma)

Prot. Cinasa Ca +
C calmodulina

IP-Desfosforila
Diacilglicerol-P-ac. Fosfatídico-Fosfolípidos
 Importancia Ca
Contracción del músculo liso
Aumento fuerza de
contracción, mus. Cardíaco
Secreción de las glándulas
exocrinas y liberación de
neurotransmisores
Liberación de hormonas
• Efectos fisiológicos Proteinquinasas
C:
• Liberación hormonas en glándulas
endócrinas
• Liberación neurotransmisores,
excitabilidad neuronal
• Contracción/relajación del musculo liso
• Respuestas inflamatorias
• Génesis tumores
• Desensibilización de receptores
• Transporte de iones por el epitelio
 Regulación de los Canales Iónicos

Función Sin
Rec.Prot. G Canales segundos
iónicos mensajeros
 • Dos sustancias que difieren en sus propiedad por la
distinta disposición de los átomos en la molécula
ISOMERIA respectiva
• Mejoran la relación riesgo-beneficio de muchos
medicamentos
Átomos enlazados
de distinta forma
Estructural

Isomería

Misma secuencia
Espacial pero distinta
orientación espacial