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Farmacocinética y farmacodinámica

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Tema 2
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Función de un psicofarmaco
 Buscan devolver la normalidad al
funcionamiento del SNC.

 Almacenando, liberando o actuando sobre


receptores o destruyendo NT.

 Su acción es sintomática o profiláctica. No


actúan sobre la etiología.
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Estudio de la farmacología

 Efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos.

 Mecanismos de acción

 Mecanimos de absorción

 Distrubución

 Biotransformación

 Excreción
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Bioequivalencia dinámica y
terapéutica
Es la similitud de efectos entre dos medicamentos
de diferente estructura química.

 Por ejemplo: antidepresivos (tienen un efecto


similar en todas las depresiones)

Equivalencia terapéutica: Relativa más que


absoluta.
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Bioequivalencia química

 Equivalentes farmacológicos que contienen la misma


presentación de la sustancia.

 Tipos de cristales, tamaños de las partículas, sustancias que se


agregan para formar la tableta y otras características pueden
alterar la absorción, distribución y otros fenómenos
farmacodinámicos.
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Dosis de carga o de ataque

 Se refiere a dosis elevadas al inicio de un tratamiento con el


objeto de lograr niveles plasmáticos altos lo más pronto posible
para controlar el cuadro o apresurar la recuperación.
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Esquema de tratamiento o posología

 Se refiere a la manera más útil y adecuada desde el punto de


vista clínico y farmacológico para administrar el farmaco,
considera: horarios, dosis, vida media, Elevación plasmático
mayor, efecto colaterales, etc.
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Niveles plasmáticos

 Se refiere a la cantidad del fármaco madre y sus metabolitos


activos que se encuentran en la sangre.
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Polifarmacia

 Es el uso injustificado de dos o más medicamentos.


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Efecto adversos o efectos colaterales

 Se refiere a las manifestaciones indeseables que se pueden


presentar con el uso de fármacos
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Tipos de efectos adversos o colaterales

 Típicos: se presentan con elevada frecuencia cuando se


administra una sustancia o un grupo de sustancia.

 Paradógicos: los que muestran un efecto opuesto al típico de la


sustancia (agitación al prescribir calmantes).

 Pendulares o de sobrecarga: sobrepasan el efecto terapéutico.


(cuando se produce somnolencia diurina con un somnífero).

 Excepcionales o atípicos: los que en apariencia no tienen que


ver con el efecto terapéutico y se presentan con poca
frecuencia.
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Mecanísmo de acción

 Síntesis

 Almacenamiento.

 Liberación

 Receptores pre y post sinápticos.

 Procesos intracelulares
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Farmacocinética

 Se define como el paso de un fármaco por el organismo, desde


su absorción hasta su transformación y eliminación.
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Absorción

 Incluye la velocidad y la proporción o medida con la que un


farmaco se asimila en el organismo abandonado el sitio de
administración.

 Durante las comidas el flujo sanguíneo portal se incrementa


provocando una mayor absorción de todas las sustancias.
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Factores principales que modifican la
absorción

 Afinidad del farmaco por las proteínas plasmáticas y los


componentes tisulares, el flujo sanguineo regional, presencia de
barreras especiales.

 Factores fisiológicos: ritmos biológicos, pH, glucemia.

 Factores patológicos: inflamación o edemas, diarrea y fiebre.

 Factores farmacológicos: interacción con otras sustancias.


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Algunos fenómenos que afectan la
absorción oral

 El alcohol acelera la absorción de las benzodiazepinas llegando


hasta el 100% en 15 min. Intoxicación.

 Los antiácidos, la fenilbutazona y los anticolinérgicos


muscarínicos disminuyen la absorción de los antidepresivos
tricíclicos.
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Biodisponibilidad
Oral:

 El fármaco pasa de la luz del tubo digestivo a la circulación donde se


conduce hacia el hígado donde una parte se transdormarán en
metabolitos activos e inactivos.

 Al pasar el tránsito hepático el fármaco se distribuye en la circulación


sistémica: Biodisponibilidad o bioaccesibilidad sanguínea se mide
como el porcentaje de un fármaco que llega a la circulación sistémica.

