ANESTESICOS GENERALES

Y
ANESTESICOS LOCALES
Fármacos en Anestesia
 El dolor es definido por la Asociación Internacional para
el Estudio del Dolor como “una experiencia sensitiva y
emocional desagradable, relacionada con un daño físico
real o potencial; se refleja orgánicamente como una
combinación de cognición, emoción y sensación”

 Componente objetivo = patología

 Componente subjetivo = factores personales y
ambientales

 En cirugía: objetivo (daño tisular); subjetivo (stress)

Fármacos en Anestesia
Terapia Farmacológica del dolor

 Antiinflamatorios no esteroideos (AiNEs)

 Narcóticos

alivian el dolor

 Anestésicos locales
 Anestésicos generales

deprimen la conducción nerviosa

ANESTESICOS GENERALES
Anestesia General

 Estado reversible de depresión del Sistema Nervioso Central,

donde hay pérdida de la conciencia (hipnosis), de la
sensibilidad (analgesia), de la actividad refleja (protección y
estabilidad neurovegetativa) y de la motilidad (relajación
muscular), situación que obtenemos con el uso de los
anestésicos generales, cuando actúan sobre los diferentes
órganos y sistemas del organismo, especialmente sobre el
sistema nervioso central.
 Forma de anestesia en la que el paciente está inconsciente y
no reacciona a estímulos dolorosos
 Inducción farmacológica de la ausencia de percepción de todas
las sensaciones
Etapas de la Anestesia General
1. Estadio I o Etapa de Analgesia: Acción espino-talámica; se pierde la
sensación del dolor.
2. Estadio II o Etapa de Excitación: Hay delirio y posible conducta agresiva;
aumento de la presión arterial.
3. Estadio III o Etapa de Anestesia Quirúrgica: Respiración regular, relajación
muscular, cese de los movimientos oculares.
4. Estadio IV o Etapa de Depresión Medular: Depresión de los centros
vasomotores y respiratorios.
No se considera que se ha logrado la anestesia general si no se presentan
todos estos aspectos:
 Inconsciencia
 Amnesia
 Pérdida de la sensibilidad (analgesia)
 Relajación muscular.
La generación de la anestesia se conoce como Inducción, mientras que la
reversión de ese estado se conoce como Recuperación; la permanencia
del estado anestésico se logra a través del Mantenimiento.
Anestésicos inhalatorios

 Son sustancias que, administradas

por vía inhalatoria, pueden inducir
anestesia general (gases o líquidos
volátiles)
 Líquido volátil es cualquier
sustancia que a temperatura
ambiente y a presión de una
atmósfera permanece líquida, pero
que puede pasar con relativa
facilidad a la fase gaseosa por la
inducción de cambios pequeños en
su entorno (máquina de anestesia)
Anestésicos inhalatorios

 Líquidos Volátiles
 Éteres
 Simples: Éter dietílico
 Fluorados: Isofluorano, Enflurano, Metoxifluorano, desflurano.

 Hidrocarburos halogenados
 Simples: Cloroformo
 Fluorados: Halotano, Sevoflurano

 Gases Anestésicos
 Óxido Nitroso
 Xenón
Anestésicos inhalatorios

Aún no se sabe a ciencia cierta la forma cómo actúan estos fármacos

pero, sin duda, afectan la conducción iónica nerviosa (y por tanto la
transmisión), aumentando el umbral de descarga.

Acciones farmacológicas
Pulmón
 Broncodilatador
Corazón Cerebro
 Vasodilatador (hipotensión)  Disminuye MTB (meningitis
 Cardiodepresor tuberculosa ) cerebral.
 Isquemias y arritmias  Aumenta flujo sanguíneo
cerebral
 Aumenta la PIC
 1.- HALOTANO
 Propiedades Químicas y Físicas:
 Es el 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoretano

 No tiene color y posee un aroma agradable pero es inestable

bajo la luz.
 Se envasa en botellas de color oscuro con timol al 0.01% como
agente estabilizante.
Mezclas de halotano con el aire o con el oxigeno no son ni
inflamables ni explosivas.
Farmacocinética y metabolismo
 Se absorbe con rapidez a través de los pulmones, la concentración
alveolar mínima (CAM) es 0.75% en oxigeno y de 0.29% en oxido nitroso
a 70%, se metaboliza en el hígado.
 Se elimina 60% a 80% sin cambios por exhalación y el resto por vía
renal.
 Atraviesa la placenta y se excreta con la leche materna.
 Es el relajante uterino mas potente
Indicaciones:
 Inducción y mantenimiento de la anestesia.
Dosificación:
 La dosis usual en adultos para la inducción de la anestesia debe ser
determinada de forma individual; para el mantenimiento de la anestesia
es la inhalación del 0.5% al 1.5%
Reacciones adversas:
 Presenta hepatotoxicidad variable, desde ictericia leve a necrosis
hepática.
 Confusión, alucinaciones, temblores, nauseas y vómitos.
Precaucines:
 Usado con precaución en arritmias cardiacas,
traumatismo craneano o aumento de la presión
intracraneana preexistente, miastemias gravis y
feocromocitoma.
 No se recomienda su uso en parto vaginal.
Contraindicaciones:
 Enfermedad del tracto biliar, disfunción o
enfermedad hepática, hipertermia maligna.
 2.- ISOFLURANO
 Es un éter halogenado usado como anestésico inhalatorio.
 Es un anestésico incoloro y no inflamable, de uso general y sin
ningún excipiente o estabilizante.
 Posee un olor picante ligero y etéreo , el cual puede limitar la
velocidad de inducción del gas.
 La inducción y la recuperación del paciente ocurren
rápidamente.

Efectos colaterales:
 Hipotensión, supresión respiratoria y trastornos cardiacos.
Contraindicado:
 Pacientes susceptibles de desarrollar hipertermia maligna.
 3.- ENFLURANO
 Anestésico general por inhalación.
Indicaciones:
 Inducción y mantenimiento de la anestesia general.
 En concentraciones bajas puede utilizarse como suplemento de
otros anestésicos generales durante el parto por cesárea.
Dosificacion
 La dosis no debe exceder del 4.5% para la inducción de la
anestesia y para el mantenimiento de la anestesia es de 0.5% a
3%.
Efectos colaterales:
 Temblores, alucinación, confusión, nauseas y vómitos.
Contraindicaciones:
 No usar en pacientes con antecedentes de hipertermia maligna.
 Enfermedad del tracto biliar o enfermedad hepática, aumenta el
riesgo de hepatotoxicidad.
 4.- SEVOFLURANO
 Anestésico general por inhalación.
Indicaciones:
 Está indicado para la inducción y mantenimiento de la anestesia general en
pacientes adultos y pediátrico tanto para cirugías ambulatorias o para cirugías
hospitalarias.
Mecanismo de acción
Los anestésicos inhalados actúan en muchas áreas en el SNC. La teoría de
Meyer-Overton sugiere que la zona de acción de los anestésicos de inhalación
puede ser la matriz lipidia de membranas neuronales u otros sitios lipófilos.
Dosificacion
Los niveles quirúrgicos de anestesia usualmente se logran con
concentraciones de 0,5 a 3% de sevoflurano
Otras acciones – efectos:
 Ayudan a bajar la presión sanguínea, deprime la función cardiaca,
disminuye la contractibilidad cardiaca y disminuye la resistencia
vascular periférica.
 Estos efectos van a depender de la dosis administrada; ocasiona una
disminución en la presión sanguínea que depende de la dosis.
 5.- OXIDO NITROSO
 Aunque tuvo grandes usos terapéuticos como anestésico general durante
intervenciones quirúrgicas, está siendo desplazado por la aparición de otros
gases como el metoxifluorenato y el isofluoretano.
Dosificacion
Para que el óxido nitroso llegue a provocar anestesia, su concentración
alveolar debe acercarse al 100%. Esto supone una administración
ininterrumpida durante varios minutos. Lo más común en estos casos es
aspirar el gas, esperar la reacción mientras se retiene la respiración y exhalar
cuando los efectos se desvanecen o ya no sea posible contenerse.
Efectos psicológicos y fisiológicos
 Con dosis pequeñas los efectos psicológicos del óxido nitroso consisten en la
supresión de sensaciones de dolor y la característica hilaridad (risa).
 Con dosis medias, suministradas por aspiraciones más profundas, se
experimenta una primera fase de excitación cordial, que posteriormente se
convierte en sedación y sopor (durmiendo).
 Reducen la presión arterial, el ritmo cardiaco y respiratorio, así como la
circulación hepática y renal. La toxicidad del óxido nitroso proviene de inhibir la
producción de glóbulos blancos en la médula espinal.
Anestésicos intravenosos
Anestésicos endovenosos son aquellos fármacos capaces de
producir de manera reversible una insensibilidad total, hasta llegar al
estado de inconciencia que define una anestesia general.

