SALMETEROL

• El salmeterol es un agonista beta2-selectivo que se administra por INHALACIÓN y

se utiliza en el tratamiento a largo plazo del asma y para la prevención del
broncoespasmo en pacientes adultos con enfermedad obstructiva reversible de
las vías respiratorias. En comparación con otros agonistas beta2, el salmeterol
tiene una DURACIÓN DE ACCIÓN MÁS PROLONGADA, lo que permite una
dosificación dos veces al día. Sin embargo la aparición de los efectos terapéuticos
NO ES INMEDIATA, lo que limita su utilidad.
SALMETEROL

 Inactiva la quinasa de la cadena ligera

de miosina
 Disminuyó el calcio intracelular

Relajación del músculo liso

SALMETEROL
 MECANISMOS DIRECTOS
Disminución de Ca2+ intracelular por eliminación activa de dicho ion del citosol hacia
los sitios de almacenamiento intracelular y fuera de la célula
Inhibición de la vía de PLC-IP3 y la movilización de Ca2+ celular (el uso prolongado
puede ocasionar regulación ascendente de la expresión de PLCβ1)
Inhibición de la activación de la cinasa de cadena ligera de miosina
Activación de la fosfatasa de cadena ligera de miosina
Abertura de los conductos de K+ activado por Ca2+ (KCa) de gran conductancia
repolarizan las células de músculo liso y pueden estimular el secuestro de Ca2+ en los
almacenes intracelulares.
Los receptores β2 también pueden unirse a KCa a través de Gs, de forma que la
relajación del músculo liso de la vía respiratoria puede ocurrir de manera independiente
con un incremento en el cAMP.
 MECANISMOS INDIRECTOS
Prevención de liberación de mediadores a partir de células cebadas pulmonares.
Prevención de la fuga microvascular después de la exposición a mediadores, como
histamina y leucotrienos D4.
Incremento en la secreción de moco en las glándulas mucosas de la vía respiratoria.
Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos de las vías respiratorias
humanas por la acción al nivel de receptores presinápticos β2 para inhibir la liberación
de acetilcolina.
Esto puede contribuir a su efecto broncodilatador al reducir la broncoconstricción
colinérgica refleja.
 EFECTOS SECUNDARIOS:
Temblor , tos, dolor de cabeza, dolor
articular, mareo, hipoglucemia,
palpitaciones, taquicardia, hipotensión,
nerviosismo, calambres musculares,
debilidad, congestión nasal, dolor de
oídos, dolor de dientes, sequedad en la
boca .
CONTRAINDICACIONES :
En el embarazo y durante la
lactancia. Uso en menores de 5 años.
Uso en ancianos con problemas
cardiacos.
Esta droga no debe de usarse solo si
no con otros medicamentos .
En deportistas
• El salmeterol no debe utilizarse en pacientes que hayan demostrado una
reacción de HIPERSENSIBILIDAD AL SALMETEROL o a cualquiera de los
componentes de su formulación.
• El salmeterol debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos
cardiovasculares tales como enfermedad isquémica cardiaca,
HIPERTENSIÓN O ARRITMIAS CARDÍACAS. Pueden producirse cambios
significativos en la presión sistólica y diastólica en algunos pacientes
después del uso de cualquier broncodilatador beta-adrenérgico.
• El salmeterol también debe usarse con precaución pacientes con la
DIABETES MELLITUS, FEOCROMOCITOMA, capacidad de respuesta inusual
a otras aminas simpaticomiméticas, o trastornos convulsivos con
HIPERTIROIDISMO.
• Debido a su inicio relativamente prolongado de acción, el salmeterol no
debe utilizarse para tratar el broncoespasmo agudo o en el tratamiento de
un ataque de asma aguda o estado asmático.