 La vía oral depende de la absorción y del primer tránsito hepático

Administración intravenosa

Biodisponibilidad es del 100%


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Distribución
 Una vez se encuentra en la circulación sistémica se distribuye con
libertad.

 Es la forma en que un fármaco se reparte en el organismo.


Volumen de distribución es un parámetro teórico que considera
que la concentración de medicamento en sangre es homogénea a
la del resto de los tejidos.

 Para llegar al cerebro el fármaco debe atravesar la barrera


hematoencefálica.

 Uniones cerradas del endotelio vascular encefálico. Para ingresar


una sustancia tiene que existir un receptor específico.
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Reservorios y compartimientos

 Se refiere a los tejidos que van a retener o almacenar el


fármaco.

Por ejemplo: en tejido grasos se almacenan fármacos liposolubles.

En personas obesas puede ser un elemento importante de reserva:


capacidad de reservorio

Musculo, hueso, piel y la sangre: pueden tener una participación


significativa en el almacén de estas sustancias.
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Reservorios y compartimientos

 La sangre no solo es un vehículo, sino también un reservorio de


sustancia. De allí la importancia de valorar la cantidad de
medicamento que se localiza en el plasma..

 Niveles plasmáticos: Cantidad de fármaco que se localiza en


la sangre y por lo general se valora en miligramos o
migrogramos sobre mililitros.
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Lineariedad del fármaco en sangre

 Cuan rápido se obtienen niveles estables del


compuesto en la sangre y cuán constante se
mantiene con la administración de las dosis
subsiguientes.

 Vida media del fármaco: Tiempo que dura una


sustancia en la sangre hasta que se reducen al
50%
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Biotransformación

 Se refiere a los cambios que sufre el fármaco dentro del


organismo.

 Se lleva a cabo principalmente en el hígado, riñón, tracto


gastrointestital, la piel, los pulmones y el cerebro

 Los organelos: retículo endoplasmático, citosol, mitocondria,


membranas nucleares y celulares.
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Interacciones

 Es el efecto resultante de la asociación de uno o más fármacos.


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Excreción

 Se refiere a la eliminación del fármaco o de sus metabolitos por


diferentes vías.

 Eliminación renal.
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Farmacodinámica
 Cambios que la sustancia provoca en el organismo .

 Receptor: los componentes macromoleculares de la célula


con los que interactúa un fármaco , modificando funciones
de su economía.

 Los receptores se acoplan con: hormonas y


neurotransmisores.

 El primer paso de la farmacodinamia es: La unión del


fármaco con el receptor.
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Fármaco acoplado a un receptor
 Agonista: Cuando el efecto del fármaco semeja las
acciones del ligando endógeno.

 Antagonista: Cuando el fármaco inhibe la actividad del


ligando endógeno.

 Agonista parcial: Cuando el fármaco solo provoca


parte de los efectos del ligando endógeno.

 Antagonista negativo o agonista inverso: cuando el


fármaco provoca mayor inactividad.
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Capacidad de adaptación de los
receptores
 Se van adaptando a las diferentes condiciones fisiológicas: no
son estáticos.
 Tolerancia: Disminución del efecto provocado por la aplicación de
la misma cantidad de un fármaco (refractarios o regulación hacia
abajo).
 Desensibilización (vías de señalización): homóloga o heteróloga.

 Hipersensibilización: Cantidades muy pequeñas de agonistas


provocan reacciones severas, debido a la formación adicional de
receptores (Denervación)
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Fármacodinamia de los psicofármacos

 Conocer las manifestaciones clínicas precisas:


Psicpatología fenomenológica de las enfermedades y realizar
una correlación clínico –farmacológica donde se valoren los
síntomas que el fármaco modifica, sin especular la acción de la
sustancia en el cerebro.

 Conocer la correlación anatomoclínica: las áreas cerebrales


afectadas y bien localizadas de otros proceseso como tumores
o las lesiones que provocan síntomas semejantes.

 Conocer las vías cerebrales que contienen neurotransmisores


involucrados con los efectos terapéuticos esperados.

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