La administrados por vía intravenosa.

 Se evita el proceso de absorción.
 Inducción anestésica más rápida.
 Eliminación tarda más (no depende de un factor controlable como la
ventilación, sino de los propios procesos de eliminación del
organismo).

 En general se combinan con un anestésico inhalatorio.

Barbitúricos
Barbitúricos
Farmacocinética:
· Absorción: Pueden absorberse por vía endovenosa,
intramuscular y rectal. En anestesia se administran
endovenosos. Antes de la aparición de las benzodiacepinas
se administraron por vía oral para el tratamiento del
insomnio.
· Distribución: Acostumbran a ser muy liposolubles.
- Su fijación a proteínas es del 80%.
- El T1/2 redistribución es de 20 minutos y el T1/2 eliminación
sobre 3-12h.
· Metabolismo hepático. Metabolitos hidrosolubles inactivos.
· Eliminación hepática. Aumentada en el caso del metohexital.
Barbitúricos
Barbitúricos

Efectos sobre aparato

Respiratorio
 Depresión respiratoria
central
- Hipo ventilación apnea
- Disminución de respuesta
a hipercapnia e hipoxia
Barbitúricos

TCE: traumatismo craneoencefalico IOT: intubacion orotraqueal

HIC: Hipertension intracraneal
 Interacciones farmacologicas
 Medios de contraste, sulfamidas y otros fármacos
desplazan el tiopental de la albúmina y aumentan su
fracción libre potenciando sus efectos.
 Etanol, opiáceos, anti-histamínicos y otros
depresores del SNC potencian sus efectos sedantes.
 Interacciones químicas con ácidos débiles ya que su
preparación para administración parenteral es
alcalina.
 Por sus efectos hepáticos pueden disminuir los
niveles plasmáticos de digitálicos y antidepresivos
tricíclicos (ADT).
Propofol
Propofol

Efectos cardiovasculares
 Vasodilatacion:
Disminucion del gasto cardiaco y
del resistensia vascular periferica.
 Bradicardia:
Cirugias con gran estimulo vagal
Administracion concomitante de
opiaceos.
 Efectos sobre el flujo coronario
Consideraciones en pacientes
Hipovolemicos, cardiopatía grave
shock

EEG:electroencefalograma
PIC:presion intracraneal
Propofol

FMO: falla organica multiple

Propofol

MDZ: MIDAZOLAN
Etomidato (corticoesteroides)
Etomidato

Efectos cardiovasculares
Respiratorios:
 Poca repercusion hemodinamica.
 Disminucion GC
 Aumento de la FC
 Disminuye el flujo coronario y
Consumo de O₂ miocardiaco.
 Hiperventilacion y7o apneas
Transitorias.
 Incremento de la depresion respiratoria
si se adm. junto con benzodiacepinas.
Etomidato
Ketamina
Ketamina

Efectos cardiovasculares y
Respiratorios:
 Efecto similar a la estimulacion
Simpatica.

 Depresion miocardica directa.

 Broncodilatacion.

 Aumento del consumo miocardico

20% - 30%.
Ketamina
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas
Benzodiacepinas de uso clínico habitual en anestesiología:
MIDAZOLAM:
 Se caracteriza por ser hidrosoluble a pH ácido y liposoluble a pH
fisiológico.
 Presenta un alto Vd. y un metabolismo hepático rápido que le
proporcionan una duración clínica de aproximadamente 2 horas.
DIAZEPAM:
 Es muy liposoluble (precisa Propilenglicol para su administración
parenteral).
 Tiene un alto Vd. y un metabolismo hepático lento (30h). Su pico
plasmático aparece entre las 6-12 horas debido a la circulación
enterohepática y a sus metabolitos activos. Su duración clínica es
larga.
LORAZEPAM:
 Muy liposoluble (también precisa Propilenglicol).
 Tiene un Vd. bajo y un metabolismo hepático de 15 horas. Por su
alta afinidad por el receptor presenta una duración clínica larga.
Interacciones:
 Cimetidina disminuye el metabolismo del
diazepam.
 Eritromicina inhibe metabolismo del midazolam.
 La heparina desplaza el diazepam de las
proteínas plasmáticas y aumenta su
concentración sérica.
 Opiáceos: Aumentan la depresión Cardio-
vascular de forma sinérgica.
 Reducen la CAM de los halogenados un 30%.
 Etanol y barbitúricos potencian sus efectos
sedantes.
Opioides
Relajantes musculares (curares)